Иллюстрации к патенту 419026

Способ получения замещенной изотиол1очевины1изобретение относится к способу получения производных амидов, в частности замещенной изотиомочевины, обладающей фармакологической активностью.известные соединения, содержащие 2-аминоалкилимидазолиновую груп-пировку, обладают антигистаминной .активностью, но действуют только на один вид гистаминного рецептора, не затрагивая другие.предлагаемый способ получения замещенной изотиомочевины общей формулы.-^^-(^е,},т^'(^^^^'«х_лаsr^где x — водород, низший алкил, аминоили низшая алкилтиогруппа;ь- ^1;п — 2—5;r—водород, ci—€4-, алкил, арил или аралкил;r* — насыщенный или ненасыщенный ci—сб-алкил или (ch2)mz, где т—1—3;z — замещенный или незамещенный арил, гидроксил, карбоксил, алкила^миноили цианогруппа;r и r^ вместе могут образовывать 5-членное кольцо;2а вместе с примыкающими атомами углерода и азота представляет собой ненасыщенное 5—6-членное гетероциклическое кольцо, основан на общеизвестной реакции алкилирования 5 группы —c = s и состоит в том, что тиомочевину общей формулы/?нк. «юг":'™'^^агде а, x, ь, п и r имеют вышеуказанные значения, обрабатывают соединением общей 15 формулы r'y, где r' — как указано выше; y — галоид или гидроксил, и выделяют целевой продукт в виде соли или переводят в основание известными приемами.20 исходную тиомочевину используют в виде кислотноаддитивной соли, например с галоидводородной, серной, пикриновой или малеиновой кислотой, или ведут процесс в присутствии одной из этих кислот. реакцию проводят25 в среде органического растворителя, например этилового спирта, диметилформамида или ацетона.образующиеся аддитивные соли изотиомочевины переводят в основание при обработке,30 например, карбонатом калия.