НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается фармацевтической комбинированной композиции для лечения или предотвращения гипертензии у пациентов, страдающих диабетом, включающей AT1-антагонист валсартан или его фармацевтически приемлемую соль и блокатор кальциевых каналов или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель. Композиция обладает синерги...

Изобретение относится к стабилизации рапамицина или производного рапамицина, имеющего иммуносупрессивные свойства и чувствительного к окислению. Способ стабилизации предусматривает добавление антиоксиданта к очищенному рапамицину в малых количествах - до 1% в пересчете на массу рапамицина. Также объектом изобретения является смесь в твердой форме, содержащая рапамицин и антиоксидант в каталитическ...

Описывается соединение формулы (I)в свободной форме или в форме соли, гдеAr обозначает группу формулыR1 обозначает водород или гидрокси, R2 и R3 каждый независимо друг от друга обозначает водород или С1-С4алкил, R4, R5, R6 и R7 каждый независимо друг от друга обозначает водород, С1-С4алкокси, C1-С4алкил или С1-С4алкил, замещенный С1-С4алкоксигруппой, или R5 и R6 вместе с атомами углерода, к которы...

Описываются новые соединения формулы (X)где R1 обозначает –CH2-Het; R обозначает С1-С20алкил, который является незамещенным, или обозначает С1-С20алкил, который замещен одним или несколькими фенилами, или обозначает фенил, который является незамещенным или замещен C1-С6алкилом, или обозначает C1-С6алкил, который замещен циклогексилом, или обозначает С3-С7циклоалкил, который является незамещенным и...

Изобретение относится к области медицины. Офтальмическая композиция включает соль кетотифена, неионный агент для регулирования тоничности в таком количестве, чтобы общая тоничность композиции соответствовала осмолярности 210-290 мОсм, необязательно консервант, кислоту или основание для доведения значения рН до слабокислого и воду, при этом если указанный консервант отсутствует, то концентрация сол...

Изобретение относится к новым соединениям - пуриновым производным общей формулы Iв свободной форме или в форме соли, гдеХ означает атом кислорода или серы или группу NR5,R1 означает алкильную, алкенильную, циклоалкильную, бензоциклоалкильную, циклоалкилалкильную или аралкильную группу, которая необязательно может быть замещена гидрокси, карбокси или алкоксикарбонилом или, когда Х означает NR5, аль...

Изобретение относится к биотехнологии и касается иммунизации растений, в частности композиций и способов индуцирования у растений устойчивости к фитопатогенным организмам, таким как фитопатогенные грибы. Агент, предназначенный для индуцирования у растений устойчивости к фитопатогенным микроорганизмам, представляет собой экстракт из биомассы нефитопатогенных микроорганизмов. Способ получения агента...

Фармацевтическая композиция включает формотерол или его фармацевтически приемлемую соль и пропионат флутиказона при их массовом соотношении соответственно от 1:5 до 1:50. Совместное использование пропионата флутиказона и фумарата формотерола обеспечивает синергетическое терапевтическое действие, что позволяет уменьшить дозу пропионата флутиказона для достижения конкретного противовоспалительного д...

Описаны содержащие циклоспорин композиции, практически не содержащие масла, обладающие иммуносупрессантным действием. Композиция включает гидрофильное поверхностно-активное вещество, липофильный компонент, липофильное поверхностно-активное вещество и этанол. В качестве гидрофильного поверхностно-активного вещества композиция содержит эфир жирной кислоты и полиоксиэтиленсорбитана и продукт реакции...

Изобретение относится к упаковке для фармацевтического продукта. Способ получения стерилизуемой деформирующейся при сжатии упаковки для фармацевтического продукта, в котором упаковку выбирают из трубки из многослойной фольги, сделанной из одного или нескольких слоев полипропилена и одного или нескольких слоев алюминия, и полипропиленовой бутылочки. Бутылочка включает колпачок, при этом и бутылочка...

Изобретение относится к новым N-(замещенный глицил)-2-цианпирролидинам формулы (I)где R означает адамантил, замещенный в положении 3 и/или положении 5 одним или двумя заместителями, выбранными из ряда, включающего C1-С10алкил, OR1, где R1 означает Н, С1-С10алкил, С1-С8алканоил, -CO-NR4R5, где R4 и R5 независимо друг от друга означают C1-С10алкил, фенил, который является незамещенным или замещен за...

Описывается производное триазина формулы (I)в которойR1 означает тиенил, который замещен замещенным фенилом, причем заместитель фенильного кольца выбран из группы, включающей C1-С6галоалкил и C1-С6галоалкокси; или незамещенный или моно- или дизамещенный фенил, причем заместители фенильного кольца выбраны из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6галоалкил, C1-С6алкокси, замещенный C2-С6алкен...

Изобретение относится к иммунологии и биотехнологии и может найти применение в медицине. В изобретении описывается антиидиотипическое моноклональное антитело (мимеотело) или его фрагмент к антителу BSW17, оказывающему воздействие на связывание Сε3-области IgE с высокоаффинным рецептором IgE. Аминокислотная последовательность представлена в описании. Антиидиотипическое антитело может быть и...

Изобретение относится к способу борьбы с экто- и эндопаразитами, выбранными из группы, включающей акариформные клещи, паразитиформные клещи и паразитирующие на животных нематоды, на продуктивном скоте, домашних и комнатных животных с помощью ветеринарного препарата, содержащего 1-[4-хлор-3-(3-хлор-5-трифторметил-2-пиридилокси)фенил]-3-(2,6-дифторбензоил)мочевину и соединение формулы (I) где R1 об...

Изобретение относится к соединениям, которые обладают высокой пестицидной активностью и могут быть использованы для борьбы с вредителями домашних и сельскохозяйственных животных. Указанные соединения имеют формулу Iгде R1 обозначает галоген, C1-С6галоалкил; R2 обозначает водород, С1-С6алкил, (С1-С6алкилен)фенил; X1 обозначает N; Х2 обозначает C(CN); Х3 обозначает О; Q обозначает СН; R3 и R4 незави...

Фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением содержит флувастатин или его фармацевтически приемлемую соль, гидроксипропилметилцеллюлозу и неионный гидрофильный полимер. Полимером является гидроксиэтилцеллюлоза со среднечисленной молекулярной массой от 90000 до 1300000 или гидроксипропилцеллюлоза со среднечисленной молекулярной массой от 370000 до 1500000 или полиэтиленоксид со среднечи...

Изобретение относится к твердой фармацевтической композиции, предназначенной для предупреждения, модуляции или лечения висцеральной боли или ощущения дискомфорта, модулирования висцеральной чувствительности или восприятия, улучшения сенсорного восприятия растяжения прямой кишки и лечения дисфункции анальной регуляции. Композиция содержит в качестве активного вещества, чувствительного к действию ки...

Предложено: применение бисфосфоновых кислот (бисфосфонатов) для эмболического лечения ангиогенеза и соответствующие способы профилактики или лечения ангиогенеза путем эмболизации. Изобретение обеспечивает подавление роста, инвазии или метастазов опухоли, лечение ангиогенеза при ишемии миокарда, ревматоидном артрите, остеоартрите за счет эмболизации вновь образовавшихся сосудов при внутриартериальн...

Изобретение относится к фармацевтике и медицине и касается фармацевтической комбинации для лечения измененной желудочно-кишечной сократительной способности, включающей тегасерод и соагент, выбираемый из группы, включающей прукалоприд, флуоксетин, федотозин, баклофен, октреотид, омепразол и ранитидин. Комбинация обеспечивает достижение синергического эффекта. 4 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новой кристаллической несольватированной форме 40-O-(2-гидрокси)этилрапамицина, который имеет кристаллическую решетку со следующими параметрами: а=14,37Å, b=11,24Å, с=18,31Å, объем 2805Å. Изобретение также относится к способу получения этой кристаллической формы, заключающемуся в кристаллизации 40-O-(2-гидрокси)этилрапамицина из растворителя...

Изобретение относится к иммунологии и может быть использовано в медицине для лечения опосредованных IL-1 заболеваний и нарушений. В изобретении раскрывается связывающая IL-1β молекула, в частности антитело к человеческому IL-1β, особенно человеческое антитело к человеческому IL-1β, где гипервариабельные участки CDRs тяжелой и легкой цепей имеют определенные аминокислотные п...

Предложено: применение гипогликемического агента натеглинида для лечения нарушенного метаболизма глюкозы с целью предупреждения или замедления возникновения выраженного сахарного диабета типа 2 или с целью предупреждения или замедления возникновения других проявлений нарушения метаболизма глюкозы. Изобретение отличается тем, что выявлена способность натеглинида (ранее известного для лечения диабет...

Предложено: применение производных плеуромутилина, а именно валнемулина и тиамулина для трансдермального лечения бактериальных заболеваний, в частности вызываемых Dichelobacfer nodosus, Fusobacterium necrophorum, Bacteriodes nodosus и Bacteriodes melamnogenicus, для производства лекарственного средства или в качестве активного ингредиента лекарственного средства того же назначения и соответствующи...

Изобретение относится к биотехнологии. Описаны рекомбинантные клетки-хозяева, включающие химерный ген, включающий гетерологичную промоторную последовательность, функционально связанную с молекулой нуклеиновой кислоты, которая кодирует, по меньшей мере, один полипептид, вовлеченный в биосинтез эпотилонов, или экспрессируемый рекомбинантным путем полипептид, вовлеченный в биосинтез эпотилонов, а так...

Настоящее изобретение относится к производным α-аминогидроксамовой кислоты формулы Iв которой R1 - водород, (низш.)алкил или фенил(низш.)алкил; R2 - водород или (низш.)алкил; R3 - (низш.)алкил или фенил; А означает C1-С3алкилен; q равно 1-5; R - С2-С7алкил, С3-С7алкенил, С3-С7алкинил и его фармацевтически приемлемые соли. Эти соединения являются ингибиторами ММП и прежде всего ингибиторами...

Изобретение относится к биологически активным соединениям. Представлены дипептиднитрильные ингибиторы катепсина К, их фармацевтически приемлемые соли или их сложные эфиры общей формулы где Х означает СН или N и R означает (С1-С7)(низш.)алкил, (С1-С7)(низш.)алкокси(С1-С7)(низш.)алкил, (С5-С10)арил(С1-С7)(низш.)алкил или (С3-С8)циклоалкил. 4 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к питательному продукту для энтерального питания. Жидкий питательный продукт включает протеин, жир, углеводы, витамины и минералы. При этом калорийная ценность протеина составляет менее половины от калорийной ценности либо углеводов, либо жира. Причем на долю введенного элементного L-аргинина приходится примерно от 0,5% до 7% общего количества калорий. Половину доступного арг...

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается спонтанно диспергирующейся композиции, содержащей N-бензоилстауроспорин, гидрофильный компонент, липофильный компонент и поверхностно-активное вещество в определенном соотношении компонентов, а также способа лечения пациента, нуждающегося в введении N-бензоилстауроспорина, спонтанно диспергирующейся композицией. Композиция о...

Лиофилизированная композиция содержит эпотилон в эффективном количестве и маннит или циклодекстрин. 2-ой вариант лиофилизированной композиции включает эпотилон и гидроксипропил-бета-циклодекстрин. Предпочтительное содержание эпотилона в лиофилизированной композиции составляет от 0,1 до 1,5%, а циклодекстрина - от 90 до 99% в пересчете на общую массу твердых веществ. Лиофилизированные композиции с...

Изобретение относится к биотехнологии и касается получения, концентрирования цитотоксических веществ, в частности эпотилонов, и их использования для приготовления фармацевтических композиций, пригодных для лечения пролиферативных заболеваний. Способ концентрирования эпотилонов предусматривает добавление в водную культуральную среду для выращивания продуцента Sorangium cellulosum комплексообразующе...

Предложено соединение формулы (I) в свободной форме или в форме соли, где R1, R2, R3, R4, R5 имеют значения, указанные в формуле. Технический результат: заявленные соединения являются селективными ингибиторами PDE 5 и проявляют высокую избирательность ингибирования 3',5'-циклогуанозинмонофосфат-фосфодиэстеразы, прежде всего PDE5. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к композициям, включающим агонист бета-2-рецептора и стероид, применяемым для лечения воспалительных или обструктивных болезней дыхательных путей. Лекарственное средство содержит компонент (А), представляющий собой формотерол или его фармацевтически приемлемую соль, или сольват формотерола или указанной соли, и компонент (Б), представляющий собой фуроат мометасона, предназнач...

Изобретение относится к фармакологии. Способ получения масляной композиции для инъекций включает получение in situ и затем стабилизацию действующего вещества в виде свободного основания. Улучшенная галеновая форма, предназначенная для введения валнемулина, представляет собой масляную композицию для инъекций, содержит валнемулин в форме свободного основания, которую готовят указанным выше способом....

Предложено: способ ингибирования хориоидальной неоваскуляризации облучением нежелательной новой сосудистой сети в сочетании с фоточувствительным агентом (порфирином) и антиангиогенным агентом, выбранным из антагониста фосфолипазы А2, ингибитора комплекса NF-kaппa В, ингибитора гормона роста, ингибитора инсулиноподобного фактора роста-1, ингибитора циклооксигеназы II, ингибитора протеинкиназы С (ст...

Предложено применение антагониста АТ-1 рецептора и модулятора АТ-2 рецептора валсартана для лечения инвазивного рака легкого или рака молочной железы. Изобретение отличается тем, что во всех карциномах обнаружено присутствие рецепторов АТ-2, в то время как при гиперплазии нормальных эпителиальных клеток - локализация рецепторов АТ-1, и это позволяет не только диагностировать злокачественное развит...

Настоящее изобретение относится к способам получения 2-фениламино-5-алкилфенилуксусных кислот общей формулы I (представленной ниже) промежуточных продуктов для их получения, к их фармацевтически приемлемых солям и к их фармацевтически приемлемым пролекарственным сложным эфирамгде R, R1, R2, R3, R4 и R5 имеют соответствующие значения.Получение соединения общей формулы I происходит путем расщепления...

Описываются новые соли валсартана, выбранные из группы, включающей однонатриевую, однокалиевую, двунатриевую, двукалиевую, магниевую, кальциевую, бисдиэтил (или дипропил, или дибутил) аммонийные соли или их гидраты, а также смеси указанных солей; способ их получения и фармацевтическая композиция, их содержащая; соли могут находиться в кристаллической форме, частично кристаллической, аморфной или п...

Изобретение относится к соединениям формулы (I),где R - (С3-С6)циклоалкил, возможно замещенный С1-С4алкилом, или бензофуранил, нафтил, бензотиофенил, бензооксадиазолил; или фенил, возможно замещенный одним или несколькими заместителями. Описаны также способы получения соединения I. Указанные соединения полезны в качестве фармацевтических препаратов, обладающих противовоспалительными свойствами. 5...

Фармацевтическая композиция используется в качестве антиконвульсивного средства для предупреждения и лечения эпилептических припадков. Приготавливается в форме суспензии, содержащей окскарбазепин. Суспензия после встряхивания харатеризуется вязкостью от 5 до 52 мПа·с. В предпочтительном варианте тиксотропная пероральная суспензия содержит 6% (г/мл) окскарбазепина. В следующем варианте сусп...

Изобретение относится к производным пиперидина общей формулы (I)в свободной форме или в форме соли, гдеAr1 обозначает фенил, замещенный одним или несколькими атомами галогена,Ar2 обозначает фенил или нафтил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, нитро, С1-С8алкил, С1-С8галоалкил, С1-С8алкокси или С1...

Комбинация для лечения нарушений метаболизма, прежде всего диабета, включает натеглинид и антидиабетический глитазон в фармацевтически приемлемом носителе. Глитазон представляет собой пиоглитазон, розиглитазон или троглитазон. Комбинация может быть выполнена в виде объединенного препарата или фармацевтической композиции. Фармацевтическая композиция (2-й вариант) содержит натеглинид и в качестве вт...

Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью высвобождать терапевтически эффективную дозу действующего вещества ривастигмина, с контролируемым по времени профилем. Фармацевтическая композиция предназначена для лечения пациентов, страдающих деменцией типа Альцгеймера от малой до средней тяжести. Технический результат: композиции согласно изобретению обладают надежным...

Описывается применение аминоацетонитрильных соединений формулы (I)где Ar1 и Ar2 означают независимо один от другого незамещенный фенил или фенил, который замещен галоидом; Q означает C(R1)(R2); R1 и R2 или независимо один от другого обозначают водород, или вместе с углеродом, с которым они связаны, означают (С2-С6)алкилен; d означает 1; R3 означает водород, (C1-C6)алкил или (С2-С6)алкинил; R4, R5,...

Изобретение относится к способу получения дискодермолида и его аналогов формулы Vкоторый включает на первой стадии реакцию сочетания кетонового соединения формулы Iс альдегидным соединением формулы IIв присутствии диалкилборгалогенида или трифлата, аминового основания и полярного органического растворителя с получением β-гидроксикетона формулы IIIна второй стадии восстановление кетонового...

Изобретение относится к соединениям формулыв которой Ar1 и Ar2 независимо друг от друга обозначают незамещенный фенил либо одно- или многозамещенный фенил, заместители которого могут иметь независимые друг от друга значения и выбраны из группы, включающей галоген, C1-С6алкил или гало-C1-С6алкил; Q1 обозначает ОСН2 или С(O); Q2 обозначает прямую связь или С(O); R3 обозначает водород, R4, R5, R6 нез...

Изобретение относится к выделению эпотилонов, используемых в медицине при лечении раковых заболеваний. Способ десорбции эпотилонов А, В, D и/или Е из синтетической смолы основан на использовании слабополярного или аполярного растворителя, выбранного из группы, включающей (низш.)алкилгалогениды и ароматические растворители или смесь двух или большего количества таких растворителей, где приставка «(...

Изобретение относится к бензамидным производным, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназного Flt-1-рецептора VEGF, которые могут быть использованы для лечения неопластического заболевания. Описывается фармацевтический продукт, включающий соединения группы 2-[(4-пиридил)метил] амино-N-[R1] бензамида, где R1 - 4-хлорфенил, 4-метилфенил, 4-хлор-3-(трифторметил)фенил или 3-(трифто...

Изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Приведены варианты IL-1β связывающей молекулы, которые обладают общими функционально активными участками (CDR участками) и способны связывать IL-1β человека. Указанные молекулы обладают нейтрализующей активностью IC50 около 50 пМ и константой связывания KD около 30 пМ. Аминокислотная последовательность представлена в описании. Ра...

Предложены твердые лекарственные формы фармацевтической композиции для перорального введения, используемые для лечения деменций типа Альцгеймера от слабой до средней тяжести, включающие ривастигмин или его фармацевтически приемлемые соли. Формы представляют собой желатиновую капсулу, наполненную смесью пеллет, или смесью стеарата магния с нонпареллями, или матриксную таблетку. Изобретение обеспечи...

Предложено применение аминоацетонитрильных соединений общей формулы (1) для борьбы с нематодами-эндопаразитами теплокровного продуктивного скота и теплокровных домашних животных для производства фармацевтической композиции указанного назначения, применение указанных соединений в способе борьбы нематодами-эндопаразитами теплокровного продуктивного скота и теплокровных домашних животных, а также соо...

Изобретение относится к медицине и касается средства для лечения воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Таким средством является представитель CD-25 связывающих молекул, базиликсимаб, который может применяться в комбинации с другим лекарственным средством, эффективным для лечения воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Преимущество изобретения заключается в применени...

В заявке описано соединение цикло[{4-(NH2-C2H4-NH-CO-O-)Pro}-Phg-DTrp-Lys-Tyr(4-Bzl)-Phe], необязательно в защищенной форме, или его фармацевтически приемлемая соль или комплекс. Соединение обладает ингибирующей активностью на высвобождение гормона роста и инсулина. 3 н. и 6 з.п. ф-лы.

Твердая фармацевтическая композиция содержит терапевтически эффективное количество пептида в качестве фармакологического действующего вещества, кросповидон или повидон и агент, способствующий введению пептида. Пептид представляет собой кальцитонин, предпочтительно, кальцитонин лосося. Способствующий введению агент представляет собой 5-CNAC (N-(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловую кислоту), предпочт...

Изобретение касается использования N-бисфосфонатов, таких как золедроновая кислота и ее производные, которые можно применять для продолжительного ингибирования резорбции костной ткани при состояниях, характеризующихся аномально повышенным обновлением костной ткани, например при остеопорозе, путем периодического введения в дозах от 2 до 10 мг. При этом периоды между введениями являются более продол...

Изобретение относится к новой соли тербинафина формулы Iи яблочной кислоты, обладающей антимикотической активностью, способу ее получения и фармацевтической композиции для лечения грибковой инфекции. Наиболее предпочтительна соль в форме L-(-)-бималата. Способ получения соли заключается в том, что соединение формулы I в форме свободного основания подвергают взаимодействию с соответствующей формой...

Описана комбинация амлодипина и ингибитора ангиотензинконвертирующего фермента, выбранного из беназеприла и беназеприлата, для изготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения гипертензии. Количество амлодипина соответствует количеству свободного основания от 6 мг до 10 мг и количество беназеприла/беназеприлата соответствует количеству гидрохлорида беназеприла до 40 мг. Комбинаци...

Изобретение относится к фармацевтическому составу, к применению фармацевтического состава, к применению карбоновой кислоты для стабилизации макролида в этом составе и способ стабилизации макролида. Изобретение предусматривает фармацевтический состав для энтерального или парентерального введения, содержащий макролид и кислоту. Изобретение позволяет решить проблему деградации макролидов во время хра...

Изобретение относится к медицине. Описано лекарственное средство, содержащее по отдельности или в виде единой композиции (А) соединение формулы (I) в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли или сольвата и (Б) кортикостероид, предназначенное для одновременного, последовательного или раздельного введения при лечении воспалительных или обструктивных заболеваний дыхательных путей,...

Изобретение относится к соединению формулыв которой Ar1 и Ar2 независимо друг от друга обозначают незамещенный или замещенный фенил, заместители которого могут иметь независимые друг от друга значения и выбраны из группы, включающей гало-С1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, гало-С1-С6алкоксигруппу и незамещенный фенилкарбонил, R1 обозначает водород, R2, R3, R4, R5 и R6 независимо друг от друга обознача...

Описаны дипептиднитрильные ингибиторы катепсина К, их фармацевтически приемлемые соли или их сложные эфиры, которые применяют для терапевтического или профилактического лечения заболевания или болезненного состояния, в которые вовлечен катепсин К. 2 н. и 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине. Описано применение аминоацетонитрильных соединений формулы:в которой m обозначает 1, 2 или 3; R1 обозначает С1-С4алкил, С1-С4алкоксигруппу, С1-С4галоалкил, С1-С4галоалкоксигруппу или галоген, при этом такие заместители, если m превышает 1, соответственно могут быть идентичными либо различными; и R2 обозначает С1-С4-галоалкил, и необязательно их энантиомеров для бо...

Изобретение относится к области фармации и касается твердой лекарственной формы на основе вальсартана. Изобретение заключается в том, что в состав твердых оральных дозируемых форм, полученных способом, осуществляемым в отсутствие воды, включают действующее вещество, содержащее эффективное количество вальсартана или его фармацевтически приемлемой соли, в количестве более 35 мас.% в пересчете на общ...

Изобретение относится к микрошарикам, содержащим производное плевромутилина, и способу их получения, а также к кормовым гранулам для животных, содержащих микрошарики, и способу их получения. Микрошарики имеют средний размер от 1 до 5000 мкм и представляют собой полимерные матричные частицы, где полимер выбран из шеллака, полимера на основе целлюлозы, акриловой кислоты или метакриловой кислоты, мал...

Изобретение относится к соединениям формулыв которой Ar1 и Ar2 независимо друг от друга обозначают незамещенный фенил либо одно- или многозамещенный фенил, заместители которого могут иметь независимые друг от друга значения, выбранные из группы, включающей галоген, незамещенный C1-C6алкил, гало-C1-C6алкил и незамещенную феноксигруппу; R4, R5, R6, R9, R10 и R12 независимо друг от друга обозначают в...

Изобретение относится к производным 2-аминоникотинамида формулы (I), к способу их получения, к фармацевтической композиции на их основе, ингибирующей активность эндотелиального фактора роста сосудов (VEGF) рецепторной тирозинкиназы, и к соответствующему способу ингибирования активности VEGF-рецепторной тирозинкиназы. Предполагается, что данная активность позволит оказывать лечебное воздействие при...

Изобретение относится к соединениям формулыв которой Ar1 и Ar2 независимо друг от друга обозначают незамещенный фенил либо одно- или многозамещенный фенил, заместители которого выбраны из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, гало-С1-С6алкил или гало-С1-С6алкоксигруппу, R4, R5, R6 независимо друг от друга обозначают водород или C1-С6алкил, W обозначает О, Х обозначает N(R10), где R10 обозначает...

Изобретение относится к новым производным бипиперидина формулы (I)гдеX означает прямую связь, -СН2-, -СН2-СН2- или -CHR9-;R1 означает необязательно R10- и/или R11-замещенный фенил, необязательно R10- и/или R11-замещенный гетероарил, N-окись необязательно R10- и/или R11-замещенного гетероарила или необязательно R10- и/или R11-замещенный нафтил;R2 имеет одно из значений, приведенных для R1, или озна...

Изобретение относится к новым производным нафтиридина формулы (I) или к их солямгде R1 означает фенил или фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей циангруппу, галоген, карбоксил, аминокарбонил и др.; R2 означает (С3-С8)циклоалкил, замещенный карбоксилом или (C1-C8) алкоксикарбонилом. Соединения формулы (I) и их соли обладают ингибирующей активностью в отнош...

Описана фармацевтическая композиция, содержащая флувастатин и гидроксипропилметилцеллюлозу. Композиция выполнена в виде спрессованных гранул со средним размером частиц менее 200 мкм. Композиция сохраняет стабильную окраску в течение продолжительных периодов хранения в условиях, при которых относительная влажность не превышает 75%, при температуре от 25 до 40°С. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, онкологии и касается применения N-бисфосфоната для приготовления лекарственного средства для лечения остеобластных (остеосклеротических) метастазов, связанных с раком предстательной железы. Изобретение обеспечивает ингибирование аномальной пролиферации остеобластов за счет ранее неизвестных свойств N-бисфосфонатов воздействовать на данный тип метастазов. 4 з.п. ф-...

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается твердой лекарственной формы тербинафина (Lamisil®), обладающей высокой эффективностью, содержащей повышенные дозы тербинафина, что позволяет сократить общее количество препарата, вводимого курсом. Лекарственная форма представляет собой таблетки с покрытием или минитаблетки, находящиеся в капсулах или саше. 7 з.п. ф-л...

