Ингибитор вирусов

Ингибитор вирусов

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

cq ю Г=;.;

Q ll И C 3AAM

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

Союз Советских

Социалистических

Республик

ЬООУ58 (6() Дополнительное к авт. свил-ву— (22) Заявлено03,05.76 (21)2355027/28-13 с присоединением заявки №вЂ” (5l) М. Кл.

А 61 К 31/19

ФС 12 К 7/00

Гасударственни1й комитат

Саввта Министров СССР аа делам иэоаретеннй и аткрапий (23) Приоритет(43) Опубликовано05.12.78.Бюллетень № 45 (45) Дата опубликования описания 15.12.78 (53) УДК ь 576.8.

095 172(088 8) М. М. Тимофеева, И. В. Брускова, В. И. Вотяков, О. Т. Андреева, Э. А. Иэергина, Р. С. Беленькая и А. E. Липкин (723 Авторы изобретения

Белорусский ордена Трудового Красного Знамени научноисследовательский институт эпидемиологии и микробиологии и Куйбышевский политехнический институт им. В. В. Куйбышева

{7!) Заявители

{54) ИНГИБИТОР ВИРУСОВ

С вЂ” ОИН-5N

Изобретение относится к области медицины, а именно к вирусологии.

Гидразид цинхониновой кислоты общей формулы

N где R — 5 - нигро-2-гиенил нли 2-тиенил го известен как химическое соединение.

Цель изобретения — расширение арсенала ингибигоров, действующих на кишечные вирусы, и усиление противовирусного эффекта.

Это достигается применением гидраэнда цинхониновой кислоты общей формулы

С-ОИН вЂ” ЮН

М где R - 5-нитро-2 гиенил или 2 тиенил в качестве ингибигора вирусов.

Гидраэид 2-(5-нигро-2-тиенил)-цинхониновой кислоты получают следующим образом.

В трехгорлую круглодонную колбу помещают 67 мл концентрированной серной о кислоты (уд.вес 1,84) и при — 10 С прибавляют порциями 2,69 гидраэида 2-(2гиенил)-цинхониновой кислоты. После полного растворения прибавляют по каплям раствор 0,45 мл НМОЗ в 4,6 мл Н 50< с такой скоростью, чтобы температура смеси не поднималась выше — 5 С.

Реакционную смесь выдерживают при о

0 С в течение 1 ч и осторожно выливают на лед. Выпавшую сернокислую соль гидраэида 2-{ 5-ни гро-2-гиенил )-цинхониновой кислоты отфильтровывают и, не высушивая, переносят в 100 мл воды, нейтрализуют аммиаком, отфильтровывают на воронке Бюхнера, гшагельно промывают в< о дой, высушивают в термостате при 100 С.

Выход 2,8 г.

Найлено %: Н 17,54.

С д Н1а н4 Оз 5

Вычислено Ъ: H17,82.

Применение гидразида цинхониновой кислоты общей формулы

3 600758 4

-(-1 .ИК вЂ” спектр 4<< 3370 см у 3250см .0,1 мл, вируса Коксаки В4-на 6,5-4,75 9с, 1650 см, л о 1500 см, 1337 см . Cg I.II1II

Гидразид 2-(2-тиенил)-цинхонииовой В присутствии 200,0 - 25,0 мкгlмл кислоты получают следующим образом. отмечается полное отсутствие репродукции

5,7 г этилового эфира 2-(2-тиенил)- % вируса ECHO 6 типа. Вирус Коксаки В4

-цинхониновой кислоты растворяют в 25мл типа не репродуцируется при кочцентраспирта, прибавляют 12,5 мл гидразингид- циях 200,0-1,0 мкг/мл. рата, и реакционную смесь кипятят наводя- Химиотерапевтический индекс этих соеной бане. Через 15-20 мин выпадает 6ео- динений в отношении вирусов ECHO 6 и цветный кристаллический осадок. После © Коксаки В4 типов равен 200 и более. охлаждения его отфильтровывают, промы- Ингибитор вирусов не обладает вируливеют холодным спиртом. цидной активностью. Антивирусное дейстАнтивирусную активность соединений вие выявляется как на стадии адсорбции, определяют в отношении кишечных вирусов так и репродукции вируса. ПротивовирусЕСНО 6, Коксаки В4 типов. В опытах ис- 1> ное действие определяется также после

\ пользуют 100 ЦПД. в 0,1 мл вируса на предварительной обработки клеток. пробирку. Предлагаемый ингиби тор вирусов облаГидразид 2-(5-нитро-2-тиенил)-цинхо- дает более выраженным противовирусным ниновой кислоты оказывает вирусингибиру- действием по сравнению с известными и ющее действие в концентрациях 100,0- @ поэтому он более эффективен по отноше0,5 мкгlмл, 100,0-0,25 мкг/мл, нию к вирусам кишечной группы.

Инфекционная активность вируса ECHO 6 типа снижается на 7,1 — 3,90щ БПЛ / Формула изобретения

О,lмл,,Коксаки В4 — на 5,25-1,15

6g IHl1 . /0,1 мл.

Полное отсутствие репродукции вируса

ЕСН0 6 типа отмечается в присутствии

100-1 мкг/мл, Коксаки В4 типа - при С-ОИН-ИН ! концентрациях 100-2,5 мкг/мл. здравиц 2-(2-тиенил)-цинхониновой ОО, кислоты оказывает вирусингибирующее действие в концентрациях 200-1 мкг/мл, и

200 0,5 мкг/мл.

Инфекционная активность вируса ECHO где К - 5-нитро-2-тиенил или 2-тиенил

6 типа снижается на 7,5 — 1,08g БПЛ / в качестве ингибитора вирусов.

Составитель С. Малютина

Редактор Л. Письман Техред Н. Андрейчук Корректор А. Власенко

Заказ 6981/51 Тираж 861 Подписное

БНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж 35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП Патент, r. Ужгород„ул. Проектная, 4