Соединения-модуляторы стероидных рецепторов и способы

Соединения-модуляторы стероидных рецепторов и способы

Реферат

 

Изобретение относится к новым нестероидным соединениям, которые представляют собой высокоаффинные модуляторы стероидных рецепторов. Описана также фармацевтическая композиция, включающая в себя такие соединения. Также раскрыты промежуточные соединения, пригодные для изготовления этих соединений, и способы получения соединений-модуляторов стероидных рецепторов. Изобретение может быть использовано в медицине в качестве терапевтического средства-модулятора (т. е. агониста и антагониста) стероидных рецепторов (например, рецептора прогестерона, андрогена, эстрогена и др.). 8 с. и 41 з. п.ф-лы, 9 табл.

Текст описания изобретения в факсимильном виде (см. графическую часть). Т Т Т Т Т Т

Формула изобретения

1. Нестероидные соединения формул I-XVIII (см. графическую часть).

где R¹ - 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О или S, необязательно замещенный С₁-С₄алкилом, F, Cl, Br, NO₂, CO₂H, CO₂R², CHO, CN, СF₃, СН₂ОН или СОСН₃, где R² - водород, С₁-С₄-алкил или перфторалкил и где указанный R¹-гетероцикл присоединен к соединениям формул I и Х по атому углерода или азота; R³ - водород, С₁-С₄-алкил или перфторалкил, гидроксиметил; R⁴-R⁶ - каждый независимо - водород, F, Cl, Br, I, NO₂, CO₂H, CO₂R², COR², CN, СF₃, СН₂OН, С₁-С₄-алкил, или перфторалкил, или фенил; R⁷, R⁹ и R¹⁰ каждый независимо - водород или C₁-С₆-алкил; R¹¹-R¹⁵ каждый независимо - водород, F, Cl, Br, I, NO₂, COR², СF₃, CH₂OH, OR², SR², SO₂R², С₁-С₄-алкил, или перфторалкил, или фенил, где R² - водород, С₁-С₄-алкил или СF₃; W - О, NH, NR⁷, CH₂, СНОН, С=O или ОС=O, где R⁷ имеет значения, указанные выше, за исключением, что, когда W - NH, CH₂ или О в соединениях формулы III, тогда R¹¹-R¹⁴ и R⁴ не могут быть все водородом, если R³, R⁹ и R¹⁰ все являются СН₃, а также они не могут быть одним заместителем F, C1 или Br, и все остальные заместители являются водородом, когда R³, R⁹ и R¹⁰ - все СН₃, и далее за исключением того, что, когда W - О или NH в соединениях формулы IV, тогда R⁵-R⁶ и R¹¹-R¹⁴ не могут быть все водородом, когда R³, R⁹ и R¹⁰ все -СН₃; Х - CH₂, О, S или NR⁷, где R⁷ имеет значение, указанное выше; R¹⁶ - водород; C₁-C₆-алкил; C₁-С₆-ацил; ОН; OR¹⁷, SR¹⁷, где R¹⁷ - С₁-С₄-алкильная группа, фенилметил, фенил, необязательно замещенные 1 или 2 заместителями, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из галогена, СF₃, С₁-С₄-алкила, С₁-С₄-алкоксила или СН₂ОН; пиридил, необязательно замещенный галогеном или C₁-С₁₀-алкилом; или тиенил, необязательно замещенный C₁-C₄-алкилом; R¹⁸ и R¹⁹ каждый независимо - водород или C₁-С₆-алкил; R²⁰ - C₁-С₆-алкил или фенил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из галогена, С₁-С₄-алкила или С₁-С₄-алкоксила; R²¹ и R²² каждый независимо - водород или С₁-С₄-алкил; R²³ - водород, С1 или Вr; R²⁴ - водород, С₁-С₄-алкил, 3-фурил, СF₃, за тем исключением, что R²⁴ не может быть СН₃, когда Z представляет собой О, R²², R²³, R²⁶ и R²⁹ все - водород и R³, R²⁷ и R²⁸ все - СН₃; R²⁶ - водород; R²⁷-R²⁹ каждый независимо - водород или С₁-С₄-алкил; R³⁰ и R³¹ каждый независимо - водород, С₁-С₄-алкил или метилфенил, необязательно замещенный галогеном; R³² и R³³ каждый - водород; n=0 или 1; Y - О или S; Z - О, S или NH; волнистая линия в соединениях формул VII, XII, XIII и XVI обозначает олефиновую связь либо в цис-, либо в трансконфигурации; пунктирные линии в структурах изображают необязательные двойные связи за исключением того, что, когда имеется С₃-С₄-двойная связь в содержащем азот кольце соединений формулы II, тогда R¹¹-R¹⁵ не могут быть все водородом и R³, R⁹ и R¹⁰ не могут быть все метилом.

2. Соединение по п.1, где соединения формул I-XVIII включают в себя соединения-модуляторы стероидных рецепторов.

3. Соединение по п.2, где соединения формул I-IV, Х и XI включают в себя антагонисты ПР.

4. Соединение по п.2, где соединения формул V и VI включают в себя модуляторы ПР.

5. Соединение по п.2, где соединения формул VII, VIII, XII-XVI включают в себя агонисты ПР.