Предложено применение антагониста рецептора ангиотензина II валсартана или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения острого инфаркта миокарда (МИ) и для вторичной профилактики острого МИ. Изобретение обеспечивает более избирательное фармакологическое действие, уменьшает размер МИ и в результате воздействия на функцию левого желудоч...

Предложено применение смеси по меньшей мере двух терапевтических агентов, выбранных из группы антагонистов AT1-рецептора, включающих валсартан, лозартан, кандесартан, эпросартан, ирбесартан, саприсартан, тасосартан, телмисартан, Е-1477, SC-52458, ZD-8731, и ингибиторов АСЕ (ангиотензинпревращающий фермент), выбранных из группы, включающей алацеприл, беназеприл, беназеприлат, каптоприл, церонаприл,...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)где R означает водород, R1 означает карбоциклический арил, необязательно замещенный галогеном, или (карбоциклический арил или биарил)(низш.)алкил, необязательно замещенный трифторметилом или галогеном; alk означает (низш.)алкилен, R3 означает водород или ацил, необязательно замещенный алкокси, морфолинилом, триазолилом или пиперазинилом; R4...

Изобретение относится к способу получения энантиомерно чистых ингибиторов HMG-CoA редуктазы. Описывается способ получения соединения формулыили его соли, особенно фармацевтически приемлемой соли с основанием, или его лактона, где элемент представляет собой -СН2-СН2- или -СН=СН- и R представляет собой циклический остаток. Технический результат: обеспечение энантиоселективного синтеза соединений фо...

Настоящая группа изобретений относится к пероральной доставке паратиреоидного гормона РТН. Более конкретно изобретение направлено на применение кальцитонина в комбинации с РТН с целью перорального введения РТН. Способ перорального введения эффективной дозы паратиреоидного гормона РТН включает совместное пероральное введение пациенту, нуждающемуся в РТН, эффективного количества РТН и эффективного к...

Изобретение относится к новым производным бензо[G]хинолина формулы (I) в виде свободного основания или кислотно-аддитивной соли для лечения глаукомы и близорукости, применению этих соединений, а также способу их получения и фармацевтической композиции. В соединении формулы Iгде А и В каждый означает Н, Х означает СН2, Y означает S, a R1 означает Н или C1-С4алкил в виде свободного основания или кис...

Предложен способ лечения биполярного расстройства у животного, предусматривающий введение терапевтически эффективного количества 1-[4-[3-[4-(6-фтор-1,2-бензизоксазол-3-ил)-1-пиперидинил]пропокси]-3-метоксифенил]этанона (илоперидона) или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли. Изобретение обеспечивает лечение не только психозов, но и способствует облегчению состояния ухода от общес...

Предложено применение 4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)фенил]бензамида формулы I или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтических композиций, предназначенных для лечения CD117-позитивных неоперабельных и/или метастатических злокачественных желудочно-кишечных стромальных опухолей и соответствующий способ лечения. У пациентов п...

Настоящее изобретение относится к медицине и касается соединений формулы IV или их кислотно-аддитивных солей, способа их получения и применения при приготовлении лекарственного средства для лечения заболеваний кости, которые связаны с увеличенной потерей кальция или резорбцией, при которых требуется стимуляция остеогенеза и фиксация кальция в кости, 6 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к гидроксаматным производным формулы Iгде R1 означает Н или линейный (С1-С6)алкил; R2 выбирают из водорода; (С1-С10)алкила, необязательно замещенного 1-5 заместителями, выбранными из ОН, амино, оксиалкила; (С4-С9)циклоалкила; арила; (С4-С9)гетероцилоалкила, (С4-С9)гетероциклоалкилалкила, содержащие 2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; (С4-С9)циклоалкилалкила; арилал...

Изобретение относится к способу получения соединения формулы IIIгде R1 означает С1-С4алкил, карбамоилированием соединения формулы IIгде R1 имеет значения, указанные выше, цианатом металла, причем реакцию проводят с использованием уксусной кислоты в присутствии большого избытка цианата металла и в отсутствие дополнительного растворителя. 11 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается применения производных N-фенил-2-пиримидинамида или их солей для получения лекарственного средства для лечения мастоцитоза, а также способа лечения млекопитающих, страдающих мастоцитозом. Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к производным 4-амино-5-фенил-7-циклобутилпирроло[2,3-d]пиримидина формулы I, в которой R1 обозначает атом водорода, незамещенный (низш.)алкил или атом галогена; R2 обозначает (низш.)алкил, замещенный гидроксилом, амино-, N-(низш.)алкиламино-, N,N-ди(низш.)алкиламиногруппой, гуанидиногруппой, N-адамантиламиногруппой, N-тетрагидропираниламиногруппой, насыщенным моноциклическим...

Изобретение относится к медицине. Описана комбинация, содержащая ингибитор ренина формулы (I)или его фармацевтически приемлемую соль и терапевтический агент для предупреждения, замедления развития или лечения болезни или состояния. Комбинация обеспечивает синергетическое действие, увеличение продолжительности эффективного действия, более широкий спектр терапевтического действия. 4 н. и 8 з.п. ф-лы...

Настоящее изобретение относится к медицине и касается получения комбинации, которая включает (а) ингибитор циклооксигеназы-2 (ингибитор СОХ-2), выбранный из соединения общей формулы Iи (б) ингибитор гистондезацетилазы (HDAI), выбранного из N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамида для одновременного, совместного, раздельного или последовательного применен...

Предложена офтальмологическая композиция, включающая 0,005-3,0 мас.% на общую массу композиции аскомицина или его производных, таких как FK506, 33-эпихлор-33-дезоксиаскомицин и аналоги FK506, которые сохраняют основную структуру FK506 и обладают иммунологическими свойствами, и от 0,05 до 10 мас.% на общую массу композиции по меньшей мере одного полимера, включающего сополимер или блок-сополимер по...

Изобретение относится к медицине. Описана комбинация, содержащая (а) ингибитор трансдукции сигнала, выбранный из ингибитора тирозинкиназного рецептора PDGF (тромбоцитарный фактор роста) и действующего вещества, которое понижает активность эпидермального фактора роста (EGF), и (б) производное эпотилона формулы I, где А представляет собой О или NRN, где RN обозначает водород или (низш.)алкил, R обоз...

Изобретение относится к новым производным азетидина формулы I:в свободной форме или форме соли, гдеAr означает фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, C1-C8-алкила, циано;R1 означает Н, С1-С8-алкил, необязательно замещенный гидрокси, C1-C8-алкокси, С1-С8алкилкарбонилокси, галогеном, карбокси, C1-C8-алкоксикарбонилом; R2 означает Н, C1-C8-алкил,...

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Описаны варианты МСР-1-связывающих молекул. Одна из МСР-1-связывающих молекул содержит, по меньшей мере, одну вариабельную область тяжелой цепи (VН) иммуноглобулина, которая состоит из гипервариабельных участков CDR1, CDR2 и CDR3, тогда как другие содержат и легкую и тяжелую цепи. Предложены ДНК конструкции, кодирующие указанные МСР-1...

Изобретение относится к амидам антраниловой кислоты формулы I, в котором Ar обозначает подформулу Ia, где Ra обозначает Н или (низш.)алкил и R1 обозначает Н или перфтор(низш.)алкил и R2 обозначает Н; или Ar обозначает подформулу Ib и R1 обозначает перфтор(низш.)алкил и R2 обозначает бром, фтор, хлор, С2-С7алкил, С2-С7алкенил или (низш.)алкинил или R1 обозначает Н и R2 обозначает бром или (низш.)ал...

Изобретение относится к области медицины. Изобретение характеризуется офтальмическими композициями в форме депо, содержащими микрочастицы практически чистого действующего вещества, погруженного в биосовместимый фармакологически приемлемый полимер, где указанный полимер представляет собой сложный эфир полиола и сополимера полилактида и гликолида, и где указанный полиол содержит по меньшей мере 3 ги...

Изобретение относится к медицине и представляет собой фармацевтическую композицию, включающую (i) алискирен, (ii) амлодипин и (iii) гидрохлортиазид. Изобретение может быть использовано для лечения состояния или заболевания, выбранного из группы, включающей гипертензию, сердечную недостаточность, как, например, острую и хроническую застойную сердечную недостаточность, дисфункцию левого желудочка и...

Настоящее изобретение относится к композиции для лечения зависящего от циклооксигеназы-2 нарушения или состояния, содержащей 5-метил-2-(2'-хлор-6'-фторанилино)фенилуксусную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, где композиция представляет собой фармацевтическую композицию с быстрым высвобождением, с обеспечением эффективного и безопасного противовоспалительного действия при однократном п...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической композиции для лечения рака молочной железы, которая включает бисфосфонат, ингибитор СОХ-2 и таксотер для одновременного, последовательного или раздельного применения, где бисфосфонат представляет собой 2-(имидазол-1-ил)-1-гидроксиэтан-1,1-дифосфоновую кислоту (золедроновую кислоту) или ее фармакологиче...

Изобретение относится к фармакологии. Твердая фармацевтическая композиция для лечения циклооксигеназа-2-зависимого нарушения или состояния включает от 200 до 400 мг 5-метил-2-(2'-хлор-6'-фторанилин)фенилуксусной кислоты и эксципиенты, причем уровни остаточной влаги композиции составляют от 1,5% до 5%. Способ стабилизации 5-метил-2-(2'-хлор-6'-фторанилин)фенилуксусной кислоты в твердой фармацевтиче...

Изобретение относится к ветеринарной фармакологии. Ветеринарное лекарственное средство с привлекательным вкусом содержит субстрат в форме гранулы или таблетки, который является привлекательным для животных, в который погружены тонкоизмельченные частицы обладающего нейтральным вкусом физиологически совместимого твердого носителя, которое отличается тем, что указанные тонкоизмельченные частицы носит...

Изобретение относится к медицине, онкологии, и касается применения комбинации, которая включает (a) N-{5-[4-(4-метилпиперазинометил)бензоиламидо]-2-метилфенил}-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамин и (б) химиотерапевтический агент, выбираемый из золедроновой кислоты или летрозола, где активные ингредиенты присутствуют в каждом случае в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли или любого...

Изобретение относится к амидам антраниловой кислоты формулы (1), где R1 означает водород или (низш.)алкил, R2 означает водород или (низш.)алкил, R3 означает перфтор(низш.)алкил, и Х означает кислород или серу, или к его N-оксиду либо его таутомеру, к солям таких амидов антраниловой кислоты, их N-оксидам или их таутомерам. Соединения формулы (I) обладают ингибирующей активностью в отношении тирозин...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении действия тирозинкиназы. Соединения преимущественно могут найти применение при лечении пролиферативного заболевания, такого, как опухоль. В формуле IR1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначает атом водорода, метил, этил, изопропил, гидроксиэтил, пипериди...

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинация для лечения пролиферативного заболевания, которая включает 1-(4-хлоранилино)-4-(4-пиридилметил)фталазин или его фармацевтически приемлемую соль, оксалиплатин и 5-фторурацил, где активные ингредиенты присутствуют в каждом случае в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли в терапевтически эффективных количествах...

Изобретение относится к новым соединениям формулы IP3 или IP4где R1P3 обозначает незамещенный или замещенный фенил или тиенил, где заместители представляют собой галоген, C1-С6алкил, C1-C4галоалкил, нитро, С1-С4алкокси; R16P3 и R17P3 совместно с углеродным атомом, с которым они связаны, обозначают связанную мостиком насыщенную C5-C12 кольцевую систему, которая является замещенной С4-С12алкилом, C1...

Изобретение относится к области фармакологии и касается фармацевтической композиции, обладающей противовоспалительной активностью и содержащей соединение формулы I и соединение формулы IIa, фармацевтического набора, применения соединения формулы I в сочетании с соединением формулы IIa в качестве фармацевтического средства, применения комбинации указанных соединений формулы I и IIa для приготовлени...

Описан биоматериал в виде осадка, включающий по меньшей мере один подходящий анионоактивный полимерный компонент, который как таковой растворим в воде, и амфифильный компонент аммониевого типа, содержащий катионное поверхностно-активное вещество. Осадок получают способом, заключающимся в том, что осуществляют 1) контактирование анионоактивного полимерного компонента и циклодекстринового компонента...

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается фармацевтические композиции для лечения или профилактики остеопороза для эффективного перорального введения фрагментов паратироидного гормона (РТН) (1-28)-(1-41). Изобретение также относится к способу перорального введения указанной композиции, а также способу стимуляции образования костной ткани при остеопорозе, способу леч...

Изобретение относится к медицине и описывает фармацевтическую композицию, включающую твердую дисперсию рапамицина или производного рапамицина, выбранного из группы, состоящей из 16-O-замещенных производных рапамицина, 40-O-замещенных производных рапамицина, 32-O-дигидро или замещенных производных рапамицина, 32-дезоксорапамицина и 16-пент-2-инилокси-32(S)-дигидрорапамицина, дезинтегрирующее средст...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к твердой фармацевтической композиции в виде таблетки, полученной прямым прессованием, содержащей частичный агонист 5-НТ4, тегасерод в виде основания или соли в количестве до 10 мас.%, разбавитель в количестве от 70 до 90 мас.%, разрыхлитель в количестве менее 15 мас.%, агент, способствующий скольжению, смазывающий агент...

Предложены комбинация и соответствующий способ лечения опухолей, позитивных в отношении рецепторов гормона. Комбинация включает рапамицин или 40-[3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропаноат]рапамицин, или АВТ578, или соединение формулы (I) и ингибитор ароматазы: атаместан, экземестан, форместан, аминоглутетимид, роглетимид, пиридоглутемид, трилостан, тестолактон, кетоконазол, ворозол, фадрозол,...

Настоящее изобретение относится к применению местной офтальмической композиции, включающей аскомицин и носитель. Носитель включает триглицерид жирной кислоты со средней цепью, представляет основу для мази, а также может включать воду и эмульсификатор, консервант. Изобретение обеспечивает применение композиции для приготовления лекарственного средства для лечения себорейного, аллергического и стафи...

Изобретение относится к соединениям формулыв которой R обозначает гало-С1-С6алкил, X1 обозначает галоген, при этом X1, если m больше 1, может обозначать различные атомы галогена, Х2 обозначает галоген, при этом Х2, если n больше 1, может обозначать различные атомы галогена, m обозначает 1 или 2 и n обозначает 1, 2 или 3, которые могут применяться в способе борьбы с паразитами, выбранными из группы...

Изобретение относится к медицине и представляет собой фармацевтическую композицию, включающую комбинацию, состоящую из (i) валсартан, (ii) амлодипин и (iii) гидрохлортиазид. Изобретение может быть использовано для лечения гипертензии и состояний, связанных с этим заболеваниями. Изобретение обеспечивает более продолжительный терапевтический эффект, чем введение компонентов комбинации по отдельности...

Изобретение относится к пиримидиновым производным общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы ZAP-70, FАК и Syk, и их применению. Соединения могут найти применение для лечения или предупреждения болезни или состояния, в которых играет роль или принимает участие активация тирозинкиназы ZAP-70, FАК и/или Syk, например сердечная...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве агонистов β2-адренорецептора, к способу их получения и применению, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения состояний, которые можно предотвратить или снизить интенсивность симптомов при активации β2-адренорецептора, наприме...

Настоящее изобретение относится к лечению заболевания, характеризующегося нарушениями в пути передачи сигнала через путь киназы MAP, причем способ включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, соединений на основе производных изохинолина. Способ по настоящему изобретению прежде всего используют для лечения видов рака, связанных с мутантами киназы RAF, прежде всего меланомы. Также описы...

Предложено применение 40-0-(2-гидроксиэтил)рапамицина для приготовления фармацевтической композиции для ингибирования или контроля нарушенной регуляции ангиогенеза или для лечения связанных с ним заболеваний. В частности, для лечения опухолей головного мозга, центральной нервной системы, ободочной кишки, прямой кишки или репродуктивной системы. Показано подавление соединением пролиферации эндотели...

Предложенная группа изобретений относится к медицине, к лечению невропатической боли, к антиноцицептивному или антиаллодиническому лечению боли, например, у пациента, страдающего остеопорозом или нарушением остеогенеза, опухолью, воспалительным заболеванием. Группа изобретений касается способов и применения золедроновой кислоты либо ее фармацевтически приемлемых солей или гидратов при приготовлени...

Предложен способ лечения хронического обструктивного заболевания легких путем ингаляции сухого порошка (варианты). Предложение отличается тем, что порошок состоит из формотерола или его соли, сольвата или сольвата указанной соли и состоящих из отдельных частиц фармацевтически приемлемого разбавителя или носителя в количестве от 400 до 5000 мкг на 1 мкг активного компонента, причем носитель или раз...

Изобретение относится к медицине, в частности к средствам соединения комплекта для энтерального введения лекарственных средств с контейнером из ламинированной бумаги. Устройство содержит элемент для соединения с энтеральным комплектом, элемент для соединения с контейнером из ламинированной бумаги, в котором находится фармацевтическая или питательная жидкость, предназначенная для энтерального введе...

Изобретение относится к биотехнологии и иммунологии. Предложены варианты молекулы, связывающей CD45RO и CD45RB, и антитело против CD45RO и CD45RB. В одном из вариантов указанная молекула содержит по меньшей мере один антигенсвязывающий сайт и включает последовательно расположенные гипервариабельные участки CDR1, CDR2 и CDR3. Молекула представляет собой гуманизированное или моноклональное антитело....

Описываются амиды пиперазинил- или пиперидиниламинсульфаминовой кислоты формулы (I), в которой R1 и R2 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, обозначают 6-членный алифатический гетероциклил, содержащий два атома азота в качестве гетероатомов, причем указанный дополнительный атом азота замещен радикалом R, где R обозначает COOR′, a R′ представляет собой (С1-С6)алкил...

Изобретение относится к новым производным имида индолилмалеиновой кислоты формулы IгдеRa означает Н; С1-4алкил или С1-4алкил, замещенный ОН, NH2, NH(С1-4алкил) или N(С1-4алкил)2;Rb означает Н или С1-4алкил;R означает радикал формулы (d) или (е)гдекаждый из R8 и R11 независимо означают ОН; гетероциклический остаток; NR16R17, где каждый из R16 и R17 независимо означает Н или С1-4алкил, или R16 и R17...

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается композиции для лечения зависимого от циклооксигеназы-2 нарушения или состояния в форме таблетки незамедлительного высвобождения, содержащей 400 мг 5-метил-2-(2'-хлор-6'-фторанилино)фенилуксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, где таблетка включает 5-метил-2-(2'-хлор-6'-фторанилино)фенилуксусной кислоты или ее фармацевтичес...

Описана новая полиморфная кристаллическая форма В (6S, 9R, 10S, 11S, 13S, 16R, 17R)-9-хлор-6-фтор-11-гидрокси-17-метоксикарбонил-10,13,16-триметил-3-оксо-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-додекагидро-3Н-циклопента[а]фенантрен-17-илового эфира 3-метилтиофен-2-карбоновой кислоты. Кристаллическая форма проявляет высокую противовоспалительную активность и высокую стабильность. Описаны также способы ее п...

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается комбинации для лечения пролиферативных заболеваний, которая включает антидиарейный агент и производное эпотилона формулы (I) или производное эпотилона, способа регулирования диареи, ассоциированной с введение эпотилона формулы (I), фармацевтической композиции, торговой упаковки и лекарственного средства, включающих антидиарейный аг...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к применению окскарбазепина, который имеет средний размер частиц от 2 до 12 мкм и у которого максимальное количество остатка при просеивании через сито с размером отверстий 40 мкм не превышает 5%, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для контроля, предупреждения или лечения припадков у пациента, кот...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения изобретения обладают свойствами ингибиторов катепсина К и могут найти применение для приготовления лекарственнных средств при лечении заболеваний и болезненных состояний, в которые вовлечен катепсин К, например таких как воспаление, ревматоидный артрит, остеоартрит, остеопороз и оп...

Настоящее изобретение относится к способу получения соли 5-[(R)-2-(5,6-диэтилиндан-2-иламино)-1-гидроксиэтил]-8-гидрокси-(1Н)-хинолин-2-она, который включает в себя (i) реакцию 8-замещенного окси-5-(R)-оксиранил-(1Н)-хинолин-2-она формулы (I) с 2-амино-(5,6-диэтил)инданом с получением реакционной смеси, содержащей соединения формул (II), (III) и (IV), где R представляет собой защитную группу; (ii)...

Изобретение относится к фармакологии и аллергологии и представляет собой стабильную жидкую композицию, содержащую анти-IgE-антитело или моноклональное анти-IgE-антитело, аргинин-HCI, гистидин, полисорбат и может быть использовано для подкожного введения пациенту при необходимости. Изобретение обеспечивает оптимальные высококонцентрированные композиции антител, которые являются стабильными, имеют н...

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается комбинации, включающей избирательный ингибитор циклооксигеназы-2 (СОХ-2) и эпотилон. В качестве ингибитора СОХ-2 может быть использована 5-метил-2-(2'-хлор-6'-фторанилино)фенилуксусная кислота или ее фармацевтически приемлемая соль. Комбинация может быть использована для лечения предраковых поражений ободочной кишк...

Изобретение относится к таблетке валсартана, полученной прессованием. Таблетка содержит фармакологически эффективное количество валсартана, наполнитель и разрыхлитель. Валсартан и наполнитель присутствуют в весовом соотношении от 2:1 до 0,3:1. Валсартан и разрыхлитель присутствуют в весовом соотношении от 2,9:1 до 1:1. Таблетка содержит более 30 мас.% наполнителя. Наполнителем, предпочтительно, яв...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к способу ингибирования агрегации тромбоцитов, заключающемуся в том, что пациенту, который нуждается в этом, вводят терапевтически эффективное количество метаболита валсартана, представляющего собой валерил-4-гидроксивалсартан. Кроме того, изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей валерил-4-гид...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической комбинации, включающей: i) антагонист АТ-1 валсартан или его фармацевтически приемлемую соль в единичной суточной дозе от приблизительно 20 мг до приблизительно 320 мг, и (ii) ингибитор NEP, представляющий собой этиловый эфир N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-n-фенилфенилметил)-4-амино-2R-метилбутановой...

Изобретение относится к улучшенному способу получения производных мевалоновой кислоты общей формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли с основанием, или его лактона, где представляют собой -СН2-СН2- или -СН=СН-, R - гетероциклический остаток,взаимодействием соединения общей формулы IIaгде R1, R2, R3, R4 имеют указанные в формуле изобретения значения,с соединением общей формулы IIb: R-CH(=O)...

Изобретение относится к питательным композициям, предназначенным для усиления синтеза мышечного белка или контроля индуцируемой раком потери веса, например при связанной с раком кахексии. Композиция содержит источник амидного азота, в которой источник амидного азота представляет собой белок, лейцин и по меньшей мере одну аминокислоту, выбранную из ряда, включающего изолейцин, лизин, метионин, фени...

Изобретение относится к фармакологии и медицине, а именно к применению комбинации ингибитора DPP IV или его фармацевтически приемлемой соли с, по меньшей мере, одним ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АСЕ), выбранным из группы, включающей беназеприл, эналаприл, лизиноприл и рамиприл, или в каждом случае с его фармацевтически приемлемой солью, для приготовления лекарственного средства д...

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-гексагидро-10-метокси-9-метил-1-оксо-9,13-эпокси-1Н,9Н-дииндоло[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]пирроло[3,4-j][1,7]бензодиазонин-11-ил]-N-метилбензамида формулы (VII) или его соли для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболеваний, связанных с неконтролируемой акти...

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается твердой дозированной лекарственной формы микофенольной кислоты или микофенолята с энтеросолюбильным покрытием, содержащей микофенольную кислоту или микофенолят в количестве от приблизительно 35 до приблизительно 65 мас.% в пересчете на общую массу твердой дозированной лекарственной формы, включая энтеросолюбильное покрытие,...

Изобретение относится к области медицины и фармакологии касается диспергируемой таблетки, включающей соединений формулы (1) в количестве 5-40 мас.% и по меньшей мере один разрыхлитель в количестве 10-35 мас.%, и способа ее получения Таблетки обладают улучшенным профилем растворения. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 7 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения 5-(α-галогенацетил)-8-окси-(1Н)-хинолин-2-онов или их защищенных форм, включающий: (а) взаимодействие (i) 8-гидрокси-(1Н)-хинолин-2-она с ацилирующим агентом и кислотой Льюиса с получением при этом 5-ацетил-8-гидрокси-(1Н)-хинолин-2-она или (ii) 8-гидрокси-(1Н)-хинолин-2-она с ацилирующим агентом с получением при этом 8-ацетокси-(1Н)-хино...

Изобретение относится к соединениям формулы (I),в которой Ra обозначает Н, СН3 или изопропил, Rb обозначает Н, галоген, C1-6алкокосигруппу или С1-6алкил, и либоI. R обозначает радикал формулы (б)R4 обозначает 1-пиперазинил, замещенный СН3 в положениях 3 и/или 4, Ra отлично от Н или СН3, когда R4 обозначает 4-метил-1-пиперазинил; либоIII. R обозначает остаток формулы (в)в которой R14 обозначает 1-п...

Изобретение относится к фармацевтической комбинации, которая включает (а) алкилирующий агент и (б) производное эпотилона формулы Iв которой А представляет собой О или NRN, где RN представляет собой водород или низший алкил, R представляет собой водород или низший алкил и Z представляет собой О или связь. Указанная комбинация может быть полезна для лечения пролиферативного заболевания, особенно опу...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к применению соединения формулы I, в котором А обозначает О, R обозначает метил, R' обозначает метил и Z обозначает О (эпотилон В), или его фармацевтически приемлемой соли для лечения карциноидного синдрома. Кроме того, изобретение относится к способу лечения карциноидного синдрома. Технический результат заключается в рас...

Предложено медицинское устройство, адаптированное для местного применения или введения в полые трубки и содержащее терапевтическую дозу N-{5-[4-(4-метилпиперазинометил)бензоиламидо]-2-метилфенил}-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамина или его соли, кристаллической формы с возможностью его высвобождения, его применение для предупреждения или снижения дисфункции, вызванной доступом к сосудам и соответствующ...

Изобретение относится к соединениям формулы I в форме свободного основания или кислотно-аддитивной соли, способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и их применению в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов (mGluR5). Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, которые связаны с нарушением передачи глутаматергического сигнала, а также заболеваний...

