Способ получения производных индолина или их аддитивных солей

Способ получения производных индолина или их аддитивных солей

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

Сева Советских

Социалистических

Республик (т ь) 625603

l . 1 (6l) Дополнительный к патенту(22) Заявлено 04. 12.75 (21) 2194153/23-04 (23) Приоритет - (32) 06. 12.74 (31) 16236/74 (33) Швейцария (43) Опубликовано25.09.78, Бюллетень № 35 (S» М, Кл.

С 07 0 209/12

С 07 Э 209/26

С 07 Э 209/24

Гвсудврвтввнай ваатвт

Свввтв Мввивтров CCCP ав далем мзюбретвнвв в втхрипа (53) УДК 547,754. .07(088.8) (46) Дата опубликования описания 15.09.78

Иностранцы

Рихард Бертхольд (ФРГ) и Франц Трокслер (Швейцария) (72) Авторы изобретеиия

Иностранная фирма

Сандос АГ (Швейцария} (71) Заявитель

f 54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ИНДОЛИНОЛА

ИЛИ ИХ АДДИТИВНЫХ СОЛЕЙ

А — алкил С -С или группа

М (СН2) „— Х 74„

Н ф

Предлагается способ получения новых производных индолинола обшей формулы где К, означает водород, алкил С,-С . алкоксил С, -С, фтор, хлор или оксигруп- 1а и!!

К - алкил С -С, алкенил С>-Ст или алкинил С С>, ненасышенная связь которых не стоит в А -положении к атому азота, с которым связана алкениль- 20 ная или алкинильная группа, монозамешенный циклоалкнлом С -С, алкил

С -С», оксиалкил С -С,, оксигрупца которого отделена, по меньшей мере, двумя атомами углерода от атома азота, 25

2 с которым связана оксиалкильная груп« па, группа (сн,) -CQ A где р — означает целое число 1-3; где R и К» означают водород, алкил

С -С,„, алкоксил С -С или галоген.

Х либо представляет собой простую связь, виниленовую или карбонильную группу и тт означает целое число 1-4, либо Х представляет собой группу иа ряда -Q- S-1 SO или -Я) — и гт означает целое число

2-5, или их аддитивных солей.

Эти соединения, как обладаюшие физиологической активностью, могут быть использованы в фармацевп ческих композициях. и лечебных средствах, 625603

Гемпература о плавления, С

130 (БНД) -СН СОСН

90-92 (основание) 97-99 (основание) 196-198 (БНД ) ц,), — «

1 07-1 08 (левоврашаюший) — (сн ) — со

-4kmq)g

-сн

211-213 (БН4 )

240-241 (БНД ) — СН

- (CHg))

- KKg)) — (СМ (2) — «z

Продолжение табл, 168-170 (гидрохлорид)

240-242 (Б1Щ ) 80-82 (основание)

100-100 (левоврашаюший

237-239 (ЬНД ) 224-226 (гидрохлорид)

125-126 (основание) СН)

Q

ОСЫ

102-104 (основание) 98-101 (основание) 173 (гидрофумарат) 105 107 (основание) 142-144 (гидромалеинат) 92-94 (основание) 625603

Х - либо представляет собой простую связь, виниленовую или карбонипьную группу и д означает целое число 1 4, либо Х представляет собой группу иэ ps да-0-,3-1 & или - SQ и д означает

5 пелое число 2-5, нли их аддитивных солей, о т л и ч а ю ш н и с я тем, что соединение обшей формулы

НО 2 где К - означает водород, алкил

С-С, алкокснл С -C, фтор, хлор ипи

i оксигруппу; 15

9i< - означает апит С С, алкенил

С Ст или алкинил СЗ-С, ненасьпцен ная связь которых не находится в 4. -положении к атому азота, с которым связана алкенильная яли алкиннпьная группа, монозамешенный циклоалкилом С -С . алкил С - С, оксиалкил С5-Cg, оксигруппа которого отделена, по меньшей мере, двумя а омами углерода от атома азота, с которым связана оксиалкипьная группа, 5 группа -(СИДА-<0- где P - означает целое число 1-3;

A - алкил С -С„, группа

+3 (CH2)n — X.

Ry где К и К означают водород, апкип

С -С„, алкокснп С -С или гапоген;

З5

Составитель Г. Анднон

Редактор О. Кузнецова Техред Э. Чужик Корректор С. Гараснняк

Заказ 5259/3 Тираж 559 Подписное

БНИИПИ ГЪсударственного KoMHTBT& света М стов СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП "Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4

Ф ормула изобретения

Способ получения производных индолинола обшей формулы н .Н где имеет указанные значения, подвергают f4 -алкилнрованию соответствуюшим галондзамешенным соединением

7. где К имеет указанные значения, )(— гапоген, с последуюшим выделением целевого продукта в виде основания или аддитив ной соли.

Источники информации, принятые во внимание прн экспертизе:

1. Патент США И 3028394, кл. 260-326. 16, 1970.

2. Патент США % 3639422, кп. 260-326,,13, 1974. е

3. Патент ГДР % 114604, an. 12 р 2, 1975.