6. Соединение по п.2, где соединения формул IX, XVII и XVIII включают в себя модуляторы АР.

7. Соединение по п.6, где соединения формул IX и XVII включают в себя антагонисты АР.

8. Соединение-антагонист ПР по п. 3, выбранное из группы, включающей 1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-6-фенилхинолин (соединение 100); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-(1,2,3-тиадиазол-5-ил)хинолин (соединение 101); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-(1,3-оксазол-5-ил)хинолин (соединение 102); 6-(4,5-дихлоримидазол-1-ил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 103): 6-(4-бром-1-метилпиразол-3-ил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 104); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-(3-пиридил)хинолин (соединение 105); 6-(4-фторфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 106); 1,2-дигидро-6-(3-трифторметилфенил)-2,2,4-триметилхинолин (соединение 107); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-(4-нитрофенил)хинолин (соединение 108); 6-(2,3-дихлорфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 109); 1,2-дигидро-6-(2-гидроксикарбонил-4-нитрофенил)-2,2,4-триметилхинолин (соединение 110); 6-(3,4-дихлорфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 111); 4-этил-1,2-дигидро-2,2-диметил-6-фенилхинолин (соединение 112); 1,2-дигидро-2,2-диметил-6-фенил-4-пропилхинолин (соединение 113); 6-(2-хлорфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 114); 1,2-дигидро-2,2,4-триметилиндено[1,2-g]-хинолин (соединение 115); 1,2-дигидро-2,2,4-триметилиндено[2,1-f]xинолин (соединение 116); 8-бром-1,2-дигидро-2,2,4-триметилиндено[1,2-g] хинолин (соединение 117); 1,2-дигидро-2,2,4-триметилбензо[b] фурано[3,2-g] хинолин (соединение 118); 1,2-дигидро-2,2,4-триметилбензо[b] фурано[2,3-f] хинолин (соединение 119); 6-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметилиндено[2,1-f] хинолин (соединение 120); 9-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметилиндено[1,2-g] хинолин (соединение 121); 1,2-дигидро-9-гидроксиметил-2,2,4-триметилиндено[1,2-g] хинолин (соединение 122); 8-хлор-1,2-дигидро-2,2,4-триметилиндено[1,2-g] хинолин (соединение 123); 8-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметилиндено[1,2-g] хинолин (соединение 124); 8-ацетил-1,2-дигидро-2,2,4-триметилиндено[1,2-g]хинолин (соединение 125); 6-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметилиндено[1,2-g] хинолин (соединение 126); 7-бром-1,2-дигидро-2,2,4-триметилиндено[2, l-f] xинолин (соединение 127); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-7-нитроиндено[2,1-f] хинолин (соединение 128); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-8-нитроиндено[1,2-g] хинолин (соединение 129); 6,9-дифтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметилиндено[1,2-g]хинолин (соединение 130); 7-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-11-(тиометил)-индено[2, l-f] xинолин (соединение 131); 5,8-дифтор-1,2-дигидро-10-гидрокси-2,2,4-триметилиндено[1,2-g] хинолин (соединение 132); 7,9-дифтор-1,2-дигидро-10-гидрокси-2,2,4-триметилиндено[1,2-g] хинолин (соединение 133); 7,10-дифтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-оксоиндено[3,2-f] хинолин (соединение 134); 7,9-дифтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-10-оксоиндено[1,2-g]хинолин (соединение 135); 8-фтор-1,2-дигидро-10-гидрокси-2,2,4-триметилиндено[1,2-g] хинолин (соединение 136); 8-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-10-оксоиндено[1,2-g] хинолин (соединение 137); 7-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-8-нитроиндено[1,2-g] хинолин (соединение 138); 5-хлор-1,2-дигидро-10-гидрокси-2,2,4-триметилиндено[1,2-g] хинолин (соединение 139); 6-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-10-оксоиндено[1,2-g] хинолин (соединение 140); 6-фтор-1,2-дигидро-10-гидрокси-2,2,4-триметилиндено[1,2-g]хинолин (соединение 141); 5,8-дифтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-10-(трифторацетокси)индено[1,2-g]хинолин (соединение 142); 6-(3,5-дифторфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 143); 1,2-дигидро-2,2,4-триметилиндоло[3,2-g]хинолин (соединение 144); 5-этил-1,2-дигидро-2,2,4-триметилиндоло[2,3-f] xинолин (соединение 145); 6-(3-хлорфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 146); 6-(3,5-дифторфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 147); 6-(3-фторфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 148); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-(4-пиридил)хинолин (соединение 149); 6-(3-цианофенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 150); 6-(3,5-дихлорфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 151); 6-(2,3-дифтор-фенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 152); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-(пентафторфенил)хинолин (соединение 153); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-[4-(трифторацетил)фенил]хинолин (соединение 154); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-(1,3-пиримид-5-ил)хинолин (соединение 