Способ получения 2,5-диметилтиено-(3,2- )морфана

Способ получения 2,5-диметилтиено-(3,2- )морфана

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОП ИСАН

ИЗОБРЕТЕН

К ПАТЕНТУ (6!) Дополнительный к патенту (22) Заявлено 15.09.76 (2!) 239674 (23) Приоритет (32) 20.09.

Союз Советских

Социалистических

Peen ydnw

Мударатаеаамй ааматат

Сааата е1ахаетреа ьСВр аа делам ааебретеаха я атхритаа (3!) 441142 (33) Испани (43) Опубликовано 25.04.78. Бюл (45) Дата опубликования описан

Иностранцы

Рикардо Гранадос Харке, Мерседес Алварес Доминго, Хуан Босч Картес, Хорхе Канале Кабиро, Крнстобал

Мартинес Рвлдан н Фернандо Рабадан Пейнадо (Испания)

Иностранная фирма

" Лабораторное Маде С.А." (Испания) (72) Авторы изобретения с (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,5 — ДИМЕТИЛ-ТИЕНО-(3,2 — f) МОРФАНА

СНЗ

1 сн

СН3 сн ! ll (и) снЗ!

Изобретение относится к способу получения нового соединения, 2,5-диметил-тиено- (3,2- f) мор. фана, который может найти нрнменение в медицине.

С1тособ получения 2,5-днметил-тнено- (3,2- f) морфана формулы

СИЗ ! заключается в том, что смесь 2-(2- тенил)-1,4-диметил-1,2,3,6. тетрагидропирндина формулы н 2- (2-тенил)-1,4- диме тил- 1,2,5,6- тетра гндролириди на формулы

СН3 нагревают при температуре 130 — 135 С в присутствии кислоты, например, бромистоводородной.

1ð Пример. При температуре 130-135 С в течение четырех часов выдерживают смесь 4 г свежеприготовленных тетрагидропиридинов II и 1Н н 60 мл 48% HBr. Смесь охлаждают, затем выливают ее в воду со льдом, лодщелачивают концентриро.

15 ванной гидрокнсью аммония и экстрагируют серным эфиром. Эфирный экстракт сушат над сульфатом магния, растворитель выпаривают, получают масля. нистый продукт, который подвергают очистке перегойкой, в результате чего получают фракцию, котоgp рую перегоняют при 135 — 175 С/0,5 мм рт.ст. Получено 194 г соединения 1, выход 49%. Хлоргидрат осаждают и перекристаллизовывают из смеси ацетона н серного эфира, т.пл. 203 — 204 С.

Найдено,%: С 58,87; Н 7,68; N 5,57; О 14,86.

C» H„NSCi сн>

Состаяятелв 1; 55осияа .

Тепрел 3.Фаяте

Корректор ИЛаяи

Редактор Г. Аитояоеа

Тяраа 559 . Пойоясяое

ЦНИИПХ Госуларстйеяяою иоааитета Совета Министров &XI яо и,лам лзоератаяяя я открытая

1 И055, Москва, В-35, Уауааскал яаб„д. 4/5

3 ттрн

Фялнал ППП "Патент", . Уаторой, Уя. Проектяаа, <

Вычислено, %: С 59,11; Н 7,44: М 5,74;

О 14,54.

Формула яэобретенил

1. Способ получеииа 2,э-диметттл-тиеио-(3,2-f) морфаиа формулы о т л и ч а в щ и 1 с л тем, что смесь 2- (2 текил)-1,4.

-диметил-1,2,3,6 тетрагидропиридина формулы

СН3 сн рт (|. ск> и 2-(2-тейил).-1,4-дийетил-1,2,3,6 тетредщропируц па формулы -) Э з CMlg В

EY " м иатреиавт при температуре 130-13$ .С и присут. стиии KQClt0Tbl

2. Способ по п1, о z л и ч а в щ и и с и тем, что в качестве кислоты используют бромисто. водородную кислоту.