Новые производные аскорбиновой кислоты, способы их получения и применение

Новые производные аскорбиновой кислоты, способы их получения и применение

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Область техники, к которой относится изобретение

Изобретение относится к новому способу получения соединений аскорбиновой кислоты с лизином и их производных и/или с пролином и их производных. Настоящее изобретение обеспечивает фармацевтически эффективную композицию, которая содержит производные аскорбиновой кислоты с лизином и пролином. Настоящее изобретение также включает способы применения в исследовании областей, включая, но не ограничиваясь, медициной, питанием, физиологией и фармакологией.

Уровень техники

L-аскорбиновая кислота, также известная как витамин С, является важным диетическим фактором. Она не синтезируется in vivo у человека, обезьяны и у морской свинки и поэтому определена как важный элемент пищи. Это повсеместное соединение важно для поддержания и защиты нескольких видов, включая человека. Цинга известна как заболевание, возникающее из-за дефицита L-аскорбиновой кислоты, и оно характеризуется поражением верхнего слоя кожи, петехиальным кровоизлиянием, кровоподтеком и кровотечением десен и костного мозга, что может быть угрозой жизни. Чтобы предотвратить цингу и сохранить здоровье, определена ежедневная вводимая доза L-аскорбиновой кислоты; в частности, 60 мг для взрослого мужчины и 50 мг для взрослой женщины.

L-аскорбиновая кислота является возможно самым эффективным по действию и наименее токсичным антиоксидантом. Это растворимый в воде антиоксидант, разрушающий цепи. Механизм его действия включает действие L-аскорбиновой кислоты как поглотителя вредных радикалов, подобных супероксидному, гидроксильному и синглетному кислороду, которые образуются во время нормального или патологического метаболизма клетки. Аскорбиновая кислота, как предполагают, превосходит другие растворимые в воде и в липидах антиоксиданты. Она также защищает ДНК, фермент, белок и липиды от окислительного разрушения и, таким образом, предотвращает старение, коронарные сердечные болезни, образование катаракты, дегенеративные болезни и рак. Кислородные радикалы определены как участвующие не только в инициировании и постинициировании стадий канцерогенеза, но также и в инвазийных и метастатических процессах.

L-аскорбиновая кислота принимает участие в нескольких важных физиологических процессах, происходящих in vivo. Она является важным участником синтеза коллагена, протеогликанов и различных компонентов внеклеточного матрикса (ЕСМ). Она помогает поддерживать различные ферменты в их восстановленных формах. L-аскорбиновая кислота включена в гидроксилирование лизина и пролина, приводящего к образованию оксилизина и оксипролина, которые обязательны для синтеза коллагена в живых соединительных тканях. Эти реакции вызываются лизилгидроксилазой и пролилгидроксилазой, по отношению к которым L-аскорбиновая кислота действует как кофактор. Лизин и пролин являются главными составляющими сухожилий, связок, кожи, костей, зубов, хрящей, сердечного клапана, роговицы, хрусталика глаза и основным межклеточным веществом. Оксипролин и оксилизин требуются для формирования стабильного ЕСМ и для образования поперечных связей в волокнах. Любой недостаток L-аскорбиновой кислоты снижает активность пролилгидроксилазы и лизилгидроксилазы. Это приводит к замедлению процесса образования коллагена, что ведет к истончению ткани и в конечном счете цинге.

Медицина рассматривает L-аскорбиновую кислоту и лизин как одни из самых важных натуральных веществ, которые являются необходимыми для поддержания здоровья на клеточном уровне. Дефицит указанных веществ у людей может привести к различным заболеваниям. Практически все болезни являются кульминацией недостатка L-аскорбиновой кислоты и лизина. Лизин ингибирует деструкцию молекул коллагена путем связывания с плазминогеном и, таким образом, предотвращает его разложение до плазмина, который является одним из ферментов, ответственных за распад коллагена, и для активации других матричных металлопротеиназ (MMP's). Так как организм человека не может производить свой собственный лизин, он должен быть обеспечен им через пищу или через добавки к пище. Другая важная аминокислота, пролин, как предполагается, синтезируется в организме в адекватных количествах для нормального функционирования. Вероятно, при стрессовых состояниях количество синтезируемого пролина падает ниже необходимого уровня. Это часто приводит к состоянию дефицита этой важной аминокислоты.