155); 6-(3-цианофенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 156); 5,8-дифтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметилиндено[1,2-g]хинолин (соединение 157); 7,10-дифтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметилиндено[2,1-f]хинолин (соединение 158); 8-циано-1,2-дигидро-2,2,4-триметилиндено[3,2-е] хинолин (соединение 270); 6-(3-циано-5-фторфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 271); 6-(3-циано-4-фторфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 272); 6-(3-циано-6-фторфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 273); 6-[5-фтор-3-(трифторметил)фенил]-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 274); 6-(3-хлор-2-метилфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 275); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-(3-нитрофенил)хинолин (соединение 276); 6-(3-ацетилфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 277); 6-(3-циано-2-метилфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 278); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-(3-метилфенил)хинолин (соединение 279); 6-(5-(фтор-3-нитрофенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 280); 1,2-дигидро-6-(3-метоксифенил)-2,2,4-триметилхинолин (соединение 281); 6-(5-циано-3-пиридил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 282); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-(2-метил-3-нитрофенил)хинолин (соединение 283); 6-(2-амино-3,5-дифторфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 284); 6-(3-бром-2-хлор-5-фторфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 285); 6-(3-циано-5-фторфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-3-хинолинон (соединение 286); 6-(3-фтор-2-метилфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 287); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-(3-метилтиофенил)хинолин (соединение 288); 6-(5-хлор-2-тиенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 289); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-(3-метил-2-тиенил)хинолин (соединение 290); 8-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-(3-нитрофенил)хинолин (соединение 291); 1,2-дигидро-6-(3-нитрофенил)-2,2,4,8-тетраметилхинолин (соединение 292); 6-(5-бром-3-пиридил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 293); 6-(3-бром-2-пиридил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 294); 6-(3-бром-2-тиенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 295); 1,2-дигидро-6-(2,3,5,6-тетрафтор-4-пиридил)-2,2,4-триметилхинолин (соединение 296); 5,8-дифтор-1,2-дигидро-6-(3-нитрофенил)-2,2,4-триметилхинолин (соединение 297); 2,4-диэтил-8-фтор-1,2-дигидро-2-метил-6-(3-нитрофенил)хинолин (соединение 298); 6-(3-бромфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 299); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-(5-нитро-2-тиенил)хинолин (соединение 300); 1,2-дигидро-6-(2,4,5-трифторфенил)-2,2,4-триметилхинолин (соединение 301); 6-(3-бром-5-фторфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 302); 6-(5-карбоксальдегид-3-тиенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 303); 1,2-дигидро-2,2,4,7-тетраметил-6-(3-нитрофенил)хинолин (соединение 304); 6-(5-фтор-2-метокси-3-нитрофенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 305); 6-(3-хлор-2-метоксифенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 306); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-(2,3,4-трифторфенил)хинолин (соединение 307); 6-(3-бром-2-метилфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 308); 7-хлор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-(3-нитрофенил)-хинолин (соединение 309); 5-хлор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-(3-нитрофенил)хинолин (соединение 310); 8-хлор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-(3-нитрофенил)хинолин (соединение 311); 8-этил-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-(3-нитрофенил)хинолин (соединение 312); 9-хлор-1,2-дигидро-2,2-диметил-5-кумарино[3,4-f] хинолин (соединение 313); 1,2-дигидро-9-метокси-2,2,4-триметил-5-кумарино[3,4-f] хинолин (соединение 314); 9-фтор-1,2-дигидро-2,2,4,11-тетраметил-5-кумарино[3,4-f] хинолин (соединение 315); 1,2-дигидро-2,2,4,9-тетраметил-5-кумарино[3,4-f] хинолин (соединение 316); 7-хлор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-кумарино[3,4-f]xинолин (соединение 317); (R/S)-9-хлор-1,2-дигидро-5-метокси-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 319; (R/S)-9-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 328); 6-(5-циано-2-тиенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 451); 6-(5-циано-3-тиенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 452); 6-(3-формилфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 453); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-[3-(метилсульфонил)хинолин (соединение 454); (R/S)-6-(3-циано-5-фторфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметилхинолин (соединение 455); и (R/S)-9-хлор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-фенил-5Н-хромено[3,4-f]хинолин (соединение 456).

