Способ получения средств, обладающего фунгистатическим и фунгицидным дествием

Способ получения средств, обладающего фунгистатическим и фунгицидным дествием

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОП ИКАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К ПАТЕНТУ.

Союз Советскнк

Социалистических

Рякпубаин (>>) 60.7534 (61) Дополнительный к патенту

2 (5%) М. Кл.

61 К 31/16 (22) Заявлено 190975 (21) 2172908/28-1.3 (23) Приоритет — (32) 20.09. 74

foogaoyexeooeaci ивяатн

Ooono Ioooogeo 66@

Io «1ПЭЯ ЯВИфатВИМ

1 OH)NNI (33)Швейцария (Зт) 12297/74 (53) УДК 615.45а

: 632Я З (43) Опубликовано 150578. Бюллетень Я18 (45) Дата опубликования описания 260478 (72) Авторы изобретения

Иностранцы

Ьннемари Полак-Висс и Ханс Шолер .(Швейцария) Иностранная Фирма Ф. Гоффманн-Ля Рош и,Ко, АГ (атаейцарня) (73) Заявитель (54) СНОСОВ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА ОБЛАДИСЩЕГО ФУНГИСТАТИЧЕСКК4

И ФУНГИЦИДНЫИ ДЕЙСТВИЕМ

1 .Изобретение относится к фармацевтттческой промышленности и касается получения средства, обладающего фунгистатическим и фунгицидным действием.

Известен способ получения средств, обладающих фунгистатнческнм и фунгицидным действием, например нистанина, кандицндина, трихомицина путем микробиологического синтеза flj .

Известен также способ получеиня производных перечисленных антибиоти.ков, обладающих фунгистатическим и фунгицидным действием,.химическим путем (2g .

Однако известные средства, получеКные этими способами, обладают недостаточно высокой актйвностью.

Целью изобретения является повышение активности целевого продукта.

Эта цель достигается тем, что 5-фторцитОзин смешивают с нистатином, кондицидином илн трихомнцнном в свободном, этерифицированном в сложный эфир К -гликознлированном виде или в виде водорастворимых солей, в соотношении 10-40 000:1.

Средство, обладающее фунгистатическкм и фуягицидкым действием, получают смешиванием действующих начал или отдельных компонентов при помощи обыч-!

2 ных органических или неорганических . инертных носителей или вспомогателъеас веществ, например воды, -желатин,(моночного сахара, крахмала, стеарата ма гния, талька, растительных масел, поли;этилеигликолей, вазелина, .Консервирующих, стабилизирующих средств, сма- чнвателей или .эмульгаторов, солей для изменения осмотического давления

10 или буферов. Весовое. соотношение обоих активНых компонентов комбинации действующих начал может варьировать в широких пределах. У 5-фторцитозина-каидицидит8 на нли производного кандицидИие, Оио составляет 40-4000:1,:предпочтительно 100-400 1, у 5-фторцитозина-нистатина или производного вистатина 10-1000:.l, предпочтительно 20-80

:1 и у 5-фторцитозина-трихомицина или производного трихомнцина 20--2000 1 предпочтительно 50-200:1, а затем переводят s соответствукйций вид.

ДОзировку осущестзляют индиаидуально, но применение 1-.2 таблеток в 1 сут. в течение нескольких дней является предпочитаемой дозировкой.

Предлагаемое средство, обладакщев фунгистатическим .и фунгицидным действием может быть использовано для

607534

3 О О, 0

2 О 3

203

5 0

500

Составитель С. Милютина

Редактор Л. Емельянова Техред 31 Фанта Корректор С. Ямалова

Заказ 2629/45 Тираж 703 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Морква, Ж-35, Раушская наб., д..4/5

Филиал ППП Патент „ r, Ужгород, ул, Проектная, 4 борьбы с заражениями,вызванными грифами и дрожжами, рода ICandida,Cryykozoccue, &povotrichum, Аьре йцб или 5ас&acomia CeS.: и. применяется для лечения " поверхностных заражений кожи и слизистых оболочек, желудочно-кишечного тракта, вагинита. Применяют зто средство в виде мазей, суппозиторий, свечей, овуляторных средств.

Пример 1. Влагалищная таблетка содержащая, мг:

Кандицидин 5

5-Фторцитоэин 1000 . Вторичный Фосфат кальция гН,О

Прессуемый крахмал

Молочный сахар (вйсушенный распылением) 100

Поливинилпирролидон 30

Лимонная кислота (безводная) 5,0

Стеарат магния 7,0

P и м е Р 2 . Влагалищная таблетка, содержащая, мг:

Яистанин 25

5-Фторцитоэин 1000

Вторичный фосфат кальция 2Н О

Прессуемый крахмал

Молочный сахар (высушенный распылением) 100

Поливинилпирролидон 30

Лимонная кислота (беэ водная) 5,0

Стеарат магния 7,0

Пример 3. Влагалищная таблетка, содержащая, мг:

-Трихомицин

5-Фторцитозин

Вторичный Фосфат калия. 2Н О 300

Прессуемый крахмал 208

Молочный сахар 550 .Поливинилпирролидон 25

Лимонная кислота 5,0

Стеарат магния 7,0

Пример 4. Мазь для введения во влагалище, содержащая, мг:

Гидрохлорид сложного кандицидинметилового эфира 0,5

5-Фторцитоэин 10,00

Кетиловый спирт 3,60

Ланолин 9,0

Вазелин белый 70,00

Парафиновое масло 7,35

Предлагаемый способ обеспечивает получение средства, обладающего высокой Фунгистатической и фунгицидной активностью.

Формула изобретения

1. Способ получения средства, обладающего.,фунгистатическим и фунгицидным действием, о т л и ч а ю щ и йс я тем, что, с целью повышения активности целевого продукта, 5-фторцитоэин смешивают с нистатином, кандицидином или трихомицином а càîáîä30 ном, этерифицированном в сложный эфир М -гликээилированном виде или в виде растворимых солей, в соотношении

1 0-40 000:1 .

Источники информации, принятые

35 во внимание при экспертйзе:

1. Томилина T. Н., Рецептурный справочник для врачей, М., 1973,. стр. 255.

2. Ие out*naE of 1иМЬюйсв", 28, 1975, P. 244-245.