Другим белком, содержащим оксипролин, является компонент комплемента плазмы Clq, который составляет неотъемлемую часть защитного механизма против болезнетворных организмов. Концентрация Clq значительно снижается у морских свинок, находящихся на диете с дефицитом аскорбиновой кислоты. Кроме того, L-аскорбиновая кислота участвует в биосинтезе карнитина и нейроэндокринных пептидов.

L-аскорбиновая кислота имеет несколько реакционноспособных гидроксильных групп, которые могут использоваться для синтеза ряда производных. Был синтезирован ряд замещенных по 2-, 3-, 5- и 6-положениям соединений. 2-сульфат L-аскорбата сохраняется у рыб и некоторых типов креветок. Он имеет активность L-аскорбиновой кислоты для рыб, таких как форель, лосось и рыба-кот. Он в 20 раз более стабилен, чем аскорбиновая кислота. Следовательно, он может быть использован в составе пищи. 2-фосфат L-аскорбата более стабилен на воздухе, чем аскорбиновая кислота. Это соединение используется как источник L-аскорбиновой кислоты у морских свинок и у резус-макак. L-аскорбил-6-пальмитат, синтетическое лепофильное производное аскорбиновой кислоты, является другим эффективным предохраняющим средством для пищевых продуктов и фармацевтических средств.

В последние годы появляется растущий интерес для терапевтического применения L-аскорбиновой кислоты и ее производных в качестве противоракового агента.

Изобретение касается нового способа получения соединений аскорбиновой кислоты с лизином и их производных и/или пролином и их производных. Настоящее изобретение обеспечивает фармацевтически эффективную композицию, которая включает эти производные аскорбиновой кислоты с лизином и пролином.

Эти новые биохимические соединения могут обеспечить дополнительный биологический эффект, превышающий эффект его отдельных компонентов. Таким образом, биохимический синтез указанных соединений, в которых аминокислоты являются ковалентно связанными с аскорбиновой кислотой, является предпочтительным по сравнению с простой физической смесью аминокислот с аскорбиновой кислотой.

Такие неожиданные превосходные биологические эффекты включают повышенную биологическую стабильность указанных молекул, повышая поглощение различными биологическими частями клетки и большей биологической эффективностью. Такие соединения могут облегчить и усилить усвоение других пищевых компонентов еды, приводя к улучшению питания индивидуума. Эти новые соединения имеют ряд применений в различных областях, включая, но не ограничиваясь питанием, медициной и фармакологией.

Настоящее изобретение также включает способы применения в областях исследования, включая, но не ограничиваясь медициной, питанием, физиологией и фармакологией.

Общей задачей настоящего изобретения является синтез производных аскорбиновой кислоты с остатками лизина и пролина. Синтез проводят, используя L-аскорбиновую кислоту, L-лизин и L-пролин. Используется стандартная методика конденсации спирта с кислотой с получением сложного эфира. Для этой цели используют -СН₂OH группу аскорбиновой кислоты в 6 положении и карбоксильную группу лизина или пролина. Используя такую схему, можно получить несколько типов соединений, включая полилизин, полипролин или их комбинацию. Приведены некоторые из возможных соединений, которые могут быть получены с помощью указанной методики.

Рисунки 1a, 1b, 1с показывают структуры L-аскорбиновой кислоты, лизина и пролина соответственно.

Рисунок 2 показывает схему синтеза аскорбиллизина и аскорбилпролина.

Рисунок 3а показывает схему синтеза 6-дезоксиаскорбатлизина. Эта схема использует G-аминогруппу лизина для связывания с 6-дезоксибромаскорбатом, чтобы получить производные с присоединением по 6 положению. Рисунок 3а также показывает схему синтеза 6-дезоксиаскорбатпролина. На этой схеме используют HN-группу пролина для связывания с 6-дезоксибромаскорбатом, чтобы получить производные с присоединением по 6-положению.

Рисунок 3b показывает схему синтеза 6-дезоксиаскорбатлизина, используя α-NH₂-группу лизина и 6-дезоксибромаскорбат.Соединения могут иметь дополнительное замещение по 2-положению при использовании карбоксильной группы лизина.