Изобретение относится к хорошо осуществимому в промышленных масштабах за счет более короткого пути синтеза способу получения производных эпотилона формулы (9) и их солей с катионами металлов, согласно которому обеспечивается высокая воспроизводимость синтеза высокоочищенных производных эпотилона. Способ обеспечивает проведение альдольной конденсации в присутствии мезилата и тозилата эпоксида с исп...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к однофазным жидким или полутвердым фармацевтическим композициям для местного применения, которые включают аскомицин в растворе носителя, включающего в себя трехкомпонентную смесь растворителей, составляющую не менее 40 мас.% от общей массы композиции и состоящей из: i) С3-8алканола и/или С1-8алкандиола; ii) жирного спирт...

Предложено применение валсартана или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с другим приемлемым действующим веществом, выбранным из группы, включающей алацеприл, беназеприл, беназеприлат, каптоприл, церонаприл, силазаприл, делаприл, эналаприл, эналаприлат, фосиноприл, имидаприл, лизиноприл, мовелтоприл, периндоприл, хинаприл, рамиприл, спираприл, темокаприл и трандолаприл для приготовлен...

Изобретение относится к новым соединениям формулы Iгде L означает радикалв котором R1 означает Н, С1-4алкил;n означает 0 или 1или L означает радикалв котором R1 означает Н, С1-4алкил;m является 1;R означает Н, галоген, С1-С4алкил или С1-С4-алкокси;Z означает связь, -C(O)NH-, О или S;р означает целое число от 1 до 5;Q означает связь при условии, что Z не является связью, когда р равно 1;или означае...

Описываются соединение формулы 1а, где А и Q каждый представляет собой Н и где асимметричный центр в положении 3 может быть в виде оптически активной формы, R представляет собой формулу 1b и где R1 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотной аддитивной соли, и фармацевтически приемлемая композиция, об...

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается комбинации, композиции и набора для лечения пролиферативных заболеваний, включающих эпотилоны и антиметаболиты, выбранные из 5-фторурацила, тегафура, гемцитабина и капецитабина и, необзязательно, антидиарейный агент. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность лечения. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической комбинации, обладающей антигипертензивным действием, содержащей в эффективном количестве ингибитор ренина формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один терапевтический агент, выбранный из группы, включающей (II) ингибитор HMG-CoA-редуктазы или его фармацевтически приемлемую соль, (IV) блокатор...

Изобретение относится к производным 1-(4-бензилпиперазин-1-ил)-3-фенилпропенона, которые являются антагонистами рецептора 1 хемокина (CCR-1), представленным общей формулой I, или к его фармацевтически приемлемой соли или сложному эфиру, где заместители определены в тексте описания. Заявленные соединения используются для получения фармацевтических композиций, а также для применения в фармацевтике д...

Описываются производные диазепана формулы Iгде R1 означает C1-C4алкил,R2 означает незамещенный С1-С4алкил или С1-С4алкил, замещенный хинолинилом, бензо[1,3]диоксолилом, фенилом, фенилом, замещенным от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, галоген(С1-С4)алкил, С1-С4алкокси, циано, амино, диметиламино, карбокси(С1-С2)алкилкарбониламино, амино(С1-С2)алкилкарбониламино, С2-С4...

Описывается способ получения валсартана, блокатора ангиотензивного рецептора и его солей, новые промежуточные соединения и стадии способа. Способ заключается в том, что соединение общей формулы IIaили его соль, где R1 - водород или защитная группа тетразола, подвергают взаимодействию с соединением формулыили его солью, где R2 - водород или карбоксизащитная группа, в условиях восстановительного ами...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли такого соединения, которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. Соединения могут найти применение для лечения опухолевых заболеваний, в частности лейкемии. В соединении формулы IR1 представляет собой водород; R2 представляет собой фенил, замещенный трифторметилом и необязательно другим заместителем,...

Настоящее изобретение относится к кристаллической форме А соединения формулы I, способу ее получения и использованию в медицине. Форма А может быть получена кристаллизацией соединения формулы I из раствора в изопропаноле, этилацетате, н-бутаноле, гексане, гептане, трет-бутилметиловом эфире, толуоле или тетрагидрофуране и характеризуется температурой плавления 264°С при одновременном разлож...

Настоящее изобретение относится к кристаллическим формам гидромалеата тегасерода, их использованию в фармацевтических композициях, пригодных для лечения синдрома раздраженного кишечника, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, функциональной диспепсии, хронических запоров или диареи, и к их получению. Технический результат - получение новой стабильной кристаллической формы гидромалеата тегасерода,...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям и сложноэфирным производным. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибиторов РТРаз. В общей формуле (I)n обозначает 0 или целое число от 1 до 4; Z представляет собой -(CHR8)m-, -(CH2)mO(CHR8)r-, -(CH2)mS(CHR8)r- или -(CH2)mNR9(CHR8)r-, L3 представляет собой -(CHR)s-, где R обозначает водоро...

Настоящее изобретение относится к биотехнологии. Описана связывающая молекула, которая является моноклональным антителом или его фрагментом, способным связываться с человеческим полипептидом NogoA, человеческим NogoA 623-640. Представлен полинуклеотид, кодирующий описанную молекулу. Описан вектор экспрессии, включающий представленный полинуклеотид. Представлена клетка-хозяин, включающая представле...

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается применения производных карбамазепина формулы (I) для лечения возбуждения у пациентов, способа лечения возбуждения, фармацевтической композиции для лечения возбуждения, комбинации соединения формулы (I) с ноотропным агентом для лечения возбуждения, применения комбинации для приготовления лекарственного препарата для лечения возбуж...

Изобретение относится к производным 1-азабициклоалкила общей формулы I, в которых Х представляет собой СН2 или простую связь; Y представляет собой группу формулы или и где R имеет значения, указанные в описании, которые являются агонистами альфа 7 никотинового ацетилхолинового рецептора (nAChR); к способам их получения, их применению в качестве фармацевтических средств и к включаю...

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается применения соединения формулы II для получения лекарственного препарата для лечения синдрома раздраженной толстой кишки или функциональной диспепсии. Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 1 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения миелодиспластических синдромов. Для этого вводят терапевтически эффективные количества производного 4-пиридилметилфталазина - РТК787. Способ замедляет прогрессирование заболевания, в том числе у больных, устойчивых к общепринятой химиотерапии. 6 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения соединения формулы (I) при получении фармацевтической композиции для лечения аффективных и связанных с вниманием расстройств. Также раскрыт способ лечения аффективных и связанных с вниманием расстройств у субъекта, нуждающегося в таком лечении. Изобретение направлено на расширение арсенала средств для лечения аффективных и свя...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Соединения настоящего изобретения обладают активностью в отношении связывания каннабиноидного (СВ) рецептора. В общей формуле (I) Х обозначает -S-, -S(=O)-, -S(=O)2-, -S(=O)2N(H)-, -Р(=O)(ОСН3)-, -Р(=O)(ОН)-, -N(H)-, -N(СН3)-, -N(H)C(=O)N(H)-, -С(=O)-, -C(=O)O-, -N(H)C(=O)-, -...

Изобретение относится к области медицины и касается способа перорального введения пациентам фармацевтической композиции, содержащей а) агент для пероральной доставки, которым является динатриевая соль N-(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловой кислоты или гидрат или сольват указанной динатриевой соли; и б) приблизительно 0,1-2,5 мг кальцитонина; в которой соотношение количества агента для перорально...

Изобретение относится к медицине и биохимии и описывает парентеральные фармацевтические композиции, включающие аналог соматостатина и винную кислоту. Изобретение обеспечивает высокую стабильность и одновременно хорошую местную применимость. 3 н. и 5 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к комбинации, такой как комбинированный препарат или фармацевтическая композиция для предупреждения замедления прогрессирования или лечения диабета и связанных с диабетом заболеваний и состояний у млекопитающего, содержащей по меньшей мере одну цис-полиненасыщенную жирную кислоту, по меньшей мере одну аминокислоту и по меньшей мере одно диабетическое лекарственное...

Изобретение относится к области ветеринарии. Высокопривлекательная эластичная жевательная ветеринарная композиция содержит (А) эффективное количество одного или нескольких ингредиентов, обладающих активностью в отношении паразитов животных, патогенов или заболеваний животных. Композиция также содержит (Б) 20-30 мас.% мясного ароматизатора, который содержит 20-55 мас.% жира, и (В) 25-70 мас.% час...

Пищевая композиция включает фруктоолигосахарид (ФОС), который содержит до 95 мас.% олигофруктозы, состоящей из цепочек со степенью полимеризации, варьирующей от 2 до 7, и галактоолигосахарид (ГОС), который содержит примерно до 95 мас.% олигогалактозы, состоящей из цепочек со степенью полимеризации, варьирующей от 2 до 7. Соотношение масс ФОС:ГОС в композиции составляет от примерно от 0,01 до при...

Изобретение относится к области фармацевтики и касается твердой фармацевтической композиции, пригодной для орального введения, которая содержит: (а) агонист рецептора S1P и (б) сахарный спирт. Изобретение обеспечивает однородное распределение активного компонента в твердой композиции и ее высокую стабильность. 17 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к онкологии, и касается создания лекарственного средства для контроля ангиогенеза. Для этого предлагается применять агонист рецептора сфингозин-1-фосфата, который представляет собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3 диол, или его гидрохлорид, или фосфат. Настоящее изобретение также может включать комбинацию этих веществ с химиотерапевтически...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к применению соединения формулы I, где А означает О, R означает водород или низший алкил и Z означает О, для приготовления лекарственного средства для лечения ракового заболевания, выбранного из первичного рака фаллопиевой трубы; первичного перитонеального рака и колоректального рака, прогрессирующего после лечения ирин...

Описан фармацевтический продукт в форме готового к использованию раствора. Фармацевтический продукт включает емкость, вмещающую раствор золедроновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли. По крайней мере внутренняя поверхность емкости содержит пластический материал, представляющий собой полиолефин. Продукт можно подвергать тепловой стерилизации, предпочтительно влажной тепловой стерилиз...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где R1, R2, R3 и Y совместно с остатком формулы I представляют собой соединения, выбранные из группы, указанной в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым и расщепляемым сложным эфирам, или к их кислотно-аддитивным солям, обладающим свойствами промотора высвобождения паратиреоидного гормона. Соединения могут быть использо...

Изобретение относится к области медицины, в частности офтальмологии. Способ ингибирования роста Cladosporium в водном офтальмологическом растворе, включающем производное целлюлозы и источник перекиси водорода, путем добавления эффективного количества соли щелочно-земельного металла к указанному раствору. Изобретение позволяет уменьшить рост Cladosporium по сравнению с другим идентичным раствором...

Настоящее изобретение относится к новому способу получения соединения, отвечающего следующей формуле (S1): включающий реакцию конденсации дисилилоксидиена, отвечающего формуле (II) с альдегидом, отвечающего следующей формуле (Q1): в присутствии катализатора на основе титана (IV) формулы (IV) в инертном растворителе с получением 5(S)гидрокси-3-кетоэфира, отвечающего фо...

Изобретение относится к способу получения циклических аналогов соматостатина формулы I и промежуточным продуктам, применяемым в способе. Способ проводят путем циклизации линейного аналога соматостатина формулы II, где R1 обозначает -С2-С6алкилен-NR3R4, R3 и R4 каждый независимо друг от друга обозначает Н или ацил, и R2 обозначает , где R5 обозначает фенил, R11 и R12 каждый независимо друг от дру...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к спрессованной таблетке, включающей валсартан в качестве действующего вещества и от 50% до 65% микрокристаллической целлюлозы в пересчете на общую массу компонентов ядра этой спрессованной таблетки. Такое количество микрокристаллической целлюлозы обеспечивает увеличение биодоступности валсартана. 4 з.п. ф-лы, 13 табл....

Изобретение относится к таблетке, содержащей флувастатин, в которой разрыхлитель представлен кармеллозой кальция. Таблетка флувастатина характеризуется временем распадаемости от 10 до 30 минут и хорошей биодоступностью, эквивалентной биодоступности серийно выпускаемых капсул, содержащих флувастатин. Изготовление таблеток делает пероральное применение флувастатина экономически более выгодным и бо...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям где R1 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные C1-С6алкил, низшую алкоксигруппу, (низшую)алкокси(низший)алкил, циклоалкилокси(низший)алкил, низший тиоалкил, (низшую)алкилтио(низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R2 выбирают из группы, включающей необязательно замещ...

Настоящая группа изобретений относится к медицине, в частности к эндокринологии, и касается лечения гиперлипидемии. Для этого вводят в эффективные дозах производные цианопирролидинов, охарактеризованных структурной формулой I, фармацевтические композиции на их основе или их комбинации с другими гиполипидемическими средствами. Это обеспечивает эффективную коррекцию гиперлипидемии за счет значител...

Изобретение относится к медицине, а именно к медицинской генетике, и может быть использовано для лечения зависимых от киназы KIT заболеваний, которые характеризуются мутантными формами киназы KIT. Способ осуществляют следующим образом. Идентифицируют мутант киназы KIT и вводят соединение А, ингибирующее мутантную форму киназы KIT. Использование изобретения позволяет лечить зависимые от киназы KI...

Изобретение относится к области фармацевтики и касается таблетки с высоким содержанием лекарственного препарата, которая включает в качестве активного компонента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в количестве приблизительно от 30% до 80 мас.% активного компонента, в расчете на общую массу таблетки и по меньшей мере одно связующее, которое содержит микрокристаллическу...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к жидкому дозируемому составу для перорального введения, предназначенному для лечения заболеваний и состояний, опосредованных циклооксигеназой-2, содержащему воду, 5-метил-2-(2'-хлор-6'-фторанилин)фенилуксусную кислоту и суспендирующий агент, причем рН указанного состава находится в пределах от примерно 4,3 до примерно...

Изобретение относится к медицине. Описано устройство, имплантируемое в организм человека или животного, содержащее биоразрушаемый полимер, включающий единицы карбоната этилена формулы (А): -(-С(O)-O-CH2-CH2-O-)- (A), в количестве 70-100 мольных %, который обладает внутренней вязкостью 0,4-4,0 дл/г при определении в хлороформе при 20°С в концентрации 1 г/дл и температурой стеклования 5-50°С, разр...

Изобретение относится к медицине. Ингалятор содержит корпус с внутренней полостью, в которую помещается капсула с ингалируемым порошковым лекарственным средством, и по меньшей мере, одним воздушным каналом, расположенным по касательной к внутренней полости корпуса, мундштук с центральным каналом для прохода воздуха и переносимого им ингалируемого порошкового лекарственного средства, сообщающимся...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в форме соли или цвиттер-иона, где R1 и R3 независимо друг от друга обозначают фенильную, C3-C8циклоалкильную или тиенильную группу, R2 обозначает галоид или гидроксигруппу; R4 обозначает C1-C8алкил, замещенный -NR5-CO-R6 или -CO-NR9R10; R5 обозначает водород; R6 обозначает C1-C8алкил или C1-C8алкокси, каждый из которых необязательно зам...

Изобретения относятся к области медицины, а именно к психиатрии, к лечению заболевания, выбранного из биполярного расстройства, психотических состояний маниакального синдрома или шизофрении либо избыточной эмоциональной подвижности, где желательна поведенческая стабилизация. Данные изобретения касаются соединения формулы I, где R1 представляет собой водород или C1-C3алкилкарбонил, или его фармац...

Изобретение относится к улучшенному способу очистки тербинафина формулы (I) дистилляцией сырого тербинафинового основания, при пониженном давлении и при температуре в интервале 110-170°С. При этом дистилляцию ведут вплоть до температуры, при которой еще отмечают всего лишь ограниченное термическое разложение с выделением продукта в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивно...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I , в которой R1 обозначает фенил; G обозначает С1-С7-алкилен; Q обозначает -NH-; и Х обозначает С1-С7-алкилен, или к его солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к применению соединения формулы I по любому из п.п.1-5, а также к способу получения соединения формулы I. Технический результат - получение новых биологичес...

Изобретение относится к медицине, а именно к артрологии, и касается предупреждения и/или лечения остеоартрита. Для этого пациенту перорально вводят композицию, включающую 0,4-2,5 мг кальцитонина в свободной форме или в форме соли и агент доставки, выбранный из группы, включающей N-(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловой кислоты (5-CNAC), N-(10-[2-гидроксибензоил]амино)декановой кислоты (SNAD), N-(8...

Настоящее изобретение относится к {2-(S)-гидрокси-3-[6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-илметил)амино] пропил}(циклогексилметил)фосфиновой кислоте, обладающей антагонистическим действием в отношении GАВАB, которая может быть использована в качестве фармацевтического препарата. Технический результат - получение нового биологически активного вещества. 2 н. 1 з.п. ф-лы.

Предложено применение окскарбазепина (производное карбамазепина формулы (I)) и его фармацевтически приемлемых солей для лечения больных, страдающих от хронической боли, в частности нейропатической боли, диабетической нейропатической боли, и фармацевтическая композиция соответствующего назначения. Показано улучшение сна у диабетических больных с хронической диабетической болью: снижение задержки...

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения N-(N′-замещенного глицил)-2-цианопирролидина формулы IA и IB: или где R′ представляет собой гидрокси, С1-7алкоксигруппу, С1-8алканоилоксигруппу или R′′′R′′′′N-C(O)O-, где R′′′ и R′′′′ независимо представляют собой С1-7алкил или фенил, который является незамещенным или замещенным заместителем, выбранным из С1-7алкила, С1...

Изобретение относится к производным диарилмочевины формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующим действием в отношении тирозинпротеинкиназы. В формуле I Z обозначает радикал формулы Iа; каждый из R1, R2, R3 независимо друг от друга обозначает водород, С1-С7алкил, галоген-С1-С7алкил, C1-C7алкокси, галоген-С1-С7алкокси, галоген, 5-...

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Гранулированная приманка, предназначенная для борьбы с комнатными мухами внутри помещений и в стойлах животных, складских помещениях для кормов и санитарных установках, содержит один или несколько предназначенных для уничтожения насекомых агентов, выбранных из группы, которая включает имидаклоприд, тиаметоксам и фипронил в количестве 0,01 до 5%; один...

Изобретение относится к новым амидоацетонитрильным производным формулы I, которые могут найти применение для борьбы с гельминтами. В формуле I Х представляет собой Cl, Br или CF3; Y представляет собой простую связь, О, S, S(O) или S(O)2; и W представляет собой О. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I, композиции и способу контроля гельминтов. 8 н. и 12 з.п....

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I в которой R3 представляет собой (4-метилпиперазинил)метил и остальные четыре радикала R1, R2, R4, и R5 независимо представляют собой водород, циано; низший алкил; гидрокси- или аминозамещенный низший алкил; трифторметил; свободную или этерифицированную гидроксигруппу; (низший)алкокси; (низший)алканоилокси; аминогруппу - свободн...

Изобретение относится к новым производным индолмалеимида формулы I где Ra означает Н; С1-С4алкил; один из Rb, Rc, Rd и Re означает С1-С4алкил, а другие означают Н; или Rb, Rc, Rd и Re все означают Н; и R обозначает радикал формулы (а), (b) или (с), приведенные в формуле изобретения. Соединения ингибируют протеинкиназу с (РКС), что позволяет использовать их для получения лекарственного...

Изобретение относится к новым производным индолаланина формулы I: где R1 означает фенил, нафтил, где фенил замещен одним или двумя атомами галогена, С1-6алкилами, C1-6алкокси или фенилС1-6алкилами; и R2 означает Н, С1-6алкил; в свободной форме, в форме гидрата или в форме фармацевтически приемлемой соли. Соединения I проявляют селективную агонистическую активность в отношении рецептора S...

Изобретение относится к новым производным индолилмалеимида формулы I: где Ra означает Н, С1-4алкил; один из Rb, Rc, Rd и Re означает С1-4алкил; и другие три заместителя означают H; или Rb, Rd, Re все означают Н; и R означает радикал формулы (а): где R1 означает-(СН2)n-NR3R4, где каждый из R3 и R4 независимо означает Н, С1-4алкил; n обозначает 0, 1, 2; R2 означает Н; галоген; или...

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы VII и промежуточных соединений для его получения. Значения Y, R1, R2, R3, R4, R5, X, n приведены в пункте 1 формулы. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы где R1 представляет собой -O-Х, где Х представляет собой -(CH2)m-(CR9R10)p-(CH2)n-Z-(CH2)q-W, где m, n и q независимо обозначают ноль или имеют значение от 1 до 5; р обозначает ноль или 1; R9 и R10 независимо представляют собой водород, гидрокси, галоген, низший алкил, низший алкокси или циклоалкил; или R9 и R10 вместе представляют собой а...

Изобретение относится к новым производным хиназолинона формулы I в форме свободного основания или кислотной аддитивной соли, обладающих свойствами агонистов каннабиноидного(СВ) рецептора. Соединения могут найти применение для лечения или предотвращения заболевания или состояния, в котором играет роль или включена активация каннабиноидного рецептора, в частности заболеваний глаз, например, глауко...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их R или S изомерам; или смеси R и S изомеров; или фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут найти применение в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами агонистов PPAR. В формуле (I) L означает (II) или (III); R1, R2, R3, Ya, R4a, R", Yb, R4b представляют собой водород; R и R' независимо пр...

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтическим пенным композициям, по существу свободным от этанола и включающим пимекролимус в носителе-основе, содержащей смесь маслянистых растворителей, составляющую по меньшей мере до 40% общей массы композиции и включающую: I) гексиленгликоль; II) необязательно олеиловый спирт и III) диметилизосорбид и/или триглицериды со средними цепями; IV)...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической комбинации для замедления развития или лечения пролиферативного заболевания, которая включает в терапевтически эффективных количествах (а) соединение РТК787 и (б) производное эпотилона формулы I, где А означает О или NRN, где RN означает водород или низший алкил, R означает водород или низший алкил и...

Изобретение относится к молекулярной соли 4-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-N-[4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]фенил]-бензамида, которая выбрана из группы, включающей (D)-тартрат, (L)-тартрат, сукцинат и малонат, а также к фармацевтической композиции на ее основе. Технический результат: получены и описаны новые соли, которые могут найти свое применение в медицине, а именно в лечен...

Изобретение относится к производным изотиомочевины формулы I, включая их фармацевтически приемлемые соли, которые обладают свойствами антагониста CXCR4. В соединениях формулы I где R1 означает остаток формулы (а), (b) или (с) , R2 означает -(CR22R23)1-3-, R3 и R8 каждый означает S, R4 и R5 каждый независимо означает необязательно замещенный группой R25 С3-С21циклоалкил, С1-С12алки...

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол 3-киназы, к способу их получения, а также применению для производства фармацевтического средства, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения с их применением. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных фосфатидилинозитол 3-ки...

Настоящее изобретение относится к новым замещенным производным N-(3-бензоиламинофенил)-4-пиридил-2-пиримидинамина общей формулы (1), обладающим ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы, способу их получения и фармацевтическим композициям на их основе. Соединения могут найти применение для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, такого как неоплас...

Предложены фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли для лечения прогрессирующей деменции или дегенеративных заболеваний головного мозга, и соответствующий способ лечения. Показано ингибирование соединением хемотаксиса моноцитов, вызванного β-амилоидн...

Изобретение включает описание новой фармацевтической комбинации, фармацевтической композиции, которая включает такую комбинацию, применения такой комбинации для получения лекарственного средства и коммерческой упаковки. Комбинация предназначена для лечения пролиферативного заболевания, а именно заболевания, связанного с солидной опухолью и устойчивого к другим лекарственным средствам. Комбинация...

В заявке описано соединение формулы I, где R1 означает С1-С6алкил; R2 означает радикал формулы а, где R6 означает С1-С12алкил, R7 означает Н, Х означает О, R3 означает -А-В-СООН, где А и В каждый независимо означает химическую связь, или CDE, где D и Е каждый независимо означает Н, а каждый R4 и R5 независимо означает Н, при условии, если R4 означает Н, R5 означает Н, R3 означает СООН, R2 означа...

Настоящее изобретение относится к новым биоизостерам актинонина, общей формулы (I) а также к их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям на их основе, обладающим активностью ингибитора пептид-деформилазы (PDF), а также к применению соединений или фармацевтических композиций на их основе для изготовления лекарственных средств. В общей формуле (I) R1 представляет собо...

Изобретение относится к способу борьбы с клещами у теплокровных животных, включающему введение указанному млекопитающему соединения формулы в которой R1 обозначает водород; R2 и R3 независимо друг от друга обозначают водород или формил; R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 и R13 независимо друг от друга обозначают водород, галоген, нитрогруппу, С1-С2алкил или галогенС1-С2алкил; и X1 и Х2...

Изобретение описывает соединения формулы (I) в свободной или солевой форме, где Q обозначает связь, R1 и R2 независимо обозначают Н или С1-С8алкил, или R3 обозначает С1-С8алкил, R4 и R5 независимо обозначают галоген, С1-С8алкил, С1-С8галоалкил, С3-С15карбоциклическую группу, нитрогруппу, цианогруппу, С1-С8алкилсульфонил, С1-С8алкоксикарбонил, С1-С8алкоксигруппу или C1-С8галоалкоксигруппу, R6...

Изобретение относится к биотехнологии. Описана связывающая молекула, которая обладает способностью связываться с человеческим полипептидом Nogо-A или человеческим NiG, или человеческим NiG-D20, или человеческим Nogo-A-342-357 эпитопом NQQELPTALTKLVKED, где указанная связывающая молекула выбирается из группы, включающей антитела, продуцируемые В-клетками или гибридомами, химерные или гуманизирова...

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается твердой дозированной лекарственной формы с энтеросолюбильным покрытием, содержащей фармакологически эффективное количество микофенольной кислоты или микофенолята и фармацевтически приемлемые добавки, где микофенольная кислота или микофенолят присутствуют практически в безводной форме в количестве от приблизительно 20 до пр...

В настоящем изобретении предлагаются 5-членные гетероциклические ингибиторы киназы р38, включая киназу р38α и киназу р38β, на основе пиразолов и имидазолов, имеющие приведенную ниже общую формулу, в которой кольцо В означает фенил и С означает кольцо пиразола или имидазола, а остальные символы имеют значения, приведенные в п.1 формулы изобретения. Описаны фармацевтические композиции, содержащие...

Изобретение относится к медицине, в частности к лечению пролиферативного заболевания, особенно заболевания, связанного с солидной опухолью. Для этого вводят пациенту эффективное количество эпотилона В формулы I, в которой остаток А представляет собой О, R означает водород или метил и Z означает О. Дополнительно одновременно или последовательно, в любом порядке, воздействуют дозами ионизирующег...

Изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложено моноклональное антитело специфичное в отношении человеческого интерлейкина-4 (hIL-4), содержащее два домена с соответствующими CDR1-3 участками. Описаны его варианты, содержащие указанные CDR, полинуклеотид, кодирующий указанное антитело. Описаны экспрессионный вектор и клетка-хозяин для получения антитела к человеческому интерлейкин...

