Способ получения енаминов или их солей

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

on исАЙие

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

Й ПАТЕНТУ

@9pI фййфб (61) Дополнительный к патенту (Я2) 3аналеио01.06.76 (2) ) 2362104/23-04

Ф) М. <л

" (23) Приоритет

I (31) 75/18344

С 07 Q 207/08 (32) 12.06.75 (33) Франция

ГОь азмтВРБиъ Ы,N787

1ииа М иистуи ЫР

П0 домн иЗФР76Чич (ОЗ) УДК 547.743. .4.07 (088.8) (43) Опуолииоиаио25.10.78. Бюллетень М 39

И Ю7 РНтЩ ((45) Дата опубликования описания 21.09.78

Иностранце!

Жерар Бюльто, Жак Аше п Жан-Епод Монье (Франция) (72) А77 ü:оры изобретения

Иностранная фирма

Сосьете д Этюд Съяцтцфпк э Эпдюстриель де л Иль-де-Ф раис

Ф цция (71) Заааитель (54) CHOCOI- ПОЛУЧКИИЯ ЯНЛМИНОБ ИЛИ„ИХ СОЛЕЙ

Изобретение относится к способу получения новых енампнов или их солей, который может найти применение и химикофармацевтической промышленности.

Извес-.ен способ получения зфпров аминоакриловой к.- -споты (енаминов) взаимодействием,б — кето кислот с аммиаком или аминами ) l j .

Цель изобретения — разработка способа с получения новых енаминов, являющихся щ ценными полупродуктами синтеза физиоло гически активных соединений, Основанного на известной в органической химии реакП р и м е p . K 38,4 г (0,3 мола)

> -этнл-2-аминометилпирролидона прибавляют 1 каплю концентрированной соляной кислоты и при перемешивании приливают по каплям 34,8 г (0,3 моля) метилового зфира ацетоуксусной кислоты. По окончании прибавления температура реакционной

О смеси 54 С. Перемешивают реакционную смесь до достижения комнатной температуры, прибавляют.150 мл хлористого метила и 5 г сульфата магния. Через час 7 О О - Н Н2

1 К

К

R ! ч сасн сова ции, Это достигается способом получения г. енаминов обшей формулы где, p., — алкин C - C или их солей, заключающимся в том, что соединение общей формулы где Я1 u P — имеют вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с амином общей формулы

Я

Е где К вЂ” Имеет вышеуказанные значения, О при температуре не выше +60 С в присутствии кислого катализатора и целевой пгэдукт выделяю-. в виде основания ипи

СОПИ, растворитель упаривают в вакууме, а остаток перегоняют.

Получают 55 r (81,17) метилового эфира Я -(1-этил-2-пирроляд ил метил ) -3-аминокроновой кислоты ст. кип. 132134 С / 3 мм рт, ст. о

Хлоргидрат целевого продукта получают при обработке раствора основания в ацетоне этанольным раствором хлористого водорода.

Формула изобретения

Способ получения енаминов общей формулы r5

Йi ООС- еН С вЂ” инСн I

И

Rg и

I где К, К1, Я вЂ” анкил С1- С, или их солей, а т л и ч а ю ш и и с я тем, что соединение обшей формулы

) СОСН Свая (rr) где g и g> имеют вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с амином общей формулы

CHg8Hg Щ

И

Ж где Я имеют вышеуказанные значения при о температуре не выше +60 С в присутствии кислого катализатора и целевой продукт выделяют в виде основания или соли.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе:

1. Вейганд-Хильгетаг, Методы эксперимента и оргайической химии, М„"Химия, 1968, с. 47В, Составитель В. Ковтун

Редактор Г, Антонова Техред М. Борисова Корректор С. Гарасиняк

Заказ 5914/2 Тираж 559 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал.ППП Патент", г. Ужгород, ул, Проектная, 4