Рисунок 4 показывает схему синтеза 6-дезоксиаминоаскорбата и 6-дезоксиаминопролина, используя NH₂-группу 6-дезоксиаминоаскорбата и карбоксильную группу пролина. Соединения могут иметь дополнительное замещение по 2-положению, используя карбоксильную группу пролина.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка L-аскорбиновой кислоты лизином или остатками лизина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином или остатками лизина; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка L-аскорбиновой кислоты лизином или остатками лизина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином или остатками лизина; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты;

при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином или остатками лизина по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка L-аскорбиновой кислоты лизином или остатками лизина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином или остатками лизина; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты;

при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином или остатками лизина по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка L-аскорбиновой кислоты лизином или остатками лизина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином или остатками лизина; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты;

при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с одной или большим количеством молекул лизина по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка L-аскорбиновой кислоты лизином или остатками лизина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином или остатками лизина; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты;

при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с одной или большим количеством молекул лизина по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка L-аскорбиновой кислоты лизином или остатками лизина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином или остатками лизина; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты;

при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с первой молекулой лизина по С-6 положению и со второй молекулой лизина по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка L-аскорбиновой кислоты лизином или остатками лизина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином или остатками лизина; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты;

при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с двумя или большим количеством молекул лизина по С-6 положению и с одной молекулой лизина по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка L-аскорбиновой кислоты лизином или остатками лизина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином или остатками лизина; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты;

при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с одной молекулой лизина по С-6 положению и двумя или большим количеством молекул лизина по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка L-аскорбиновой кислоты лизином или остатками лизина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином или остатками лизина; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты;

при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с двумя или большим количеством молекул лизина по С-6 положению и двумя или большим количеством молекул лизина по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка L-аскорбиновой кислоты пролином или остатками пролина, когда пролин или остатки пролина ковалентно связаны с L-аскорбиновой кислотой; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка L-аскорбиновой кислоты пролином или остатками пролина, когда пролин или остатки пролина ковалентно связаны с L-аскорбиновой кислотой; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты;

при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с пролином по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка L-аскорбиновой кислоты пролином или остатками пролина, когда пролин или остатки пролина ковалентно связаны с L-аскорбиновой кислотой; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты;

при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с пролином по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка L-аскорбиновой кислоты пролином или остатками пролина, когда пролин или остатки пролина ковалентно связаны с L-аскорбиновой кислотой; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты;

при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с двумя или большим количеством молекул пролина по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка L-аскорбиновой кислоты пролином или остатками пролина, когда пролин или остатки пролина ковалентно связаны с L-аскорбиновой кислотой; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты;

при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с двумя или большим количеством молекул пролина по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка L-аскорбиновой кислоты пролином или остатками пролина, когда пролин или остатки пролина ковалентно связаны с L-аскорбиновой кислотой; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты;

при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с первой молекулой пролина по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты и второй молекулой пролина по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка L-аскорбиновой кислоты пролином или остатками пролина, когда пролин или остатки пролина ковалентно связаны с L-аскорбиновой кислотой; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты;

при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с пролином по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты и полипролином по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка L-аскорбиновой кислоты пролином или остатками пролина, когда пролин или остатки пролина ковалентно связаны с L-аскорбиновой кислотой; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты;

при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с полипролином по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты и молекулой пролина по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка L-аскорбиновой кислоты пролином или остатками пролина, когда пролин или остатки пролина ковалентно связаны с L-аскорбиновой кислотой; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты;

при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с первой молекулой полипролина по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты и со второй молекулой полипролина по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином или остатками лизина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином или остатками лизина; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксибромаскорбат ковалентно связан с одной молекулой лизина. Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином или остатками лизина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином или остатками лизина; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксибромаскорбат взаимодействует с ε-NH₂-группой лизина.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином или остатками лизина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином или остатками лизина; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксибромаскорбат ковалентно связывается с молекулой полилизина.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином или остатками лизина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином или остатками лизина; и

2) выделение производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксибромаскорбат взаимодействует с ε-NH₂-группой полилизина.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата пролином или остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с пролином или остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата пролином или остатками пролина, когда L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с пролином или остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксибромаскорбат ковалентно связывается с полипролином.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата пролином или остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с пролином или остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксибромаскорбат ковалентно связывается с первой молекулой пролина

