Карбоксамидные производные амидного типа
Иллюстрации
Показать всеНастоящее изобретение относится к новым карбоксамидным производным амидного типа формулы [1]: где Х представляет собой группу формулы -N= или формулы -СН=; R1 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу и им подобные; R2 представляет собой группу формулы -CO-R21-R22, где R21 и R22 имеют определения, указанные в п.1 формулы изобретения; Y1 и Y2 являются одинаковыми или различными и каждую группу выбирают из атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы и им подобных; кольцо А представляет собой фенильную группу и ей подобные, или их фармацевтически приемлемым солям, которое является применимым в качестве ингибитора FXa. Объектами изобретения также являются фармацевтическая композиция на основе вышеописанного соединения и его применение. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде
1. Карбоксамидное производное амидного типа формулы [1]
где Х представляет собой группу формулы -N= или формулы -СН=;
Y1 и Y2 являются одинаковыми или различными и каждую группу выбирают из атома водорода, атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, низшей алкильной группы, замещенной атомом галогена, низшей алкоксикарбонильной группы, карбоксильной группы, низшей алкилакарбамоильной группы и фенильной группы;
R1 представляет собой атом водорода, атом галогена, низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу;
R2 представляет собой группу формулы -CO-R21-R22;
R21 представляет собой низшую алкиленовую группу или циклоалкандиильную группу
и
R22 представляет собой группу формулы
или
где R23 и R24 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой низшую алкильную группу или амино-низшую алкильную группу, необязательно замещенную низшей алкильной группой; или они объединяются на концах, чтобы образовать необязательно замещенную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу вместе со смежной группой -N-C(=O)-;
R25 и R26 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой низшую алкильную группу или амино-низшую алкильную группую, необязательно замещеннную низшей алкильной группой; или они объединяются на концах, чтобы образовать необязательно замещенную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу вместе со смежным атом азота;
и
кольцо А представляет собой ароматическое углеводородное, моноциклическое гетероароматическое кольцо или конденсированное тиофеновое кольцо,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, где кольцо А представляет собой бензол, нафталин, пиридин, фуран, тиофен, пиразол, бензотиофен или тиенопиридин.
3. Соединение по п.2, где R представляет собой
или
R22 представляет собой группу формулы
или
и представляет собой группу формулы
или
4. Соединение по п.2, где R1 представляет собой атом галогена или низшую алкильную группу;
R2 представляет собой группу формулы
R22 представляет собой группу формулы
или
представляет собой группу формулы
или
и
Y1 и Y2 являются одинаковыми или различными и каждую группу выбирают из атома водорода, атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы и карбоксильной группы.
5. Соединение по п.4, где
представляет собой группу формулы
или
6. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении FXa и содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемую соль.
7. Применение соединения по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении FXa.