Способ получения 6-хлор-2-(1"пиперазинил) пиразина

Способ получения 6-хлор-2-(1"пиперазинил) пиразина

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

Союз Советских

Социалистических

Республик

О П И С А Н И Е (»)638260

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К ПАТЕНТУ (61) Дополнительный к патенту— (22) Заявлено 20.04.76 (21) 2346054/23-04 (5I ) М.Кл.- С 07 D 403/04 (23) Приоритет — (32) 21,04.75 (31) 570052 (33) США

Государственно!й комитет ле делам изобретений и открытий (43) Опубликовано 15.12.78. Бюллетень X 46 (53) УДК 547.861.2.07 (088.8) (45) Дата опубликования описания 03.01.79 (72) А!вторы

Иностранцы

Уолфред Спенсер Саари и Уильям Карл Ламма (младщий) (США) изобретения (71) Заявитель

Иностранная фирма

«Мерк энд Ко., Инк.» 1 (CILIA) (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

6-ХЛОР-2-(1 -ПИПЕРАЗИ НИЛ) ПИРАЗИ НА

I ь1 .(Я н

% /

Г )1 Л„-Л

Ф й

Изобретение относится к способу получения ранее неописанного в литературе

6-x;lop-2- (1 -пиперазинил) пиразина формулы I которое может найти применение в фармацевтической промышленности.

Известси способ получения 3-(Г!Ор-б-(1 пш!срази»ил) пиридазина взаимодействием

3,6-дичлорпиридазина с пиперазином.

Целью изоорстсния является получение нового производного ииразина, обладающего ценными фармаколоп)ческими свойства ми.

Поставленная пель достигается тем, что производное пиразина формулы II где Х вЂ” галоид. подверга1от взаимодействию с пиперазином в инертной атмосфере при темпе;.)атуре or комнатной до 90 С.

Реакция з!»30;)шастся ооы то за 0,5 — 6 предпочтительно за 1 — 4 ч.

Пример. 6-хлор-2-(1 пи»срази»ил) и и Р а 3 и н I I I, I P o x, 1 0 P I I:I .

5 0,1 лол.ч 2,6-ди. лори»разина»р1!бавляют к раствору 20 е гшперазииа в 200 1!д ацетоиитрила II смесь кипятят с обратным .(Олодильииком иод азотом в течение 1,5 !.

Смесь концентрируют под вакуумом и ост;110 TOK IIOj)OI) !OIII)o.ii, IHIoT . (Icily gi(1 и. води)>! .I раствором М!1011» осизолом. Соединенные беи", ()!».»I.()кстракты промывают 1 и. водным р!1с! B(!:) >и 3<10! I. сушат иад I(SQ(, ФИЛЬ ГPX IOT И !О » И !IT!)I!(Р(К)Т ИОД Ва К(3 \10)I до иолучсиия !((Г!тог() масла, которос зате.,l

j)ä ñTI3oj) ßI0 I В 2)00 ч 1;1 Йсол lотиОГО 31 !111(!!1;!, содержащего 10 1!л чо, );

1I(. Р(3! :1! сT!i;I.!и:1()вы!3!1!()T IIB и ) ((зта !10ла 11

11о 1 (! 1110 Г хор()1!!0 13ы1) а кс!1!1ыс желт!э!в

::II o,»3чатыс кр!!сталлы с т. ил, 350" С.

Формула !Iзобрстсния

C i l oi Оо и О, (1 а)и я, - ;.1() 0-2- (1 -и; »1(") .

311!»!ля! !»1Г)ази»;1 (j)nPм 1 !

63826О где Х вЂ” галоид, Сос i а в и ель T. Раевская

Техред С. Антипенко

Корректор И. Симкина

Редактор Н. Потапова

Заказ 067/!5!5 11зд. ЛЪ 340 Тираж 517 Подписное

НПО Государственного комитета СССР по делам изооретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4,5

Тпп. арьк. фил. пред, «Патент» заключающийся в том, что производное пнразина формулы II подвергают взаимодействию с пиперазином в инертной атмосфере при температуре от комнатной до 90 С.