по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты и полипролином по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксибромаскорбат ковалентно связывается с пролином по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты и с одной молекулой лизина по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксибромаскорбат ковалентно связывается с пролином по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты и полипролином по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксибромаскорбат ковалентно связывается с полипролином по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты и с одной молекулой лизина по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксибромаскорбат ковалентно связывается с ε-NH₂-группой лизина.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксибромаскорбат ковалентно связывается с пролином по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты и полилизином по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксибромаскорбат ковалентно связывается с пролином и лизинпролином по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксибромаскорбат ковалентно связывается с пролином и пролинлизином по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксибромаскорбат ковалентно связывается с ε-NH₂-группой лизина.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксибромаскорбат ковалентно связывается с ε-NH₂-группой полилизина.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксибромаскорбат ковалентно связывается с лизинпролином.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксибромаскорбат ковалентно связывается с α-NH₂-группой лизина по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты и одним пролином по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксибромаскорбат ковалентно связывается с авиагруппой полилизина по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты и одной молекулой пролина по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксибромаскорбат ковалентно связывается с α-NH₂-группой лизина по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты и полипролином по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксибромаскорбат ковалентно связывается с α-NH₂-группой лизина по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты и лизин-пролином по С-2 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксиаминоаскорбат ковалентно связывается с карбоксильной группой лизина по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксиаминоаскорбат ковалентно связывается с карбоксильной группой полилизина по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксиаминоаскорбат ковалентно связывается с карбоксильной группой лизин-пролина по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработка 6-дезоксибромаскорбата лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксиаминоаскорбат ковалентно связывается с карбоксильной группой пролина по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает процесс получения производных L-аскорбиновой кислоты, который включает следующие стадии:

1) обработку 6-дезоксибромаскорбата лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина, при этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином/остатками лизина и пролином/остатками пролина; и

2) выделение указанных производных L-аскорбиновой кислоты;

когда 6-дезоксиаминоаскорбат ковалентно связывается с карбоксильной группой полипролина по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты.

Настоящее изобретение обеспечивает фармацевтическую композицию, содержащую производные L-аскорбиновой кислоты в качестве эффективного ингредиента, вместе с фармацевтически приемлемым носителем.

Настоящее изобретение обеспечивает фармацевтическую композицию, содержащую производные L-аскорбиновой кислоты в качестве эффективного ингредиента, вместе с фармацевтически приемлемым носителем, когда производные L-аскорбиновой кислоты выбраны из группы, содержащей аскорбил-6-лизин, аскорбил-2-лизин, аскорбил-6-полилизин, аскорбил-2,6-дилизин, аскорбил-6-полилизин-2-лизин, аскорбил-6-лизин-2-полилизин, аскорбил-2,6-полилизин, аскорбил-6-пролин, аскорбил-2-пролин, аскорбил-6-полипролин, аскорбил-2-полипролин, аскорбил-2,6-дипролин, аскорбил-2-пролин-6-полипролин, аскорбил-2-полипролин-6-пролин, аскорбил-2,6-дипролин, 6-дезоксиаскорбиллизин, 6-дезоксиаскорбилпролин, 6-дезоксиаскорбилполилизин, 6-дезоксиаскорбилполипролин, 6-дезоксиаскорбиллизин-2-пролин, 6-дезоксиаскорбилпролин-2-лизин, 6-дезоксиаскорбилполилизин-2-пролин, 6-дезоксиаскорбилполипролин-2-лизин, 6-дезоксиаскорбиллизин-2-полипролин, 6-дезоксиаскорбилпролин-2-полилизин, 6-дезоксиаскорбатпролин-2-лизинпролин, 6-дезоксиаскорбат-2-пролинлизин, 6-дезоксиаскорбиллизин, 6-дезоксиаскорбат-лизинпролин, 6-дезоксиаскорбиллизин-2-пролин, 6-дезоксиаскорбилполилизин-2-пролин, 6-дезоксиаскорбиллизин-2-полипролин, 6-дезоксиаскорбиллизин-2-лизинпролин, 6-дезоксиаминоаскорбилполилизин, 6-дезоксиаминоаскорбиллизинпролин, 6-дезоксиаминоаскорбилпролин, 6-дезоксиаминоаскорбилполипролин.

