Способ получения соли памоиновойкислоты и пилокарпина

Способ получения соли памоиновойкислоты и пилокарпина

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

Союз Соаетскик

Социалистическими

Республик

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ПАТЕНТУ

«»803861 (61) Дополнительным к патенту— (51)м. кл.з

С 07 D 405/06//

А 61 К 31/415 (22) Заявлено 1711.75 (21) 2100752/

/2189623/23.-04 (23) Приоритет 03.11.75 (32)—

Государственный комитет

СССР по делам изобретений и открытий (33)— (31) Опубликовано 07.0231. Бюллетень Ио 5

Дата опубликования описания 070281 (53) УДК 547.944..8.07(088.8) (72) Авторы изобретения

Иностранцы

Эдвард M. Кохен, Вейн М. Грим, Ричард Дм. Хардвуд и Гунвнт Н. Мехта (США), г (-1

Иностранная фирма

"Мерк энд Ко. Инк" (США) т )1 С"ъ," . е г л .сл (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЛИ ПАМОИНОВОЙ КИСЛОТЫ

И ПИЛОКАРПИНА

0Н3 гк ) 000Н

ОН сн, Н

П.

С,Н, 0N

000Н

Изобретение относится к способу получения новой соли пилокарпина, в частности соли пилокарпина и памоиновой кислоты, которая может быть использована в фармакологических препаратах для лечения глаукомы.

Известно применение различных солей пилокарпина, например алгиновой кислоты, хлористоводородной или метилцеллюлозы (1 1.

Однако получение новых солей пилокарпина для выявления их лечебного эффекта является важной задачей.

Целью изобретения является получение новой соли пилокарпина для расширения ассортимента средств воздействия на глазные заболевания.

Цель достигается способом получения новой соли пилокарпина и памоиновой кислоты формулы

Предлагаемый способ заключается в том, что пилокарпин подвергают взаимодействию с памоиновой кислотой в водном растворе при 10-90 С.

Пример . 20,7 г основания пилокарпина растворяют в 20 мл воды и к раствору добавляют стехиометрическое количество памоиновой кислоты, смесь перемешивают в течение 3 ч до получения гомогенной коричневой маслянистой смеси. Затем контейнер о с продуктом высушивают при 50-60 C в вакуумном эксикаторе (558,8 мм рт. ст.).

По мере высыхания на поверхности масла образуется корка, которую отделяют и измельчают до порошкообразного состояния, а остаточное водное масло повторно помещают в вакуумный зксикатор до тех пор, пока все масло не высохнет.

В результате получают соль пилокарпина и памоиновой кислоты с вы25 ходом 90% и влажностью 3,15%.

Найдено, Ъ: С 64,65, 65,01;

Н 6,17, 6,15; N 6,8, 7,14 °

Вычислено, Ъ: С 67, 31; Н 5, 77;

N 6,98, 3р Вычислено (с поправкой на содер803861

Формула изобретения

Способ получения соли памоиновой кислоты и пилокарпина, о т л и ч а юСоставитель Г. Андион

Техред Н, Бабурка Корректор М.Коста

Редактор 3 . Бородкина

Заказ 10657/72 Тираж 454 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5 филиал ППП "Патент", r. ужгород, ул . Проектная, 4 жание воды), %: С 65,19; H 5,95, и 6,76. шийся тем, что пилокарпин подвергают взаимодействию с памоиновой кислотой в водном растворе при

10-90 С.

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1 . Патент США Р 3 845 201, wry. 424-22, опублик. 1974.