ПФАЙЗЕР ПРОДАКТС ИНК. (US)

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения ингибитора белка переноса холестерилового эфира (СЕТР) формулы IA за счет использования доступного нового промежуточного соединения формулы VIIIA, которое подвергают взаимодействию с 3,5-бис(трифторметил)бензилгалогенидом в присутствии основания. 3 н. и 7 з.п. ф-лы.

Производное 9-деоксо-9а-аза-9а-гомоэритромицина А формулы 3, где R4 представляет собой гидроксильную защитную группу, получают путем защиты 2'-гидроксигруппы соединения формулы 5 с получением соединения формулы 4 и окисления С-4"-гидроксигруппы соединения формулы 4, которое проводят добавлением диметилсульфоксида к раствору, содержащему соединение формулы 4 и растворитель, охлаждением смеси до при...

Изобретение касается соединений, используемых в качестве промежуточных соединений для ингибиторов белка переноса холестерилового эфира (СЕТР) и способов их получения. Указанные соединения имеют следующие формулы:где R выбирают из метила и бензила; игде R представляет собой метил.8 н. и 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к полиморфной модификации цитрата 4-(3,4-дихлорфенил)-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)бензилиден]тиоморфолин-3-она. Описывается цитрат 4-(3,4-дихлорфенил)-2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)бензилиден]тиоморфолин-3-она формулы:Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении рецептора серотонина-1D (5-НТ1D), содержащая соединение по п.1...

Настоящее изобретение относится к лекарственной форме контролируемого высвобождения, предназначенной для уменьшения привыкания к никотину. Лекарственная форма содержит 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.02,11.04,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаен или его фармацевтически приемлемую соль и вводится пациенту со скоростью менее 6 мг/час, что соответствует введению по меньшей мере около 0,1 мг указанного со...

Изобретение относится к области ветеринарии и касается серологического анализа на Neospora caninum у животных. Сущность изобретения заключается в выявлении посредством иммуноферментного твердофазного анализа, радиоиммунного анализа, вестерн-блоттинга взаимодействия сыворотки животных с белком, реактивным в отношении Neospora caninum животных, серопозитивных по указанному паразиту. В качестве белка...

Изобретение относится к области медицины, а именно к сухим смесям азитромицина, применяемым для получения таблеток азитромицина путем прямого прессования, содержащим недигидратированный азитромицин (выбранный из группы, включающей формы В, D, Е, F, G, H, J, M, N, О, Р, Q, R и их смеси), по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый носитель. Также изобретение относится к таблетке, содержащей су...

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы I, где R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой водород или метил; и R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой Н, галоген, формил, (С1-С6)алкил, необязательно замещенный атомами фтора в количестве до трех, (С1-С6)алкокси, необязательно замещенный атомами фтора в количестве до трех, (С1-С6)алкоксикар...

Изобретение относится к способу получения фармацевтической композиции, представляющей собой твердую аморфную гомогенную дисперсию лекарственного средства и повышающего концентрацию полимера путем включения форсунки высокого давления и рассеивающей пластины для улучшения потока осушающего газа и увеличения размеров сушильной камеры для продления времени сушки, а также к продукту и композиции. Техни...

Изобретение относится к способу очистки рацемического цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола, который включает:(a) суспендирование рацемического цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола в смеси этанола и тетрагидрофурана с образованием суспензии, где указанная смесь этанола и тетрагидрофурана имеет объемное отношен...

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения индан-1,3-дикарбоновой кислоты, имеющей формулув которой R1 и R2 представляют собой водород, включающему гидролиз соединения формулыв которой R1 и R2 представляют собой водород, в присутствии кислотного или основного катализатора. Полученное соединение представляет собой промежуточное соединение, которое может быть использовано для син...

Изобретение относится к новому способу получения замещенных арилконденсированных азаполициклических соединений формул (II) и (VIII), новым промежуточным продуктам и способам их получения. Замещенные арилконденсированные азаполициклические соединения формулы (II) обладают свойствами связываться с нейроновыми никотиновыми ацетилхолиновыми специфическими рецепторными сайтами и могут быть использованы...

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в форме таблетки, саше или порошка для суспензии, которая включает полученные способом сухого гранулирования частицы недигидратной формы азитромицина и, необязательно, один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов. Предпочтительно, фармацевтическая композиция представляет собой таблетку, содержащую приблизительно от 40 до 85 ма...

Способ формирования гранул недигидратного азитромицина заключается в смешивании частиц недигидратного азитромицина с гранулирующим количеством неводной гранулирующей жидкости и последующей сушке мокрых гранул с целью удаления неводной гранулирующей жидкости. Недигидратный азитромицин выбран из группы, состоящей из геми-этанол сольвата моногидрата азитромицина, геми-н-пропанол сольвата моногидрата...