Настоящее изобретение обеспечивает действующую при местном нанесении композицию, содержащую производные L-аскорбиновой кислоты, когда производные L-аскорбиновой кислоты выбраны из группы, содержащей аскорбил-6-лизин, аскорбил-2-лизин, аскорбил-6-полилизин, аскорбил-2,6-дилизин, аскорбил-6-полилизин-2-лизин, аскорбил-6-лизин-2-полилизин, аскорбил-2,6-полилизин, аскорбил-6-пролин, аскорбил-2-пролин, аскорбил-6-полипролин, аскорбил-2-полипролин, аскорбил-2,6-дипролин, аскорбил-2-пролин-6-полипролин, аскорбил-2-полипролин-6-пролин, аскорбил-2,6-дипролин, 6-дезоксиаскорбиллизин, 6-дезоксиаскорбилпролин, 6-дезоксиаскорбилполилизин, 6-дезоксиаскорбилполипролин, 6-дезоксиаскорбиллизин-2-пролин, 6-дезоксиаскорбилпролин-2-лизин, 6-дезоксиаскорбилполилизин-2-пролин, 6-дезоксиаскорбилполипролин-2-лизин, 6-дезоксиаскорбиллизин-2-полипролин, 6-дезоксиаскорбилпролин-2-полилизин, 6-дезоксиаскорбатпролин-2-лизинпролин, 6-дезоксиаскорбат-2-пролинлизин, 6-дезоксиаскорбиллизин, 6-дезоксиаскорбат-лизинпролин, 6-дезоксиаскорбиллизин-2-пролин, 6-дезоксиаскорбилполилизин-2-пролин, 6-дезоксиаскорбиллизин-2-полипролин, 6-дезоксиаскорбиллизин-2-лизинпролин, 6-дезоксиаминоаскорбилполилизин, 6-дезоксиаминоаскорбиллизинпролин, 6-дезоксиаминоаскорбилпролин, 6-дезоксиаминоаскорбилполипролин.

Настоящее изобретение обеспечивает способ лечения повреждения кожного покрова, включающий местное нанесение композиции на кожный покров.

Настоящее изобретение обеспечивает способ предотвращения процесса окисления, включающий применение фармацевтической композиции, содержащей производные L-аскорбиновой кислоты в качестве эффективного ингредиента, вместе с фармацевтически приемлемым носителем.

Настоящее изобретение обеспечивает способ предотвращения процесса окисления, включающий применение фармацевтической композиции, содержащей производные L-аскорбиновой кислоты в качестве эффективного ингредиента, вместе с фармацевтически приемлемым носителем, когда производные L-аскорбиновой кислоты выбраны из группы, содержащей аскорбил-6-лизин, аскорбил-2-лизин, аскорбил-6-полилизин, аскорбил-2,6-дилизин, аскорбил-6-полилизин-2-лизин, аскорбил-6-лизин-2-полилизин, аскорбил-2,6-полилизин, аскорбил-6-пролин, аскорбил-2-пролин, аскорбил-6-полипролин, аскорбил-2-полипролин, аскорбил-2,6-дипролин, аскорбил-2-пролин-6-полипролин, аскорбил-2-полипролин-6-пролин, аскорбил-2,6-дипролин, 6-дезоксиаскорбиллизин, 6-дезоксиаскорбилпролин, 6-дезоксиаскорбилполилизин, 6-дезоксиаскорбилполипролин, 6-дезоксиаскорбиллизин-2-пролин, 6-дезоксиаскорбилпролин-2-лизин, 6-дезоксиаскорбилполилизин-2-пролин, 6-дезоксиаскорбилполипролин-2-лизин, 6-дезоксиаскорбиллизин-2-полипролин, 6-дезоксиаскорбилпролин-2-полилизин, 6-дезоксиаскорбатпролин-2-лизинпролин, 6-дезоксиаскорбат-2-пролинлизин, 6-дезоксиаскорбиллизин, 6-дезоксиаскорбат-лизинпролин, 6-дезоксиаскорбиллизин-2-пролин, 6-дезоксиаскорбилполилизин-2-пролин, 6-дезоксиаскорбиллизин-2-полипролин, 6-дезоксиаскорбиллизин-2-лизинпролин, 6-дезоксиаминоаскорбилполилизин, 6-дезоксиаминоаскорбиллизинпролин, 6-дезоксиаминоаскорбилпролин, 6-дезоксиаминоаскорбилполипролин.

Настоящее изобретение обеспечивает способ предотвращения или замедления старения, включающий применение фармац