Настоящее изобретение относится к соединению, представляющему собой 1-[2-(2-этил-2H-тетразол-5-ил)этил]-3-[5-(3-фтор-4-метансульфонилфенил)-4-метилтиазол-2-ил]мочевину в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении фосфатидилинозит-3-киназы, включающей в качестве активного ингр...

Фармацевтическая композиция быстрого высвобождения включает гранулы, полученные гранулированием из расплава. Гранулы содержат ингибитор DPP-IV и плавкий гидрофобный компонент при соотношении от 1:1 до 1:10 (на сухой вес). По меньшей мере 90% поверхности гранул покрыто плавким гидрофобным компонентом. Гранулы высвобождают приблизительно 50% ингибитора DPP-IV в течение 30 минут после перорального в...

Изобретение относится к способу получения 8-фенилметокси-5-((R)-2-галоген-1-гидроксиэтил)-(1Н)-хинолин-2-онов или их приемлемых сольватов, включающему взаимодействие 5-(α-галогенацетил)-8-фенилметокси-(1Н)-хинолин-2-она с восстанавливающим агентом в присутствии хирального агента и основания с образованием 8-фенилметокси-5-((R)-2-галоген-1-гидроксиэтил)-(1Н)-хинолин-2-она, причем указанный хиральн...

Описывается соединение формулы 1 где R1 означает незамещенный или замещенный (С3-С8)циклоалкил(С1-С4)алкил, фенил(С1-С4)алкил, (С3-С8)циклоалкил, фенил, нафтил, фенил, конденсированный с 18-(краун)-6, где заместители включают фенил, галоген, гидрокси, аминосульфонилокси, (С1-С4)алкокси, три(С1-С6)алкилсилилокси, галоген(С1-С4)алкил или галоген(С1-С4)алкокси, R2 означает водород, гидрокси, амин...

Описаны соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, где символы имеют значения, указанные в описании, которые являются антагонистами хемокинового рецептора (CCR-1), и предназначены для лечения воспалительных заболеваний. Описывается также способ ингибирования хемокинового рецептора для снижения воспаления у млекопитающего. 3 н. и 5 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к композиции твердой пероральной лекарственной формы, включающей терапевтически эффективное количество алискирена или его фармацевтически приемлемой соли в количестве более 46 мас.%. Пероральная лекарственная форма представляет собой таблетку или таблетку с пленочным покрытием. Таблетку алискирена получают посредством влажного гранулирования с использованием смеси...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (XXI) где значения R1, Y, Ra и Rb указаны в п.п.1 и 2 формулы изобретения, в качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, фармацевтической композиции на их основе и их применению. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных фосфатидилинозитол-3-киназой, например, респираторных заболеваний, аллерг...

Изобретение относится к области биохимии и генетической инженерии и может быть использовано в медицине. Предлагается применение группы повышающих выживаемость колбочек сетчатки полипептидов, происходящих из палочек сетчатки и обозначенных как RDCF, а также кодирующих их молекул нуклеиновой кислоты для приготовления лекарственных средств, в частности фармацевтических композиций, предназначенных дл...

Предложены применение ингибитора дипептидилпептидазы IV (ингибитора DPP-IV), предпочтительно (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидина или его фармацевтически приемлемой соли, для лечения сердечно-сосудистых заболеваний или повреждений, заболеваний или повреждений почек, сердечной недостаточности или заболеваний, связанных с сердечной недостаточностью, соответствующие способ...

Настоящее изобретение относится к новым замещенным хинолинам, имеющим следующую общую формулу (I) в которой: m является целым числом от 0 до 3; R1 выбирают из группы, включающей ациламиногруппу, эфирную карбоксильную группу и алкил с 1-5 атомами углерода, необязательно замещенный гидрокси, и галоген; R2 обозначает водород или алкил с 1-5 атомами углерода; R3 обозначает -С(=Х)-А, где А выбирают...

В изобретении описан биомаркер, предназначенный для определения чувствительности пролиферативных заболеваний, таких как рак, к ингибитору mTORs в сочетании с цитотоксическим агентом, прежде всего с цитотоксическим агентом (ЦА), который повреждает или нарушает целостность ДНК. Биомаркер по изобретению, обозначенный как р21, является представителем cip/kip-семейства ингибиторов циклинкиназ. Чувстви...

Изобретение относится к области иммунологии и биотехнологии. Описаны варианты гуманизированного антитела к CD45RO/RB, несущие легкую и тяжелую цепь. Раскрыты варианты: выделенного полинуклеотида, кодирующего антитела, экспрессионного вектора, содержащего полинуклеотид и клетки-хозяина, включающей вектор экспрессии. Описано применение антитела для лечения и/или профилактики различных заболеваний,...

Описаны соединения формулы I в свободной форме или в форме соли, где R1 и R2 имеют значения, указанные в описании заявки, которые используются для лечения воспалительных состояний, прежде всего воспалительных или обструктивных заболеваний дыхательных путей. В заявке также описаны фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, и способы получения указанных соединений. 3 н. и 2 з....

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается лекарственного средства для лечения хронического обструктивного заболевания легких, включающего (А) гликопирролят и (В) (R)-5-[2-(5,6-диэтилиндан-2-иламино)-1-гидроксиэтил]-8-гидрокси-1Н-хинолин-2-он в свободной форме или в форме соли или сольвата, причем указанное лекарственное средство предназначено для одновременного, последова...

Изобретение относится к способу модификации габитуса кристалла соли - микофенолята натрия, имеющего игольчатые кристаллы, к получаемым кристаллам и фармацевтическим композициям, включающим такие кристаллы. Способ осуществляют путем суспендирования кристаллического лекарственного вещества - соли микофенолята натрия в системе растворителей метанол/вода в соотношении, находящемся в интервале между 9...

Изобретение относится к медицине, а именно к пульмонологии. Изобретение содержит два варианта осуществления способа. Оба его варианта включают введение в эндобронхиальную систему пациента сухого порошкового аэрозольного препарата тобрамицина. В первом варианте одна доза содержит от 90 до 130 мг тобрамицина или его фармацевтически приемлемой соли. Одну дозу на первом лечебном этапе вводят от одног...

Предложено применение циклоспорина для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения связанных с гепатитом С инфекций или индуцируемых HCV нарушений, где циклоспорин (а) связывается с человеческим рекомбинантным циклофилином, при этом константа связывания (КС) составляет менее 0,7, где КС представляет собой десятичный логарифм отношения значения IC50 цикл...

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола в свободном виде или в виде фармацевтически приемлемой соли, или фосфата FTY720 при изготовлении лекарственного средства для лечения, облегчения или задержки прогрессирования неврита зрительного нерва. Также раскрыт способ лечения, облегчения или задержки прогрессирования неврита...

Изобретение относится к таблетке ингибитора ДПП-IV и способу приготовления спрессованной таблетки методом прямого прессования в виде разовой дозировочной формы. Ингибитор ДПП-IV представляет собой (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-цианопирролидин в свободной форме или в форме кислотно-аддитивной соли. Применяющиеся в композиции инертные наполнители улучшают характеристики сыпучести и...

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы VIII, где R12 и R13 каждый означает удаляемую защитную группу, где защитная группа R12 является более устойчивой к удалению путем гидролиза или гидрирования, чем R13; включающий взаимодействие соединения формулы IX, с пригодным соединением - донором R12, выбранным из ангидридов, галогенидов, карбаматов и N-гидроксисукцинимидов...

Изобретение относится к таре для упаковки изделий (товаров). Тара для изделий, например, жевательной резинки, таблеток, капсул, включает закрываемую и открываемую наружную упаковку, а также внутреннюю упаковку, содержащую указанные изделия. Наружная упаковка включает два сравнительно жестких элемента (20, 21) наружной упаковки, которые присоединены друг к другу посредством участка гибкой перемычк...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в форме соли, где J означает С1-С2алкилен; R1 означает циклопентил, циклогексил, фенил или тиофенил; R2 означает гидрокси; R3 означает циклопентил, циклогексил, фенил или тиофенил; причем R1 и R3 не идентичны; или -CR1R2R3 вместе образуют группу формулы где Ra означает химическую связь, а Rb означает гидрокси; R4 означает метил; R5 означае...

Настоящее изобретение относится к одностадийному способу получения соединения формулы I из соединения формулы ASC, включающему взаимодействие соединения формулы ASC с соответствующим хлорирующим агентом в органическом растворителе в присутствии основания и выделение полученного соединения формулы I из реакционной смеси, причем в указанном способе не требуется использование защитных групп. Техниче...

Описывается новая кристаллическая форма II N-бензоилстауроспорина; содержащая ее фармацевтическая композиция, ингибирующая протеинкиназу С; способы получения кристаллической формы соединения и применение кристаллической формы II N-бензоилстауроспорина для лечения опухолевого заболевания. Кристаллическая форма II N-бензоилстауроспорина является стабильной формой N-бензоилстауроспорина с низкой гиг...

Настоящее изобретение относится к медицине. Описана композиция, включающая термопластичный полимер, модифицирующий скорость агент и биологически активный агент, которая пригодна в качестве имплантата для доставки лекарственного средства с медленным высвобождением в организм человека или животного и которая может быть введена в организм в жидкой форме. Характеристики высвобождения и биодеградации...

Предложено применение ингибитора дипептидилпептидазы IV (ингибитора DPP-IV) вильдаглиптина или его соли для получения лекарственного средства для предупреждения, задержки прогрессирования или лечения периферических болезней, таких как периферическая нейропатия, нейродегенера-тивных расстройств, когнитивных расстройств, а также для улучшения памяти и способности к обучению, и фармацевтическая комп...

Изобретение относится к медицине, в частности к гастроэнтерологии, и касается применения конъюгата интерферона с водорастворимым полимером в комбинации с рибавирином и циклоспорином А для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения вызываемой HCV инфекции. Изобретение обеспечивает эффективное воздействие у пациентов с HCV инфекцией, которые изначально не отвечали на моноте...

Изобретение относится к фармакологии и медицине и представляет собой фармацевтическую композицию для парентерального введения, включающую диаспартатную или дисукцинатную, или диглютаматную соль аналога соматостатина формулы III, где атом С-2 находится в (R) или (S) конфигураци, или их смесь, и где R означает NR10R11(С2-С6)алкилен или гуанидино(С2-С6)алкилен и каждый из R10 и R11 независимо означа...

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующим действием в отношении ALK киназы, общей формулы (I'): в котором n' выбирают из 1 и 2; R'2 выбирают из галогена; R'3 выбирают из -S(O)2NR'5R'6, -S(O)2R'6 и -C(O)NR'5R'6, где R'5 выбирают из водорода и C1-6алкила, a R'6 выбирают из C1-6алкила; и R'1 выбирают из фенила, замещенного 3 радикалами, независимо выбранными из С2-6...

Описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль где R, R9, Z, X, Q и Y определены в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами хемокинового рецептора 2 и хемокинового рецептора 5 и могут использоваться в качестве лекарственного средства для профилактики, улучшения состояния или лечения аутоиммунных или воспалительных заболеваний или состояний. Описываются д...

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальных контактов (FAK) и/или киназы клеток анапластической лимфомы (ALK) формулы (I) где R0 означает водород; R1 означает насыщенный 6-членный моноциклический или 10-членный бициклический гетероцикл, включающий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из азота и кислорода, который может быть...

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R1 - C1-С6алкил, (С1-С6алкил)С1-С6алкил, ди(С1-С6)С1-С6алкил или С3-С6циклоалкил; каждый R2 независимо представляет собой галоген, C1-С6алкил, галогензамещенный C1-С6алкил или циано; R3 - водород, галоген, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гидроксил, гидроксизамещенный C1-С6алкил, C1-С6алкокси, С3-С6циклоалкил, циано, -С(=...

Диспергирующиеся таблетки содержат в качестве активного ингредиента деферасирокс, 4-[3,5-бис(2-гидроксифенил)-[1,2,4]триазол-1-ил]бензойную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль в количестве, составляющем от 42 до 65 мас.% в пересчете на полную массу таблетки, и фармацевтически приемлемый инертный наполнитель, пригодный для приготовления таблеток. Также описан способ приготовления диспер...

Изобретение относится к самопроизвольно диспергируемым фармацевтическим композициям, которые включают антагонист вещества Р, амид 5-арил-4(R)-арилкарбониламинопент-2-еновой кислоты и среду носителя, включающую от 5 до приблизительно 85 мас.% липофильного компонента, а именно моноглицериды и диглицериды C8-С10жирных кислот или очищенное переэтерифицированным глицерином кукурузное масло, и от 5 до...

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения сосудистой депрессии. Для этого вводят эффективное количество ингибиторов холинэстеразы. Способ обеспечивает наряду с улучшением когнитивных и исполнительных функций уменьшение симптомов депрессии у больных с цереброваскулярными нарушениями. 4 н. и 28 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа снижения времени проявления активности обезболивающей/жаропонижающей композиции, содержащей эффективное количество обезболивающего/жаропонижающего средства, включающего ацетилсалициловую кислоту, ацетаминофен, кофеин и щелочной агент, причем указанный способ включает добавление в композицию, по крайней мере, одного...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в форме соли, где R1 и R2 каждый независимо означает фенил, причем один или оба R1 и R2 являются замещенными в одном, двух или трех положениях группами: галоген, C1-С8алкил или С1-С8алкокси, а R3 означает гидрокси, или R1 и R2 каждый означает незамещенный фенил, а R означает водород, С1-С8алкил, C1-C8алокси или С1-С8алкилтио, или R1 означает...

Изобретение относится к области биотехнологии. В частности, к соединениям, которые представляют собой двухцепочечную РНК, опосредующую интерференцию РНК и включающую две комплементарные цепи РНК, содержащие 17-30 нуклеотидов по меньшей мере с одним «тупым» концом, который включает 3'-конец формулы I в которой Х означает О или S, R1 и R2 независимо друг от друга означают ОН, NH2, SH, алкил, ари...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии и может быть использована при комбинированном лечении рака. Варианты фармацевтического препарата по изобретению включают 7-трет-бутоксииминометилкамптотецин и другой химиотерапевтический агент. Также изобретения касаются применения 7-трет-бутоксииминометилкамптотецина для получения лекарственного средства для применения в комбинации с...

Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении киназы фокальной адгезии (FАК), протеинтирозинкиназы ZAP-70, рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R), тирозинкиназной активности анапластической лимфомы (ALK) и слитого белка NPM-ALK. В формуле (I) R0, R1 и R2 независимо обозначаю...

Изобретение относится к новым пуриновым производным, обладающим свойствами агонистов А2А общей формулы I в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли. Соединения полезны для лечения состояний, опосредованных активацией рецептора аденозина А2А, особенно воспалительных или обструктивных заболеваний дыхательных путей. В формуле I R1 обозначает N-связанную 5-6-членную гетероцикличе...

Изобретение относится к солям валнемулина соединения формулы I, и органических кислот, выбранных из группы, включающей D-винную кислоту и фумаровую кислоту, Изобретение также относится к способу получения указанных солей и к их применению в качестве лекарственного средства для лечения бактериальных инфекций у теплокровных животных. Технический результат - получение новых солей валнемулина, кот...

Изобретение относится к новым пиримидиновым производным, обладающим ингибирующей активностью в отношении FAK, формулы (I), где R0 означает водород; R1 означает 5- или 6-членный гетероцикл, включающий 1 или 2 атома азота, замещенных (С1-С7)алкилом, гидроксигруппой, диалкиламиногруппой или 6-членным гетероциклом, включающим один атом азота; R2 означает водород; R3 означает карбамоил, замещенный...

Изобретение относится к области медицины и фармакологии. В нем предлагаются фармацевтические композиции на основе органического концентрата для парентерального или орального введения, включающие соединение 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол или его фармацевтически приемлемую соль или FTY720-фосфат в органическом или в полуводном растворителе. Также предлагаются фармацевтические раств...

Изобретение относится к соединению формулы I, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, где Т означает C1-С10алкил, замещенный в одном положении группой -NR1R2 или С3-С15карбоциклической группой, выбранной из индана, фенила, С3-С8циклоалкила, причем указанная С3-С15карбоциклическая группа необязательно замещена в одном или двух положениях группой галоген, -NR3R4 или группой C...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в которой А обозначает водород, В обозначает метил и В находится в транс-положении по отношению к кислороду; X обозначает СН2; Y обозначает группу формулы , , , , или ; в которой левая связь присоединена к атому кислорода, а правая связь присоединена к группе R; R обозначает 5-индолил; в форме свободного основания или соли присоединения с...

Изобретение относится к новым производным 2,4-ди(гетеро)ариламинопиримидина общей формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибиторов ZAP-70. Соединения могут найти применение, например, при остром или хроническом отторжении органа или ткани, при атеросклерозе и др. заболеваниях, при которых играет роль ингибирование ZAP-70. B соединениях формулы I: Z означает...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора А2А. В формуле I R1 означает (С1-С8)алкилкарбонил, (С3-С8)циклоалкилкарбонил, -SO2(С1-С8)алкил, фенил(С1-С4)алкилкарбонил или -(C=O)-C(=O)-NH(C1-C8)алкил, необязательно замещенный R4; R2 означает Н или (C1-C8)алкил, необязательн...

Изобретение относится к способу получения N-замещенного салициламида, включающему взаимодействие производного карсалама с хлорзамещенным соединением формулы (III) в присутствии каталитического количества источника ионов брома где n означает целое число от 1 до 8, Q означает защищенную карбоксильную группу, а R5 и R6 независимо выбирают из группы, включающей водород, -ОН, NR3R4, галоген, C1-C4...

Изобретение относится к новому способу получения 5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)бензамина (I), заключающийся в том, что: а) соединение формулы вводят в реакцию конденсации с 4-метил-1Н-имидазолом (IIIa) с получением 4-метил-1-(3-нитро-5-трифторметилфенил)-1Н-имидазола (III) и б) восстанавливают образовавшийся 4-метил-1-(3-нитро-5-трифторметилфенил)-1Н-имидазол до соединения форму...

Изобретение относится к фармацевтической области, в частности к фармацевтическим композициям, представленным в виде микрочастиц-депо. Способ получения микрочастиц октреотидацетата, включающий стадии: а) растворения или диспергирования октреотидацетата в метиленхлориде, содержащем растворенный линейный сополимер лактида с гликолидом, с получением дисперсии; б) объединения указанной дисперсии с эфф...

Изобретение относится к фармакологии и медицине. В изобретении описаны микрочастицы, включающие цикло[{4-(NН2-С2Н4-NН-СО-O-)Рrо}-Phg-DTrp-Lys-Tyr(4-Bzl)-Phe] в свободной форме, погруженный в биосовместимую фармакологически приемлемую полимерную матрицу, где полимерная матрица содержит по меньшей мере два различных полимера, выбранных из группы, включающей линейный и разветвленный полилактид-со-гл...

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается способа повышения биологической доступности ингибитора ренина, заключающегося в том, что млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, совместно вводят комбинацию, содержащую ингибитор ренина и ингибитор откачивающего белка, в которой ингибитор откачивающего белка представляет собой ингибитор MDR1, такой как PSC833, а ингибитор ренина пре...

Фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением для перорального введения включает полученные из расплава гранулы иматиниба или его фармацевтически приемлемой соли и замедлитель высвобождения. Замедлителем высвобождения является полимер с температурой стеклования ниже температуры плавления мезилата иматиниба и/или неполимерный замедлитель высвобождения, который плавится при более низкой...

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил] бензамида для получения фармацевтической композиции для лечения зависимого от активности протеинкиназы заболевания, прежде всего легочной гипертензии. 2 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным эпотилона формулы (8) к способу их получения и их применению для получения соединения формулы (9) а также к новым промежуточным соединениям для реализации способа и способам их получения. Аббревиатура Р в указанных выше общих структурных формулах обозначает защитную группу функционального гидроксила, выбранную из силильных защитных групп, R2 означае...

Способ приготовления фармацевтической композиции с немедленным высвобождением включает объединение плохо прессующегося терапевтического соединения - метформина гидрохлорида с гранулирующим компонентом - полимером, температура стеклования которого ниже температуры плавления метформина гидрохлорида, замешивание указанной смеси в экструдере при нагревании смеси до температуры, меньшей, чем температу...

Настоящее изобретение относится к фармацевтике и касается таблетки, содержащей в качестве активного компонента фармацевтически приемлемую соль соединения формулы (I) в альфа-кристаллической форме в количестве приблизительно от 30 до 80 мас.% активного компонента в расчете на общую массу таблетки. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения заболеваний, которые характеризуются мутантными формами KIT. Способ по изобретению включает идентификацию мутантной формы KIT, ассоциированной с зависимым от KIT заболеванием, и введение указанному пациенту эффективного ингибирующего мутант KIT количества ингибитора мидостаурина. При этом мутантную форму...

Изобретение относится к биотехнологии и иммунологии. Предложена связывающая молекула, представляющая собой химерное антитело к CD45RO и CD45RB. Молекула включает два домена с последовательно расположенными гипервариабельными участками CDR1, CDR2 и CDR3 и CDR1', CDR2' и CDR3'. CDR1 имеет аминокислотную последовательность NYIIH, CDR2 имеет аминокислотную последовательность YFNPYNHGTKYNEKFKG и CDR3...

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается использования ингибиторов ренина для профилактики или лечения диастолической дисфункции или диастолической сердечной недостаточности. Для этого ингибиторы ренина, представляющие собой RO 66-1132, соединение RO 66-1168 или соединение формулы III, вводят в эффективных количествах самостоятельно или в комбинации с...

Изобретение относится к медицине, в частности к терапии и фармакологии, в частности к фармакогенетическому анализу, и касается выявления генетических полиморфизмов, являющихся маркерами эффективности алискирена в качестве антигипертензивного агента. Алискирен применяют для получения лекарственного средства для лечения гипертонии, для понижения среднего определяемого систолического кровяного давле...

Изобретение относится к способу получения единственного энантиомера из рацемата амидоацетонитрильного соединения формулы в которой R1, R2 и R3 независимо друг от друга обозначают циано, гало-С1-С6алкил или гало-С1-С6алкилтио. Способ заключается в том, что 1) рацемат разделяют на два чистых энантиомера путем хроматографического разделения на хиральном полисахариде в качестве стационарной фазы с...

Настоящее изобретение относится к имидазо[1,2-а]пиридиновым производным формулы (I), в которой радикалы R1, R2, R3 и R4, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, аминогруппу, нитрогруппу, (С1-С12)алкильный радикал, который может быть замещен одним или более атомом галогена или ОН, и O-(С1-С12)алкильный радикал, замещенный фенилом, или два из...

Изобретение относится к медицине и касается способа анализа антителозависимой клеточной цитотоксичности (ADCC). Изобретение обеспечивает простоту и безопасность по сравнению с анализом, требующим использование меченных клеток, увеличенную чувствительность в сравнении со стандартным анализом ADCC и возможность осуществления способа в реальном времени. 10 н. и 32 з.п. ф-лы, 10 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении желудочно-кишечных стромальных опухолей. Способ по изобретению включает введение пациенту с желудочно-кишечной стромальной опухолью (ЖКСО), характеризующейся мутациями, выбранными из группы KIT T670I, V454A и PDGFRA D842V, эффективного количества мидостаурина. Использование изобретения позволяет лечить Ж...

Изобретение относится к депо-форме, включающей в качестве активного компонента аналог соматостатина, биологически разлагающийся полимер, где полимером является линейный или разветвленный сополимер лактида с гликолидом, диалкиловый эфир полиэтиленгликоля, фармацевтически приемлемый органический растворитель, а также к способу получения депо-формы. Изобретение обеспечивает длительное высвобождение...

Настоящее изобретение относится к способам синтеза соединений формулы (А), где R1 означает галоген, C1-С6галогеналкил, С1-С6алкокси(С1-С6)алкилокси или С1-С6алкокси(С1-С6)алкил; R2 означает галоген, С1-С4алкил или С1-С4алкокси; R3 и R4 независимо означают разветвленный С3-С6алкил; и R5 означает С3-С12циклоалкил, C1-С6алкил, C1-С6гидроксиалкил, С1-С6алкокси(С1-С6)алкил, С1-С6алканоилокси(С1-С6)алк...

Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы IV Способ, заключающийся в том, что (1) соединение формулы I взаимодействует с соединением формулы II в основных условиях, при которых фенольная гидроксигруппа по меньшей мере частично присутствует в депротонированной форме, в апротонном растворителе, с образованием соединения формулы III (2) при необходимости группу R...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в которой R1 обозначает алкил или циклоалкил; R2 обозначает фенил-С1-С7-алкил, ди-(фенил)-С1-С7-алкил, нафтил-С1-С7-алкил, фенил, нафтил, пиридил-С1-С7-алкил, индолил-С1-С7-алкил, 1Н-индазолил-С1-С7-алкил, хинолил-С1-С7-алкил, изохинолил-С1-С7-алкил, 1,2,3,4-тетрагидро-1,4-бензоксазинил-С1-С7-алкил, 2Н-1,4-бензоксазин-3(4Н)-онил-С1-С7-алкил,...

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (IIа) и его солей, включающему применение защитных групп, которые легко вводятся в состав соединения, обладают небольшой массой, стабильны в присутствии металлоорганических реагентов и легко и с высоким выходом удаляются в кислой среде, а также к новым промежуточным соединениям, используемым на стадиях этого способа общей ф...

Изобретение относится к новым производным пирролидиния формулы I в форме энантиомера и его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R3 каждый независимо означает циклопентил, циклогексил, фенил; R2 означает ОН; R4 означает С1-С4алкил; R5 означает С1алкил, замещенный группой -CO-NH-R6; R6 означает 5-членную ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую в цикле один атом N и один атом О, 6-...

Настоящее изобретение относится к новым сульфонамидтиазолпиридиновым производным формулы (I), которые являются активаторами активности глюкокиназы, или к их энантиомерам, смесям энантиомеров или фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе новых соединений, к применению соединений для приготовления лекарственного средства и к способу акт...

Изобретение относится к способу микронизации фармацевтически активных агентов, плохо растворимых в воде и/или химически или термически нестабильных, который включает суспендирование фармацевтически активного агента в газе пропелленте или сжатом газе и обработку этой суспензии с помощью гомогенизации при высоком давлении с получением сухого порошка после сброса давления. Изобретение также относитс...

Изобретение относится к соединениям формулы (I) где R1 означает С1-10алкил, С3-10циклоалкил; R3 означает Н, галоид; R4 означает 6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1-2 атома азота, один из которых может быть окислен, необязательно замещенный галоидом; n равно от 0 до 3, при условии, что R1 означает С3-10циклоалкил и/или R4 означает необязательно замещенный галоидом 6-членный моноц...

