Высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4h-имидазо [4,5- c] пиридин-4-он

Высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4h-имидазо [4,5- c] пиридин-4-он

Реферат

 

Описывается высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4Н-имидазо-[4,5-с] пиридин-4-он. Он обладает физиологической активностью. Предусмотрено его использование в виде меченых соединений.

Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в области биохимии и медицине.

Известен 6-амино-1,5-дигидро-4Н-имидазо-4,5-с пиридин-5-ОН или 3-деазагуанин: (The Merc Index an encyclopedia of chemicals, druds and biologicals Eleventth Edition and 12-th 1989-1996, N 7, USA) Данное известное соединение обладает физиологической активностью. Современные методы изучения таких соединений предусматривают их использование в виде меченых соединений. Однако данное известное соединение в виде высокомеченного тритием соединения не описано.

Задачей, решаемой настоящим изобретением, является расширение ассортимента высокомеченых органических физиологически активных соединений.

Задача решается получением высокомеченного тритием 6-амино- 1,5-дигидро-4Н-имидазо-[4,5-с]пиридин-4-она.

Ниже приведен пример реализации изобретения.

Пример. Синтез 3-[³H]деазагуанина: В реакционную ампулу помещают 8 мг 3-деазагуанина, нанесенного на 80 мг 5% Pd/CaCO₃, затем ее вакуумируют до давления 0,1 Па, заполняют газообразным тритием до давления 420 гПа и выдерживают при температуре 220^oC в течение 15 мин. После охлаждения продукты реакции растворяют в воде (6х1 мл), катализатор отфильтровывают, а фильтраты упаривают. Остаток хроматографируют на колонке Separon C₁₈, 7 мкм, 4х150 мм, v - 0,8 мл/мин, в системе 10% водного метанола с 50 мМ NH₄H₂PO₄ (pH 2,8), время удерживания - 3,90 мин (на колонке Silasorb C₁₈ 13 мкм, v - 2 мл/мин, в системе 10% метанола с 50 мМ NH₄H₂PO₄ (pH 2,8) время удерживания - 9,90 мин). Выход меченного тритием препарата составил 55-60%, а молярная радиоактивность - 27-28,5 Ки-ммоль.

Таким образом, получен высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4H-имидазо-[4,5-c]пиридин-4-он.

Формула изобретения

Высокомеченный тритием 6-амино-1,5-дигидро-4Н-имидазо-[4,5-с]пиридин-4-он