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 1,3-замещенных инденов, которые являются промежуточными соединениями при получении арил-конденсированных азаполициклических соединений, применяющихся для лечения неврологических и психологических расстройств. Способ получения 1,3-замещенных инденов общей формулы (I), в которой R1 представляет собой электроноакцепторную группу, выбранну...

Изобретение относится к способам получения однородных высушенных распылением твердых аморфных лекарственных дисперсных систем с использованием распыляющих напорных форсунок. Способ получения включает стадии: (а) приготовления раствора исходного сырья, содержащего лекарственное средство и увеличивающий концентрацию полимер, растворенные в растворителе; (b) направления указанного раствора исходного...

Способ получения арил-конденсированных полициклических лактамов формулы I, которые могут применяться в качестве промежуточных средств в синтезе конденсированных арильных азаполициклических соединений, представляющих собой лекарственные средства для лечения неврологических и психических расстройств. Описывается способ получения соединения формулы Iвключающий гидрирование соединения формулы IIгазооб...

Описаны фармацевтический набор для получения инъекционного депо-препарата арилгетероциклического фармацевтического соединения, такого как зипразидон, и способ изготовления указанного депо-препарата. Фармацевтический набор содержит арилгетероциклическое соединение зипразидон и жидкий носитель, включающий средство, придающее вязкость. В случае, если зипразидон является несолюбилизированным, указанны...

Изобретение относится к области биотехнологии и может быть использовано при производстве антибиотиков авермектинов. Изобретение относится к полинуклеотиду, содержащему нуклеотидные последовательности, кодирующие продукт гена aveC, молекулы которого можно использовать для изменения соотношения количества авермектинов класса 2:1, продуцируемых в ферментационных культурах S. avermitilis. Нуклеотидная...

Настоящее изобретение относится к лечению определенных неврологических и психических расстройств у млекопитающих, включая человека, которое включает в себя введение селективного ингибитора PDE10, в частности настоящее изобретение относится к способам идентификации химического соединения, которое обладает эффективностью селективного ингибитора PDE10. Технический результат: разработка нового способа...

Описан способ контролируемого высвобождения активного вещества в среду применения с высоким содержанием жира, такую как желудочно-кишечный тракт человека после приема пищи с высоким содержанием жира. Композиция доставки включает содержащее активное вещество ядро и асимметричное по плотности полимерное покрытие на нем. В предпочтительном варианте реализации асимметричное по плотности полимерное пок...

Изобретение относится к хиральным солям N-ацетил-альфа-аминокислот и оптически активных (β-аминоалкилнитрилов, а именно соединению формулы IIa,где R означает метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил или изобутил, и Q означает N-ацетил-альфа-аминокислоту. Изобретение также относится к способу превращения рацемического 3-амино(С3-С7)алкилнитрила формулы I,где R означает метил, этил, н-пропи...

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения производных 3-аминопиперидина - соединений формулы (Ib), которые используются для получения ингибиторов протеинкиназгде R1 представляет собой (С1-С6)алкил; R2 представляет собой водород, (C1-С6)алкил; R3 представляет собой водород, (С1-С6)алкил; R13 представляет собой фенил; n принимает значение 1, 2, 3 или 4; который включает восстано...

Изобретение относится к инъецируемым депо-препаратам, содержащим зипразидон или его фармацевтически приемлемые соли, солюбилизированный с циклодекстрином, и содержащим также модификатор вязкости, включающий производное целлюлозы, поливинилпирролидон, альгинаты, хитозан, декстран, желатин, полиэтиленгликоли, простые полиоксиэтиленовые эфиры, простые полиоксипропиленовые эфиры, полиактиды, полиглико...

Изобретение относится к способу лечения никотиновой зависимости у субъекта с помощью лекарственной формы контролируемого высвобождения (ЛФКВ), содержащей в качестве активного ингредиента 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.02,11.04,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаен или его фармацевтически приемлемую соль в эффективном количестве, а также к способу уменьшения побочного действия этого активного ингредиен...

Изобретение относится к новой кристаллической форме моноцитрата 3-{(3R,4R)-4-метил-3-[метил-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]пиперидин-1-ил}-3-оксо-пропионитрила, имеющей характеристические пики порошковой рентгенограммы, полученной с использованием Cu источника излучения, выраженные в градусах два-тэта, при приблизительно 5,7, 16,1, 20,2 и 20,5, а также к способу ее получения и ее применени...