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается применения 3-(1-метил-1Н-индол-3-ил)-4-[1-{(1-пиридин-2-илметил)пиперидин-4-ил}-1Н-индол-3-ил]пиррол-2,5-диона или 3-(1-метил-1Н-индол-3-ил)-4-[1-(пиперидин-4-ил)-1Н-индол-3-ил]пиррол-2,5-диона, изготовления фармацевтической композиции для лечения и предупреждения отторжения трансплантата органа или ткани с высокой эффективностью....

Изобретение относится к амиду δ-амино-γ-гидрокси-ω-арилалкановой кислоты формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающему способностью ингибировать ренин. Также описаны фармацевтические композиции, включающие эти соединения, и применение соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения патологических состояний, связанных с активностью ренина, в час...

Настоящее изобретение относится к новым замещенным соединениям имидазола формулы I , где значения радикалов раскрыты в описании, а также к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам и к фармацевтическим композициям на их основе. Было обнаружено, что соединения формулы I, а также их соли, эфиры и композиции на их основе обладают способностью ингибировать белок веретена кинезина (KSP) и...

Настоящее изобретение относится к новым антагонистам рецептора АМРА-производным 1H-хиназолин-2,4-диона, выбранных из группы: N-(6-имидазол-1-ил-7-нитро-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-метансульфонамида; N-(6-морфолин-4-ил-7-нитро-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-метансульфонамида; N-(7-нитро-2,4-диоксо-6-пиррол-1-ил-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)метансульфонамида; N-(7-нитро-2,...

Настоящее изобретение относится к новым производным оксоазепанилацетамида и оксоазепанилфеноксиацетамида или к их стериоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, описываемым общей формулой I, где Q обозначает О, S или N(R25); R25 обозначает H; R80 С6арилС1-4алкил замещенный одним или двумя заместителями, независимо друг от друга выбранными из групп R3; R3 каждая независимо друг от друга выбр...

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамида, или его N-оксида, или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения миелопролиферативного заболевания, вызванного FIP1L1-PDGFRα или TEL-PDG...

Изобретение относится к области медицины и касается композиции, содержащей вирусоподобную частицу (ВПЧ) и пептид амилоид-бета. Сущность изобретения включает применение конструкции, состоящей из структуры вирусоподобной частицы (ВПЧ), химически сшитой с фрагментом пептида Аβ-1-42 и его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения деменц...

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической комбинации, предназначенной для использования в способе лечения или профилактики аутоиммунных заболеваний или нарушений, или отторжения трансплантатов, включающей 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол (FTY720), фосфат или фармацевтически приемлемую соль указанного соединения и ингибитор киназы JAK3, представляющ...

Описываются 3,4-замещенные пиперидины, предназначенные для применения для диагностики и медикаментозного лечения теплокровного животного, предпочтительно - для лечения заболевания, которое зависит от активности ренина; применение соединения этого класса для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболевания, которое зависит от активности ренина; применение соединен...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, где Q представляет собой СН или N; R2 представляет собой C1-C4 алкил или С3-С4-циклоалкил; Y представляет собой R5-O; где R5 представляет собой пропинил; Х выбран из группы, состоящей из арила, гетероарила, С1-С5алкилокси, гетероциклоалкила, ариламино, гетероариламино, гетероарил-С1-С4-алкиламино, а...

Изобретение относится к (3-трифторметилфенил)амиду 6-(6-гидроксиметилпиримидин-4-илокси)нафталин-1-карбоновой кислоты или к его таутомеру, или к его соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении протеинкиназ, на основе указанного соединения и к применению указанного выше соединения для приготовления фармацевтических композиций, пр...

Описаны производные эрголина формулы (I), в которой каждый R1 и R2 независимо друг от друга означают Н; необязательно R10 и/или R11-замещенный фенил или -фенилС1-С4алкил; необязательно R10 и/или R11-замещенный гетероарил или -гетероарилС1-С4алкил; необязательно R10 и/или R11-замещенный N-оксид гетероарила; необязательно R10-замещенный С1-С8алкил; необязательно R10-замещенный С2-С8алкенил; необяза...

Изобретение относится к медицине. Описана жидкая противогрибковая композиция для местного применения, содержащая противогрибковый агент, пленкообразующий агент и растворитель. Композицию наносят на инфицированную область кожи с образованием пленки, которая обеспечивает поступление действующего вещества. В заявке описан также способ лечения микоза кожи, заключающийся в том, что осуществляют местно...

Настоящее изобретение относится к новому способу, новым стадиям способа и новым промежуточным соединениям для синтеза фармацевтически активных соединениий, в частности ингибиторов ренина, таких как алискирен. Изобретение, в частности, относится к способу получения соединения формулы III, , где R, R1, R2, R3 и PG определены в описании, или его соли, заключающемуся в реакции соединения формулы I...

Настоящее изобретение относится к новым 3,4-замещенным производным пирролидина общей формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет ацил, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; R2 представляет собой незамещенный С1-С4-алкил или С3-С7-циклоалкил; R3 представляет собой фрагмент, выбранный из группы фрагментов формул: (а), (б), (в) и (е), где в люб...

Изобретение относится соединениям формулы в которой Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 5-6-членное моноциклическое гетероароматическое кольцо; или Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 9-10-членный бициклический гетероцикл; R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, галоген, алкил, алкил замещенный одним или...

Предложено применение ингибитора гистондеацетилазы (HDAC) N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамида (формула (III)) для изготовления лекарственного средства для лечения миеломы и соответствующий способ лечения. Показано, что заявленное вещество проявляет активность в отношении клеточных линий миеломы в очень низком наномолекулярном диапазоне от 50 нМ в о...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) в которой радикалы R1, R2, R3 и R4, независимо друг от друга, представляют собой атом водорода, атом галогена, гидрокси-группу, аминогруппу, нитрогруппу, алкильный, алкенильный, циклоалкильный или аралкильный радикал, причем все эти радикалы могут необязательно быть замещенными галогеналкилом или гидроксиалкилом, или радикалы R2 и R3 совм...

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложены варианты антител к IL-13, каждое из которых содержит, соответственно, три CDR тяжелой и три CDR легкой цепи. Описана фармацевтическая композиция на основе антител для лечения астмы. Использование изобретения может найти дальнейшее применение в терапии В-клеточных расстройств, опосредованных IL-13. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл...

Изобретение относится к новым фармацевтическим применениям соединений, действующих в качестве антагониста mGluR5, для лечения, предупреждения и/или отсрочки прогрессирования расстройств желудочно-кишечного тракта, мочевых путей и/или послеоперационных расстройств, а также для лечения, предупреждения и/или отсрочки прогрессирования боли, связанной с данными расстройствами. Технический результат за...

Настоящее изобретение относится к фармацевтическому составу для получения таблеток, включающему в одной стандартной лекарственной форме, например, в одной таблетке, следующие ингредиенты: (а) активный ингредиент, такой как (S)-1-[(3-гидрокси-1-адамантил)амино]ацетил-2-циано-пирролидин (вилдаглиптин), или его фармацевтически приемлемую соль, (б) гидроксипропилметилцеллюлозу, кажущаяся вязкость кот...

Изобретение относится к способу получения соединений формулы IV в которой R обозначает водород, алкил или алкоксиалкил, предпочтительно С1-С7-алкил, особенно метил; R1 обозначает водород, алкил или алкоксиалкил, предпочтительно С1-С7-алкокси-С1-С7-алкил, особенно 3-метоксипропил; R′ обозначает водород, алкил или арилалкил, предпочтительно С1-С7-алкил, C1-С3-алкилфенил, более предпочтительно C1...

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации для лечения глиомы, включающей: (а) производное эпотилона формулы (I') и (б) ингибитор протеинтирозинкиназы {6-[4-(4-этилпиперазин-1-илметил)фенил]-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил}(1-фенилэтил)амин, в которой активные ингредиенты (а) и (б) в каждом случае присутствуют в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой сол...

Изобретение относится к фармацевтической композиции для перорального введения в виде пищевой пленки, где пищевая пленка включает диклофенак в форме свободной кислоты или резината диклофенака в количестве от 10 до 50 мас.% и пленкообразующий полимер в количестве от 10 до 80 мас.% в расчете на сухую массу полученной пищевой пленки. Композиция содержит от 10 до 50 мг диклофенака в растворенном или р...

Изобретение относится к области медицины и фармакологии, касается применения производных аминоспиртов формулы (1а) или их фосфатных производных для изготовления лекарственного средства для лечения различных аутоиммунных заболеваний, таких как рассеянный склероз, периферический неврит, ретробульбарный неврит, боковой амиотрофический склероз и увеит. Изобретение обеспечивает высокую эффективность л...

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается композиции для лечения кожного заболевания, включающей ингибитор рецептора СЭФР формулы (I) и агент, увеличивающий проницаемость, выбранный из ненасыщенных жирных кислот, эфиров ненасыщенных жирных кислот и ненасыщенных жирных спиртов, и способа лечения кожного заболевания, выбранного из группы, включающей псориаз, атопический дер...

Изобретение относится к амидам δ-амино-γ-гидрокси-ω-арилалкановых кислот и их применению в качестве ингибиторов ренина. Амиды δ-амино-γ-гидрокси-ω-арилалкановых кислот представляют собой соединение формулы (IA) или его фармацевтически приемлемую соль, где R1 означает водород; R2 означает С1-С4алкокси(С1-С4)алкокси; R3 означает С1-С4алкокси; R4 означает водород; X означает метилен; R5 означает С1-...

Настоящее изобретение относится к кристаллогидрату соли, образованной из молочной кислоты и 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-она (соединение формулы I): , где указанный кристаллогидрат обладает порошковой рентгенограммой, содержащей характеристические пики, расположенные при углах 2θ, равных примерно 17,6° примерно 19,3° и примерно 26,0° Кроме того,...

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы I или его таутомера, стереоизомера, или фармацевтически приемлемой соли, заключающийся в том, что: (а) соединение формулы (II) вводят в реакцию с соединением формулы (III) с получением соединения формулы (IV), где Q обозначает NO2; один из L1 или L2 обозначает галоген, а другой из L1 или L2 обозначает ОН или его анион; Z обозн...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa), которые ингибируют связывание белка Smac с ингибитором белков апоптоза (IAP).1н.и 3 з.п. ф-лы.

Настоящее группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и касается применения органического соединения - ингибитора ренина алискирена для лечения и профилактики диабета 2 типа и заболевания почек. Для этого алискирен в эффективном количестве вводят в качестве монотерапии. Это обеспечивает эффективное лечение и профилактику указанных заболеваний за счет способности алискирена повыша...

Группа изобретения относится к медицине, а именно к онкологии и может быть использована при лечении устойчивого к лекарственным средствам рака. Способы и композиция по изобретению включают введение соединения формулы I страдающему раком пациенту с устойчивым к лекарственным средствам раком и цитоплазматической тирозинкиназой или рецепторной тирозинкиназой, включающей мутантный остаток «привратник...

Предложено применение агониста рецептора сфингозин-1-фосфата 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола (FTY720) в свободной форме, в форме фармацевтически приемлемой соли или FТY720-фосфата, для приготовления лекарственного средства для предупреждения или лечения лимфопролиферативного или миелопролиферативного расстройства, где средство вводится вместе с химиотерапевтическим средством; при...

Описывается улучшенный способ получения бифенилпроизводных тетразола формул (I) и (IA) являющихся промежуточными продуктами в синтезе ARB (антагонистов рецепторов ангиотензина II или антагонистов рецепторов AT1), включающих в качестве общей структурной компоненты (1Н-тетразол-5-ил)бифенильное кольцо. Способ заключается во взаимодействии соединения (IIb) с соединением (IIc) в присутствии катал...

Изобретение относится к соединениям формулы (I): в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли, где А независимо выбран из СН и по крайней мере одного атома азота; D представляет собой CR3; R1 и R2 представляют собой Н; R3 представляет собой С1-С8-алкил; R5 представляет собой R5j и R5k независимо выбраны из Н, C1-C8-алкила и С3-С15-карбоциклической группы, или R5j и R5k вместе с...

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой IL-17-связывающее антитело или его активный фрагмент. Также представлены конструкция ДНК, кодирующая антитело, способ получения антитела, применение антитела, фармацевтическая композиция, вектор экспрессии. Изобретение может эффективно использоваться для получения лекарственного средства для лечения опосредуемого IL-17 заболевания или нар...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к инфекционным болезням, и может быть использована для получения лекарственного средства для лечения и профилактики гепатита С. Предложено применение санглиферина, связывающегося с циклофилином, формулы в получении лекарственного средства для лечения и профилактики гепатита С и связанных с ним заболеваний, ингибирования репликации вируса гепати...

Настоящее изобретение относится к концентрату, предназначенному для разбавления, включающему агонист рецептора S1P или его фармацевтически приемлемую соль, пропиленгликоль и необязательно глицерин. Модулятор или агонист рецептора S1P выбран из 2-амино-2-[2-(4-октилфенилэтил)]пропан-1,3-диола, его фармацевтически приемлемой соли и соответствующего фосфата. Состав предназначен для лечения субъекта,...

Настоящее изобретение относится к области молекулярной генетики и может быть использовано в медицине. Предлагается применение анализа статуса гена р53(ТР53) и/или уровня его экспрессии в качестве биомаркера при определении чувствительности индивидуума, страдающего пролиферативным заболеванием, к лечению ингибитором mTOR в сочетании с цитотоксическим агентом или при отборе чувствительных к указанн...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами ингибитора протеинкинзы и могут быть использованы при лечении заболеваний зависимых от любой одной или нескольких протеинкинз, выбранных из FGFR1, FGFR2, FRF3 и/или FGFR4, KDR, HER1, HER2, Всr-Аbl, Tie2 и/или Rеt. Такими заболеваниями могут быть пролиферативные заболевания,например, рак мочевого пузыря, рак молочно...

В изобретении описано применение ИЛ-17-связывающих молекул для получения лекарственного средства для ингибирования роста солидного злокачественного пролиферативного заболевания или гематологического пролиферативного заболевания. ИЛ-17-связывающие молекулы включают вариабельные домены тяжелой и легкой цепей, причем молекулы включают по меньшей мере один сайт связывания антигена, содержащий вариабе...

Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, и касается способа приготовления твердой лекарственной формы для перорального применения, которая содержит плохо растворимое и/или плохо формующееся лекарственное вещество и гидрофильный полимер. Способ осуществляют с применением экструдера в присутствии нестойкого пластификатора, представляющего собой сжиженный газ или св...

120 Представлена группа изобретений, включающая применение комбинации 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1H-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамида или его фармацевтически приемлемой соли и иматиниба или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства, предназначенного для способа лечения желудочно-кишечных (ЖК) стромальных опухолей. Ис...

Описываются новые бициклические производные общей формулы (I) , (значения радикалов приведены в описании) и содержащая их фармацевтическая композиция, а также применение новых соединений для лечения или замедления развития симптоматики заболеваний, в которых участвует СЕТР, и способ лечения данных заболеваний. 7 н. и 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к азатиабензоазуленовому производному формулы I где R3 обозначает C1-С6алкил, R4 обозначает ОН, R5 обозначает галоген и R6 обозначает Н или галоген, или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей противовоспалительным или болеутоляющим действием, на основе указанного соединения. Полученные соединения и фарм...

Заявленное изобретение относится к соединения формулы II, или его соли, и соединения формулы VI или его соли, где R3 означает С1-С7алкил или С3-С8циклоалкил, и R4 означает С1-С7алкил или С3-С8циклоалкил, a Act означает активирующую группу, выбранную из аминозащитной группы, прежде всего карбамат, а также к способам их получения. Кроме того, в заявленном изобретении предложен новый способ, новые...

Изобретение относится к медицине, а имнно к дерматологии, и может быть использовано для лечения рецидивирующего простого герпеса у человека, нуждающегося в таком лечении. Для этого указанному человеку вводят эффективное количество 9-(4-ацетокси-3-ацетоксиметилбут-1-ил)-2-аминопурина (фамцикловира) или его фармацевтически приемлемой соли для лечения в течение одного дня. Способ обеспечивает эффект...

В настоящей заявке описан способ получения соединений формулы (I) путем взаимодействия соединения с основанием и последующего взаимодействия образующегося соединения с соединением , где R, R1, R2, R3, R5, Т и X имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы I пригодны для лечения ряда состояний, связанных с веществом Р и нейрокинином. 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к композициям хинолиноновых производных, способам получения и применению таких композиций. Фармацевтическая композиция содержит лактат соединения 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-она, или его таутомер, или их смесь в количестве от 10 до 80 мас.% и по меньшей мере один ингредиент, выбранный из группы, которая включает (I) целлюлоз...

Изобретение относится к новой соли -моногидрату моногидрохлорида 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, обладающему свойствами ингибитора активности протеинкиназы. Изобретение также относится к способу получения указанного соединения. Способ включает следующие стадии: (а) объединение 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторме...

Изобретение относится к соединениям формулы в которой Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 9-10-членный бициклический гетероцикл, a R1 и R2, R3, R4, R5 и R6 такие, как указано в п.1 формулы изобретения, или к его энантиомерам, или смеси его энантиомеров, или к его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к способу активации активности г...

Изобретение относится к 1Н-хиназолин-2,4-дионам формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к содержащей их фармацевтической композиции, а также к их применению для получения лекрственнонго средства, предназначе...

Описывается способ получения новых промежуточных соединений - солей формулы IA или их таутомеров, где [Kat]n+ означает катион щелочного металла, а n равно 1, сами соединения и их использование в синтезе валсартана. 4 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, в частности к водорастворимой пленке, распадающейся в ротовой полости, для доставки активного агента. Распадающаяся пленка включает, по крайней мере, один водорастворимый полимер и активный агент. В настоящем изобретении предлагаются также способы получения распадающейся пероральной пленки и применение распадающейс...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения опухолей. Предложено применение N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамида (соединение формулы III) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для использования в сочетании с ионизирующим излучением. Набор по изобретению включает соединени...

Упаковка относится к недоступным детям упаковкам для лекарственных средств. Упаковка включает футляр (1) и выдвижную часть, имеющую зону для лекарственного средства. Футляр имеет противоположные первую и вторую основные поверхности (2, 4), соединенные и разделенные боковой стенкой (6) с образованием внутреннего объема, и в боковой стенке образовано отверстие (14) для выдвижной части (30). Выдвижн...

Изобретение относится к новым диариламин-содержащим соединениям формулы (I) или формулы (46), их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора рецептора c-kit. В формулах (I) и (46): , , каждый R1 независимо от других обозначает Н, -С(O)ОН и -L1-C1-6алкил, где L1 представляет собой -О- или -С(O)O-, или любые две смежные группы R1 совместно могут образовывать 5-6-членно...

Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой C1-C8-алкиламинокарбонил, который необязательно замещен 5- или 6-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 3-4 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и серы, где кольцо необязательно может быть замещено C1-C8-алкилом или C1-C8-алкоксигруппой; R2 пр...

Изобретение относится к новым органическим соединениям формулы (I), где R1 представляет собой Н; галоген; -С0-С7алкил-O-R3; -NR4R5; R2 представляет собой фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-7алкила, галоген-С1-7алкила, С1-7алкокси, галоген-С1-7алкокси, фенокси, галогена, С1-7алкилпиперазинил-С1-7алкила, С3-С8-циклоалкила, С1-7алкилпиперидинил- С1...

Изобретение относится к медицине и описывает твердую лекарственную форму в виде распадающейся пероральной пленки, содержащей (а) пищевой щелочной агент, выбранный из группы, включающей гидроксид натрия, гидроксид калия, гидроксид магния, гидроксид калия и их смеси; (б) фармацевтически эффективное количество активного кетопрофена, причем рН кетопрофена доведен до величины в интервале от 5,5 до 9;...

Изобретение относится к способу получения гетероциклического соединения, который включает: реакцию смеси 1-метилпиперазина и 5-галоген-2-нитроанилина в первом растворителе и при первой температуре в диапазоне от около 90°С до около 110°С с получением соединения формулы VIH: где первый растворитель содержит спирт; охлаждение смеси, содержащей соединение формулы VIH, до второй температуры в диа...

Настоящее изобретение относится к способу лечения гипертонии, застойной сердечной недостаточности, стенокардии, инфаркта миокарда, атеросклероза, инсульта. Способ лечения включает введение нуждающемуся в таком лечении пациенту твердой пероральной лекарственной формы, содержащей терапевтически эффективное количество алискирена или его фармацевтически приемлемой соли, в которой активный ингредиент...

Настоящее изобретение относится к новой соли алискирена, - гидросульфату алискирена в кристаллической или сольватированной форме, а также к ее получению и применению в качестве лекарственного средства или активного ингредиента в фармацевтической композиции. 4 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и может быть использовано для снижения приступов гипогликемии или тяжелых приступов гипогликемии у пациентов с диабетом II после лечения инсулином. Для этого пациенту вводят вилдаглиптин или его соль в комбинации с инсулином. Изобретение обеспечивает снижение риска развития гипогликемии, а также необходимость применения нескольких антиг...

Изобретение описывает соединение формулы (III) в форме свободного основания или соли присоединения с кислотой, его применение в качестве фармацевтического средства, предназначенного для предупреждения, лечения и/или задержки прогрессирования психотических и нейродегенеративных нарушений, а также фармацевтические композиции на основе этого соединения. Технический результат: получено и описано н...

Изобретение относится к соединению формулы (XVIII): которое может быть использовано для наблюдения и исследования метаболизма в клинических и доклинических обследованиях. Изобретение также относится к способу получения указанного соединения. 2 н.п. ф-лы.

Фармацевтическая композиция представляет минитаблетку или пеллет, покрытые изолирующим слоем и энтеросолюбильным покрытием. Минитаблетка или пеллет содержат рН-зависимое лекарственное средство, предпочтительно дипиридамол, и модификатор рН, выбранный из группы, состоящей из лимонной кислоты, фумаровой кислоты, янтарной кислоты, адипиновой кислоты и малеиновой кислоты. Изолирующий слой включает по...

Группа изобретений относится к области офтальмологии. Глазная композиция, которая содержит: (а) кетотифена фумарат в концентрации в расчете на свободный кетотифен от примерно 0,01 мас.% до примерно 0,1 мас.%; (б) источник перекиси водорода, обеспечивающий присутствие перекиси водорода в следовых количествах, составляющих от примерно 0,001 до примерно 0,1% (мас./об.); (в) один или несколько совмес...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована при лечении рака или предракового состояния, ассоциированного с CD40-экспрессирующими клетками у пациента, гетерозиготного или гомозиготного в отношении FcγRIIIa-158F (генотип V/F или F/F). Лекарственные средства по изобретению включают варианты моноклонального антитела против CD40, которое связывается с эпит...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии, и может быть использована при лечении воспалительных или аутоиммунных заболеваний, ассоциированных с CD40-экспрессирующими клетками у пациента, гетерозиготного или гомозиготного в отношении FcγRIIIa-158F (генотип V/F или F/F). Лекарственные средства по изобретению включают варианты моноклонального антитела против CD40, которое связы...

Изобретение относится к соединениям формулы (I): в которой R1 обозначает циклоалкил, гетероциклил, арил, алкил-О-С(О)-, алканоил или алкил, где каждый циклоалкил, гетероциклил и арил необязательно содержит от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей алкил, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, алкоксигруппу, алкил-О-С(О)-, аминогруппу, моно- или дизамещенную алкилом аминогруппу и г...

Предложены фармацевтическая комбинация для лечения пролиферативной болезни, содержащая а) 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)-фенил]бензамид (нилотиниб) и б) по меньшей мере один ингибитор киназы mTOR, выбранный из группы, включающей рапамицин RAD (сиролимус) и его производные/аналоги, такие как эверолимус или RAD001, CCI-779, ABT578,...

Группа изобретений относится к области медицины, в частности к офтальмологии. Изобретение раскрывает офтальмологическую композицию, включающую кетотифен и источник пероксида водорода, обеспечивающий пероксид водорода в количестве от приблизительно 0,001 до приблизительно 0,1% (мас.%), при этом pH составляет от 4 до 5,3. Также раскрыт способ лечения и профилактики аллергического конъюнктивита с ис...

Настоящее изобретение относится к вариантам способа очистки тербинафина от неметаллических примесей, прежде всего вещества А формулы , а также к применению данных способов для получения очищенного тербинафина. Один из вариантов способа заключается в проведении молекулярной перегонки неочищенного тербинафина в форме свободного основания и выделении полученного очищенного тербинафина в форме свобо...

Изобретение относится к вариантам улучшенного способа получения 5-(метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)бензамида формулы (I), например, соединения (Ia). Получаемые соединения могут быть использованы для лечения неопластических заболеваний, таких как лейкоз. Способ заключается в том, что соединение формулы (II) , вводят в реакцию с 5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)бензамином фор...

Предложено применение 40-О-(2-гидроксиэтил)рапамицина для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения опухоли почек, представляющей собой карциному. Показано, что 40-О-(2-гидроксиэтил)рапамицин в два раза уменьшает время роста опухоли или смерть пациентов с запущенным раком почек. 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений. В формуле (I) R1 представляет собой водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил; R2 представляет собой низший алкил, замеще...

Изобретение относится к новым 1-азабициклоалкильным производным формулы (I): где А представляет собой О или N(R1); Y представляет собой группу формулы: , , , , или , R представляет собой замещенный или незамещенный фенил или индолилрадикал, к их применению в качестве фармацевтических средств, к содержащим их фармацевтическим композициям, к способам лечения и профилактики психических и нейро...

Настоящее изобретение относится к применению производных пиримидиламинобензамида, в частности 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамида формулы (II) или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения или профилактики системного мастоцитоза: Изобретение относится к лекарс...

Настоящее изобретение относится к способу получения 5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)бензамина (I), заключающийся в том, что 4-метил-1H-имидазол или его соль вводят в реакцию с соединением формулы где Х обозначает галоген и Y обозначает NH2, в присутствии подходящего основания или соответствующего переходного металла в качестве катализатора или их комбинации в соответствующем раств...

Изобретение относится к комбинации, содержащей ингибитор mTOR эверолимус и винорелбин, предназначенной для одновременного, совместного, раздельного или последовательного введения. Изобретение также относится к способу предупреждения или лечения пролиферативного заболевания. 6 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 5 пр.

Группа изобретений относится к медицине. Применение 3-(1Н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона или его фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения, профилактики или замедления развития осложнений, вызванных диабетом - нефропатии, невропатии или кардиомиопатии. Способ лечения или профилактики диабетической...

