Иллюстрации к патенту 340272

Способ получения 2-арил-4-алкил(арил)-5-метил-1,2,4- оксадиазиндионов-3,6изобретение относится к способу получения 2-арил-4 - алкил(арил)-5-метил - 1,2,4- оксадиазиндионов-3,6, которые являются аналогами физиологически активных производных 3,6-дикетопиридазинов и обладают ценным биологическим действием.известен аналогичный способ получения 1,2,4-оксадиазиндионов-3,5, заключаюш,ийся в том, что хлорацетилхлорид реагирует своей хлорметильной грунной с n-метилкарбамоил- n- арилгидроксиламинами. получают первичный продукт реакции, циклизация которого в присутствии избытка основания приводит к производным 1,2,4-оксадиазиндионов-3,5.однако при реакции с n-€2—сз-алкилкарбамоильными производными хлорацетилхлорид действует как ацилирующее средство, а образующиеся при реакции о-хлорацетил-ы-алкилкарбамоил-ы- арилгидроксил амины гидролитически очень нестойки и при разложении дают исходные ы-алкилкарбамоил-м- арилгидроксиламины.предлагаемый способ состоит в том, что для получения 2-арил-4-алкил(арил)-5-метил-1,2,4- оксадиазиндиомоё-3,6 общей формулы10где x- пводород, галоид, алкил; 1 или 2; r — водород, алкил(арил),15 проводится реакция м-алкил(арил)карбамоил- n-арилгидроксиламинов с галоидаигидридами а-галоиднропионовых кислот в присутствии 2 моль основания. реакцию можно проводить в одну стадию или с выделением промежуточ- 20 ио образующихся о-а- галоидпропионил-'н-алкил{арил)карбам.оил - n - арилгидроксиламинов. в последнем случае эквимоляриые количества основания вводят раздельно по стадиям