Способ получения аминов или их солей

Способ получения аминов или их солей

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОП ИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ (11) 621314

Союз Советскин

Социалистических

Республик

К ПАТЕНТУ (61) Дополнительный к патенту2 (512 М. Кл. (22) Занвлено 25.07,75 (21) 19147 06/

/2 1 622 30/2 3-04 (23) Приоритет27.04.73(32) 28.04.72 (Я1) С1-1231 (331

С 07 683/08 -//

// А 61 К 31/.13

Госудорстеенный номнтет

Совета Мнннотрое СССР оо делам нзооретеннй н отнрмтнй (53) УДК547.233.07

{088.8) (43) Опубликовано25.08 ° 78Бюллетень №31 (45) Дата опубликования опнсания12.07.78

Иностранцы

Кальман Харшаньи, Ласло Сусереш, Гергель Хейа, Дьюла Папп, Деж@ Корбонитш и Пал Кишш (ВНР) (72) Авторы изобретения

Иностранное предприятие ."Хиноин Дьедьсер еш Ведьесети Термекек Дьяра P. Т (ВНР) (71) Заявитель (54) СПОСОВ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОВ ИЛИ ИХ СОЛЕЙ

Ас-О-CH -CH -И-СН,, А !

Предлагается способ получения не описанных в литературе аминов нли их

Ьолей, которые обладают биологической активностью и могут поэтому найти применение в медицине.

В патентной н технической литературе широко описано получение первичных н вторичных аминов из бензиламннов с нсиевьееееиием рееииви гиирегеиевиев(11.

Цепью изобретения является синтез новых соединений, расширяющих арсенал воздействия на живой организм.

Предлагаемый способ основан на указанной реакции. Способ получения аминов обшей формулы

А.

Ас-O-Сн -сн -Ин-сн:, .2 2 где Ас — бензоилгруппа, замешенная двумя ипи тремя низшими атпсоксигруп--- 20 гамн;

А и В вместе образуют циклоалкилгруппу с 3-7 атомами углерода, илн их солей заключается в том, что в соединении общей формулы 25 где Ас, А и В имеют укаэанные значения, Я - бенаилгруппа, отщепляют бензилгруппу Q путем гидрогенолиза в ледяной уксусной кислоте и в присутствии в качестве катали.аатора палладия на угле с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли и с использованием для этого таких кислот, как например, соляная. П р а м е р, 1,4 г гидрохлорида

2-{ К -6esemI-К -пиклогексмламино) этик

-3,4,5-триметоксибенаоата растворяют в

35 мл ледяной уксусной кислоты . после чего гидрируют в присутствии катализатора,- палладия на угле. Реакция проте ь кает очень быстро. После фильтрации катализатора раствор упаривают. Получают 1 г гидрохлорида 2-пиклогексиламиноэтил-3,4,5-триме токсибенаоата

621314

15

Составитель. Т. Власова

Редактор О. Кузнецова Техред А. Богдан Корректор Л. Власенко

Заказ 4573/4 Тираж 559 Подписное

0НИИПИ Государственного коьжтете Совета Министров СССР ао делам изобретений и открытий

113035, Москва Ж-35, Раушская наб д. 4/8

Филиал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4

Получение исходного соединения. 2,3г

3,4,5-триметоксибензоилхлорида и 2,7 г

2-(и -бен эилциклогексиламин о) этанолгидрохлорида нагревают в 30 мл толуола до кипения и прекращения выделения газа. Оставшийся после выпаривания остаток дважды перекрнсталлнэовывают из безводного етанопа. Получают 2,5 г. (55%) 2-(Я -бензилциклогексиламино) этил-3,4,5- триме токсибензоа1 гидр охлорида.

Формула изобретения

Способ получения аминов общей фарм.улы

Ас-О-СН -СН -ИН-СН

А где Ас » бензоилгруппа, замешенная двумя или тремя низшими алкоксигруппамиф

А и В. вместе образуют циклоалхилгруппу с 3-7 атомами углерода, илиихсолей,"отлич а ющий с я тем, что в соединении общей форАс-О-сн -сн -8-сн

А 8

Я где Ас, А и В имеют укаэанные эньченищ

P. - бензилгруппа, отщепляют бенэилгруппу Ц путем гидрогенолиза в ледяной уксусной кислоте н в присутствии в качестве катализатора палладия на угле с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в sane соли.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе:

1. Бюлер К,„Пирсон Д., Органические синтеэь М., Мир», 1970, ч. 1 с. 49 . .

491.