9. Соединение-модулятор ПР по п. 4, выбранное из группы, включающей (R/S)-5-бутил-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f]хинолин (соединение 160); (R/S)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-фенил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 161); (R/S)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2-диметил-4-метилиден-5-фенил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 162); (R/S)-5-(4-хлорфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] -хинолин (соединение 163); (R/S)-5-(4-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2-диметил-4-метилиден-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 164); (R/S)-5-(4-фторфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 165); (R/S)-5-(4-ацетилфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 166); (R/S)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-(4-метилфенил)-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 167); (R/S)-1,2-дигидро-5-(4-метоксифенил)-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 168); (R/S)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-[4-(трифторметил)фенил] -5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 169); (R/S)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-(тиофен-3-ил)-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 170); (-)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-(4-метилфенил)-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 171); (-)-5-(4-хлорфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 172); (R/S)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-(3-метилфенил)-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 173); (+)-(41,51)-5-(4-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 174); (-)-(41,51)-5-(4-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f]хинолин (соединение 175); (R/S-41,5u)-5-(4-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 176); (R/S)-5-(3-хлорфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 177); (R/S)-5-(3-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2-диметил-4-метилиден-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 178); (R/S)-5-(4-бромфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 179); (R/S)-5-(4-бромфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2-диметил-4-метилиден-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 180); (R/S)-5-(3-бромфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 181); (R/S)-5-(3-бромфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2-диметил-4-метилиден-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 182); (R/S)-5-(3,4-дихлорфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин(соединение 183); (R/S)-5-(3-бром-2-пиридил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 184); (R/S)-1,2-дигидро-5-гидрокси-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 185); (R/S)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-метокси-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 186); (R/S)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-пропокси-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 187); (R/S)-5-аллил-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f]хинолин (соединение 188); (R/S)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-пропил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 189); (R/S)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-(2-пиридил)-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 190); (R/S)-5-(3-фторфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 191); (R/S)-5-(3-фторфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2-диметил-4-метилиден-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 192); (R/S)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-пропилтио-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 193); (R/S)-1,2-дигидро-5-(3-метоксифенил)-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 194); (R/S)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-[3-(трифторметил)фенил]-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 195); (R/S)-5-(3-фтор-4-метилфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 196); (R/S)-5-(4-бром-3-пиридил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f]хинолин (соединение 197); (R/S)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-(3-пиридил)-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 198); (R/S)-5-(4-хлор-3-фторфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 199); (R/S)-1,2-дигидро-2,2,4,5-тетраметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 200); (R/S)-1,2-дигидро-5-гексил-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f]хинолин (соединение 201); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f]хинолин (соединение 202); (R/S)-1,2-дигидро-5-(3-метилбутил)-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 203); (R/S)-5-(4-хлорбутил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] xинолин (соединение 204); (R/S)-5-бензил-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 205); (R/S)-5-(4-бромбутил)-1,2-дигидро-2,1,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 206); (R/S)-5-бутил-9-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 210); (R/S)-5-бутил-8-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] xинолин (соединение 211); (R/S)-5-(3-хлорфенил)-9-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] xинолин (соединение 212); (R/S)-5-(4-хлор-3-метилфенил)-9-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-1]хинолин (соединение 213); (R/S)-5-(4-хлорфенил)-9-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] xинолин (соединение 214); (R/S)-9-фтор-1,2-дигидро-5-(4-метоксифенил)-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] xинолин (соединение 215); (R/S)-8-фтор-1,2-дигидро-5-метоксил-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 216); (R/S)-5-(4-хлорфенил)-8-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 217); (R/S)-9-хлор-5-(4-хлорфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 218); 9-хлор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 320); (R/S)-9-фтор-1,2-дигидро-5-метокси-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f]хинолин (соединение 322); (R/S)-9-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-тиопропокси-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 323); (R/S)-9-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-пропокси-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 324); (R/S)-1,2-дигидро-9-метокси-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 329); (R/S)-1,2-дигидро-2,2,4,9-тетраметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 330); (R/S)-7-хлор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 331); (R/S)-5-(4-бром-3-пиридил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2-диметил-4-метилиден-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 347); (R/S)-5-(3,5-дифторфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f]хинолин (соединение 348); (R/S)-5-(3-бром-5-фторфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2-диметил-4-метилиден-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 352); (Z)-1,2-дигидро-5-(2,4,6-триметилбензилиден)-2,2,4-триметил-5H-xpoмено[3,4-f] xинолин (соединение 364); (Z)-5-бензилиден-9-фтор-1,2-дигидро-2,2,4,11-тетраметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 377); (R/S)-5-(4-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2-диметил-5Н-хромено[3,4-f] -4-хинолин (соединение 378); (R/S)-5-(4-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,3,3-тетраметил-5Н-хромено[3,4-f]-4-хинолин (соединение 379); (R/S)-5-(4-хлорфенил)-1,2-дигидро-2,2-диметил-5Н-хромено[3,4-f] -4-хинолин (соединение 380); (+)-(R*-41,51)-5-(4-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] -3-хинолинон (соединение 381); (-)-(R*-41,51)-5-(4-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] -3-хинолинон (соединение 382); (R/S)-5-(4-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2-диметил-5Н-хромено[3,4-f] -3-хинолинон (соединение 383); (R/S)-3-(3-фторбензил)-5-(3-фторбензилиден)-1,2,3,4-тетрагидро-3-гидрокси-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 384); (R/S)-3,5-дибутил-1,2,3,4-тетрагидро-3-гидрокси-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 385); (R/S)-5-бутил-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] -3-хинолинон (соединение 386); (R/S-41,51)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-5-фенил-5Н-хромено[3,4-f] -3-хинолинонон (соединение 387); (R/S-41,5u)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-5-фенил-5Н-хромено[3,4-f] -3-хинолинон (соединение 388); (R/S-41,6u)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-6-фенил-5Н-изохромено[3,4-f] -3-хинолинон (соединение 390); (R/S-41,61)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-6-фенил-5Н-изохромено[3,4-f] -3-хинолинон (соединение 391); (R/S-31,4u,5u)-5-(4-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-3-метокси-2,2,4-триметил-5H-xpoмено[3,4-f] xинолин (соединение 397); (R/S-31,4u, 51)-5-(4-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-3-метокси-2,2,4-триметил-5H-xpомено[3,4-f] хинолин (соединение 398); (R/S-31,4u,51)-5-(4-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-3-пропилокси-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f]хинолин (соединение 399); (R/S-31,4u,5u)-5-(4-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-3-пропилокси-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 400) и (R/S-41,51)-3-бензилиден-5-(4-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено-[3,4-f]хинолин (соединение 401).

