Пиперазин-циклодекстриновый комплекс и лекарственное средство, содержащее указанный комплекс

Пиперазин-циклодекстриновый комплекс и лекарственное средство, содержащее указанный комплекс

Реферат

 

Описан пиперазин-циклодекстриновый комплекс, образованный из 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] -этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола и свободно растворимого в воде производного циклодекстрина, где указанное производное циклодекстрина представляет собой сульфобутил--циклодекстрин либо гидроксил--циклодекстрин или его соль. Описано также средство для лечения заболеваний кровообращения и болезней мозга, содержащее в качестве активного ингредиента вышеуказанный комплекс. Комплекс обладает высокой растворимостью в воде и низким местным раздражающим действием. 2 с. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Формула изобретения

1. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс, образованный из 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] -этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола и свободно растворимого в воде производного циклодекстрина, где указанное производное циклодекстрина представляет сульфобутил--циклодекстрин либо гидроксипропил--циклодекстрин или его соль.

2. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по п. 1, полученный с использованием в качестве 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] -этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1H-индазола 3,5 гидрата дигидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] -этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-lH-индазола или его соли.

3. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из п. 1 или 2, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой сульфобутил--циклодекстрин или его соль.

4. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-3, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой сульфобутил--циклодекстрин, имеющий коэффициент замещения 70% или менее, или его соль.

5. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-4, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой сульфобутил--циклодекстрин, имеющий коэффициент замещения 20-50%, или его соль.

6. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-5, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой натриевую соль сульфобутилового эфира -циклодекстрина, имеющий коэффициент замещения примерно 33%.

7. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из п. 1 или 2, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой гидроксипропил--циклодекстрин или его соль.

8. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1, 2 или 7, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой гидроксипропил--циклодекстрин, имеющий коэффициент замещения 70% или менее, или его соль.

9. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1, 2 или 8, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой гидроксипропил--циклодекстрин, имеющий коэффициент замещения 20-50%, или его соль.

10. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1, 2 или 9, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой гидроксипропил--циклодекстрин, имеющий коэффициент замещения примерно 23% или менее, или его соль.

11. Лекарственное средство для лечения заболеваний кровообращения и болезней мозга, обладающее защитным действием на мозг, содержащее в качестве активного ингредиента пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-10.

12. Лекарственное средство по п. 11, представляющее собой композицию для инъекций, содержащую пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-10.

13. Лекарственное средство по п. 12, представляющее собой композицию для инъекций, полученную лиофилизацией водного раствора, содержащего пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-10.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71