Способ получения производных 3-фтор-6-пиперазинил- морфантридина или их солей

Способ получения производных 3-фтор-6-пиперазинил- морфантридина или их солей

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ПАТЕНТУ

Союз Советскик

Социалистических

Республик пп686616 (61) Дополнительный к патенту (22) 3аявлено 09.11.77 (21) 2539049/23-04 (23) Приоритет — (32) 10.11.76 (З()14157/76 (8д)Швейцария (51) N. Кл.

С 07 D 403/04

Государственный комитет

СССР по делам изобретений и открытий

Опубликовано 1509.79. Бюллетень № 34 (53) УДК 547,891. . 2, 07 (088. 8) Дата опубликования описании 180979 (72) Авторы изобретения

Иностранцы

Фрнтц Хунцнкер и Рудольф Фишер (Швейцария) Иностранная фирма Сандос Al" (Швейцария) (73) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3-ФЛОР-б-ПИПЕРАЗИНИЛ-МОРФАНТРИДИНА ИЛИ ИХ СОЛЕИ

Изобретение относится к области получения новых соединений, а именно производных 3-фтор-б-пипераэинилморфантридина, которые могут найти применение в медицине.

В литературе широко описана реакция алкилирования аминов (1).

Целью изобретения является разработка на основе известного метода способа получения новых соединений, ® обладающих ценными фармакологическими свойствами.

Поставленная цель достигается описываемым ниже способом получения производных 3-фтор-б-пипераэинил-мор-15 фантридина общей формулы

R Л где R - водород С1 -СЯ -алкилt Сд СЗ . 5 оксиалкил, заключающимся в том, что соединение общей формулы .

С1 подвергают взаимодействию с производньж пиперазина общей формулы

/ 1

;HN М- R

I (вю где R имеет укаэанные значения.

Целевой продукт выделяют в свободном виде или переводят в соль. Подходящими кислотами для этой цели являются хлористоводородная или фумаровая, Полученные соединения обладают высокой фармакологической активностью и представляют собой дополнение средств к уже имеющимся препаратам, используемым в медицине.

Пример 1. 3-Фтор-б- (4-метил-1-пиперазиннл) -морфантридин.

Смесь 5 r З-фтор-5, б-дигидро-морфантридин-б-она, 80 мл хлорокиси фосфора н 2 мл. N, N-диметиланилина греют в течение 4 ч с обратным холодиль— ником. Затем избыток хлорокиси фосфора отгоняют в вакууме, остаток распределяют между ледяной водой н ксилолом и ксклольную фазу промывают разбавленной хлористоводородной кислотой и водой. Высушенную над сульфатом натрия ксилольную фазу, содержащую имидхлорид лактама, упаривают в вакууме-

686616

Формула изобретения

Составитель И. Бочарова

Редактор Т. Девятка Техред М .Петкс Корректор Q, Патрушева, Заказ 5494/56 Тираж 513 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал IIIIII Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4

:до примерно 50 мл и греют в теченид 4 ч в присутствии б мл N-метилпиперазина с обратным холодильником. Реакционную смесь разбавляют водой, под.щелачивают концентрированным раствором гидроокиси натрия и экстрагируют 5 эфиром. Эфирную фазу промывают водой и эксрагируют разбавленной хлористоводородной кислотой. Кислые вытяжки подщелачивают и встряхивают в делительйой воронке с эфиром. Эфирную фазу а высушивают над сульфатом натрия, сильно упаривают и разбавляют и тролейныч эфиром. При этом выпадают кристаллы получаемого соединения, плавящиеся при 118-119 C.

1I р и м,е р 2. Аналогично примеру 1 с использованием соответствующих исходных соединений получают следую- щие соединения формулы 1: при R-Н т.пл. 118-120 С; при R-CHäСНдОН т. пл. 1бО-161 С.

Способ получения производных

-3-фтор-6-пипера зинил-морфан тридина

; формулы где R — водород, С, — С -алкил, C> — С оксиалкнл, или их солей, о т л и ч аю шийся тем, что соединение общей формулы

С1 подвергают взаимодействию с производным пиперазина обшей формулы нж N-В 64

l где R имеет указанные значения, и целевой продукт выделяют в свободном виде или в виде соли.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1. Вейганд-Хильгетаг. Методы эксперимента в органической химии, 1968, с. 413.