Способ получения производных триазола или их солей

Способ получения производных триазола или их солей

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

пйт си . riG т ;" н и т о - и

ОП ИСДНИ Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Союз Советскик

Социалистических

Республик

К ПАТЕНТУ (61) Дополнительный к патенту (22) 3аявлено 040777 (21}2499560/2 3-04

{23) Приоритет — (32) 05. 07. 76

М. Кл.

С 07 D 249/14

А 61 К 3)/41

Государственный комитет

СССР но делам изобретений и открытий (33) Швеци я (31) 7607653 — 8

Опубликовано25.05.79. Бюллетен ь №1

УДК547 792 .1.07 (088.8) Дата опубликования описания 2505.79

Иностранцы

Педер Бернхард Бернтссон, Ян Эрнульф Гаардер и Бенгт Рихард Люнг (Швеция) (72) Авторы изобретения

Иностранная фирма AE ХЭССЛЕ (Швеция) (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИИВВОДИЫХ 1РИАЗОЛА

ИЛИ ИХ СОЛЕЙ 0 (2)

Н

H2Æ 25 Z

1т — ет !! !(HH _#_ — т н . (1) С (R))ê

Предлагается способ получения новых биологически активных производных триаэола, которые могут найти применение в медицине.

Способ получения гидразонов взаимЬдействием гидраэинов с альдегйдами широко известен (1).

Целью изобретения является синтез новых биологически активных производных триазола.

Предлагаемый способ получения производных триаэола общей формулы где И1и Ва одинаковы или различны и означают водород, галоид, нитрогруппу, алкил с 1-4 атомами углерода и алкоксил с 1-4 атомами углерода;

R — водород, галоид, алкил с

1-4 атомами углерода и алкоксил с .1-4 атомами углерода;

n— - 1или 2, или их солей, 2 заключается в том, что соединение обшей формулы

2 где R, R>, R> и п имеют указанные.

10 значения, подвергают взаимодействию с соединением формулы в0 Целевой продукт выделяют в свободиом виде или в виде соли.

Реакцию можно проводить в среде растворителя, например алканола, при повышенной температуре.

Пример. 9,6 г дигидрохлорида

З-гидразино-1,2,4-триазола растворяют в 10 мл воды и 95 мл 96Ъ-ного этанола-при нагревании. В раствор медленно добавляют 9,8.г 2,6-дихлорбензаль80 дегида, после чего смесь нагревают

664562

Продолжен и е T абл .

260 69

СН СН О 4-Снд

Формула изобретения

СЯ=К вЂ” ЗН

СН=К вЂ” 5H

К Н

I (R3) ыод Ь

250 72

204 : 69

223 66

H Н

СН О 4 — СН О

О аФ

СН О

224 68 35

Ct, F Н

CHgO СН О Н (R3) 2

186 68

220 73

212 71

230 68

С8 Н

СН3

СНО Н

N Б

Н2

203 71 45

Bi Н н 3-С8 240 72

Н . 3-С8 4-СЯ 246 70

СН О

Н 5-СН О

228 бб сн

Сн 4-CH О 230

250

Н 4-CH39;á-СН О 255 72

NO2

Составитель В. Навина

Редактор О. Кузнецова Техред И. усталом Корректор Е.Папп

Заказ 2839/56 Тираж 512 Подписное .

ЦЯИИЙИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035а Москва, Ж-35 Раушская наб. д. 4 5

Филиал ППП !Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 с обратным холодильником в течение ночи. Затем реакционную массу охлаждают, разбавляют одинаковым по. объему количеством простого изопропилового эфира и фильтруют. Получают кристаллы, которые нагревают в среде этанола, охлаждают, фильтруют, промывают простым иэопропиловым эфиром и снова перекристаллизовывают иэ воды. Получают 20,4 r (70% от теоретического) гидрохлорида 3-(2,б-дихлорбензилиденгидразино)-1,2,4-триазола с т.пл.194ОC.

Аналогично примеру 1 синтезируют соединения, приведенные в таблице.

1 2 3 4 5

СН СН 4-СН 246 71

Н Н З-СР,5-С0 250 65

Способ получения производных триазола общей формулы где 21и В2 одинаковы или различны и означают водород, галоид, нитро, алкил с 1-4 атомами углерода и алкоксил с 1-4 атомами углерода;

R — водород, галоид, алкил с

1-4 атомами углерода и алкоксил с

1-4 атомами углерода;

n — 1 или 2, или их солей, отличающийся тем, что соединение общей формулы где к1 В В и n ° имеют указанные значейия, подвергают взаимодействию с соединением формулы с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

l. Вейганд — Хильгетаг. Методы .эксперимента в органической химии, М., ХимиИ, 1964, с. 474.