Производные 1,5-дигидропиразоло[3,4-d]-пиримидинона

Производные 1,5-дигидропиразоло[3,4-d]-пиримидинона

Реферат

 

Изобретение относится к новым производным 1,5-дигидропиразоло[3,4-d] пиримидинона общей формулы (I), обладающим свойствами ингибитора фосфодиэстераз, которые могут применяться, например, при повышенном кровяном давлении, ангине и сердечных заболеваниях. В соединении формулы (I) А и D вместе означают остаток формулы -N=CH-R² или -NH-НС=O, где R² - водород, линейный алкоксил с числом атомов углерода до 4, линейный алкил с числом атомов углерода до 4, необязательно замещенный гидроксилом; R¹ - линейный ацил с числом атомов углерода до 6, линейный алкил с числом атомов углерода до 10, возможно замещенный гидроксилом; Е означает линейную алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 6 и возможно замещенную гидроксилом; V - фенил; L - фенил, необязательно замещенный до трех раз одинаково либо различно линейным алкилом, алкоксилом, алкоксикарбонилом с числом атомов углерода до 6 или группой формулы -(W)_a-NR⁷R⁸, где а = 0 или 1; W - остаток формулы -SO₂; R⁷ и R⁸ - водород или L - фенил, который может быть замещен фенилом, который может быть замещен одинаково или различно до двух раз галогеном, линейным алкилом или алкоксилом соответственно с числом атомов углерода до 5 или 5-6-членным азотсодержащим гетероциклом, или -(W')_b-NR⁹R¹⁰, где b имеет значения a, R⁹ и R¹⁰ - водород или вместе с азотом образуют 6-членный насыщенный гетероцикл, который необязательно может содержать еще атом кислорода или остаток NR⁶, где R⁶ - водород или линейный или разветвленный алкил с числом атомов углерода до 4; W^' имеет значение W, или L - остаток формулы 2, или V - алкил, Т - остаток формулы -CH₂-X-Y, где Х - связь, Y означает алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 9, и их таутомеры и соли. 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Формула изобретения

1. Производные 1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидинона общей формулы(I)

в которой А и D вместе означают остаток формулы

R² - водород, линейный алкоксил с числом атомов углерода до 4, линейный алкил с числом атомов углерода до 4, необязательно замещенный гидроксилом;

R¹ - линейный ацил с числом атомов углерода до 6, линейный алкил с числом атомов углерода до 10, возможно замещенный гидроксилом;

Е означает линейную алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 6 и возможно замещенную гидроксилом;

V - фенил;

L - фенил, необязательно замещенный до трех раз одинаково либо различно линейным алкилом, алкоксилом, алкоксикарбонилом с числом атомов углерода до 6 или группой формулы -(W)_a-NR⁷R⁸, где а = 0 или 1, W - остаток формулы -SO₂, R⁷ и R⁸ - водород,

или L - фенил, который может быть замещен фенилом, который может быть замещен одинаково или различно до двух раз галогеном, линейным алкилом или алкоксилом, соответственно с числом атомов углерода до 5, или 5-6-членным азотсодержащим гетероциклом, или - (W’)_b-R⁹R¹⁰, где b имеет значения а;

R⁹ и R¹⁰ оба - водород или вместе с азотом образуют 6-членный насыщенный гетероцикл, который необязательно может содержать еще атом кислорода или остаток NR⁶, где R⁶ - водород или линейный или разветвленный алкил с числом атомов углерода до 4; W’ имеет значение W,

или L - остаток формулы

или V - алкил;

Т - остаток формулы -СН₂-Х-Y, где Х - связь, Y означает алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 9,

и их таутомеры и соли.

2. Производные 1,5-дигидропиразоло[3,4-d] пиримидинона формулы (I) по п.1, в которой А и D вместе - остаток формулы

где R² - водород, линейный алкоксил с числом атомов углерода до 4, линейный алкил с числом атомов углерода до 4, возможно замещенный гидроксилом;

R¹ - линейный ацил с числом атомов углерода до 6, линейный алкил с числом атомов углерода до 8, возможно замещенный гидроксилом; Е означает линейную алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 5 и возможно замещенную гидроксилом; V является фенилом; L - фенил, необязательно замещенный до трех раз одинаково либо различно линейным алкилом, алкоксилом, алкоксикарбонилом с числом атомов углерода до 5 или группой формулы -(W)_a-NR⁷R⁸,

где а = 0 или 1, W - остаток формулы -SO₂, R⁷ и R⁸ - водород, или L - фенил, который может быть замещен фенилом, который может быть замещен фтором, хлором, бромом, линейным алкилом или алкоксилом соответственно с числом атомов углерода до 3; или пиридилом, пиррилом или пиримидилом; или -(W’)_b-NR⁹R¹⁰, где b имеет значения а, W’ имеет значение W, R⁹ и R¹⁰ оба означают водород или вместе с азотом образуют морфолинильное, пиперидинильное или пиперазинильное кольцо, или L - остаток формулы

или V - метил, Т - остаток формулы -CH₂-X-Y, где Х - связь, Y означает алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 8, и их таутомеры и соли.

3. Производные 1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидинона формулы (I) по п.1, в которой А и D

вместе означают остаток формулы

где R² - водород, линейный алкоксил с числом атомов углерода до 4, линейный алкил с числом атомов углерода до 4, возможно замещенный гидроксилом;

R¹ - линейный ацил с числом атомов углерода до 5, линейный алкил с числом атомов углерода до 6, возможно замещенный гидроксилом; Е означает линейную алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 5 и возможно замещенную гидроксилом и V является фенилом; L - фенил, необязательно замещенный до трех раз одинаково либо различно линейным алкилом, алкоксилом, алкоксикарбонилом с числом атомов углерода до 4 или группой формулы -(W)_a-NR⁷R⁸, где а = 0 или 1, W - остаток формулы -SO₂, R⁷ и R⁸ - водород, или L - фенил, который замещен фенилом, который необязательно замещен фтором, хлором, бромом, алкилом или алкоксилом соответственно с числом атомов углерода до 3; пиридилом; или - (W’)_b-NR⁹R¹⁰, где b имеет значения а, W’ имеет значения W, R⁹ и R¹⁰ оба - водород, или вместе с азотом образуют морфолинильное, пиперидильное или пиперазинильное кольцо, или L - остаток формулы

или V - метил, Т - остаток формулы -СН₂-Х-Y, где Х - связь, Y означает алкиленовую цепь с числом атомов углерода до 6, и их таутомеры и соли.

4. Производные 1,5-дигидропиразоло[3,4-d]пиримидинона общей формулы (I), обладающие свойствами ингибитора фосфодиэстераз.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108