Способ получения гетероциклических замещенных производных 5- сульфамилбензойной кислоты
Патент 747423
Авторы
Классы МПК
Способ получения гетероциклических замещенных производных 5- сульфамилбензойной кислоты
Иллюстрации
Реферат
ОПИСАН Е
ИЗОБРЕТЕНИЯ
Сеюэ Советскнк
Социалистических
Республик (6() Дополнительный к патенту (53) М. Кл. (22) Заявлено 180878 (21) 2344903/
/2б49900/23-04 (23) Приоритет 250475(32) 25.04.74
С 07 D 207/04
А 61 К 31/40
Государственный комитет
СССР по делам изобретений и открытий (33 ) Р 2419970 0 (33) ФРГ (53) УДК 547.541. .521.07
,088.8) Опубликовано 07.07.80. Бк>ллетень И 25
Дата опубликования описания 070780 (72) Авторы изобретения
Иностранцы
Дитер Борманн, Вульф Меркель, Роман Мушавек и Дитер Маниа (ФРГ) Иностранная фирма
"Хехст АГ" (ФРГ) (71) Заявитель (54 ) спОсОБ пОлучения ГетеРОциклически ЭАме!ценных
ПРОИЗВОДНЫХ 5-СУЛЬФАМОИЛБЕНЗОЙ НОЙ КИСЛОТЫ
Х,О
Н Х0 1 Х2
-п10 (00H где
Изобретение относится к способам получения новых химических соединений, а именно гетероциклически замещенных производных 5-сульфамоилбензойной кислоты общей формулы (!) H+0 5
R — водород или метил, R — фенил, замещенный в случае необходимости галоидом, метилом или метоксигруппой, которые проявляют диуретическую и салуретическую активность и могут найти применение для лечения отеков у людей и в ветеринарии.
Целью изобретения является расширение арсенала средств воздействия на живой организм.
Соединения формулы I получают способом, аналогичным известному (11, заключающимся в том, что соединение формулы где R, и имеют указанные выше значения
Ry„0N, — CON(i гидролизуют путем нагревания с соляной кислотой или натриевой щелочью.
Пример 1. 4-Фенокси-3-(1-пирролидинил)-5-сульфамоилбензойная кислота. а) 3,43 r 4-фенокси-3-(1-пирролидинил)-5-сульфамоилбензонитрила (198-200 C) растворяют в 4 н. растворе едкого натра и нагревают несколько часов с флегмой. По окончании реакции осаждают 4-фенокси-3†(1-пирролидинил)-5-сульфамоилбензойную кислоту подкислением концентрированной соляной кислоты до рН 3-4 и перекристаллизовывают из