1,2-дибензоилпирувоилгидразин,обладающий антимикробной активностью

1,2-дибензоилпирувоилгидразин,обладающий антимикробной активностью

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

Союз Советских Социалистических

Республик

О П И С И E <»>7823I7

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (61) Дополнительное к авт. свид-ву— (22) Заявлено 25.06.79,(21) 2812628/23-04 с присоединением заявки— (23) Приоритет— (43) Опубликовано 23.01.82. Бюллетень № 3 (45) Дата опубликования описания 23.01.82 (51)М.Кл.з С07 С 169/06

А 61 К 31/15

Яосударственвй комитет

СССР.ао делам взобретеиий и аткрытий (53) УДК 547.497 1 (088.8) (72) Авторы изобретения,/

Ю. С. Андрейчиков, Т. Н. Токмакова, А. Н. Плаксина и 3. Н. Семенова (71) Заявитель Пермский государственный фармацевтический институт (54) 1,2-ДИБЕНЗОИЛПИРУВОИЛГИДРАЗИН, ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новому биологически .активному химическому соедине- нию, на основе которого могут быть созданы лекарственные препараты с антимикробным действием, а именно к 1,2-дибензоилпирувоилгидразин сО- сн — со- с с — со — снг-с О т ф ф г

NH — вн

Кроме того, известен такой айтисептический препарат наружного действия, как хлорамин (бензосульфохлорид натрия) (2), который применяется в качестве обеззараживаютцего препарата при инфекциях кишечной группы.

Целью изобретения является расширение ассортимента средств воздействия на живой организм.

Цель достигается тем, что 1,2-дибензоилпирувоилгидразином формулы который относится к классу производных

:бензоилпировиноградной кислоты.

Наиболее близким по структуре к:данному соединению является 1,2-диацетилгид.разин формулы сн — с — як — ж с — си е и

0, О биологическая активность которого . вестна (1). неиз0

/ 3 со q о с с — со- 0Н>- со-

ИН- БН который получают путем взаимодействия IS диоксана, охлажденного до 15 С, приливараствора гидразингидрата в безводном ди- ют раствор 0,6 г (0,012 т-м) гидразингидоксане с эквимолекулярным количеством рата в 10 мл безводного диокоана. Реак5-фенилфуран-2,3-диона в среде того же ционную смесь оставляют на 30 мин при растворителя при 15 С. комнатной температуре. 11осле приливания

Пример получения 1,2-дибензоилпируво- > воды отфильтровывают 2,1 г (96,3%) 1,2илгидразина. К раствору 2 r (0,012 г-м) 5- дибензоилпирувоилгидразина. Т. пл. 189— фенилфуран-. 2;3-диона в 30 мл безводного 190 (р).

782317

Формула изобретения о

/ со-е33<6 еФ

1

Составитель Н. Авнщенко

Редактор О. Морозова Техред Л. Куклина Корректор С. Файн

Заказ 31/36 Изд. № 101 Тираж 447 . Подписное

НПО «Поиск» Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий.

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5, 7

Тип. Харьк. фил. пред. «Патент»

Вычислено, %": С 63,16; H 4,21; N 7,87, (С2НвОН) СаоН вИаОв.

Найдено, %: С 62,94; Н 4,24; N 7,56.

Целевой продукт — белое кристалли= ческое вещество, растворимое в спирте. Его

" сгроение доказано данными элементарного анализа и ИК-спектроскопии.

Соединение дает цветную реакцию со "Жйртовым раствором хлорного железа, что свидетельствует о присутствии в составе молекул остатка бензоилпировиноградной кислоты.

Пример определения антимикробной активности 1,2-дибензоилпирувоилгидразина. 15

Для определения бактериостатической активйости исследуемое соединение рас""творяют в этиловом"-спирте в соотношении

1: 100 и разводят мясопептонным бульоном (МПБ) до соотношения 1: 500, Бактерио- 20 статическую активность изучают методом последовательных разведений полученного раствора в мясопептонном бульоне по отношению к золотистому стафилококку (грамположительные бактерии) и кишеч- 25 ной палочке (грамотрицательные бактерии) .

При этом используют смыв суточной культуры; выращенной на мясопептонном агаре, стерильным физиологическим рас- 3О твором хлорида натрия. Исходное разведение готовят с концентрацией 500 млн. обладающий антимикробной активиостью.

Источники информации, принятые ио 35 внимание при экспертизе: микробных тел в 1 мл смыва по бактериальному стандарту. Полученную смесь разводят стерильным МПБ в 100 раз. Это разведение бактериальной культуры с концентрацией 5 млн. макробных тел в 1 мл и является рабочим раствором.

Последний в количестве 0,1 мл вносят в 2 мл МПБ, содержащего соответствующее разведение испытуемого вещества. Таким образом, бактериальная нагрузка на

1 мл жидкости составляет 250000 микробных тел. Результаты опытов учитывают после 18 — 20 часовой выдержки контрольных и опытных пробирок в термостате при

36 — 37 С, Регистрируют наличие роста бактериальных культур или отсутствие его за счет бактериостатического действия препарата. 3а действующую дозу принимают наименьшую концентрацию препарата в. мкг/мл, которая задерживает рост бактериальных культур. Проведенные исследования показывают, что данный препарат обладает антимикробной активностью в отношении золотистого стафилококка и кишечной палочки в концентрации 62 мкг/мл, что выше хлорамина и сулемы в 16 раз, МБоК которых равна 1000 MMI /ìë.

1,.2 - дибензоилпирувоилгидразин формулы а е-C0 em -C0 — HK

1. Патент США № 3660426, кл. 260-310, 1972.

2. Машковский М. Д. Лекарственные средства, т. 2, с. 436.