Ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов стероидсульфатазы
Патент 2320643
Авторы
Правообладатели
Классы МПК
- A61K31/18 - сульфонамиды (соединения, содержащие пара-N-бензолсульфонил-N группу A61K 31/63)
- A61K31/445 - не конденсированные пиперидины, например пиперокаин
- A61P17/08 - противосеборейные средства
- C07C311/51 - Y - водород или атом углерода
- C07D211/24 - атомами серы, связанными со вторым гетероатомом
- C07D333/34 - атомы серы
- C07D409/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы
Ацилсульфонамиды в качестве ингибиторов стероидсульфатазы
Иллюстрации
Изобретение относится к новым соединениям формулы IP3 или IP4
где R1P3 обозначает незамещенный или замещенный фенил или тиенил, где заместители представляют собой галоген, C1-С6алкил, C1-C4галоалкил, нитро, С1-С4алкокси; R16P3 и R17P3 совместно с углеродным атомом, с которым они связаны, обозначают связанную мостиком насыщенную C5-C12 кольцевую систему, которая является замещенной С4-С12алкилом, C1-С6алкоксикарбониламино, например трет-бутоксикарбониламино; R18P3 обозначает водород; R1P4 обозначает незамещенный или замещенный фенил или тиенил, где заместители представляют собой галоген, C1-С6алкил, C1-C4 галоалкил, нитро, С1-С4алкокси; R16P4 и R17P4 совместно с углеродным атомом, с которым они связаны, обозначают замещенную связанную мостиком насыщенную С5-С12циклоалкильную кольцевую систему, замещенный пиперидин или замещенный связанный мостиком пиперидин, где заместители означают C1-С6алкоксиоксикарбонил, C1-С6алкил, незамещенный фенил или фенил, замещенный С4-С12алкилом, С1-С4галоалкилом, нитро, аминокарбонилом; R18Р4 обозначает водород или гидроксил, более предпочтительно водород, mP4 обозначает 1. Соединения I ингибируют стероидсульфатазу, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 13 табл.
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Соединение формулы IР3 или IР4
где R1P3 обозначает незамещенный или замещенный фенил или тиенил, где заместители представляют собой галоген, C1-С6алкил, C1-C4 галоалкил, нитро, С1-С4алкокси;
R16P3 и R17P3 совместно с углеродным атомом, с которым они связаны, обозначают связанную мостиком насыщенную C5-C12 кольцевую систему, которая является замещенной С4-С12алкилом, C1-С6алкоксикарбониламино, например, трет-бутоксикарбониламино;
R18P3 обозначает водород;
R1P4 обозначает незамещенный или замещенный фенил или тиенил, где заместители представляют собой галоген, C1-С6алкил, C1-C4 галоалкил, нитро, С1-С4алкокси;
R16P4 и R17P4 совместно с углеродным атомом, с которым они связаны, обозначают замещенную связанную мостиком насыщенную С5-С12циклоалкильную кольцевую систему, замещенный пиперидин или замещенный связанный мостиком пиперидин, где заместители означают C1-С6алкоксиоксикарбонил, C1-С6алкил, незамещенный фенил или фенил, замещенный С4-С12алкилом, С1-С4 галоалкилом, нитро, аминокарбонилом;
R18P4 обозначает водород или гидроксил, более предпочтительно водород, mP4 обозначает 1.
2. Соединение по п.1, которое представляет собой соединение формулы
3. Соединение по одному из пп.1 или 2 в виде соли.
4. Соединение по одному из пп.1-3 для применения в качестве фармацевтического препарата, ингибирующего стероидсульфатазу.
5. Соединение по одному из пп.1-3 для применения для приготовления лекарственного средства, ингибирующего стероидсульфатазу.
6. Фармацевтическая композиция, ингибирующая стероидсульфатазу, включающая фармацевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения по одному из пп.1-3 в сочетании с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым наполнителем.
7. Соединение по одному из пп.1-3 для применения для приготовления фармацевтического препарата, ингибирующего стероидсульфатазу.