Способ получения 2,3,5,6-тетрабром -4-аминопиридина или его производных

Способ получения 2,3,5,6-тетрабром -4-аминопиридина или его производных

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОП И C.АН- ИЕ

ИЗОБРЕТЁНИЯ (H), á 27126

Сеюз Советеиик

Социалистических

РЕСПУбЛИИ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (63) Дополнительное к авт. свид-ву (И} Зайвлеио l 1P477 (2I} 2474860/23;04 с присоединениен заявки Ю (23) Приоритет (43} Опубликовано 051078, Бюллетень Эй (4$} Дата опубликования описания1808р8 (51) М. Кл.

С 07 Р 213/73

С 07 D 213/74

Госуавретвенннй комитет

Совета Мнннстров СССР по аман нзобретеннй н отврмтнй (53) УДК 547.821., 07 (088.е) P2} Авторы изобретения

С.Д. Мощицкий, A.À. Зейкань и А.Ф. Павленко

{7!) Заявитель

Институт органической химии АН Украинской ССР (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,3,5, -ТЕТРАБРОМ-4-АМИНОПИРИДИНА ИЛИ ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ

Изобретение относится к новому способу получения 2,3,5,6-тетрабром-4-аминопиридина или его производных, которые являются исходными продуктами для синтеза биологически активных В веществ.

Известен способ получения 2,3,5,6-тетрабром-4-амннопиридина бромированием 2,б-дибром-4-аминопиридина(l) .

Выхсщ целевого продукта количествен- 10 ный, однако исходный продукт являетсяотруднодоступным соединением.

При окислении 2,3,5,6-тетрабром-l-пиперидино (диметиламино) пиридкнов надтрифторуксусной кислотой получают 1% наряду с основным продуктом реакции

1-4В 2,3,5,б-тетрабром-4-аминопиридиíà j2). При действии на пентабромниркдин метнламкна в дноксане образуются два нзомераг 3,4,5,б-тетрабром-2-метиламинопнридин (43%) н 2,3,5,6-тетрабром-4-метиламннопиридин (38%)

$2) .

Целью изобретения является упрощение процесса и повышение выхода це- левого продукта.

Цель достигается способом получения 2,3,5,б-тетрабром-4-амияопнридкна или его производных общей формулы где М вЂ” водород, .метил или бенэил.

СПособ заключается в том, что

2,3,5,б-тетрабром-4-метоксипириднн подвергают взаимодействию с авеанаком или с амином общей формулы

NH2 М4 э где к1 - метил или бензил, в сре де органического растворителя.

Предлагаевеей способ в .отличие от известных исключает образование других изомеров и дает воэможность получать индивидуальные продукты с высоким выходом ass доступных продуктов.

Пример 1. 2,3,5,6-Тетрабром-4-аминопиридин.

В раствор 2,12 r (0,005 моль)

2,3,5,6-тетрабром-4-метокскпнркдина в 60 мл диметилформамида при 105110 С пропускают сухой аммиак в течение 1,5 ч, затем диметилформамид отгоняют в вакууме и остаток провае