Способ лечения с использованием лекарственных форм, содержащих фармацевтические композиции 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.0 (2,11).0(4,9)] гексадека-2( 11),3,5,7,9-пентаена

Способ лечения с использованием лекарственных форм, содержащих фармацевтические композиции 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.0 (2,11).0(4,9)] гексадека-2( 11),3,5,7,9-пентаена

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Способ лечения никотиновой зависимости у субъекта при необходимости такого лечения, включающий введение субъекту лекарственной формы, содержащей в качестве активного ингредиента 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.0^2,11.0^4,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаен или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, которое является эффективным для лечения никотиновой зависимости, где лекарственная форма представляет собой лекарственную форму контролируемого высвобождения, включающую средства для введения указанного активного ингредиента пациенту со скоростью менее приблизительно 6 мг/ч, вследствие чего вводится по меньшей мере около 0,1 мг соединения или его фармацевтически приемлемой соли в течение 24 ч, причем лекарственная форма при первоначальном введении пациенту приводит к максимальной концентрации С_макс. указанного активного ингредиента в плазме, которая составляет в среднем от 10 до 80% от соответствующей С_макс., определенной для равной дозы указанного активного ингредиента в форме болюса немедленного высвобождения, и к увеличению времени установления максимальной концентрации в плазме Т_макс. при первоначальном введении пациенту в среднем на 50% относительно соответствующего Т_макс., определенного для равной дозы активного ингредиента в форме болюса немедленного высвобождения, также лекарственная форма высвобождает указанный активный ингредиент in vitro со скоростью менее 6 мг/ч при испытании растворения в устройстве USP-2 (Фармакопеи-2 США) с тем, чтобы время растворения 50 мас.% указанного активного ингредиента составляло от приблизительно 1 до 15 ч, где указанное средство включает таблетку с матрицей, мультичастицы, покрытые мультичастицы или таблетку с покрытием.

2. Способ по п.1, где указанные средства представляют собой таблетку с матрицей или мультичастицы, и где таблетка с матрицей или мультичастицы содержат гидрофильную матрицу.

3. Способ по п.1, где указанные средства лекарственной формы контролируемого высвобождения для введения активного ингредиента включают таблетки с покрытием.

4.Способ по п.1, где таблетка с покрытием получена с использованием асимметричной мембранной технологии.

5. Способ по п.1, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой L-тартратную или цитратную соль.

6. Способ по п.1, где субъектом является человек.

7. Способ уменьшения побочного действия 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.0^2,11.0^4,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаена, включающий введение субъекту лекарственной формы, содержащей в качестве активного ингредиента 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.0^2,11.0^4,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаен или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, которое является эффективным для уменьшения побочного действия 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.0^2,11.0^4,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаена, где лекарственная форма представляет собой лекарственную форму контролируемого высвобождения, включающую средства для введения указанного активного ингредиента пациенту со скоростью менее приблизительно 6 мг/ч, вследствие чего вводится по меньшей мере около 0,1 мг соединения или его фармацевтически приемлемой соли в течение 24 ч, причем лекарственная форма при первоначальном введении пациенту приводит к максимальной концентрации С_макс. указанного активного ингредиента в плазме, которая составляет в среднем от 10 до 80% от соответствующей С_макс., определенной для равной дозы указанного активного ингредиента в форме болюса немедленного высвобождения, и к увеличению времени установления максимальной концентрации в плазме Т_макс. при первоначальном введении пациенту в среднем на 50% относительно соответствующего Т_макс., определенного для равной дозы активного ингредиента в форме болюса немедленного высвобождения, также лекарственная форма высвобождает указанный активный ингредиент in vitro со скоростью менее 6 мг/ч при испытании растворения в устройстве USP-2 (Фармакопеи-2 США) с тем, чтобы время растворения 50 мас.% указанного активного ингредиента составляло от приблизительно 1 до 15 ч, где указанное средство включает таблетку с матрицей, мультичастицы, покрытые мультичастицы или таблетку с покрытием.