Изобретение относится к способу получения соединения формулы 11,в которой X2 представляет собой уходящую группу и R3 и R4 представляют собой заместители, независимо выбранные из группы, состоящей из водорода, ароматической группы и алифатической группы, или взятые вместе -NR3R4 образуют 4-11-членное алифатическое кольцо, при этом R3 и R4 одновременно не могут обозначать водород, включающий взаимод...

Изобретение относится к медицине, а именно к способам получения фармацевтической композиции, содержащей твердоаморфную дисперсию, содержащую лекарственное средство и полимер, включающие следующие стадии: (а) обеспечения сушильной установки, имеющей распылитель, соединенный с сушильной камерой, причем указанная сушильная камера имеет вход и выход; (б) получения распыляемого раствора путем растворен...

Изобретение относится к усовершенствованному процессу получения 1-(2S,3S)-2-бензгидрил-N-(5-трет-бутил-2-метоксибензил)хинуклидин-3-амина (далее именуемого в данной заявке «соединение формулы I») и его фармацевтически приемлемых солей. Конкретно, изобретение относится к усовершенствованному синтезу моногидрата цитратной соли соединения формулы (Ia). 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 ил.

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы 1где R1 представляет пара-нитробензил или аллил; и Х представляет атом галогена, включающий следующие стадии: (1) взаимодействие соединения формулы (IVa)где R1 представляет собой пара-нитробензил или аллил и R2 представляет собой бензил или замещенный бензил; с Р(OR3)3 в среде растворителя с получением соединения формулы (III)г...

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается адъювантной композиции, включающей в себя противомикробное средство азалид тулатромицин, при этом азалид действует в качестве адъюванта. Изобретение касается также вакцины, содержащей несколько компонентов, включающих в себя (а) по меньшей мере один антиген, причем антиген выбран из группы, состоящей из антигена М. haemolyti...

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается фармацевтической композиции и способу лечения, включающему введение больному, который нуждается в таком лечении, композиции 2-алкилиденового производного 19-нор-витамина D и бисфосфоната. Конкретно, настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям и способам лечения, включающим введение пациенту, кото...

Настоящее изобретение относится к способу получения аморфного кальций аторвастатина, проявляющего гиполипидемическую активность. Способ включает растворение кальций аторвастатина с последующим осаждением путем добавления полученного раствора к смеси, содержащей растворитель-осадитель, и фильтрацию осажденного аморфного аторвастатина. Технический результат - получение аморфного кальций аторвастатин...

Изобретение относится к области медицины. Описан способ получения мультичастиц лекарственного средства с улучшенным кристаллическим состоянием лекарственного средства, включающий в себя модификацию обычного способа плавления-застывания путем добавления летучих соединений либо к расплавленной смеси, либо к среде технологического процесса, либо и к тому, и к другому. Предложенный способ позволяет сф...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической композиции для лечения заболевания, состояния или нарушения, для которого требуется применение антагониста нейрокининового рецептора, содержащей терапевтически эффективное количество соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где композиция содержит сульфобутиловый эфир β-цикл...

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения негематологических злокачественных опухолей, экспрессирующих инсулиноподобный фактор роста IGF-1R. Предложенные способы лечения включают введение антитела, которое специфически связывается с IGF-1R, а также таксана и карбоплатина. Кроме того, данное изобретение относится к фармацевтической композиции, сод...

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения злокачественных опухолей у млекопитающего. Способ осуществляют путем введения человеческого антитела к антигену CTLA-4 в количестве 15 мг/кг, причем указанное антитело включает аминокислотные последовательности CDR тяжелой и легкой цепей, представленные в SEQ ID NOs: 17 и 19 соответственно. Изобретение об...

Группа изобретений относится к области биотехнологии. Вакцинная композиция содержит гликозид сапонина, стерин и антиген, где указанный гликозид сапонина и указанный стерин ассоциируют друг с другом с образованием комплексов в форме спиралевидных мицелл. Указанный антиген смешан с указанными спиралевидными мицеллами, но не включен в их состав. Вакцина содержит гликозид сапонина и стерин при количес...

Изобретение относится к способу получения соединений формулы I и их фармацевтически приемлемых солей, пригодных для лечения гиперпролиферативных заболеваний, с использованием новых промежуточных соединений формул II, IV, V, а также к способам их получения. В формулах I, II, IV, V: R1 или R2 представляют собой Н, -(CH2)t(5-членное гетероциклическое соединение), где t представляет собой 4 и где гете...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к пероральным лекарственным формам с замедленным высвобождением, содержащим по меньшей мере 20 мгА зипразидона и средство, обеспечивающее замедленное высвобождение. Кроме того, изобретение относится к способам лечения пациента введением указанных лекарственных форм. Технический результат заключается в обеспечении эффект...

