Миорелаксант теркуронии

Миорелаксант теркуронии

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОП И "" ИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Союз Советских

Сарталистттнеских

Реслублик (,11 685289

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (61) Дополнительное к авт. свид-ву (22) ЗаЯвлено 03.02.75 (2! ) 2110401/28-13 с присоединением заявки М (51)М. Кл.

А 61 К 31/255

Гвеудерстеэныыф кенеш

СССР

an делан пзобрвтвнхй н етхвнтнй (23) Приоритет

Опубликовано 15 09 79 Бюллетень И 34 (53) УДК 615,785. . 3 (088. 8) Дата „.опубликования оннсания 15.09.79 (72) AB pal Я. В. Храмов-Борисов, С, Ф. Торф, В. П. Черпанова, А. Ф, Ианилов изобретения и Л. A. Старшинова

Ордена Трудового Красного Знамени научно-исследовательский институт экспериментальной медицины АМН СССР и Институт эволюционной физиологии и биохимии AH СССР (54) МИОРЕЛАКСАНТ ТЕРКУРОНИЙ"

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для блокирования нервно-мышечной передачи при хирургических операциях.

Известно использование дитилина, пиро5 лаксона и .ck-тубокурарина в качестве миорелаксантов (1).

Однако известные миорелаксанты недостаточно эффективны и обладают побоч» ным действием.

Целью изобретения является расширение ассортимента мышечных миорелаксантов, используемых в клинике.

Бель достигается тем, что используют дибензолсульфонат й, n" - бистриэтипаммонио-A -терфенила в качестве миорелаксанта.

Миорелаксант, представляющий собой ю дибензолсульфонат тт,тт - бистриэтиламмониои-терфенила. Теркуроний в экспериментах на различных видах животных обладает высокой блокируктцей активностью.

Нервно-мышечная блокирующая активность теркурония в 6-8 раз выше активности аС -тубокурарина. Синтез теркурония состоит из 4 стадий.:

B опытах на кошках полная блокада нервно-мышечной передачи передней берцевой мышцы развивается после внутривенного введения теркурония в дозе 0,060,08 мкмоля/кг, à d т-тубокурарина — 0,40,5 мкмоля/кг.

В опытах на кошках симптом склонения головы развиваетдя после внутривепного введения теркурония в дозе 0,022 мкмоля/кг, а О(-тубокурарина - О,l8 мкмоля/кг.

Теркуроний не блокирует ганглии вегетативной нервной системы и поэтому не влияет на кровяное давление.

Миорелаксант теркуроний не токсичен.

Животные (кошки) переносят введение

200 блокирующих доз препарата.

Теркуроний обладает более высокой специфичностью действия. Так, d тубокурарин в дозе, вызывающей блокаду нервномышечной передачи, вызывает нарушение проводимости и верхнего шейного ганглия

685289

Составитель C. Малютина

ТехредЭ. Чужик Корректор Г. Назарова

Редактор В. Трубченко

Подписное

Заказ 5339/7 Тираж 672

11НИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская квб., я. 4/5

Филиал ППП Патент, r. Ужгород, ул. Проектная, 4

3 кошки. Теркуроний вызывает слабый ганглиоблокирующий эффект только в дозе, которая в 10 раз превышает дозу, вызывающую нервно-мышечную блокаду.

Ингибиторы холинэстеразы легче устраняют блокирующее действие теркурония, чем действие д -тубокурарина.

Так в опытах на кошках г.розерип в дозе 0,1 мг/кг внутривенно быстро и полностью снимает действие 5 блокирующих доз теркурония и только 3 блокирующих 56 дозы +.-тубокурарина.

Это имеет значение для безопасности клинического использования теркурония.

В эксперименте и B клинике теркуроний в 8-10 раз активнее сь -тубокурарина по нервно-мышечному блокирующему действию и в 2,5 слабее -тубокурарина по ганглиоблокирующему действию.

Длительность миопаралитического эффекта такая же, как у д,-тубокурарина.

Теркуроний применяют в качестве миорелаксанта для поддержания миорелаксации в условиях искусственной вентиляции лег ких при интубационном методе проведения анестезии по схеме после завершений интубации в условиях миорелаксации, вызванной введением вещества группы дителина, внутривенно вводят теркуроний в дозе

0,15 мг/кг (8-10 мг на человека).

При появлении первых признаков восстановления тонуса мышц и активного дыхания повторно вводят препарат в дозе, составляющей 1/3 первоначальной. Поскольку пяти и даже десятикратное увеличение дозы теркурония не вызывает существенного изменения уровня артериального давления, препарат рекомендуют и в качестве миарелаксанта для интубации трахеи при проведении анестезии и продолжительной операI ции или, например, лечении, столбняка. Для этого вводят дозу 0,3 мг/кг (16-20 мг на больного);

П редлагаемый. микроэлемент:, теркуроний является высокоэффективным, нетоксичным и доступным препаратом недеполяризующегс типа действия.

Использование в клинике мисрелаксанта с такими свойствами обеспечит возможность проведения более безопасной и управляемой лигорелаксации.

Ф ор мула изобретен1ия

Миорелаксант, представляющий собой аибензолсульфонат р,6бистриэтиламмониод -те рфен ила.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1. Машковскйй М. Д. Лекарственные средства, М."Медицина, ч. 1, 1972, с. 240, 248.