Способ получения -аллил-2аминометил-пирролидина

Способ получения -аллил-2аминометил-пирролидина

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

О-A-И 4й:А ..Н И Е

ИЗОБРЕТЕ Н ИЯ

Союз Советских

Социалистических

Республик

К ЙАТЕНТУ

{63) Дополнительный к патенту

{22) Заявлено18.03.76 (21) 2335156/23-04 (23) Приоритет - {32) 19.12.75

2 (51) М. Кл.

С 07 П 207/08//

//А 61 К 31/40

Гесудерственнмй квинтет

Сеаетн Мнннетрее СКР ее делан неебретенне в етнрь тнй

{З1) 16485/75 {331 Швейцария (53) УДК 547.743. .1.07 (088.8) (43) Опубликовано25.10.78,Бюллетень ¹ 39 (45) Дата опубликования описания 21.09. 78

Иностранец

Эрик Алэн менцлер (Щвейцария) {72) Автор . изобретения

Иностранная фирма

Сашим С. A. (Швейцария) (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ М -АЛЛИЛ-2-AM HHOM ETHlIIIHPPOJIHQHHA

Предлагается усовершенствованный способ получения М.-аллил-2-аминометилпирролидина, который находит применение в производстве лекарственных средств.

Известен способ полученияМ -аллил-2-аминометилпирролидина селективным восстановлением с помощью литийалюминийгидрида И -аллил-2- нитрометиленпирролидина, который получают алкилированием производного пирролидона диалкилсульфатом 10 или барфгоридом триалкилоксония с последующей обработкой полученного при этом лактимного эфира алкоголятом щелочного металла, и на образующийся ацеталь действуют нитрометаном . )5

Наличие двух двойных связей в алкиленовом остатке и экзоциклической связи предъявляет большие требования к восстановителю, так как необходимо селективно 20 восстановить только экзоликлическую связь, не затрагивая вторую.

Целью изобретения является упрощение процесса.

Предлагаемый способ получения М -аллил-2-аминометилпирролицина заключается в том, что на тетрагидрофурфуриламин действуют газообразным хлористым водороо дом при 100-110 C реакционную смесь о охлаждают до 55-60 С и обрабатывают тионилхлоридом, образовавшийся при этом

2,5-дихло пентиламин-гидрохлорид подвергают взаимодействию с ацетилхлоридом в среде органического растворителя в присутствии триэтиламина с последующей обработкой полученного при этом М -ацетил-2,5-дихлорпентиламина аллиламином и отщеплением ацетильной группы в кислой среде.

Использование исходного продукта, который уже содержит аминометитьную группу, и последующее введение в эту молекулу алкенильной группы дало возможность избежать гидрирования или вообще восстановления 0! -нитрометиленовой группы в присутствии чувствительных к цему непа« сыщенных двойных связей в М -боковой цепи.

6 2.98 73

Составитель И. Бочарова

Техред Н. Бабурка . Корректор C. Гарасиник

Редактор О. Кузнепова

Заказ 5914/2 Т каж 559 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

1l3O35, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП Патент", r. Ужгород, ул. Проектная, 4 действ и!о с а."-?етилхлоридом B Г раде оргQ ц я??г" кого pGQTBop3Рт?? ттч в пр ? ? 1 (я? и три этиламина посл = душащими o6pQGo TKQA po лучонного при етом и -апетил-2,5-йихлор- пентиламина аллипамнном и отшеплением ацетильной группы в кислой среде.