Антилепрозное средство "димоцифон"

Антилепрозное средство "димоцифон"

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОПИСАН И Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (t i! 606242

0оие t oeerew

Социалистических

Республик (61) Дополнительное к авт. свид-ву (22) Заявлено 02.04.76 (21) 2335701/28-13 с присоединением заявки № (23) Приоритет (43) Опубликовано 30.12.78. Бюллетень № 48 (45) Дата опубликования описания 30.12.78 (51) М. К .

А 61К 31/10

Гасударственный комитет

GCGP (53) УДК 616-002.73 (088.8) ло лелем изабоетекий и атц1ытий (72) Авторы изобретения Н, М. Голощапов, А. А. Ющенко, )K Г. Умеров, В. А, Евстратова, Т. С. Гнетюк, Б. E. Иванов, В. С. Резник, Н. Г. Пашкуров, С. С. Либерман и С. А. Шарова (71) Заявители Второй московский ордена Ленина государственный медицинский институт им. Н, И. Пирогова и Ордена Трудового Красного

Знамени институт органической и физической химии им А. Е. Арбузова (54) АНТИЛЕПРОЗНОЕ СРЕДСТВО «ДИМОЦИФОН» с J%f юг Ог г г т Ъ

Сп, и о

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается получения лекарственных препаратов, которые могут использоваться для лечения больных лепрой. 5

Известно использование широкой группы сульфоновых препаратов, в том числе и диаминодифенилсульфона для лечения лепры (1).

Однако известные препараты обладают высокой токсичностью и невысокой специфической лечебной активностью.

Цель изобретения — расширение ассортимента антилепрозных средств, обладающих низкой токсичностью и высокой специ- 15 фической лечебной активностью.

Для этого используют антилепрозное средство, представляющее собой бис- (2,4диоксо-б- метил - 1,2,3,4-тетрагидропиримидино) диаминодифенилсульфона, общей формулы

Антилепрозное средство «димоцифон» представляет собой белый мелкокристаллический порошок без запаха, горьковатый на вкус. Устойчив на воздухе.

Нерастворим в воде. Растворим в диметилформамиде, спирты разрушают комплекс, растворяя диаминодифенилсульфон.

Сжимается и слипается прн 180 С. Плавится в прозрачный расплав прп 255—

260 С. Выдерживает сухую стерилизацию при 100 — 120 С.

Получают димоцифон следующим образом.

Первый метод. В одногорлую трехлитровую колбу, снабженную обратным холодильником, помещают 0,496 кг диаминодифенилсульфона и 0,504 кг б-метилурацнла.

Смесь тщательно размешивают, затем переливают 1 л бензола и массу нагревают на слабом кипении и частом взбалтыванип примерно 30 мин. Затем массу охлаждают, осадок отфильтровывают, сушат. Получают

0,94 — 1 кг димоцифона.

Второй метод. В термостойкую одногорлую колбу помещают 0,496 кг диаминодифенилсульфона и 0,504 кг 6-метилурацила и смесь нагревают при 220 — 240 С на мас606242

Составитель С. Малютина

Техред А. Камышникова Корректор Л. Тарасова

Редактор Л. Письман

Заказ 2643/1 Изд. № 154 Тираж 666 Подписное

НПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, 5К-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2 ляпай бане в течение 15 мин, псриодпческп взбалтывая. Образовавшуюся прозрачную массу охлаждают. При этом она кристаллизуется. Продукт измельчают и получают

1 кг димоцифона.

Димоцифон обладает высокой противолепрозной активностью, препарат в 5 — 7 раз менее токсичен, чем диамиподифенилсульфон, используемый при лечении лепры, не вызывает вредных побочных явлений даже при длительном (6 месяцев) лечении без перерыва.

Димоцифон рекомендуется применять внутрь по 0,1 — 0,2 г 2 раза в день до полного выздоровления без перерывов, а во время лепрозной реакции по 0,03 — 0,05 г

2 раза в день. Максимальная суточная доза 0,5 г.

Применение димоцифона противопоказано при заболеваниях органов кровообращения (лейкозы, эритроцитоз, эритремия, лимфогрануломатоз, геморрагические диатезы), острых нарушениях желудочно-кишечного тракта, злокачественных новообразованиях, токсико-аллергических реакциях к сульфоновым препаратам или их непереносимости, заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

При персдозировке препарата (более

0,5 r в сутки) или их непереносимости могут возникнуть головная боль, диспептические расстройства, токсикодермии, гипо5 хромные анемии, гепатиты, В этих случаях рекомендуют прекратить прием или снизить дозу до 0,05 r 2 раза в день, а также назначить витамины, комполон, глюкозу, инсулин, препараты железа.

10 Препарат выпускают в порошке. Хранить их следует в сухом, защищенном от света месте, в посуде из темного стекла.

Срок годности препарата — 6 лет.

Формула изобретения

Антилепрозное средство, представляющее собой бис- (2,4-диоксо-6-метил-1,2,3,4-тетрагидропиримидино) диаминодифенилсульфон, общей формулы

20 О

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1. «Вестник дерматологии». 1965, № 2, с. 48.