Способ получения циклических амидинов

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОП ИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К ПАТЕНТУ

Союз Советских

Социалистических

Республик (tI) 614747 (61) Дополнительный к патенту—

2 (51) M. Кл.

С 07 Э 207/22 (22) Заявлено 26.11.75 (21) 1948987/

/2193152/23-04 (23) Приоритет 20.07.,73(32) 21.07.72

Государстаенный «оинтет

Совета Мнннстроа СССР ао делам нзобретеннй н открмтнй (31} Р 2235915.5 (33) ФРГ (43) Опубликовано05.07.78.Бюллетень ¹ 25 (45) Дата опубликования описания 06 06 78 (53) УДК547 582.4,07 (088.8) Иностранцы

Вернер Обендорф, Ирмгард Линднер, Эрнст Шварцннгер и Йозеф Кригер (Австрия)

Иностранная фирма

Эстеррайхише Шгикштоффверке АГ" (Австрия) о (72) Авторы изобретения (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦИКЛИЧЕСКИХ

АМИДИНОВ

К Я1

CON r

Y-4 0oH

М- бНз — ВНЕ ОН

1

Изобретение относится к новому способу получения циклических амидинов, находящих применение в медицине в качестве рентгеноконтрастных веществ.

Предлагаемый способ получения циклических амидинов общей формулы где Ят — водород, метил, нзопропил ипи аллил; У вЂ” CI! СН или СН СНСН, заключается в том, что амин обшей формулы

3 я

60Nrv— - аоод

2 где 3.(- алкип с 1-4 атомами углерода;

3, и Y — как указано выше, подвергают взаимодействию с лакгамом формулы

О

ll х-Сн; бн; оо-С- Сн, в присутствии хлорокиси фосфора, взятой в количестве 70-80% от веса исходного амина, и процесс ведут в среде хлороформа при кипячении реакционной смеси.

Предлагаемый способ позволяет попучать новые соединения, представляющие собой белые аморфные вещества. Выход пелевых продуктов до 60%.

Пример. 61,4 этилового эфира

g -(3-амико-2,4, 6-трийодбензоип)

-аминопропионовой кисноты растворяют в 200 мл хлороформа вместе с

25,6 r 1-(2-ацетоксиэтил)-пирролидона-2 и15,9г хпорокиси фосфора и кипятят в течение 5 ч. Затем выливают на лед, отделяют хлороформный слой, промывают хоподным разбавленным раствором едкого патра и водой, сушат сульфатом натрия и вы