Бактерицидный препарат "лактобрил"
Реферат
Бактерицидной препарат, содержащий фуразолидон, отличающийся тем, что, с целью повышення терапевтической эффективности и стабильности при хранении, он дополнительно содержит бриллиантовый зеленый, иодид калия, хлороформ и структурирующий пищевой концентрат при следующем соотношении компонентов, мас.%: Фуразолидон - 1,0 - 1,5 Бриллиантовый зеленый - 0,3 - 0,5 Иодид калия - 2,5 - 3,0 Хлороформ - 1,5 - 2,О Структурирующий пищевой концентрат - Остальное
Изобретение относится к производству лекарственных средств. Целью изобретения является повышение терапевтической эффективности и стабильности препарата при хранении. Поставленная цель достигается за счет аддитивного действия композиции лекарственных средств предлагаемого препарата, состоящего из химиотерапевтических средств и продукта биологического синтеза (фуразолидона), лекарственной краски (бриллиантового зеленого), антиоксиданта (йодида калия, растворителя (хлороформа), основы и среды высушивания (структурирующего пищевого концентрата СПК) при следующем соотношении компонентов, мас. Фуразолидон 1,0-1,5 Бриллиантовый зеленый 0,3-0,5 Йодид калия 2,5-3,0 Хлороформ 1,5-2,0 СПК Остальное Бриллиантовый зеленый обладает сильным антимикробным действием на грамположительные бактерии, в водном растворе 1:10 млн. бактерициден для золотистого стафилококка, оказывает умеренно-вяжущее действие. Кроме того, он обеспечивает возможность визуального определения длительности нахождения препарата в молочной железе и в полости матки животного. Активизация регенерации железистой ткани матки и вымени коров, слизистой кишечника и восстановление их секреторной функции достигается путем повышения обмена вещества в этих органах и в организме животного в целом за счет применения противовоспалительного и рассасывающего средства (йодида калия) и биогенного стимулятора (СПК). СПК получают из обезжиренного молока по известному способу путем внесения в него полисахаридов (пектин, КМЦ, МЦ и др.) в концентрации, достаточной для выделения казеина. Отделенную безказеиновую фракцию, содержащую биологически активную растворимую часть молока, витамины, неспецифические лактоглобулины и полисахарид, используют в качестве основы препарата и растворения в нем входящих в его состав компонентов, чем достигается повышение терапевтической эффективности предлагаемой лекарственной композиции. СПК обеспечивает достижение пролонгации терапевтического, профилактического и санирующего действия препарата в матке, молочной железе, желудочно-кишечном тракте и на поверхности ран животных за счет своих высоких адсорбционных и адгезионных свойств. Как продукт биологического синтеза СПК содержит незаменимые аминокислоты, стабилизирует период хранения препарата и формирует при лиофильном высушивании необходимую структуру препаративной формы предлагаемой композиции лекарственных веществ и высокую степень регидратации при практическом применении. Готовый препарат представляет собой лиофильно высушенную кристаллическую или аморфную гигроскопическую массу зеленого цвета с остаточной влажностью не более 5% Препарат расфасован в герметически укупоренные стеклянные флаконы емкостью 20 мл, массой нетто 0,5 г, хорошо растворяется в воде при комнатной температуре, образуя гомогенную опалесцирующую суспензию. Лактобрил технологически воспроизводим в граничных и усредненных значениях ингредиентов, что поясняется следующими примерами, мас. П р и м е р 1. Фуразолидон 1,0 Бриллиантовый зеленый 0,3 Йодид калия 2,5 Хлороформ 1,5 СПК Остальное П р и м е р 2. Фуразолидон 1,2 Бриллиантовый зеленый 0,4 Йодид калия 2,5 Хлороформ 1,8 СПК Остальное П р и м е р 3. Фуразолидон 1,5 Бриллиантовый зеленый 0,5 Йодид калия 3,0 Хлороформ 2,0 СПК Остальное Технология производства препарата по примеру 1 (в расчете на 1 л полуфабриката). В первую колбу вносят 15,0 мл хлороформа и растворяют в 3,0 г бриллиантового зеленого. Во вторую колбу наливают 500,0 мл СПК и растворяют в нем 25,0 г йодида калия и 10,0 г фуразолидона. Затем в содержимое второй колбы вносят содержимое первой колбы, доводят общий объем смеси до 1,0 л путем добавления СПК. Полученную суспензию тщательно перемешивают и расфасовывают по 5,00,2 мл во флаконы для медицинских препаратов из стеклянного дрота объемом 20,0 мл. Флаконы с содержимым замораживают и лиофилизируют по известному способу. Масса нетто препарата в одном флаконе после высушивания составляет 50010 мг и принимается условно за одну терапевтическую дозу. Срок годности 2 г со дня изготовления при условии хранения в закрытом от солнечного света помещении при температуре 8-10oC. Технология производства препарата по примерам 2 и 3 аналогична описанной в примере 1. Способ применения препарата. 1. Острые послеродовые эндометриты. Через 2-3 ч после оперативного отделения задержавшегося последа (плаценты), а также после неполного его отделения, в случаях абортов и патологических родов содержимое 2 флаконов препарата растворяют в 150 мл охлажденной до 37-40oC кипяченой воды и вводят 1 раз в сутки внутриматочно. Для профилактики посттрансплантационных эндометритов у коров доноров последним после нехирургического или хирургического извлечения эмбрионов в полость рога матки вводят 1 флакон препарата, растворенный в 20 мл среды Дюльбекко. 