Настоящее изобретение относится к адсорбенту фосфата, содержащему железо. Адсорбент фосфата на основе железа (III) содержит: а) базовый материал - крахмал, б) полиядерные оксигидроксиды железа (III), в) производное глюкозы, частично введенное в полиядерные оксигидроксиды железа (III), г) карбонат, характеризуемый емкостью в отношении связывания фосфата, составляющей примерно 140 мг адсорбированно...

Изобретение относится к способу получения N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамида, включающего: (а) объединение при перемешивании гидроксида натрия и гидрохлорида метилового эфира (Е)-3-(4-{[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этиламино]метил}фенил)акриловой кислоты в растворе с получением смеси при температуре ниже около -10°С; и затем (б) добавление гидроксилам...

Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (1) в свободной форме или форме соли. В формуле (1): X1 и X2 все независимо обозначают галоген; А обозначает радикал формулы , где (R1)1-2 обозначают от 1 до 2 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, включающей С1-С4-алкил, галоген-С1-С4-алкил, гидрокси-С1-С4-алкил, С1-С4-алкокси-С1-С4-алкил, R2R3N-С1-С4-алкил, галог...

Изобретение относится к конкретным производным бициклических амидов, раскрытых в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы, на их основе, предназначенных для применения для лечения зависимых от протеинкиназы заболеваний, предпочтительно пролиферативных заболеваний, таких как опухолевые заболевания. 10 н. и 3 з.п. ф-лы...

В настоящем изобретении описаны способы получения 32-дезоксорапамицина из 32-иод- или 32-гидроксирапамицина, в котором гидроксигруппа замещена остатком арилтиокарбоната или арилтиокарбамата, в присутствии трис(триметилсилил)силана и α,α'-азоизобутиронитрила в органическом растворителе. 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 пр.

Представлены органические соединения формулы I, где радикалы указаны в описании, которые применимы для устранения, предупреждения или облегчения протекания одного или большего количества симптомов, связанных с HCV нарушениями. Также в настоящем изобретении описывается фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении NS3-4 серинпротеазы HCV, включающая соединение формул...

Твердая лекарственная форма содержит валсартан, амлодипин, гидрохлортиазид и фармацевтически приемлемые добавки и выполнена в виде двухслойной таблетки. Количественные соотношения валсартана, амлодипина и гидрохлортиазида выбраны из следующих: 160 мг/12,5 мг/5 мг, 160 мг/12,5 мг/10 мг, 160 мг/25 мг/10 мг, 160 мг/25 мг/5 мг и 320 мг/25 мг/10 мг. Амлодипин, предпочтительно, используют в форме амлод...

Предложены комбинация для профилактики или лечения пролиферативного заболевания, включающая микротубулярный активный агент, эпотилон В, и фармацевтически активный агент, 1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-амина, 3-(4-хлорфенил)-1-(1,1-диметилэтил)-(9СI); соответствующие фармацевтическая композиция, включающая указанную комбинацию, способы профилактики и лечения (варианты), коммерческая упаковка, включ...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I в форме соли, в которой W обозначает группу формулы и А обозначает ацетат или ксинафоат, а также фармацевтическим композициям на его основе, которые могут быть использованы для лечения заболеваний, сопровождающихся бронхоспазмами. Предложено новое эффективное бронхолитическое средство. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 23 пр., 4 табл., 8 ил.

Изобретение относится к применению соединения хиназолинона формулы: где R3 имеет значения, приведенные в описании и формуле изобретения, в свободной форме или в форме соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении ванилоидного рецептора, на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и фар...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (VI), которые обладают антибактериальной активностью и могут использоваться для борьбы с бактериальными инфекциями. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.

Изобретение раскрывает специфические менингококковые белки и касается родственных полипептидов, нуклеиновых кислот, антител и их использования для лечения или профилактики болезни и/или инфекции, вызываемой менингококком, такой как бактериальный менингит. Иммуногенный в отношении менингококковых инфекций полипептид (варианты) содержит аминокислотную последовательность, по меньшей мере на 90% иден...

Группа изобретений относится к области медицины, в частности к офтальмологии. Офтальмологическое устройство включает полимерную матрицу, которая, в свою очередь, включает биологически активное средство и носитель. Офтальмологическое устройство применимо для индуцируемого одним или большим количеством компонентов слез выделения биологически активного средства из полимерной матрицы при соприкоснове...

Изобретение относится к медицине. Описаны Трансдермальные Терапевтические Системы, имеющие силиконовый адгезивный слой, и описан способ их изготовления и применение. Трансдермальные Терапевтические Системы обеспечивают достижение определенных концентраций в плазме. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 ил., 1 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической комбинированной композиции для лечения или предотвращения гипертензии у пациентов, страдающих диабетом, вентрикулярной гипертрофии у больных диабетом, для замедления прогрессии почечных заболеваний диабетического происхождения или для уменьшения протеинурии у пациентов, страдающих диабетом, включающей AT1-антагони...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к нейроонкологии, и может быть использована для лечения доброкачественных опухолей мозга. Для этого используют 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамид и его N-оксид или фармацевтически приемлемую соль для получения фармацевтической композиции. Группа изобретений позволяет лечи...

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу приготовления фармацевтических композиций в виде мультичастиц с применением роликового компактора. Этот способ особенно подходит для производства мини-таблеток без применения таблеточного пресса. Особенностью используемого роликового компактора являются ролики, имеющие на поверхности углубления или пресс-формы. Мини-табле...

Изобретение относится к области фармакологии и представляет собой комбинацию для снижения гипергликемии, включающую, по крайней мере, два различных аналога соматостатина (SRIF), в которой один аналог SRIF является октреотидом, а другой аналог SRIF - пазиреотидом, и в которой активные ингредиенты присутствуют в каждом случае в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли и необязате...

Группа изобретений относится к фармакологии и касается жидких составов, предназначенных для ингибирования RAF киназы, ипгибирования ангиогенеза и/или для лечения рака, а также способов получения жидких составов. Составы включают {1-метил-5-[2-(5-трифторметил-1Н-имидазол-2-ил)пиридин-4-илокси]-1Н-бензимидазол-2-ил} (4-трифторметилфенил)амин (соединение формулы I), его фармацевтически приемлемую со...

Настоящее изобретение относится к фармакологии и медицине и касается комбинации, включающей соединение формулы (1) и один или несколько фармацевтически активных агентов для лечения рака, фармацевтической композиции, включающей указанную комбинацию, способа лечения и коммерческой упаковки, включающей указанную комбинацию. Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 5 н. и 4 з.п. ф-лы,...

Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения сухих порошкообразных композиций соли гликопиррония для ингаляции, которые характеризуются высокой стабильностью. Способ включает (а) тонкое измельчение соли гликопиррония совместно с антиадгезивным агентом и (б) смешивание с частицами носителя, при этом получают сухую порошкообразную композицию...

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает способ изготовления таблетки, обладающей антигипертензивной активностью, включающей а) действующее вещество, включающее 80 или 160 мг валсартана или его фармацевтически приемлемой соли, и 12,5 или 25 мг гидрохлортиазида (HCTZ); б) фармацевтические приемлемые добавки, пригодные для получения таблеток прессованием, где указанный способ включает...

Изобретение относится к медицине, а именно к ревматологии, и может быть использовано для профилактики или лечения ревматоидного артрита у пациента. Для этого пациенту перорально вводят терапевтически эффективное количество кальцитонина в свободной форме или в форме соли и агента для доставки, выбранного из группы, включающей N-(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловой кислоты (5-CNAC), N-(10-[2-гидрок...

Изобретение относится к области фармацевтики и касается способа получения твердой дисперсии, содержащей мидостаурин, путем смешения мидостаурина с полимером, полоксамером и необязательно сорбитолом, обработки полученной смеси в экструдере при температуре, не превышающей температуру деградации мидостаурина, с последующей экструзией указанной смеси. Способ позволяет получить лекарственную форму мид...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В формуле (I) R обозначает метил или этил; R3 обозначает галоген; R4 обозначает C1-С6-алкил; R5 обозначает галоген; указанный выше C1-С6-алкил в качестве R4 необязательно замещен одной или более галогенидными группами. Изобретен...

Настоящее изобретение относится к новой соли алискирена с оротовой кислотой, ее получению и применению и фармацевтическим препаратам, содержащим указанную соль. Соль алискирена с оротовой кислотой применяют для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения заболеваний или состояний, которые поддаются лечению при ингибировании ренина. Способ получения соли алиски...

Изобретение относится к новым соединениям формулы: , в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C1-7-алкилом или C1-7-алкоксигруппой; L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-, А обозначает C3-C12-циклоалкил, C6-C12-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3...

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается комбинации, обладающей активностью ингибиторов IAP и ингибиторов FLT3, включающей (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид соединение формулы (II), способа лечения острого миелоидного лейкоза, применения указанной комбинации для лечения острого м...

Настоящее изобретение относится к соли {1-метил-5-[2-(5-трифторметил-1Н-имидазол-2-ил)пиридин-4-илокси]-1Н-бензоимидазол-2-ил}(4-трифторметилфенил)амина. А также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе заявленной соли, к способу получения указанной фармацевтической композиции и к способу лечения рака и/или ангиогенеза, основанный на использовании заявленной соли. Технический...

Изобретение относится к новым производным пурина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора A2A. Соединения могут найти применение для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей. В формуле (I) R1, R2 и R3 являются такими, как определено в ф...

Описывается специфическая комбинация - полупентагидрат трехнатриевой соли [3-((1S,3R)-1-бифенил-4-илметил-3-этоксикарбонил-1-бутилкарбамоил)пропионат-(S)-3'-метил-2'-(валероил{2''-(тетразол-5-илат)бифенил-4'-илметил}амино)бутирата] в твердом состоянии, которая является соединением двойного действия антагониста рецептора ангиотензина и ингибитора NEP, способ ее получения, фармацевтическая композиц...

Изобретение относится к новому классу силиконсодержащих форполимеров с подвешенными полисилоксансодержащими полимерными цепями. Силиконсодержащие форполимеры способны фотохимически сшиваться с получением силикон-гидрогелевого материала, обладающего относительно высокой кислородопроницаемостью, уменьшенным модулем упругости и относительно высокой ионной проницаемостью. Настоящее изобретение также...

Группа изобретений относится к медицине, в частности к использованию неиммуносупрессорного циклофилинсвязывающего циклоспорина для предупреждения или лечения связанного с трансплантацией цирроза печени, где циклоспорин (I) связывается с человеческим рекомбинантным циклофилином, при этом константа связывания (BR) составляет менее 0,7, где BR представляет собой десятичный логарифм отношения значени...

Группа изобретений относится к медицине. Заявлены аппарат и его составляющие для пульмонального введения состава, например, для диспергирования сухих порошковых лекарственных препаратов для ингаляции пациентом. Описаны элементы и особенности вариантов аппарата, включая механизмы прокалывания контейнера, прочищающие средства, устройства ударного воздействия на контейнер и устройства и механизмы бл...

Изобретение относится к медицине и касается композиции с замедленным высвобождением, включающей в качестве активного ингредиента октреотид или его фармацевтически приемлемую соль и два или более различных сополимера полилактида и гликолида (PLGA), причем указанные PLGA присутствуют в виде смеси полимеров и по крайней мере два PLGA являются линейными. Изобретение обеспечивает значительное снижение...

Изобретение относится к кристаллической форме гемифумарата алискирена и ее применению. Кристаллическая форма гемифумарата алискирена охарактеризована картиной рентгеновской дифракции в порошке, демонстрирующей следующие основные пики, данные при градусах 2 Тета+/- 0,3 градуса: 3,8, 6,5, 7,7, 8,0, 15,6 и 17,4. Данную форму получают из раствора с массовым соотношением (мас./мас.) ацетонитрил: этано...

Настоящее изобретение относится к способу очистки стауроспорина, включающему получение раствора стауроспорина в первом растворителе, где первый растворитель представляет собой бензиловый спирт; внесение в раствор затравки очищенного стауроспорина во втором растворителе; и выделение продукта. Также описан способ получения N-бензоилстауроспорина, включающий реакцию стауроспорина с бензойным ангидри...

Описывается новая кристаллическая форма В 4-[3,5-бис(2-гидроксифенил)-[1,2,4]триазол-1-ил]бензойной кислоты (деферасирокса) и две фармацевтические композиции для предотвращения или лечения расстройств, связанных с избытком железа, содержащие данную форму В. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 13 ил., 5 табл., 10 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается фармацевтических композиций на основе органического концентрата для профилактики и лечения отторжения трансплантата, лечения аутоиммунных и аллергических заболеваний, включающих соединения 2-амино-1,3-пропандиола, выбранные из 2-амино-2-[4-(3-бензилоксифенокси)-2-хлорфенил] пропил-1,3-пропандиола, 2-амино-2-[4-(3-бензилоксифенилтио)-2-хлорфе...

Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложено применение ИЛ-1β связывающего антитела для изготовления лекарственного препарата для лечения ювенильного ревматоидного артрита, у пациента, включающего по меньшей мере один антигенсвязывающий центр, который содержит первый домен, имеющий последовательность аминокислот, показанную в SEQ ID NO:1, и второй домен, имеющий послед...

Изобретение относится к способу получения соединения формулы или его соли, где R1 и R1' независимо являются водородом или защитной группой для аминогруппы, a R2 - карбоксильной или сложноэфирной группой. Способ включает взаимодействие соединения формулы или его соли, где R1, R1' и R2 определены выше, с водородом в присутствии катализатора на основе переходного металла и хирального лиганда. Пе...

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает фармацевтические композиции в форме капсулы, включающие гранулы, содержащие терапевтический агент в виде однородной смеси по крайней мере с одним фармацевтически приемлемым эксципиентом, где указанный терапевтический агент означает пиримидиламинобензамидный агент как 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1...

Группа изобретений относится к области медицины, в частности к пероральной фармацевтической композиции в прессованной таблетированной форме, включающей паратироидный гормон (РТН), 5-CNAC или ее соль, дезинтегрирующий агент и растворитель, при этом время распадаемости композиции составляет не более 6 мин, а растворимость более 90% происходит в течение 20 мин, а также к способу получения указанной...

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения миелопролиферативных заболеваний. Используется ингибитор гистондеацетилазы N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамид или его фармацевтически приемлемая соль и антиметаболит 5-азацитидин. Способ позволяет замедлить развитие и/или повысить эффективность лечения миелодиспластического синдрома и ост...

Изобретение относится к комбинации для лечения жидких и солидных опухолей, которая включает 4-[3,5-бис(2-гидроксифенил)[1,2,4]триазол-1-ил]бензойную кислоту и цисплатин или их фармацевтические приемлемые соли. Изобретение также относится к применению указанной комбинации для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения жидких и солидных опухолей, а также к набору, содержащему у...

Изобретение относится к новым производные пирокатехина формулы I R обозначает группу формулы Ia, Iб, Iв или Iг , , R1 обозначает 4-галобут-2-енил, R2 обозначает С1-7алкил или С3-8циклоалкил, R3 обозначает С1-7алкоксигруппу, R4 обозначает С1-7алкокси-С1-7алкоксигруппу, или когда R обозначает группу формулы (Ia), R4 может также обозначать гидрокси-C1-7алкоксигруппу или группу формулы Iд R...

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает фармацевтический концентрат для разбавления перед пероральным введением, включающий модулятор или агонист рецептора S1P, выбранный из группы, включающей 2-амино-2-[2-(4-октилфенилэтил)] пропан-1,3-диол, 2-амино-2-[4-(бензилоксифенилтио)-2-хлорфенил]этил-1,3-пропандиол или соответствующий фосфат, и 1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилок...

Группа изобретений предлагает способы профилактики и лечения остеолиза, ракового метастаза и разрежения кости, связанного с раковым метастазом, путем введения субъекту антагониста M-CSF в сочетании с бисфосфонатом. С помощью указанной группы изобретений достигается эффективное лечение остеолитического нарушения. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 32 ил., 3 табл., 4 пр.

Изобретение относится к области офтальмологии и направлено на создание линзы и серии линз для лечения пресбиопии и препресбиопии, не ухудшающих качество промежуточного и дальнего зрения пациента, что обеспечивается за счет того, что система представляет собой линзу и серию линз, в которых распределение оптической силы обеспечивает положительную аддидацию в зоне для ближнего зрения, которая нескол...

Группа изобретений относится к медицине, в частности, к получению мутантного антигена GAS57, содержащего аминокислотную модификацию в двух или более положениях аминокислот, выбранных из группы, состоящей из аминокислот D151, Н279 и S617, где указанные положения аминокислот пронумерованы согласно SEQ ID NO:1, который не обладает способностью расщеплять IL-8 и аналогичные субстраты, но при этом сох...

Изобретение относится к соединениям в форме свободного основания или фармацевтически приемлемой соли присоединения с кислотой, выбранных из группы, включающей: (4S,5R)-4-[5-(1Н-Индол-5-ил)-пиримидин-2-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан, 5-{2-[(4S,5R)-(1-Азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)окси]-пиримидин-5-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он, (4S,5R)-4-[6-(1Н-Индол-5-ил)-пиридин-3-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан, (4S...

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения 40-O-(2-гидроксиэтил)рапамицина для лечения почечной ангимиолипомы, лимфангиолейомиоматоза, субэпендимальной астроцитомы и/или астроцитомы гигантоцитов и фармацевтической композиции на его основе. Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения. 3 н.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает изделие, которое проявляет фармакологическую эффективность не только против бактерий и вирусов, но и против грибов, водорослей и простейших, или эффективность в любом процессе дезинфекции, содержащее носитель и макромер, присоединенный к носителю, где указанным макромером является соединение формулы (I). Описано также применение данного издел...

Способ получения фармацевтической композиции заключается в том, что смешивают агонист рецептора S1P - 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол или его фармацевтически приемлемую соль с сахарным спиртом, размалывают и/или гранулируют смесь, смешивают размолотую и/или гранулированную смесь с замасливателем. Способ по изобретению осуществляется на высокоскоростном автоматическом оборудовании...

Фармацевтическая композиция, пригодная для перорального введения, содержит агонист рецептора S1P и маннит, причем эта композиция представляет собой твердую дозированную форму. Маннит имеет удельную площадь поверхности одной частицы от 1 до 7 м2/г, а агонист рецептора S1P выбирают из 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола (FTY720), его фармацевтически приемлемой соли и РТУ720-фосфата. Ко...

Изобретение относится к области биохимии. Представлен полипептид, состоящий, по существу, из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 23 для вызывания иммунного ответа у млекопитающего против менингококковых бактерий. Представлена нуклеиновая кислота, кодирующая данный полипептид. Представлены плазмида, содержащая нуклеотидную последовательность, и клетка-хозяин, трансформированная указанной...

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению модифицированных белков IGF-1, и может быть использовано в медицине. Сконструирован полипептид, содержащий человеческий белок-предшественник IGF-1, в котором аминокислоты G1, Р2 и ЕЗ удалены в результате делеции или аминокислота Е3 удалена в результате делеции и в котором аминокислота R37 изменена на аланин и аминокислоты R71 и...

Группа изобретений относится к медицине и касается фармацевтической комбинации агониста рецептора S1P с сопутствующим агентом для лечения демиелинизационных заболеваний за исключением неврита зрительного нерва. В предложенной фармацевтической комбинации агонистом рецептора S1P является 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол (FTY720) в свободном виде, в форме фармацевтически приемлемой со...

Изобретение относится к применению 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли (FTY720) для лечения аутоиммунной болезни или расстройства, где доза FTY720 в течение начального периода 4-х суток составляет 0,5 мг/1 мг/1,5 мг/2 мг соответственно, где затем лечение продолжают суточной дозой, равной 0,5 мг. Изобретение также относится...

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается способа лечения образования биопленок P.aeruginosa у пациента или способа лечения хронической инфекции P.aeruginosa у пациента путем введения комбинации, включающей (а) 4-[3,5-бис(2-гидроксифенил)-[1,2,4]триазол-1-ил]бензойную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль и (б) антибиотик, выбранный из группы, включающей гентамиц...

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила или 8-(6-метоксипиридин-3-ил)-3-метил-1-(4-пиперазин-1-ил-3-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-2-она или его таутомера, фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата для получения лекарственного...

Настоящее изобретение относится к твердой пероральной лекарственной форме, включающей терапевтически эффективное количество алискирена или его фармацевтически приемлемой соли, в которой активный ингредиент составляет более 46 мас.% от общей массы пероральной лекарственной формы. Пероральная лекарственная форма выполнена в виде таблетки или таблетки с пленочным покрытием и содержит внутреннюю фаз...

Изобретение относится к медицине, конкретно к онкологии, и касается способа определения ответа пациента млекопитающего с меланомой на лечение агентом, ингибирующим меланому, а именно CHIR-265 или сорафенибом. Определяют первую концентрацию белка с меланома-ингибирующей активностью (МИА) в первом биологическом образце, взятом у пациента млекопитающего до начала лечения, и вторую концентрацию МИА...

Настоящее изобретение относится к новым кристаллическим формам ацетатной соли 3-(1Н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона, их использованию для лечения заболеваний, опосредованных Т-лимфоцитами или РКС, фармацевтическим композициям на их основе и способу их получения. Предложенные кристаллические формы имеют: сильный дифракционный пик при угле 2θ, составляющий 2...

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R2 означает метил, Y означает углерод или азот, a R1, R3 и R4 имеют значения, которые указаны в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего активностью в отношении ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, к применению соединений формулы I для приг...

Настоящее изобретение относится к применению соединения 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила (соединение А) или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтического препарата, предназначенного для лечения заболевания, зависимого от рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), связанного с амплификацией EGFR, мутаци...

Предложены: фармацевтическая комбинация для лечения пролиферативного заболевания, включающая а) пиримидиламинобензамид формулы А и б) ингибитор киназы Thr315lle, представляющий собой (3-трифторметилфенил)амид 6-(2-аминопиримидин-4-илок-си)нафталин-1-карбоновой кислоты, или [6-[[1-[[4-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-3-(трифторметил)фенил-амино]карбонил]-1Н-индол-5-ил]окси]-4-пиримидил]ацетамид, N-...

Описан вскрываемый путем расслаивания пакетик (1), содержащий: первый слой (2), второй слой (3), ячейку (4) для помещения продукта (7). Ячейка сформирована между первым и вторым слоями (2, 3) путем герметичного соединения с возможностью расслоения первого и второго слоев (2, 3) вдоль герметизирующего ячейку участка (40), проходящего вдоль ближней части (23, 33), вдоль по меньшей мере части двух...

Изобретение относится к способу снижения тенденции соли гликопиррония агрегировать и/или образовывать агломераты при хранении. Заявленный способ включает измельчение соли гликопиррония с получением среднего размера частиц менее 10 мкм и обработку измельченной соли гликопиррония сухой средой при температуре от 40 до 120°С в течение от 6 до 96 часов. Изобретение также относится к ингалируемому сос...

Изобретение относится к ингибитору Raf-киназы - твердой форме А гидрата 1-метил-5-(2-(5-(трифторметил)-1Н-имидазол-2-ил)пиридин-4-илокси)-N-(4-(трифторметил)фенил)-1Н-бензо[d]имидазол-2-амина, фармацевтической композиции, содержащей твердую форму А, и ее применению для лечения рака. 8 н. и 13 з.п. ф-лы, 48 ил., 16 табл., 19 пр.

Изобретение относится к новой монофосфатной соли 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида, которая может быть использована при лечении заболевания, которое реагирует на ингибирование активности протеинкиназы. Способ получения монофосфатной соли 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-ил...

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается фармацевтического состава, включающего ингибитор дипептидилпептидазы IV (DPP-IV), предпочтительно вилдаглиптин от 1,5 до 20% и метформин от 80 до 98,5%. При этом активные ингредиенты составляют от 60 до 98% композиции. В качестве связующего вещества используются целлюлоза или ее производные в количестве от 1 до 20%. Та...

Настоящее изобретение относится к медицине, конкретно к твердой пероральной лекарственной форме, полученной ротационным прессованием, включающей терапевтически эффективное количество алискирена или его фармацевтически приемлемой соли, и в указанной лекарственной форме активный ингредиент присутствует в количестве более 38% в расчете на массу пероральной лекарственной формы, а также к способу пол...

Предложено применение 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицина для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения опухоли поджелудочной железы. Показано, что 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицин снижал скорость роста опухоли поджелудочной железы и проявлял антиангиогенную активность. Выраженные противоопухолевые реакции получали при периодическом введении соединения каждые два дня в недел...

Группа изобретений относится к области медицины и может быть использована для лечения лейкоза, положительного по филадельфийской хромосоме (лейкоза Ph+). Способ лечения хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ) или острого лимфобластического лейкоза, положительного по филадельфийской хромосоме (Ph+ALL), в группе пациентов-людей включает стадии: (а) введения предварительно определенного фиксированно...

Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли или сольвата, которые полезны для лечения воспалительных или обструктивных заболеваний легочных путей, легочной гипертензии. легочного фиброза, печеночного фиброза, мышечных заболеваний, системных скелетных нарушений и др. заболеваний, опосредованных активностью рецептора...

Твердая фармацевтическая композиция, пригодная для орального введения, содержит 3-(1.Н.-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-дион или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один замасливатель в количестве от 2,5 до 12 мас.%. Композиция выполнена в форме таблетки. Также описан способ получения и применение фармацевтических композиций. Композиция по изоб...

Изобретение относится к офтальмологическому продукту, представляющему собой герметизированную и стерилизованную упаковку, включающую упаковочный раствор и мягкую гидрогелевую контактную линзу, погруженную в упаковочный раствор. Мягкая гидрогелевая контактная линза включает полимерную матрицу, первое выщелачивающееся полимерное смазывающее вещество и второе выщелачивающееся полимерное смазывающее...

Изобретение относится к солям 3-(1Н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона в кристаллической форме, где указанные соли образованы с кислотой, выбранной из соляной, малеиновой, малоновой и метансульфоновой. Также изобретение относится к способу их получения, фармацевтической композиции, их содержащей, и способу лечения заболеваний или расстройств, опосредованных Т...

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает твердую фармацевтическую композицию, пригодную для перорального введения, включающую: модулятор рецептора S1P, который представляет собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенилэтил)]пропан-1,3-диол в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли или его фосфат и микрокристаллическую целлюлозу, в отсутствие сахарного спирта. Изобретение обе...

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в форме суспензии для перорального введения, включающей валсартан или его фармацевтически приемлемые соли, и по крайней мере один или два, или более компонентов, выбранных из глицерина или сиропа, или их смеси, консерванта, буферной системы, суспендирующего/стабилизирующего агента, и пеногасителя. Буферная система выбрана из цитрата н...

