Промежуточные соединения для синтеза производных бензимидазола и способ их получения

Промежуточные соединения для синтеза производных бензимидазола и способ их получения

Реферат

 

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или их фармацевтически приемлемым солям, где R^1a, R^2a, R^3a и R^4a представляют, каждый независимо, водород, гидроксил, C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкокси, бензилокси, ацетокси, трифторметил или галоген, и R^5a и R^6a представляют, каждый независимо, трет-бутоксикарбонил, бензилоксикарбонил, п-метоксибензилоксикарбонил или п-бромбензилоксикарбонил, которые являются промежуточным соединением для синтеза производных бензимидазола и их фармацевтически приемлемых солей, проявляющих превосходное гипогликемическое действие. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (5) или его фармацевтически приемлемой соли, где R^1d, R^2d, R^3d и R^4d представляют, каждый независимо, водород, гидроксил, C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкокси, бензилокси, ацетокси, трифторметил или галоген, и каждый из R^5d и R^6d представляет трет-бутоксикарбонил, бензилоксикарбонил, п-метоксибензилоксикарбонил или п-бромбензилоксикарбонил, взаимодействием соединения (4) с алкоксидом щелочного металла. 9 з.п. ф-лы, 13 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а

Формула изобретения

1. Соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемая соль

где R^1a, R^2a, R^3a и R^4a представляют, каждый независимо, водород, гидроксил, C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкокси, бензилокси, ацетокси, трифторметил или галоген;

R^5a и R^6a представляют, каждый независимо, трет-бутоксикарбонил, бензилоксикарбонил, п-метоксибензилоксикарбонил или п-бромбензилоксикарбонил.

2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R^5a и R^6a представляют, каждый независимо, трет-бутоксикарбонил.

3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 или 2, где R^1a, R^2a, R^3a и R^4a представляют, каждый независимо, водород или C₁-С₄алкокси.

4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 или 2, где R^1a, R^2a R^3a и R^4a представляют, каждый независимо, водород или метокси.

5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где каждый из R^1a, R^2a и R^4a представляет водород, R^3a представляет метокси, и каждый из R^5a и R^6a представляет трет-бутоксикарбонил.

6. Способ получения соединения формулы (5) или его фармацевтически приемлемой соли

взаимодействием соединения (4) с алкоксидом щелочного металла

где R^1d, R^2d, R^3d и R^4d представляют, каждый независимо, водород, гидроксил, C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкокси, бензилокси, ацетокси, трифторметил или галоген;

каждый из R^5d и R^6d представляет трет-бутоксикарбонил, бензилоксикарбонил, п-метоксибензилоксикарбонил или п-бромбензилоксикарбонил.

7. Способ получения соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.6, где каждый из R^5d и К^6d представляет трет-бутоксикарбонил.

8. Способ получения соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.6 или 7, где R^1d, R^2d, R^3d и R^4d представляют, каждый независимо, водород или С₁-С₄алкокси.

9. Способ получения соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.6 или 7, где R^1d, R^2d, R^3d и R^4d представляют, каждый независимо, водород или метокси.

10. Способ получения соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.6, где R^1d, R^2d и R^4d представляют водород, R^3d представляет метокси и каждый из R^5d и R^6d представляет трет-бутоксикарбонил.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94