2. Маститы субклинические, острые серозные и катаральные. Для лечения коров, больных маститом, содержимое 1 флакона препарата растворяют в 20 мл кипяченой воды, инстиллируют интрацистернально с помощью молочного катетера через сосковый канал после сдаивания содержимого молочной железы 2 раза в сутки утром и вечером в больную четверть вымени. Для профилактики маститов препарат вводят через сосковый канал интрацистернально через каждые 10 дн. в сухостойный период коров и заканчивают за 10 дн. до отела. Для этого содержимое 1 флакона растворяют в 20 мл кипяченой воды и вводят в каждую четверть вымени по 5 мл препарата. 3. Колибактериоз и диспепсия телят. Содержимое 1 флакона препарата растворяют в 100-150 мл кипяченой воды и задают теленку внутрь за 15-20 мин до кормления молозивом 2 раза в сутки - утром и вечером. 4. Инфицированные раны, абсцессы и ожоги. Для этого содержимое 1 флакона препарата растворяют в 20 мл кипяченой воды и наносят на поверхность раны или орошают полость вскрытого абсцесса после предварительной санитарной обработки. Допускается применение препарата в форме 2-3%-ных мазей на жировой основе. Результаты лабораторно-производственных испытаний препарата свидетельствуют о его высокой терапевтической эффективности, что связано с его активным бактерицидным действием на основных возбудителей эндометритов, маститов, энтероколитов животных. Установлено, что суммированный эффект бактерицидного действия композиции лекарственных веществ препарата при их синергизме (аддитивное действие) превышает сумму дефектов компонентов в отдельности (см. табл. 1). Это дает возможность снизить дозы входящих в состав препарата "Лактобрил" лекарственных веществ, уменьшив тем самым его токсичность, обеспечить надежную безвредность, не снижая бактерицидности. Препарат при хранении в условиях регулируемой комнатной температуры без доступа солнечного света сохраняет свои физико-химические, бактерицидные и терапевтические свойства на 95% в течение двух лет. Препарат губительно действует на грамположительную и грамотрицтельную антибиотикоустойчивую микрофлору, активизирует регенерацию железистой ткани, не оказывает побочного токсического действия на организм животных и не вызывает адаптации к себе патогенной микрофлоры. Применение в составе препарата СПК обеспечивает значительную пролонгацию его терапевтического действия по сравнению с известными лекарственными средствами. При введении в молочную железу в канале сфинктера цистерны соска создается антибактериальный барьер, в результате чего профилактируется возможность инфицирования вымени возбудителями мастита, а также обеспечивается его санация. В случаях наружного применения на основе адгезивных свойств препарата на поверхности ран создается устойчивая влагоаэропроницаемая бактерицидная пленка, способствующая активной регенерации пораженных клеток в зоне ожога кожи, а также при лечении инфицированных ран и вскрытых абсцессов. Препаратом в лабораторно-производственных опытах было подвергнуто лечению 5 коров с задержанием последа. Препарат вводили внутриматочно через 3-4 ч после оперативного отделения последа, а затем 1 раз в сутки по описанной выше методике. Всего каждой корове проведено 4-5 орошений матки, а время от начала лечения до плодотворного осеменения составило 601,2 сут, что на 102 сут, короче, чем у коров, леченых фуразолидоновыми палочками по известной методике. Проведено испытание терапевтической эффективности препарата на коровах при лечении и профилактике маститов. Получены результаты, приведенные в табл. 2. Терапевтическую активность препарата "Лактобрил" испытали на 8 телятах, больных колибактериозом. В результате 3-4-разового введения препарата внутрь все телята выздоровели. В среднем каждый теленок выздоравливал через 1,8 сут. от начала лечения. При лечении инфицированных ран, абсцессов и ожогов выздоровление животных наступило на 3-4 сут. раньше, чем при лечении общепринятыми методами. При внутриматочном введении 5 коровам после нехирургического извлечения эмбрионов ни у одного животного не установлен эндометрит, все плодотворно осеменены через 25-30 дн. после операции. Предварительные испытания препарата свидетельствуют о его объективных преимуществах по сравнению с известными терапевтическими средствами: широкий спектр терапевтического действия, обеспечивающий эффективность при лечении гинекологических заболеваний коров, желудочно-кишечных заболеваний молодняка животных и в хирургической практике; не оказывает побочного действия на организм животных; хорошо растворим в воде, компактен, легок и удобен при транспортировке и практической работе, стабилен при хранении в течение 2 лет.
Формула изобретения
Бактерицидной препарат, содержащий фуразолидон, отличающийся тем, что, с целью повышення терапевтической эффективности и стабильности при хранении, он дополнительно содержит бриллиантовый зеленый, иодид калия, хлороформ и структурирующий пищевой концентрат при следующем соотношении компонентов, мас. Фуразолидон 1,0 1,5 Бриллиантовый зеленый 0,3 0,5 Иодид калия 2,5 3,0 Хлороформ 1,5 2,О Структурирующий пищевой концентрат ОстальноеРИСУНКИ
Рисунок 1