10. Соединение-агонист ПР по п.5, выбранное из группы, включающей (Z)-5-бутилиден-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 219); (Z)-5-бензилиден-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 220); (Z)-5-(4-фторбензилиден)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 221); (Z)-5-(4-бромбензилиден)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 222); (Z)-5-(3-бромбензилиден)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 223); (Z)-5-(3-хлорбензилиден)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 224); (Z)-5-(3-фторбензилиден)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5H-xpомено[3,4-f] хинолин (соединение 225); (Z)-5-(2-хлорбензилиден)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 226); (Z)-5-(2-бромбензилиден)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 227); (Z)-5-(2-фторбензилиден)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 228); (Z)-5-(2,3-дифторбензилиден)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 229); (Z)-5-(2,5-дифторбензилиден)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено-[3,4-f] хинолин (соединение 230); (Z)-9-фтор-5-(3-фторбензилиден)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 231); (Z)-9-фтор-5-(3-метоксибензилиден)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено-[3,4-f] хинолин (соединение 232); (Z)-8-фтор-5-(3-фторбензилиден)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 233); (R/S-41,5u)-5-(4-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] -3-хинолинон (соединение 234); (R/S-41,51)-5(4-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено-[3,4-f] -3-хинолинон (соединение 235); (R/S)-5-(4-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4,4-тетраметил-5Н-хромено-[3,4-f] -3-хинолинон (соединение 236); 5-(3-фторбензил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 318); (R/S)-9-хлор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-пропилокси-5Н-хромено[3,4-f]хинолин (соединение 321); (R/S)-5-бутил-9-хлор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 325); (R/S)-5-бутил-1,2-дигидро-9-метокси-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-1] хинолин (соединение 326); (R/S)-9-фтор-1,2-дигидро-2,2,4,5-тетраметил-5Н-хромено[3,4-f] xинолин (соединение 327); (R/S)-9-хлор-1,2-дигидро-2,2,4,5-тетраметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 332); (R/S)-5-(4-бромфенил)-9-хлор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] xинолин (соединение 333); (R/S)-9-хлор-5-(3-хлорфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 334); (R/S)-9-xлop-l,2-дигидpo-2,2,4-тpимeтил-5-(3-мeтилфeнил)-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 335); (R/S)-9-хлор-5-(4-хлор-3-метилфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-xpoмено[3,4-f] -хинолин (соединение 336); (R/S)-9-хлор-1,2-дигидро-5-[3-(трифторметил)фенил] -2,2,4-триметил-5Н-xpoмено[3,4-f] xинолин (соединение 337); (R/S)-9-хлор-5-(3,5-дихлорфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 338); (R/S)-9-хлор-1,2-дигидро-5-(4-метоксифенил)-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 339); (R/S)-9-хлор-5-(3-фтор-4-метоксифенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f]хинолин (соединение 340); (R/S)-9-хлор-5-(4-фторфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 341); (R/S)-9-хлор-5-(3-хлор-4-метокси-5-метилфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 342); (R/S)-9-хлор-5-(4-фтор-3-метилфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 343); (R/S)-9-хлор-5-(3-фторфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 344); (R/S)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-[(3,4-метилендиокси)фенил] -5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 345); (R/S)-5-(4-хлор-3-метилфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 346); (R/S)-5-(3,5-дихлорфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 349); (R/S)-5-(3-бром-5-метилфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 350); (R/S)-5-(3-бром-5-фторфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 351); (R/S)-5-[4-фтор-3-(трифторметил)фенил] -1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 353); (R/S)-9-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-(3-метилфенил)-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 354); (R/S)-1,2-дигидро-9-метокси-2,2,4-триметил-5-(3-метилфенил)-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 355); (R/S)-9-фтор-5-(3-фтор-4-метоксифенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 356); (R/S)-9-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-[3-(трифторметил)фенил] -5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 357); (R/S)-9-фтор-5-(4-фтор-3-метилфенил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 358); (Z)-5-(2,4-дифторбензилиден)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f]хинолин (соединение 359); (Z)-5-(3,4-дифторбензилиден)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 360); (Z)-5-(3-фторбензилиден)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f]хинолин (соединение 361); (Z)-5-(2,6-дифторбензилиден)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено-[3,4-f] хинолин (соединение 362); (Z)-1,2-дигидро-5-(2-метилбензилиден)-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 363); (Z)-9-хлор-5-(2,5-дифторбензилиден)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 365); (Z)-5-бензилиден-9-хлор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 366); (Z)-9-хлор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-(2-метилбензилиден)-5Н-хромено-[3,4-f] хинолин (соединение 367); (Z)-5-бензилиден-9-хлор-1,2-дигидро-2,2-диметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 368); (Z)-9-хлор-5-(2-фторбензилиден)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 369); (Z)-9-хлор-5-(3-фторбензилиден)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 370); (E/Z)-5-бензилиден-9-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено-[3,4-f] хинолин (соединение 371); (Z)-5-бензилиден-8-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 372); (Z)-5-бензилиден-1,2-дигидро-9-метокси-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 373); (Z)-9-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-(2-метилбензилиден)-5Н-хромено[3,4-f]хинолин (соединение 374); (Z)-8-фтор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-5-(2-метилбензилиден)-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 375); (Z)-1,2-дигидро-9-метокси-2,2,4-триметил-5-(2-метилбензилиден)-5Н-хромено-[3,4-f] хинолин (соединение 376); (Z)-(R/S)-5-(3-фторбензилиден)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] хинолин (соединение 389); (Z)-(R/S)-5-(бензилиден)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] -3-хинолинон (соединение 392); (R/S-41,5u)-5-(3-фторфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-5Н-xpомено[3,4-f] -3-хинолин (соединение 393); (R/S-41,51)-5-(3-фторфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-5Н-xpoмено[3,4-f] -3-хинолин (соединение 394); (R/S-41,51)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-5-[3-(трифторметил)фенил] -5Н-хромено[3,4-f] -3-хинолинон (соединение 395); (R/S-41,5u)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-5-[3-(трифторметил)фенил] -5Н-хромено[3,4-f] -3-хинолинон (соединение 396); (R/S-41,5u)-5-(4-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] -3-хинолинон (соединение 402); (R/S-41,51)-5-(4-хлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-5Н-хромено[3,4-f] -3-хинолинон (соединение 403); и (R/S)-5-бутил-1,2-дигидро-2,2,4,9-тетраметил-5Н-хромено[3,4-f]хинолин (соединение 457).

