Способ получения антибиотика с-1500зр-0

Способ получения антибиотика с-1500зр-0

Иллюстрации

Показать все

Реферат

 

т.ююз Соеетскня

Соцналнстннескню

Реснубяни

ОЛ ИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К flAIKHfg (6!) Дополнительный к патенту (<»890978 (5!) М. Кл.

С 07 0 498/12 (22) Заявлено 2006,78 (2!) 2529301/

/2627804/23-04 (23) Приоритет 0710.77 (32) 31.03 77

ВеуюаустваиыЯ яенятет

СССР яа аалан язабрвтаняЯ я отпрытяЯ (31) 37166/77 (ЗЗ) Япония

Опубликовано 15.1281. Бюллетень ¹ 46

Дата опубликования описания 151281

%) 1# 547.898. .07(088. 8) (72) Авторы изобретения

Иностранцы

Эйдзи Хигасиде, Иицуко Асан, Сеннти Таннда(Япония) Иностранная фирма,:

"Такеда Кемикал Индастриз, Ннк" (Япония) (7l) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АНТИБИОТИКА С-15003 Р-0!

Изобретение относится к усовераенствованному способу получения антибиотика С-15003 P-0 (майтанэинола).

Иэвестныи способ получения майтанзинола заключается в том, что его непосредственно экстрагируют иэ коры растения Putteг1ickia verrucosа, принадлежащего к зиду Наутепия, или обработкой полученных при этом майтанацина или майтаибутина литийалюминий- 1© гидридом Г1).

Недостатком способа является длительныи промежуток времени для роста растения, содержащего майтанэинол и другие вещества, а также требуется несколько стадий - рубка, сушка, иэмельчение, экстракция, введение и очистка, чтобы получить конечный продукт.

Цель изобретения - упрощение процесса получения целевого продукта.

Поставленная цель достигается тем, что согласно способу получения антибиотика С-15003 Р-0 общей формулы гидрогенолиэу подвергают антибиотик

C-15003 общей формулы

890978

Формула изобретения

4S

Составитель И. Бочарова

ТехредЛ. Пекарь Корректор Г. Orap. Редактор Н. Ромжа

Заказ 11039/89 Тираж 446 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Иосква, 8-35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4

СН3 где R - гРУппы -СО-СН Сч СН3

- СО- СН - СН - СН 3, или

-СО-СН -СН сн3 используя литийалюминийгидрид.

Используемый в качестве исходного продукта антибиотик С"15003 получают за относительно короткий промежуток времени путем культивирования микроорганизма, принадлежащего к виду Noeardiа. Процесс гидрогенолиза проходит за 2 ч.

П р и и е р 1. В 1 мл тетрагидрофурана растворяют 15 мг кристаллов антибиотика С-15003 и после охлаждео ния раствора до -5 С прибавляют 12мг литийалюминийгидрида. Смесь выдержи" вают в течение 2 ч. После прибавления 0,5 мл 13-мого водного раствора серной кислоты реакционную смесь экстрагируат при помощи 2 мп этилацетата, Слой этилацетатв промь1вают водой, сушат путем прибавления безводного сульфата натрия и концентрируют при пониженном давлении. Проводят препаративную тонкослойную хроматографию на силикагелв для разделения концентрата и зону с величиной Кт от 0,25 до 0,3 снимают и экстрагируют этилацетатом, содержащим небольшое количество воды. Экстракт промывают водой, сушат над безводным сульФатом натрия и концентрируют при пониженном давлении, причем происходит

1выделение кристаллов. Кристаллы выделяют Фильтрованием и сушат. При описанном способе получают 10 мг

С-15003 Р"О, плавящегося при 174вС.

Результаты элементарного анализа:

Найдено,3: С 59,65, Н 6,58, N 5,02, С1 6,51.

Вычислено,Ф: С 59,52, Н 6,60, и 4,96, С1 6,27.

СЮМ:Ь,С1 008

Спектр поглощения в инфракрасной области, см"": 1715, 1670, 1580.

Спектр поглощения в ультрафиолетовой.

4 области, нм: 232 (32750), 244 (плечо, 30850), 252 (31650), 281 (5750), 288 (5700).

По своим свойствам полученный продукт идентичен майтанзинолу. Таким образом, предлагаемый способ позволяет получать ценный целевой продукт значительно быстрее и проще.

Способ получения антибиотика

С-15003 Р-0 общей формулы с использованием реакции гидрогенолиза с помощью литийалюминийгидрида, отличающий с я тем, что, с целью упрощения процесса, гидрогенолизу подвергают антибиотик С-15003 о6зо щеи формулы

Сн3 аСИ 8

40 где R " группы -СО-СН-СН, 1

СН3

СО СН СН СН р СО СН СН СН 3.

СН3

Источники информации, принятые во внимание при экспертизе

1, J. Am. Chem. Soc. 97, 5294, 1975.