Предложена группа изобретений, которые относятся к медицине, а именно к онкологии. Предложено применение 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицина для лечения панкреатических нейроэндокринных опухолей и лечения инвазивности панкреатических эндокринных опухолей или симптомов, ассоциированных с таким опухолевым ростом. Также предложена фармацевтическая композиция, включающая 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицин...

Изобретение относится к медицинской технике. Заявлена система распыления с емкостью для размещения в нем лекарственного препарата. В одном из вариантов осуществления настоящее изобретение включает емкость для лекарственного препарата, толщина стенки которой составляет примерно от 100 до 240 мкм и в котором может быть проколото отверстие для выпуска и рассеяния находящегося в нем препарата. Изобр...

Группа изобретений относится к жидкому пероральному раствору для лечения нарушений и состояний, опосредованных ангиотензином II, и к способу его получения. Жидкий пероральный раствор включает валсартан в концентрации, равной или менее 5 мг/мл, смачивающий агент, консервант, ароматизатор, буферную систему и воду, причем рН раствора составляет 4,5-5,9. В качестве смачивающего агента используется п...

Изобретение относится к области офтальмологии и направлено на изготовление контактных линз, при котором обеспечивается их высокое качество и высокий производственный выход, что обеспечивается за счет облегченного отделения формы и извлечения линз из формы при их литьевом формовании. Для достижения этих результатов способ изготовления контактных линз включает стадию введения жидкой композиции в ф...

Описана фармацевтическая композиция, содержащая активный агент, стабилизирующий аморфную форму иматиниба мезилата, и аморфный иматиниба мезилат. Активный агент выбран из твердых дисперсий и продуктов сухого совместного измельчения с эксципиентами. Твердая дисперсия содержит дополнительный эксципиент, выбранный из производных целлюлозы, поливинилпирролидона, полиэтиленгликолей различной молекуляр...

Изобретение относится к пакетику (1) для размещения в нем продукта (2). Пакетик 1 имеет первую стенку (4) и вторую стенку (6), герметично скрепленные друг с другом на герметизированных участках (8). Герметизированные участки в общем охватывают часть (10) ячейки, в которую может быть помещен продукт. Пакетик имеет ослабляющий элемент (12) для начального разрыва, расположенный на удалении от края...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (IA), где R' представляет собой указанную ниже формулу и R'' представляет собой водород, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли. Заявленные соединения формулы (IA) ингибируют активность DPP-IV (дипептидилпептидазы-IV). Вследствие этого, они показаны для применения в качестве лекарственных средств, пре...

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает твердую пероральную лекарственную форму в виде таблетки, включающую: а) терапевтически эффективное количество алискирена или его фармацевтически приемлемой соли, b) терапевтически эффективное количество гидрохлортиазида (ГХТА), и с) гидрофильный наполнитель, представляющий собой смесь пшеничного крахмала и лактозы. Описан способ получения тв...

Группа изобретений относится к медицине и касается применения анти-CD40-антител в комбинации с CHOP для лечения заболеваний или состояний, ассоциированных с ростом неопластических B-клеток; где указанное заболевание или состояние является резистентным к терапии с использованием (i) CHOP, (ii) химерного моноклонального анти-CD20-антитела ритуксимаба или (iii) CHOP и ритуксимаба в виде комбинирова...

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где V выбирают из -О- или простой связи; W выбирают из -N(R5)C(O)-, -S(O)t- и -С(O)O-; Х выбирают из С(Н) или N; Y выбирают из S, N(H) или N(CH3); р обозначает 0 или 2; t обозначает 1 или 2; R1 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, С3-7циклоалкилС1-6алкил, 2,3-дигидро-1H-инденил, С6а...

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения твердых фармацевтических лекарственных форм, которые содержат соединение хинолина. Например, способ по изобретению включает применение экструдера, прежде всего двухшнекового экструдера, предназначенного для грануляции из расплава соединения хинолина в смеси с эксципиентом для грануляции. 5 з.п. ф-лы, 2 п...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к нефрологии, и может быть использована для лечения поликистозного заболевания почек. Для этого вводят терапевтически эффективное количество 40-O-(2-гидроксиэтил)рапамицина, а также дополнительно ингибитор инозин-5'-монофосфатдегидрогеназы. Использование данных изобретений позволяет повысить эффективность лечения поликистозного заболевания почек....

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и касается лечения фиброзирующих нарушений. Для этого вводят 40-O-(2-гидрокси)этилрапамицина или фармацевтичевкую композицию на его основе в эффективном количестве. Введение этого соединения обеспечивает замедление прогрессирования фиброза печени, в том числе после пересадки этого органа на фоне лечения иммунодепрессантами. 2...

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой применение этиламида 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли, или гидрата, или сольвата для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения рака мочевого пузыря, ободочной кишки, печени, легкого, мо...

Настоящее изобретение относится к пакетику для размещения продукта, имеющего первую и вторую стенки, соединенные друг с другом на герметизированных участках, в основном охватывающих ячейку. Пакетик включает часть размещения продукта, в котором может быть помещен продукт, причем первая стенка содержит отрывную полоску. Полоска пересекает по меньшей мере часть ячейки и включает язычковую часть на...

Группа изобретений относится к диспенсерам для использования с носителем лекарственного препарата, содержащим готовую лекарственную форму. Диспенсер (1) включает первый элемент с корпусом и второй элемент с выдачным отверстием. Корпус включает опорную часть для удержания носителя (2) препарата (8), имеющую входное отверстие (32), приспособленное для приема препарата, извлеченного из удерживаем...

Настоящее изобретение относится к фармацевтическим растворам, пригодным для перорального введения, имеющим рН в диапазоне от приблизительно 4 до приблизительно 5, включающим 20-50 мг/мл β-L-тимидин/2′-дезокси-L-тимидина (телбивудина) или его фармацевтически приемлемую соль, сахарин натрия, по меньшей мере один агент, улучшающий вкус/маскирующий неприятный вкус, систему консервантов и систему буф...

Группа изобретений относится к медицине, а именно неврологии, и может быть использована для лечения аутоиммунных заболеваний, выбранных из бокового амиотрофического склероза (болезни Лу Герига), синдрома Гийена-Барре и увеита. Для этого применяют, в качестве единственного активного ингредиента, соединение, относящееся к аминоспиртам или его фосфатному производному. Также предложен способ лечения...

Изобретение относится к твердой пероральной лекарственной форме, предназначенной для доставки терапевтически эффективного количества валсартана в виде свободной кислоты или его фармацевтически приемлемой соли. Лекарственная форма включает соединение двойного действия в количестве от 4 до 90% в расчете на массу композиции и фармацевтически приемлемые эксципиенты. Соединением двойного действия явл...

Группа изобретений относится к медицине и касается фармацевтической композиции для лечения дефицита чГР в виде твердой оральной дозированной формы, которая включает гормон роста человека (чГР) и N(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловую кислоту (5-CNAC); способа лечения дефицита чГР, который включает введение пациенту указанной фармацевтической композиции. Группа изобретений обеспечивает быстрое вса...

Изобретение относится к области биохимии, в частности к молекуле нуклеиновой кислоты, которая является циклическим или линейным вектором, пригодным для экспрессии, по меньшей мере, одного целевого полипептида в клетках млекопитающих, включающая (а) по меньшей мере, одну экспрессирующую кассету (POI) для экспрессии целевого полипептида; (б) экспрессирующую кассету (MSM), включающую ген селективно...

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и эндокринологии, и касается применения ингибитора протеинкиназы С (ПКС) для профилактики или лечения отторжения инсулин-продуцирующих клеток после трансплантации. Для этого вводят эффективное количество 3-(1.Н.-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона или его фармацевтически приемлемой соли. 2 н...

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно, к неврологии, и касается лечения рассеянного склероза. Для этого перорально вводят модулятор рецептора S1P, представляющий собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол или его фармацевтически приемлемую соль, в суточной дозе 0,5 мг. Изобретения обеспечивают профилактику или снижение интенсивности рецидивов рецидивно-ремиссионн...

Изобретение относится к способу получения ингалируемой микроизмельченной и кристаллической соли гликопиррония в форме порошка. Заявленный способ включает суспендирование кристаллической соли гликопиррония в ацетоне с получением суспензии, гомогенизацию суспензии при давлении 500-2000 бар с получением частиц соли гликопиррония со средним размером менее 10 мкм, и сушку частиц соли гликопиррония дл...

Предложены: применение модулятора метаботропных глутаматных рецепторов (модулятора mGluR5) (-)-(3aR, 4S, 7aR)-4-гидрокси-4-мета-толилэтинил-октагидро-индол-1-карбоновой кислоты метилового эфира в комбинации с по меньшей мере с одним из: L-допа или с ингибитором допа-декарбоксилазы, ингибитором катехол-О-метилтрансферазы, или с агонистом допамина, или в каждом случае их фармацевтически приемлемой...

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения 5-(2,6-диморфолин-4-илпиримидин-4-ил)-4-трифторметилпиридин-2-иламина для лечения заболеваний, зависимых от эпидермального фактора роста (EGFR), где указанное заболевание представляет собой немелкоклеточную карциному легких. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к медицине. Описаны композиции, предназначенные для чрескожного введения физиологически активных агентов, например лекарственных средств или ветеринарных агентов, включающие гидрофобный полимер и растворитель. Указанные композиции характеризуются чрезвычайно высокой пролонгированной эффективностью за счет их способности образовывать стойкие пленки на коже. 11 з.п. ф-лы.

Группа изобретений относится к области медицины, в частности к офтальмологии. Одним из объектов является применение 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола (соединение А), его отдельных изомеров или смесей из этих изомеров, или их фармацевтически приемлемых солей, сольватов и гидратов для получения лекарственного средства для лечения последствия пересадки роговицы или рефрактивной опера...

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для местного введения в форме непрозрачной эмульсии-геля. Композиция содержит 1,2-4 мас.% диэтиламмониевой соли диклофенака, насыщенный или ненасыщенный С10-С18жирный спирт, по меньшей мере, 40 мас.% воды, С2-С4алканол, гликолевый растворитель, гелеобразующий агент, жидкий липид, образующий масляную фазу эмульсии-геля, неионогенное по...

Порошкообразная композиция для внутрилегочного введения содержит частицы, включающие ципрофлоксацина бетаина 3,5-гидрат и эксципиент. Частицы имеют массовый медианный аэродинамический диаметр, составляющий от примерно 1 до примерно 5 мкм, ципрофлоксацина бетаина 3,5-гидрат имеет время полужизни в легких, составляющее по меньшей мере 1,5 ч, и композиция характеризуется шероховатостью от 3 до 10....

Изобретение относится к кристаллической безводной форме II соли молочной кислоты 4-амино-5-фтор-3-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-она, а также к способу ее получения и фармацевтической композиции, ингибирующей активность рецепторов VEGFR2 и FGFR3, на основе указанного соединения. Технический результат: получена новая форма соли молочной кислоты 4-амино-5-фтор-3-[...

Изобретение относится к области офтальмологии и направлено на создание комплекта, набора или фонда предварительно изготовленных линз для использования в обеспечении антимиопии контактных или очковых линз, эффективных при использовании и не требующих измерения врачом рефракционной ошибки в периферийной области глаз пациента с миопией, что обеспечивается за счет того, что каждая линза комплекта, н...

Предложены способ предотвращения, подавления или лечения депрессивного расстройства, ассоциированного с рассеянным склерозом, состоящий из введения терапевтически эффективного количества модулятора рецептора S1P, выбранного из 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, и FTY720-фосфата, и применение вышеперечисленных соединени...

Изобретение относится к области иммунологии и касается приготовления менингококковых вакцин. Представлен набор для получения иммуногенной композиции против Neisseria meningitidis серологической группы B, содержащий: (i) первый контейнер, содержащий адъювант, включающий эмульсию типа масло-в-воде; и (ii) второй контейнер, содержащий лиофилизированную антигенную композицию, включающую иммуноген дл...

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой очищенный мутантный белок стрептолизина О с последовательностью SEQ ID NO:1, где аминокислоты в положениях Р427 и W535 заменены другой аминокислотой, или с последовательностью SEQ ID NO:25. При этом гемолитическая активность мутантного белка SLO снижена по меньшей мере на 50% по сравнению с SLO дикого типа. Изобретение относится также к...

Изобретение относится к области офтальмологии и направлено на изготовление силиконовых гидрогелевых контактных линз, край которых определяется не соприкосновением формующих поверхностей, а пространственным ограничением излучения, что позволяет использовать форму многократно для изготовления высококачественных контактных линз с хорошей воспроизводимостью, что обеспечивается за счет того, что спос...

Изобретение относится к медицине. Описаны определенные типы содержащих никотин жевательных резинок, которые обеспечивают высокую скорость трансбуккальной абсорбции, высокие концентрации в плазме, прежде всего в течение первых 10 мин после применения, у индивидуума, желающего бросить курить. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл., 35 пр.

Изобретение относится к области биотехнологии, а именно к эукариотическому вектору для экспрессии целевого рекомбинантного продукта в клетке млекопитающего и его применению, к клетке млекопитающего для продуцирования целевого рекомбинантного продукта и способу ее получения, способу отбора клетки млекопитающего и способу получения целевого рекомбинантного продукта. Вектор включает первый полинукл...

Изобретение относится к соединению двойного действия, характеризующегося суммарной формулой [((S)-N-валерил-N-{[2'-(1Н-тетразол-5-ил)бифенил-4-ил]метил}валин)этиловый эфир (2R,4S)-5-бифенил-4-ил-4-(3-карбоксипропиониламино)-2-метилвалериановой кислоты]Na1-3·xH2O в твердой форме, где x равен от 0 до 3, которое является антагонистом рецептора ангиотензина и ингибитора NEP, и может быть использован...

Описывается инъецируемый формирующийся in situ депо-состав, включающий рассасывающийся полимер, полиэтиленгликоль с молекулярной массой 450<Mw<650 Да и с концевыми группами, выбранными из метокси и этокси, который характеризуется температурой затвердевания между 8° и 20°С, фармацевтически активное вещество и, необязательно, вспомогательное вещество. Фармацевтически активное вещество выбран...

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой применение метилового эфира (-)-(3aR,4S,7aR)-4-гидрокси-4-м-толилэтинилоктагидроиндол-1-карбоновой кислоты для лечения, предотвращения или остановки развития дискинезии, вызванной леводопой (L-dopa), при лечении болезни Паркинсона. Также данное изобретение относится к фармацевтической композиции, набору...

Предложены: комбинация для лечения пролиферативного заболевания, включающая (а) ингибитор фосфоинозит-3-киназы 5-(2,6-диморфолин-4-ил-пиримидин-4-ил)-4-трифторметилпиридин-2-иламин (соединение В) или его фармацевтически приемлемую соль и (б) соединение, которое модулирует путь Ras/Raf/Mek, выбранное из группы, состоящей из (i) соединения, модулирующего активность киназы Raf, которое является Raf...

Группа изобретений относится к эффективным иммуногенным композициям против Staphylococcus aureus, которые включают антигенные компоненты sta006, индуцирующий антитело, которое распознает SEQ ID NO:42; и содержащий аминокислотную последовательность: имеющую 50% или более идентичность SEQ ID NO:42; и/или содержащую фрагмент из, по меньшей мере, «n» последовательных аминокислот SEQ ID NO:42, где «n...

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила или 8-(6-метоксипиридин-3-ил)-3-метил-1-(4-пиперазин-1-ил-3-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-2-она для получения фармацевтического состава для лечения VEGF-стимулированного ангиогенного заболевания,...

Изобретение относится к раздаточному устройству (1) многоразового использования для изделий в блистерах, например пилюли, таблетки, капсулы. Раздаточное устройство содержит корпус (2) с отверстием для выдачи изделия (Т) из находящейся в корпусе блистерной упаковки (100), имеющий передний и задний листы (3, 4), соединенные друг с другом вдоль продольных краев, закрытый и открытый торцы (5, 6) у о...

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений...

Изобретение относится к новой сульфатной соли 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-иламино)бензамида, которая может быть использована при лечении заболевания, которое реагирует на ингибирование активности протеинкиназы. Сульфатную соль получают взаимодействием 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-илпиримидин-2-ил...

Изобретение относится к способу энантиоселективного аллильного аминирования производных α,β-ненасыщенных карбоновых кислот с получением энантиомерно обогащенных производных, описываемых формулами II, III, VII и VIII. Способ осуществляют путем взаимодействия рацемической смеси производного карбоновой кислоты с хиральным лигандом на катализаторе [Pd(аллил)Cl]2 в присутствии нуклеофильного реагента...

Изобретение относится к новым промежуточным соединениям структурных формул 2, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 11, 12, 16, приведенных в формуле изобретения. Перечисленные соединения используют для получения NEP-ингибитора, представляющего собой N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)-метилбутановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, или его пролекарства, представляющ...

Изобретение относится к области иммунологии и медицины. Представлено антитело для восстановления центральной нервной системы, содержащее антиген-связывающий участок, который специфично связывается с полипептидом Nogo А человека или NiG человека (SEQ ID NO: 2 и 3, соответственно, приведенные в описании), где указанный антиген-связывающий участок содержит: CDR-H1-6А3 (SEQ ID NO:8), CDR-H2-6А3 (SEQ...

Изобретение относится к способу получения метилового эфира (3aR, 4S, 7aR)-4-гидрокси-4-м-толилэтинилоктагидроиндол-1-карбоновой кислоты формулы (I), с использованием новых промежуточных соединений формул (II) и (III) 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 30 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики. Способ деагломерации содержимого упаковки с по меньшей мере одной однократной дозой лекарственного препарата на ленте с множеством упаковок с однократной дозой лекарственного препарата включает осуществление контакта между ультразвуковым зондом и лентой с обеспечением вибрации, посредством чего содержимое упаковки с по меньшей мере одной однократной...

Изобретение относится к гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты, а также к ее полиморфным формам, фармацевтическим композициям, ингибирующим EDG-рецепторы, содержащим указанную соль или ее полиморфы. Технический результат: получена новая соль 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этил...

Изобретение относится к соединениям формулы (Iа) и (Ib), где X представляет собой S или O, один из X1 и X2 представляет собой СR3' и второй представляет собой N или независимо СR3', n представляет собой целое число 1, 2 или 3; R1 представляет собой C1-6-галогеналкил, R2 выбран из галогена и C1-C6-галогеналкила; R3' представляет собой H, C1-C6-алкил, галоген, цианогруппу, или фенил, незамещенный...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к нефрологии, и может быть использована для оценки почечной токсичности у индивидуума после введения соединения, которое, предположительно, может вызывать почечную токсичность. При этом почечную токсичность определяют путем измерений количества биомаркера в образце мочи, полученном от индивидуума, и сравнения измеренного количества биомаркера с с...

Группа изобретений основана на модуляции путей трансдукции сигналов Hedgehog. Более подробно группа изобретений относится к способам лечения, связанным с Hedgehog раков. В частности, в заявке описаны способы ингибирования состояний аномального роста, которые обусловлены такими фенотипами, как потеря функции Ptch, усиление по доминантно-негативному типу функции Hedgehog, усиление по доминантно-не...

Изобретение относится к области биохимии. Способ идентификации клеток, которые показывают восприимчивость к ингибированию передачи сигнала, в которую вовлечены рецептор фактора роста фибробластов (FGF-R) или его вариант, включающий определение статуса фосфорилирования субстрата 2 рецептора FGF-R (FRS-2), его варианта или его фрагмента, содержащего тирозин, в биологическом образце, в качестве био...

Описываются новые производные бензотриазола общей формулы где Х - C3-C4 алкенилен, C3-C4 алкилен, CH2CH2CH2SCH2CH2 или CH2CH2CH2SCH2CH2CH2; Y - водород, если Х - C3-C4 алкенилен, или Y - -O-C(=O)-C(R1)=CH2, если X - C3-C4 алкилен, CH2CH2CH2SCH2CH2 или CH2CH2CH2SCH2CH2CH2; R1- CH3 или CH2CH3; R2 - C1-C4 алкил, и R3- F, Cl, Br, I или CF3. Данные соединения являются абсорберами УФ/видимого света...

Изобретение относится к медицине. Набор для лечения заболеваний, при которых необходимо местное нанесение лекарственных средств, содержит футляр, в котором размещены контейнер для лекарственного средства, содержащий лекарственное средство в жидкой форме и в количестве, достаточном для его многократного применения, несколько аппликаторов, число которых равно числу применений лекарственного средс...

Предложены: фармацевтическая комбинация для лечения пролиферативного заболевания, содержащая ингибитор Hsp90 этамид 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновую кислоту (AUY922) и ингибитор mTOR, представляющий собой эверолимус (RAD001), соответствующий способ лечения пролиферативного заболевания и набор того же назначения. Показан синергетический анти...

Изобретение относится к одностадийному способу получения соединения формулы (III), в которой R1 представляет собой (С1-С7)алкил или замещенный или незамещенный (С6-С10)арил, такой как фенил или пара-хлорфенил. Способ заключается в превращении соединения формулы (IV) в соединение формулы (II) при нагревании в присутствии растворителя или без него. Также изобретение относится к хиральному соединен...

Предложена группа изобретений, включающая применение 1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-бензилэтил}азетидин-3-карбоновой кислоты, её N-оксида, или смеси изомеров, её солей, сольватов или гидратов для получения лекарственного средства для профилактики, подавления, или лечения воспалительного состояния, выбранного из полимиозита и дерматомиозита (варианты), соответствующи...

Группа изобретений относится к области медицины. Система представляет собой линзу и серию линз, где линза имеет: центральную оптическую зону с распределением оптической силы, обеспечивающим аддидацию (ADD), изменяющуюся от максимального значения, составляющего от 0 до 2,4 дптр, до минимального значения, составляющего от 0 до 0,2 дптр; периферийную оптическую зону, имеющую распределение оптическо...

Изобретение относится к применению 1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)-этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты или ее фармакологически приемлемой соли при лечении демиелинизирующей периферической невропатии, выбранной из хронической воспалительной демиелинизирующей полирадикулоневропатии, мультифокальной моторной невропатии с блоком проведения или парапротеинемической...

Группа изобретений относится к медицине и касается способа лечения менингиомы у субъекта, нуждающегося в этом, включающего парентеральное введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества пасиреотида или его фармацевтически приемлемой соли; состава для парентерального введения для лечения менингиомы, включающего пасиреотид или его фармацевтически приемлемую соль вместе с одним...

Изобретение относится к сополимерам полисилоксана с одной или двумя гидрофильными концевыми полимерными цепочками и их использованию для получения контактных линз. Предложен актинически-сшиваемый линейный полисилоксановый сополимер, полученный смешиванием гидрофильного винилового мономера и/или винилацетата с генерирующим радикалы полисилоксаном определенной структуры с получением способной к по...

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтического состава с замедленным высвобождением, содержащего в качестве активного ингредиента октреотид или его фармацевтически приемлемую соль и два различных линейных сополимера полилактида и гликолида (СПЛГ), характеризующихся молярным соотношением лактид/гликолид 75:25 и различными значениями вязкости, для продо...

Изобретение относится к офтальмологическим устройствам и способам их изготовления. Предложена мягкая силиконовая гидрогелевая контактная линза, которая обладает способностью доставлять гидрофобный обеспечивающий комфорт агент (фосфолипид, гликолипид, глицерогликолипид, сфинголипид, сфингогликолипид, жирный спирт, содержащий от 8 до 36 атомов углерода, или их смесь) в глаз пользователя, постепенн...

Изобретение относится к области молекулярной биологии и генетической инженерии. Предложен способ селекции эукариотической клетки-хозяина, экспрессирующей желаемый уровень интересующего полипептида, включающий трансфекцию клеток гетерологичной нуклеиновой кислотой, содержащей по меньшей мере одну кассету, содержащую по меньшей мере первый полинуклеотид, кодирующий интересующий полипептид, стоп-ко...

Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I) из соединений формулы (III) или (X). Предложенный региоселективный способ позволяет регулировать образование пара-замещенного продукта, дает возможность осуществления реакций в непрерывном режиме без необходимости предусматривать стадии очистки для отделения изомеров. Изобретение также относится к способам получения промежуточных...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или их солям , где R1 означает Н, С1-С6-алкилкарбонил, С1-С6-алкоксикарбонил, SiR7R8R9, где R7, R8, R9 независимо друг от друга означают С1-С6-алкил, фенил-С1-С2-алкоксикарбонил, или R1 означает триметилсилилэтоксиметил (SEM), С1-С2-алкил, причем последний замещен С6-С10-арилом, предпочтительно фенилом, или гетероциклической группой, кото...

Изобретение относится к биохимии и представляет собой состав для получения медикамента, содержащий антитело, у которого снижена склонность к агрегации, за счет введения, по меньшей мере, одной мутации, снижающей агрегацию, выбираемой из группы, состоящей из остатков мотива агрегации - 1:181 (CH1); мотива агрегации 4:252 (CH2) и 253 (CH2); мотива агрегации 5:282 (CH2); мотива агрегации 6:291 (CH2...

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой комбинацию для лечения рака молочной железы, включающую ингибитор HSP90 и ингибитор HER2, где ингибитор HSP90 представляет собой этиламид 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемую соль, а также способ лечения рака молочной же...

Изобретение относится к абсорберам видимого света, в частности к новым мономерам азосоединений, в особенности применимым для использования в материалах для имплантируемых офтальмологических линз. Материал для офтальмологического устройства включает азосоединение, образующий устройство акриловый мономер и сшивающий агент. Офтальмологическое устройство получают из материала для офтальмологического...

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (2-а), где соединение формулы (2-а) предпочтительно отвечает формуле (2),и где R1 представляет собой (C1-C7)алкил, предпочтительно, метил, или (C6-C10)арил, предпочтительно, фенил, включающий взаимодействие соединения формулы (1-а), где соединение формулы (1-а) предпочтительно отвечает формуле (1), и где R1 отвечает определен...

В заявке описана твердая стандартная лекарственная форма, предназначенная для орального введения, которая представляет собой мини-таблетку, имеющую ядро и внешнее покрытие, в которой ядро таблетки содержит в терапевтически эффективном количестве алискирен или его фармацевтически приемлемую соль, а внешнее покрытие представляет собой пленочное покрытие, которое содержит маскирующий вкус материал,...

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой вектор экспрессии целевого продукта и комбинацию двух векторов экспрессии для экспрессии целевого продукта. Вектор экспрессии целевого продукта включает полинуклеотид, кодирующий целевой продукт, полинуклеотид, кодирующий первый селективный маркер (sm I), полинуклеотид, кодирующий второй селективный маркер (sm II), отличающийся от перв...