11. Соединение-модулятор АР по п. 6, выбранное из группы, включающей 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-метоксиметил-8-пираноно[5,6-g]хинолин (соединение 237); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-трифторметил-8-пираноно[5,6-g] хинолин (соединение 238); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-10-изокумарино[4,3-g] хинолин (соединение 239); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-10-изохинолоно[4,3-g] хинолин (соединение 240); 1,2-дигидро-2,2,4,6-тетраметил-8-пиридоно[5,6-g] хинолин (соединение 241); 1,2-дигидро-10-гидрокси-2,2,4-триметил-10H-изохромено[4,3-g] хинолин (соединение 242); 1,2-дигидро-2,2,4,6-тетраметил-8Н-пирано[3,2-g] хинолин (соединение 243); (R/S)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-10-изохинолоно[4,3-g] хинолин (соединение 244); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-10-тиоизохинолоно[4,3-g]хинолин (соединение 245); (+)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-10-изохинолоно-[4,3-g] хинолин (соединение 246); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-трифторметил-8-пиридоно[5,6-g] хинолин (соединение 247); (R/S)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-6-трифторметил-8-пираноно[5,6-g] хинолин (соединение 250); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-трифторметил-8-тиопираноно-[5,6-g]хинолин (соединение 251); (R/S)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-6-трифторметил-8-тиопираноно[5,6-g] хинолин (соединение 252); 6-хлор(дифтор)метил-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-8-пираноно[5,6-g] хинолин (соединение 253); 9-ацетил-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-трифторметил-8-пиридоно[5,6-g] хинолин (соединение 254); 1,2-дигидро-2,2,4,10-тетраметил-6-трифторметил-8-пиридоно[5,6-g] хинолин (соединение 255); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-(1,1,2,2,2-пентафторэтил)-8-пираноно[5,6-g] хинолин (соединение 256); (R/S)-6-хлор(дифтор)метил-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-8-пираноно[5,6-g] хинолин (соединение 257); 7-хлор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-трифторметил-8-пираноно[5,6-g]хинолин (соединение 258); (R/S)-7-хлор-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-6-трифторметил-8-пираноно[5,6-g] хинолин (соединение 259); 1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-6-трифторметил-8-пиридоно[5,6-g] хинолин (соединение 260); 1,2-дигидро-2,2,4,9-тетраметил-6-трифторметил-8-пиридоно[5,6-g] хинолин (соединение 261); 1,2-дигидро-2,2,4-триметил-8-трифторметил-6-пиридоно[5,6-g] хинолин (соединение 262); 6-[дихлор(этокси)метил]-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-8-пираноно[5,6-g] хинолин (соединение 263); 5-(3-фурил)-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-8-пираноно[5,6-g] хинолин (соединение 264); 1,2-дигидро-1,2,2,4-тетраметил-6-трифторметил-8-пираноно[5,6-g]хинолин (соединение 265); 1,2-дигидро-6-трифторметил-2,2,4-триметил-9-тиопиран-8-оно[5,6-g]хинолин (соединение 266); 1,2-дигидро-1,2,2,4,9-пентаметил-6-трифторметил-8-пиридоно[5,6-g] хинолин (соединение 267); 7-хлор-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-6-трифторметил-8-пиридоно-[5,6-g] хинолин (соединение 268); и 6-хлор(дифтор)метил-1,2-дигидро-2,2,4-триметил-8-пиридоно[5,6-g] хинолин (соединение 269); (R/S)-1,2,3,4-тетрагидро-1,2,2,4-тетраметил-6-трифторметил-8-пираноно[5,6-g] хинолин (соединение 404); (R/S)-5-(3-фурил)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-8-пираноно[5,6-g] хинолин (соединение 405); 5-(3-фурил)-1,2-дигидро-1,2,2,4-тетраметил-8-пираноно[5,6-g] хинолин (соединение 406); 5-(3-фурил)-1,2-дигидро-1,2,2,4-тетраметил-8-тиопираноно[5,6-g]хинолин (соединение 407); 6-хлор-5-(3-фурил)-1,2-дигидро-1,2,2,4-тетраметил-8-пираноно-[5,6-g] хинолин (соединение 408); 