Патент 65490

Способ получения тропина

 

Класс 12р, 13 № 65490

СССр

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Зарегистрировано в Бюро изобретений Госплана СССР

P. А. Коновалова и М. С. Рабинович

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Ч1РОПИНА

Заявлено 3 января 1945 года в Наркомздрав за Кз 4922 (335899) Опубликовано 31 декабря 1945 года

Предмет изобретения

Способ получения тропина, о тл ич аю щи и с я тем, что выделенную из растительного сырья смесь алкалоидов„содержащую нор-тропин, обрабатывают муравьиной кислотой и формальдегидом, после чего тропин выделяют обычным способом.

Отв, редактор Д. А. Михайлов

Техн. редактор М. В. Смольякова

AG6608. Подписано к печати 9/VI-1947 г. Тираж 500 экз. Цена 65. к. Зак. 18

Типография Госпланиздата им. Воровского, калуга

Тропин получался до сих пор в качестве продукта омыления гиосциамина при производстве атропина сульфата; он является исходным продуктом для получения гомотропина, кокаина и конвокаина.

В литературе указывается, что в среднеазиатском растении Convolvulus pseudocantobricus содержатся алкалоиды конвольвин и конволамин, которые оказались вератровыми эфирами тропина и нор-тропина (Я. О. Х, VII. 646. 1937). Указанное растение является весьма распространенным, вполне доступным сырьем, и таким образом был найден новый источник получения тропина.

Авторами настоящего изобретения разработан метод получения тропина путем омыления водной щелочью смеси указанных алкалоидов. При этом из конволамина получается тропин, а из конвольвина †н-тропин. Последний также превращается затем в тропин метилированием полученной смеси аминоспиртов, Пример. 30 кг травы Convolvulus

pseudocantobricus экстрагируют 2процентной серной кислотой. Полученные кислые растворы нейтрализуют мелом или известью, отсасывают от выделившегося гипса и упаривают в выпарительной чаше на во- дяной бане. Оставшийся концентрированный раствор сульфата алкалоидов подвергают омылению, для чего кипятят с равным объемом

40-процентного NaOH. Образовавшиеся при этом тропин и нор-тропин извлекают хлороформом. После отгонки последнего остаток в количестве 75 — 80 г метилируют нагреванием со смесью 29 г муравьиной кислоты и 50 г 35-процентного формальдегида. Полученный в результате метилирования тропин извлекают хлороформом и после упаривания последнего перегоняют при 108 — 110 /5 мм. Выход 42 — 48 г.