Изобретение относится к области медицины и ветеринарии и касается применения 4-трифторметилбензилового эфира (S)-3-[3-(1-карбокси-1-метилэтокси)фенил]пиперидин-1-карбоновой кислоты в производстве лекарственного средства для паллиативной, профилактической или лекарственной терапии отрицательного энергетического баланса у жвачных животных, где данное заболевание выбрано из синдрома жировой инфиль...

Изобретение относится к области микробиологии и ветеринарии. Вакцина включает препараты инактивированных целых клеток P.gulae B43, Р.salivosa В 104 и О.denticanis В 106 и фармацевтически приемлемый носитель. Вакцина является эффективной против пародонтозов у животного. Также раскрыты способ лечения или предупреждения парадонтоза у животных-компаньонов с помощью такой вакцины и набор ее содержащи...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения аномального роста клеток. Способы по изобретению касаются введения (R)-3-[1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-5-(1-пиперидин-4-ил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-2- иламина (Соединение 1) для лечения аномального роста клеток и ингибирования активности киназы с-Met/HGFR в клетке. Использование изобретений по...

Данное изобретение относится к вариантам нового способа получения производных пирроло[2,3-d]пиримидина общей формулы V, обладающих свойствами ингибиторов протеинкиназ, включающим способ получения новых промежуточных соединений. Способ получения соединения формулы V где X1 представляет собой активирующую группу, выбранную из хлора, брома, йода, R1 представляет собой (С1-С6)алкил; а является це...

Настоящее изобретение относится к обеспечению новых вакцин и способов лечения заболеваний, связанных с вирусом собачьего гриппа. Способ иммунизации собаки против вируса гриппа включает введение указанной собаке терапевтически эффективного количества вакцины, содержащей по меньшей мере один аттенюированный или инактивированный вирус гриппа H3N8, где указанный вирус выделен из собаки, причем количе...

Настоящее изобретение представляет собой осмотическую лекарственную форму, включающую сердцевину, содержащую в качестве фармацевтически активного компонента варениклин или его фармацевтически приемлемую соль. Лекарственная форма также включает, по крайней мере, одно асимметричное мембранное покрытие, включающее в качестве водонерастворимого полимера ацетат целлюлозы, и водорастворимый полимерный...

Описываются инъецируемые фармацевтические препаративные формы депо, содержащие свободное основание зипразидона или его фармацевтически приемлемую соль, фармацевтически приемлемый носитель и предпочтительно, по меньшей мере, два стабилизатора поверхности. Указанное соединение зипразидона представлено в виде наночастиц, имеющих средний размер частицы менее чем примерно 2000 нм. Изобретение обеспечи...

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении рака. Способы и применения по изобретению включают введение (2R,Z)-2-амино-2-циклогексил-N-(5-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1-оксо-2,6-дигидро-1Н-[1,2]диазепино[4,5,6-сd]индол-8-ил)ацетамида (соединения 1) для лечения рака, выбранного из рака толстой кишки, рака предстательной железы и рака молочной железы,...

Транспортировочная линия предназначена для транспортировки капсул между станцией заполнения капсул и станцией уплотнения капсул. Транспортировочная линия содержит загрузочную область (10), разгрузочную область (20) и множество транспортировочных модулей (30) на конвейерном устройстве (40). Полости (31) каждого транспортировочного модуля выполнены с возможностью вмещения групп заполненных капсул,...

Изобретение относится к водной композиции для получения жестких капсул из гидроксипропилметилцеллюлозы и к способу получения жестких капсул из этой композиции. Композиция содержит 15-25% масс., на общую массу водной композиции, гидроксиметилцеллюлозы. Гидроксипропилметилцеллюлоза содержит 27,0-30,0% (вес./вес.) метокси групп и 4,0-7,5% гидроксипропокси групп и имеет вязкость 3,5-6,0 сП в виде 2 в...

Изобретение относится к области иммунологической диагностики. Предложены способы определения эффективности терапии антагонистами рецепторов инсулиноподобного ростового фактора-1 (ИФР-1Р). Способы основаны на выявлении и подсчете количества циркулирующих опухолевых клеток, экспрессирующих ИФР-1Р. Изобретение может быть использовано для скрининга и определения стадии рака, разработки схем лечения и...

Изобретение относится к кристаллической форме 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-Е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, которая может оказаться эффективной при лечении аномального роста клеток. Указанная кристаллическая форма является по существу чистым полиморфом формы XLI и имеет порошковую рентгенограмму, включающую пик при угле дифракции (2θ) 6,0±0,1 и дополнительно включающую, по меньшей м...