1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4,10-тетраметил-6-трифторметил-8-пиридоно[5,6-f] хинолин (соединение 409); (R/S)-1,2,3,4-тетрагидро-4-метил-6-трифторметил-8-пираноно[5,6-g]хинолин (соединение 410); 1,2-дигидро-2,2-диметил-6-трифторметил-8-пираноно[5,6-g] хинолин (соединение 411); 1,2,3,4-тетрагидро-2,2-диметил-6-трифторметил-8-пираноно[5,6-g] хинолин (соединение 412); 1,2,3,4-тетрагидро-6-трифторметил-8-пираноно[5,6-g] хинолин (соединение 413); (R/S)-4-этил-1,2,3,4-тетрагидро-6-трифторметил-8-пираноно[5,6-g] хинолин (соединение 414); (R/S)-1,2,3,4-тетрагидро-1,4-диметил-8-пираноно[5,6-g] хинолин (соединение 415); (R/S)-4-этил-1,2,3,4-тетрагидро-1-метил-8-пираноно[5,6-g]хинолин (соединение 416); 2,2-диметил-1,2,3,4-тетрагидро-6-трифторметил-8-пиридоно-[5,6-f] хинолин (соединение 417); (R/S)-1,2,3,4-тетрагидро-6-трифторметил-2,2,4-триметил-8-пиридоно[5,6-f] -3-хинолинон (соединение 418); 5-трифторметил-7-пиридоно[5,6-е] индолин (соединение 419); 8-(4-хлорбензоил)-5-трифторметил-7-пиридоно[5,6-е] индолин (соединение 420); 7-трет-бутилоксикарбамоил-1,2-дигидро-2,2,8-триметилхинолин (соединение 421); 1,2,3,4-тетрагидро-6-трифторметил-8-пиридоно[5,6-f] хинолин (соединение 422); 1,2-дигидро-6-трифторметил-1,2,2,4-тетраметил-8-пиридоно[5,6-f] хинолин (соединение 423); 3,3-диметил-5-трифторметил-7-пиридоно-[5,6-е] индолин (соединение 424); (R/S)-1,2,3,4-тетрагидро-4-метил-6-(трифторметил)-8-пиридоно[5,6-g] хинолин (соединение 425); (R/S)-1,2,3,4-тетрагидро-4-метил-6-(трифторметил)-8-пиридоно[5,6-g] хинолин (соединение 426); 1,2,2-триметил-1,2,3,4-тетрагидро-6-трифторметил-8-пираноно[5,6-g] хинолин (соединение 427); (R/S)-1,2,3,4-тетрагидро-4-пропил-6-трифторметил-8-пираноно[5,6-g] хинолин (соединение 428); 1,2,3,4-тетрагидро-2,2,4-триметил-6-трифторметил-9-тиопиран-8-оно[5,6-g] хинолин (соединение 429); 1,2-дигидро-1,2,2,4-тетраметил-6-трифторметил-9-тиопиран-8-оно[5,6-g] хинолин (соединение 430); 1,2,3,4-тетрагидро-1,2,2-триметил-6-трифторметил-8-пиридоно[5,6-g] -хинолин (соединение 431); 1,2,3,4-тетрагидро-1-метил-4-пропил-6-трифторметил-8-пираноно[5,6-g] хинолин (соединение 432); 1,2,3,4-тетрагидро-10-гидроксиметил-2,2,4-триметил-6-трифторметил-8-пиридоно[5,6-g]хинолин (соединение 433); 1,2,3,4-тетрагидро-1,2,2,4-тетраметил-6-трифторметил-9-тиопиран-8-оно[5,6-g] хинолин (соединение 434); 1,2,3,4-тетрагидро-2,2,9-триметил-6-трифторметил-8-пиридоно[5,6-g] -хинолин (соединение 435); (R/S)-1,2,3,4-тетрагидро-3-метил-6-трифторметил-8-пиридон[5,6-g] хинолин (соединение 436); 1,2,3,4-тетрагидро-3,3-диметил-6-трифторметил-8-пиридоно-[5,6-g] хинолин (соединение 437); (R/S)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2,3-триметил-6-трифторметил-8-пиридоно[5,6-g] хинолин (соединение 438); (R/S-21,4u)-1,2,3,4-тетрагидро-2,4-диметил-6-трифторметил-8-пиридоно[5,6-g] хинолин (соединение 439); (R/S-21,4u)-4-этил-1,2,3,4-тетрагидро-2-метил-6-трифторметил-8-пираноно[5,6-g] хинолин (соединение 440); (R/S-21,3u)-1,2,3,4-тетрагидро-2,3-диметил-6-трифторметил-8-пиридоно[5,6-g] хинолин (соединение 441); (R/S-21,31)-1,2,3,4-тетрагидро-2,3-диметил-6-трифторметил-8-пиридоно-[5,6-g]хинолин (соединение 442); (R/S)-1,2,3,4-тетрагидро-2,3,3-триметил-6-трифторметил-8-пиридоно[5,6-g] хинолин (соединение 443); (R/S)-1,2,3,4-тетрагидро-2-метил-6-трифторметил-8-пиридоно[5,6-g] хинолин (соединение 444); (R/S)-4-этил-1,2,3,4-тетрагидро-6-трифторметил-8-пиридоно-[5,6-g] хинолин (соединение 445); (R/S-21,3u)-1,2,3,4-тетрагидро-2,3,9-триметил-6-трифторметил-8-пиридоно[5,6-g] -хинолин (соединение 446); (R/S)-1,2,3,4-тетрагидро-4-пропил-6-трифторметил-8-пиридоно[5,6-g] хинолин (соединение 447); (R/S)-3-этил-1,2,3,4-тетрагидро-2,2-диметил-6-трифторметил-8-пиридоно[5,6-g] хинолин (соединение 448); (R/S)-1,2,3,4-тетрагидро-2,2-диметил-6-трифторметил-3-пропил-8-пиридоно[5,6-g] хинолин (соединение 449); и 1-метил-5-трифторметил-7-пиридоно[5,6-f]индолин (соединение 450).

12. Соединение по п.2, где соединение включает агонист или антагонист рецептора эстрогена.

13. Соединение по п.2, где соединение включает агонист или антагонист глюкокортикоидного рецептора.

14. Соединение по п.2, где соединение включает агонист или антагонист минералокортикоидного рецептора.

15. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество модулирующего стероидный рецептор, соединения формул I-XVIII (см. графическую часть).

где R¹ - 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О или S, необязательно замещенный С₁-С₄-алкилом, F, Cl, Br, NO₂, СO₂Н, CO₂R², CHO, CN, СF₃, СН₂ОН или СОСН₃, где R² - водород, С₁-С₄-алкил или перфторалкил и где указанный R¹-гетероцикл присоединен к соединениям формул I и Х по атому углерода или азота; R³ - водород, С₁-С₄-алкил или перфторалкил, гидроксиметил; R⁴-R⁶ каждый независимо - водород, F, Cl, Вr, I, NO₂, CO₂H, CO₂R², COR², CN, СF₃, СН₂ОН, С₁-С₄-алкил или перфторалкил, или фенил; R⁹ и R¹⁰ каждый независимо - водород или C₁-С₆-алкил; R¹¹-R¹⁵ каждый независимо - водород, F, Cl, Br, I, NO₂, COR², СF₃, CH₂OH, OR², SR², SO₂R², С₁-С₄-алкил, или перфторалкил, или фенил, где R² - водород, С₁-С₄-алкил или СF₃; W - О, NH, NR⁷, CH₂, CHOH, С=O, ОС=O, где R⁷ имеет значения, указанные выше, за исключением, что, когда W - NH, CH₂ или О в соединениях формулы III, тогда R¹¹ R¹⁴ и R⁴ не могут быть все водородом, если R³, R⁹ и R¹⁰ все являются СН₃, а также они не могут быть одним заместителем F, Cl или Br, и все остальные заместители являются водородом, когда R³, R⁹ и R¹⁰ все - СН₃, и далее за исключением того, что, когда W - О или NH в соединениях формулы IV, тогда R⁵-R⁶ и R¹¹-R¹⁴ не могут быть все водородом, когда R³, R⁹ и R¹⁰ все - СН₃; Х - CH₂, О, S или NR⁷, где R⁷ имеет значение, указанное выше; R¹⁶ - водород, C₁-С₆-алкил, C₁-C₆-ацил, ОН, OR¹⁷, SR¹⁷, где R¹⁷ - С₁-С₄-алкильная группа, фенилметил, фенил, необязательно замещенные 1 или 2 заместителями, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из галогена, СF₃, С₁-С₄-алкила, С₁-С₄-алкоксила или СН₂ОН; пиридил, необязательно замещенный галогеном или C₁-С₁₀-алкилом, или тиенил, необязательно замешенный C₁-C₄-алкилом; R¹⁸ и R¹⁹ каждый независимо - водород или C₁-С₆-алкил; R²⁰ - C₁-С₆-алкил или фенил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, которые являются одинаковыми или различными и выбраны из галогена, С₁-С₄-алкила или С₁-С₄-алкоксила; R²¹ и R²² каждый независимо - водород или С₁-С₄-алкил; R²³ - водород, С1 или Вr; R²⁴ - водород, С₁-С₄-алкил, 3-фурил, СF₃ за исключением, что R²⁴ не может быть СН₃, когда Z - О, R²², R²³, R²⁶ и R²⁹ все - водород и R³, R²⁷ и R²⁸ все - СН₃; R²⁶ - водород; R²⁷-R²⁹ каждый независимо - водород или С₁-С₄-алкил; R³⁰ и R³¹ каждый независимо - водород, С₁-С₄-алкил или метилфенил, необязательно замещенный галогеном; R³² и R³³ каждый - водород; n=0 или 1; Y - О или S; Z - О, S или NH; волнистая линия в соединениях формулы VII, XII, XIII и XVI обозначает олефиновую связь либо в цис-, либо в трансконфигурации; пунктирные линии в структурах изображают необязательные двойные связи, и фармацевтически приемлемый носитель.

16. Композиция по п.15, где соединения формул I-XVIII включают соединения-модуляторы стероидных рецепторов.

17. Композиция