Изобретение раскрывает способ лечения пролиферативных заболеваний, опосредованных рецептором KIT, более подробно изобретение раскрывает способ лечения стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (СОЖКТ) у людей, включающий стадии: введения заранее установленного фиксированного количества от 200 до 800 мг иматиниба мезилата в качестве суточной дозы пациенту-человеку с заболеванием СОЖКТ, нужд...

Предложена группа изобретений, касающихся лечения и профилактики заболевания, зависимого от киназы mTOR (мишень рапамицина у млекопитающих), и представляющих собой рак или злокачественное новообразование. Группа включает фармацевтическую комбинацию указанного назначения, содержащую 5-(2,6-диморфолин-4-илпиримидин-4-ил)-4 трифторметилпиридин-2-иламин или его соль и ингибитор mTOR эверолимус; её...

Линза содержит оптический фильтр, выполненный с возможностью фильтрации света с длиной волны меньше чем 450 нм, первую дифракционную структуру, выполненную с возможностью создания фокуса для видимого света в первом диапазоне длин волн выше 550 нм и снижения продольной хроматической аберрации до меньше чем одной диоптрии, для входящего видимого света в первом диапазоне длин волн; вторую дифракцио...

Группа изобретений относится к области медицины. Система доставки интраокулярной линзы включает в себя корпус инжектора, имеющий канал, окруженный внутренней стенкой. Система далее включает поршень, выполненный с возможностью плотно помещаться внутрь канала. Система также включает в себя множество отклоняемых элементов, присоединенных к поршню и выполненных с возможностью контактировать с внутре...

Серия линз для коррекции периферической дефокусировки глаза содержит несколько мягких контактных линз. Каждая из мягких контактных линз серии имеет величину оптической силы в центральной зоне, общую для всех линз серии. Каждая из мягких контактных линз серии имеет одну величину перепада оптической силы, выбранную из ряда различных значений перепада оптической силы для линз серии. В способе корр...

Изобретение относится к гидратированной силиконовой гидрогелевой контактной линзе. Линза обладает слоистой структурной конфигурацией. Гидрогелевое ядро в линзе обладает низким содержанием воды и полностью закрыто слоем обогащенного водой, например, обладающего содержанием воды, превышающим 80%, гидрогеля, совсем или в основном не содержащего кремния. Гидратированная силиконовая гидрогелевая конт...

В заявке описаны препаративные формы с замедленным высвобождением, содержащие в качестве действующего вещества октреотид или его фармацевтически приемлемую соль и три различных линейных полимера поли(лактид-со-гликолида) (PLGA). Первый PLGA имеет соотношение лактид:гликолид 65:35, второй PLGA имеет соотношение лактид:гликолид 75:25, третий PLGA имеет соотношение лактид:гликолид 85:15. Композиция...

Изобретение относится к новым солям 2-амино-2-[2-(4-С2-20алкилфенил)этил]пропан-1,3-диола, выбранным из тартрата, лактата бензоата, сукцината, малоната, ацетата и пропионата, в кристаллической форме. Каждая из указанных солей охарактеризована данными порошковой рентгенограммы. Соединения в терапевтически эффективном количестве могут быть использованы при лечении аутоиммунных заболеваний. Кристал...

Изобретение относится к соединениям, которые описываются формулой I. В общей формуле I: Z обозначает двухвалентный радикал формулы (1а): в которой R3a, R3b, R3c и R1z обозначают водород; X обозначает одновалентный радикал формулы VI в которой R1 и R2 независимо обозначают С1-С4-алкильную группу, необязательно замещенную фенилом; А обозначает гидроксигруппу или ди-С1-С4-алкил...

Линза содержит оптическую часть, имеющую область центрального зрения и периферийную область и простирающуюся от центра линзы наружу до внешней периферии, и несущую часть, соединяющуюся с внешней периферией оптической части через переходную зону и простирающуюся от внешней периферии оптической части наружу до своей внешней периферии. Линза имеет распределение оптической силы, обеспечивающее осеву...

Изобретение относится к пестицидам. Соединение формулы в которой X1 обозначает галоген; X2 обозначает CF3, OCF3, SCF3, S(O)CF3, S(O2)CF3 или SF5, и Y обозначает О, S, S(O) или S(O2). (1S)-Энантиомер соединения формулы I. Композиция для борьбы с паразитами в дополнение к носителям и/или диспергирующим веществам содержит в качестве активного ингредиента по меньшей мере одно соединение ф...

Группа изобретений относится к медицине и касается адъювантной иммуногенной композиции, содержащей липоолигосахарид менингококка (LOS) и капсулярный сахарид пневмококка серотипа 14 (CS14), где CS14 содержит тетрасахарид Galβ1-4GlcNAcβ1-3Galβ1-4Glc, a LOS не содержит тетрасахарид Galβ1-4GlcNAcβ1-3Galβ1-4Glc. Группа изобретений также касается способа индукции иммунного ответа у млекопитающего, вкл...

Изобретение относится к новому гидрату гидрохлоридной соли 2-амино-2-(2-(4-октилфенил)этил)пропан-1,3-диола в кристаллической форме с указанными ниже характеристиками. Гидрат может быть использован для получения лекарственного средства или для лечения или предотвращения отторжения трансплантированного органа или ткани или аутоиммунных заболеваний в терапевтически эффективном количестве. Указанны...

Группа изобретений относится к способам раскрытия цикла соединения, содержащего лактонный и/или лактамный цикл. Способы включают реакцию содержащего цикл соединения, включающего по меньшей мере один лактонный цикл и/или по меньшей мере один лактамный цикл по меньшей мере с одним амином в присутствии по меньшей мере одного катализатора - монокарбоновой кислоты в количестве от 0,5 экв. до 1,5 экв....

Изобретение относится к области биотехнологии и генетической инженерии. Предложен способ получения по меньшей мере одной трансфицированной эукариотической клетки-хозяина, экспрессирующей целевой продукт, включающий введение в клетку полинуклеотида, кодирующего целевой продукт, и полинуклеотида, кодирующего мутантный фермент дигидрофолатредуктазу по крайней мере одним вектором экспрессии, получен...

Группа изобретений относится к области медицины. Интраокулярная линза для использования в качестве части комплекта двойных оптических интраокулярных линз или комбинированных интраокулярных линз содержит: тело, сформированное из гидрофобного материала; и оболочку, расположенную на участке наружной поверхности тела линзы. Тело определяет наружную поверхность. Оболочка сформирована из гидрофильного...

Группа изобретений относится к медицине. Глазной имплантат содержит: дифракционный мультифокальный внутриглазной хрусталик (имплантат ВГХ), выполненный с возможностью обеспечения дальнего, ближнего и среднего фокусов; множество гаптических элементов, связанных с дифракционным мультифокальным имплантатом ВГХ и выполненных с возможностью расположения дифракционного мультифокального имплантата ВГХ...

Настоящее изобретение относится к двухстадийному способу получения соединения формулы I в форме соли или цвиттер-иона, где R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой (C3-C8)циклоалкил или (C6-C10)арил и R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой (C1-C8)алкил. Указанный способ минимизирует отклонения в относительных содержаниях диастереомеров. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 пр....

Группа изобретений относится к области медицины. Интраокулярная система линз содержит: первую линзу с размерами и формой для имплантации в заднюю камеру глаза; и вторую линзу с размерами и формой для имплантации в заднюю камеру глаза и сконфигурированную для вхождения в зацепление с первой линзой. Первая линза имеет оптический элемент положительной оптической силы, имеющий первую оптическую ось....

Изобретение относится к кремнийорганическим преполимерам, содержащим поглощающие ультрафиолетовое (УФ) излучение фрагменты. Предложен актинично сшивающийся преполимер, содержащий сшивающиеся полисилоксановые полимерные звенья, гидрофильные полимерные звенья, образованные из одного или нескольких гидрофильных виниловых мономеров, и двойные фотофункциональные полимерные звенья, образованные из пол...

Изобретение относится к биотехнологии и иммунологии и представляет собой иммуногенную композицию для активации иммунного ответа в отношении пневмококков и/или менингококков, содержащую: (i) смесь конъюгированных пневмококковых капсульных сахарид; и (ii) два различных полипептида фактор H-связующего белкового антигена (fHBP), но не содержащая везикулы внешней мембраны менингококка. Изобретени...

Изобретение относится к области биотехнологии, микробиологии и иммунологии. Белок, связывающий фактор Н (fHBP), был предложен для применения в иммунизации против менингококка серогруппы В ('MenB'). Этот антиген может быть эффективно адсорбирован на адъюванте гидроксифосфате алюминия путем (i) обеспечения, чтобы адсорбция происходила при величине рН, которая равна или ниже точки нулевого заряда (...

Изобретение относится к медицине и представляет собой сополимерный материал для офтальмологического устройства, полученный полимеризацией смеси арилакрилового гидрофобного мономера, кремнийсодержащего макромера, гидрофильного мономера, сшивающего мономера, реактивного УФ-поглотителя и вещества, выбранного из группы, состоящей из 2-этилгексилакрилата и н-октилакрилата. Равновесное содержание воды...

Способ получения преобразованного аморфного рисунка, имитирующего радужную оболочку глаза, включает искажение базового аморфного изображения, не относящегося к структуре глаза, с помощью фильтров, снижение непрозрачности искаженного изображения с получением светопроницаемого изображения, изменение его размера и использование вырезающего фильтра для создания линзовой формы из подогнанного по ра...

Группа изобретений относится к медицине и касается способа лечения или профилактики RHD, связанного с инфекцией GAS, включающего введение пациенту по меньшей мере одного антигена GAS, выбранного из группы, включающей аминокислотные последовательности SEQ ID NO: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 или их функциональные эквиваленты. Группа изобретений также касается способа диагностики RHD, связанного с инф...

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения аутоиммунных заболеваний. Для этого вводят агонист рецептора S1P, а именно соединение 1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновую кислоту (Соединение A), или его соль, или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении аутоиммунного состояния, где указанн...

Группа изобретений относится к медицине и фармакологии и касается лечения рассеянного склероза. Предложены: фармацевтическая композиция указанного назначения для детей, содержащая 0,25 мг и менее 2-амино-2-[2-(4-С2-С20алкилфенил)этил]пропан-1,3-диола или его фармацевтически приемлемой соли для введения 1 раз в день, применение указанного соединения (FTY720) по 0,25 мг и менее для изготовления ле...

Группа изобретений относится к медицине и касается стабильного фармацевтического состава для профилактики или лечения опосредованных IL-1 заболеваний или состояний, содержащего от 10 до 150 мг/мл антитела против IL-1β, которое содержит последовательности SEQ ID NO:1 и SEQ ID NO:2, стабилизатор, которым является маннит в количестве от 50 до 300 мМ, буферную систему, которой является гистидин в ко...

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к культивированию клеток и их применению для получения полипептидов. Способ получения рекомбинантного посттрансляционно модифицированного полипептида предусматривает стадию продукции. Рекомбинантные клетки CHO культивируют в среде для культивирования клеток, причем среда для культивирования клеток представляет собой среду, не содержащую...

Изобретение относится к регулируемому хромофору, содержащему соединение формулы В-Х. Причем В представляет собой основное хромофорное соединение и X представляет собой регулируемый химический фрагмент, который образует остаточный химический фрагмент (С) при воздействии заданного электромагнитного излучения, в результате чего образуется соединение В-С. При этом соединение В-С обеспечивает большее...

Группа изобретений относится к области биотехнологии. Предложены модифицированный капсулярный сахарид для вызова гуморального иммунного ответа, способ его получения и применение для профилактики или лечения бактериального менингита, конъюгат сахарид-белок и способы его получения, фармацевтическая композиция на основе модифицированного капсулярного сахарида и способ индуцирования гуморального имм...

Изобретение относится к новому способу получения промежуточных продуктов, применимых для получения ингибиторов NEP, в частности ингибиторов NEP, содержащих в качестве основной цепи γ-амино-δ-бифенил-α-метилалкановую кислоту или эфир этой кислоты, такой как этиловый эфир N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)-метилбутановой кислоты или его соль. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 35...

Изобретение относится к биотехнологии, а именно к способу получения очищенных антитела или фрагмента антитела, содержащих область Fc или слитый с Fc белок, с использованием матрикса аффинной хроматографии, с которым связаны указанные антитело или фрагмент антитела, содержащие область Fc или слитый с Fc белок. Способ включает осветление смеси, содержащей антитело или фрагмент антитела, содержащие...

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и кардиологии, и может быть использовано для лечения сердечной недостаточности у человека, получающего терапию антикоагулянтами. Для этого вводят а) фармацевтическую композицию, включающую терапевтически эффективное количество тринатрия [3-((1S,3R)-1-дифенил-4-илметил-3-этоксикарбонил-1-бутилкарбамоил)пропионат-(S)-3′-метил-2′-(пентаноил-{2″-...

Изобретение относится к материалу для офтальмологического устройства, содержащему: а) УФ/вид. абсорбент Формулы А или Формулы В: где R1=H, СН3, СН2СН3 или СН2ОН; R2=C1-C4 алкил или C1-C4 алкокси; R3=H, СН3, CH3O, F, Cl, Br, I или CF3; где Х=С3-С4 алкенил, С3-С4 алкил, CH2CH2CH2SCH2CH2 или CH2CH2CH2SCH2CH2CH2; Y=отсутствует, если Х=С3-С4 алкенил, в другом случае Y=-O-С(=O)-C(R1)=СН2, -O-C(...

Изобретение относится к области биохимии, в частности к полипептиду, содержащему аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 20 для вызывания иммунного ответа у млекопитающего против менингококковых бактерий. Представлена нуклеиновая кислота, кодирующая данный полипептид. Представлены плазмида, содержащая вышеуказанную нуклеотидную последовательность, и клетка-хозяин, трансформированная указан...

Изобретение относится к области молекулярной биологии, биохимии и медицины. Предложен конъюгат иммуноглобулина с уменьшенной склонностью к перекрестному сшиванию, включающий иммуноглобулин, содержащий по меньшей мере одну мутацию по остатку, выбранному из группы, состоящей из 7(VH), 20(VL), 22(VL) и 125(CH1), причем по меньшей мере одна мутация представляет собой замену на остаток цистеина, и ат...

Изобретение относится к способам изготовления офтальмологических линз, способных блокировать УФ-излучение, и соответствующим линзам. Предложен способ изготовления поглощающих УФ-излучение контактных линз, включающий ковалентное связывание поглощающего УФ-излучение соединения, содержащего вторую реакционно-способную функциональную группу, с предварительно сформированной контактной линзой, содержа...

Изобретение относится к медицине, а именно к лечению рецидивно-ремиттирующего рассеянного склероза. Для этого пациенту, нуждающемуся в таком лечении, вводят модулятор рецептора S1P перорально в суточной дозе 0.5 мг. Модулятор рецептора S1P представляет собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол или его фармацевтически приемлемую соль, например гидрохлорид. Изобретение позволяет заме...

Изобретение относится к гидрофобным акриловым материалам с низкой липкостью и с высоким коэффициентом преломления, пригодным для использования в качестве материалов внутриглазных линз. Предложен сополимерный материал для офтальмологического устройства, получаемый посредством полимеризации смеси, содержащей (мас.%): a) арилакриловый гидрофобный мономер (50% или более); б) блок-сополимер поли(этил...

Изобретение относится к азосоединениям, соответствующим общей формуле, представленной ниже, в которой R1 представляет собой С(О)С(СН3)=СН2; R2 представляет собой Н; R3 представляет собой С1-С4алкил или ХОС(О)С(СН3)=СН2; X представляет собой С1-С4алкил. Также изобретение относится к материалу для офтальмологического устройства, содержащему указанное азосоединение, к офтальмологическому устройству...

Настоящее изобретение относится к материалам для офтальмологических или оториноларингологических устройств. Описан полимерный материал для офтальмологических или оториноларингологических устройств, содержащий а) 50-93% (в/в) полимеризуемого мономера следующей структуры: в которой: А представляет собой Н или CH3; В представляет собой (СН2)m или [O(СН3)2]z; m равно 2-6; z равно 1-10; Y отсутст...

Изобретение относится к сополимерному материалу для офтальмологического устройства и к интраокулярной линзе, включающей указанный сополимерный материал. Сополимерный материал включает один или более арилакриловых гидрофобных мономеров в качестве основных мономеров, образующих устройство, макромерную добавку, снижающую липкость, и добавку, снижающую бликование. Помимо их применения в качестве мат...

Данное изобретение относится к области биоинформатики. Рассмотрен способ определения на белке гидрофобной области, которая является областью, склонной к агрегации, и/или областью связывания макромолекулы, включающий получение структурной модели белка и определение пространственной склонности к агрегации (ПСА), исходя из отношения площади поверхности, доступной растворителю (ПДР), к соответствующ...

Группа изобретений относится к области медицины. Более подробно группа изобретений относится к применению антитела к ИЛ-1β для лечения и предупреждения семейной средиземноморской лихорадки, для создания лекарственного средства для лечения семейной средиземноморской лихорадки, а также фармацевтической композиции. Группа изобретений эффективна в предупреждении и лечении семейной средиземноморской...

Изобретение относится к силиконовой гидрогелевой контактной линзе. Контактная линза обладает слоистой структурной конфигурацией и градиентом содержания воды от внутренней до наружной части силиконовой гидрогелевой контактной линзы. Линза включает силиконовое гидрогелевое ядро или объемный материал, полностью закрытое наружным слоем гидрогеля, обладающим толщиной, равной не менее 0,1 мкм, измерен...

Группа изобретений относится к медицине. Аккомодирующая интраокулярная линза (АИОЛ), приспособленная для имплантации в заднюю камеру глаза, содержит оптический элемент, содержащий две оптические зоны с одинаковой оптической силой и выполненный с возможностью создавать трапецеидальный фазовый сдвиг, при этом указанный трапецеидальный фазовый сдвиг является линейным изменением между двумя оптическ...

Изобретение относится к новым гидратированным и безводным кристаллическим формам, а также к аморфной форме 3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)-фениламино]-пиримидин-4-ил}-1-метилмочевины формулы (I) и ее монофосфорной и гидрохлоридной соли. Соединения обладают свойствами ингибиторов активности киназы, выбранной из группы, включающей FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, KDR, H...

Изобретение относится к новому способу получения промежуточных соединений, используемых для получения ингибиторов NEP или их пролекарств, в частности ингибиторов NEP, содержащих структуру γ-амино-δ-бифенил-α-метилалкановой кислоты или сложного эфира кислоты, таких как этиловый эфир N-(3-карбоксил-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)метилбутановой кислоты или его соль. 7 н. и 8 з.п...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к дезинфицирующим системам для медицинских устройств. Для этого используют раствор пероксида водорода для дезинфекции контактных линз. Для увеличения эффективного времени действия раствора пероксида водорода до 6 часов и его остаточной концентрации менее 100 ч./млн используют катализатор. Компоненты для дезинфекции контактных линз помещают в пр...

Изобретение относится к кристаллической полугидратной форме НА (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламино-пропионамида, характеризующегося формулой (I) и являющегося ингибитором белка апоптоза, который защищает раковые клетки от гибели в результате апоптоза. Кристаллическая полугидратная форма НА соединения (I) характеризуется порошк...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к оториноларингологии, и может быть использована для лечения среднего отита путем введения текучей композиции моксифлоксацина с вязкостью 100,000 спз при температуре 25°C в ухо. Способ позволяет повысить эффективность лечения отита за счет локализации композиции на барабанной перепонке.2 н. и 25 з.п. ф-лы, 22 ил.,10 табл., 22 пр.

Изобретение относится к подвергаемым водной переработке полимеризуемым форполимерам и вариантам их использования. Предложен подвергаемый водной переработке полимеризуемый форполимер, который содержит: (1) силоксансодержащие мономерные звенья, полученные из одного или нескольких силоксансодержащих винильных мономеров, каждый из которых имеет по меньшей мере одну гидрофильную полимерную цепь, име...

Изобретение относится к кристаллической форме моногидрохлоридной соли соединения формулы А в полиморфной форме А, где указанная моногидрохлоридная соль имеет при дифракции рентгеновских лучей пик при угле дифракции 2θ 9,9±0,3° и 20,0±0,3°. Указанная кристаллическая форма имеет низкое влагопоглощение по сравнению со свободным основанием и моногидратом моногидрохлоридом, что позволяет обеспечи...

Изобретение относится к амфифильным полисилоксановым преполимерам, применимым для изготовления гидрогелевых контактных линз. Предложен амфифильный полисилоксановый преполимер, который содержит гидрофильные мономерные звенья, образованные по меньшей мере из одного гидрофильного винилового мономера; полисилоксановые сшивающие звенья, образованные из по меньшей мере из одного полисилоксанового сшив...

Предложен способ получения рекомбинантного полипептида. Способ включает культивирование клеток CHO в среде с общим содержанием аминокислот от около 40 до примерно 100 мМ при условиях, включающих в себя, по крайней мере, один температурный сдвиг и, по крайней мере, один сдвиг pH, и экспрессирование рекомбинантного полипептида. При этом выращивание клеток осуществляют при температуре от 33°C до 38...

Изобретения относятся к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая липосому для доставки РНК для экспрессии in vivo, в которую инкапсулирована РНК, кодирующая целевой полипептид, фармацевтическую композицию для повышения иммунной реакции у позвоночного, содержащая вышеуказанную липосому, способ повышения защитной иммунной реакции у позвоночного. Изобретение расширяет арсенал средст...

Группа изобретений относится к биотехнологии. Предложены способ выделения и способ очистки капсульных полисахаридов из клеток S.aureus типа 5 или типа 8, а также композиция для производства вакцин. Клетки S.aureus типа 5 или типа 8 обрабатывают органической кислотой в кислотных условиях на этапе лизиса, где клетки не подвергают автоклавированию или обработке лизостафином. Обработка кислотой прив...

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к полимерным материалам для офтальмологических и оториноларингологических устройств, полученных полимеризацией композиции, содержащей a) от 75 до 97% (масс./масс.) монофункционального акрилатного или метакрилатного мономера, b) дифункциональный акрилатный или метакрилатный полифункциональный мономер и с) от 1 до 8% (масс./масс.) разветвле...

Группа изобретений относится к новым схемам лечения пациентов с анкилозирующим спондилитом и псориатическим артритом, в которых применяют терапевтически эффективное количество IL-17-антитела (например, секукинумаба), вводимого подкожно еженедельно, затем ежемесячно. Группа изобретений эффективна в лечении пациентов с анкилозирующим спондилитом и псориатическим артритом. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 18 и...

Изобретение относится к офтальмологическим устройствам. Предложен способ изготовления мягкой силиконовой гидрогелевой контактной линзы, которая обладает способностью доставлять гидрофобный обеспечивающий комфорт агент во время ношения. Гидрофобный обеспечивающий комфорт агент не содержит актинично сшивающиеся группы и включает гликолипид, глицерогликолипид, сфинголипид, сфингогликолипид, фосфоли...

Изобретение относится к способам нанесения сшитого гидрофильного покрытия на силиконовую контактную линзу. Предложен способ изготовления силиконовой гидрогелевой контактной линзы, на которой находится сшитое гидрофильное покрытие, включающий нагревание силиконовой гидрогелевой контактной линзы в водном растворе в присутствии растворимого в воде сильно разветвленного термически сшивающегося гидро...

Изобретение относится к области биотехнологии, вирусологии и иммунологии. Описаны иммуногенные композиции, содержащие белок F RSV. Композиции содержат полипептиды эктодомена белка F RSV в преобладающей или одной желаемой форме и конформации. Предложенные изобретения могут быть использованы в медицине. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 13 ил., 22 табл., 10 пр.

Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы (3а) или его соли. Изобретение также относится к применению соединения формулы (3а) для получения соединения формулы (2). Соединения (2) и (3a) являются промежуточными соединениями для получения сложного этилового эфира N-(3-карбоксил-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)-метил бутановой кислоты или его соли, котор...

Предложенная группа изобретений относится к области невирусной доставки РНК для иммунизации. Предложена липосома для доставки in vivo РНК в клетку позвоночного животного, имеющая липидный бислой, содержащий липид, имеющий третичный амин и значение рКа от 5,0 до 6,8, который инкапсулирует водное ядро, включающее РНК, кодирующую иммуноген. Предложены также фармацевтическая композиция, содержащая у...

Предложена группа изобретений, касающихся лечения злокачественных опухолей. Заявлены: применение 2-амид-1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметил-этил)пиридин-4-ил]тиазол-2-ил}амид) (S)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты или её соли для производства фармацевтических композиций для лечения злокачественной опухоли, комбинация данного соединения с EGFR-модуляторами в целях указанного использован...

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой комбинацию для лечения рака, включающую первое средство, которое представляет собой ингибитор циклинзависимой киназы 4 или циклинзависимой киназы 6 (CDK4/6), которым является диметиламид 7-циклопентил-2-(5-пиперазин-1-илпиридин-2-иламино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты или его фармацевтически при...

Группа изобретений относится к фармацевтической области и касается местной фармацевтической композиции для лечения гиперпролиферативного заболевания кожи, синдрома Горлина, базально-клеточной карциномы, сальной гиперплазии или псориаза, включающей N-[6-((2R,6S)-2,6-диметилморфолино)пиридин-3-ил]-2-метил-4'-трифторметокси)бифенил-3-карбоксамид, смесь растворителей, состоящую из диметилизосорбида,...

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к дерматологии, и касается лечения псориаза. Для этого вводят антитело к IL-17 в эффективных дозах в соответствии с разработанной схемой введения. Это обеспечивает эффективное лечение псориаза, в том числе его рецидивов, без обострения заболевания. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 ил., 11 табл., 6 пр.

Изобретение относится к медицинской технике, а именно к ингалятору, содержащему вместилище для капсулы для вмещения капсулы с лекарственным средством. Ингалятор включает в себя канал для воздушного потока, проходящий через вместилище для капсулы. Имеются первый датчик, процессор и источник питания. Вместилище для капсулы определяется, по меньшей мере, одной стенкой и выполнено так, что, когда ка...

Изобретение относится к медицине. Описано слоистое устройство для доставки лекарственного средства, включающее внешнюю и внутреннюю стороны и включающее следующие слои, расположенные по направлению от внешней стороны к внутренней стороне: первый слой и второй слой. Первый слой является водонерастворимым, набухающим в воде и водопроницаемым в набухшем состоянии. Второй слой включает терапевтическ...

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в форме таблетки, включающей а) терапевтически эффективное количество натриевой соли (4-{4-[5-(6-трифторметил-пиридин-3-иламино)-пиридин-2-ил]-фенил}-циклогексил)-уксусной кислоты, b) лаурилсульфат натрия в качестве поверхностно-активного вещества со свойствами смазывающего вещества в количестве от 0,1 до 5%, с) низкозамещенную гидрок...

Изобретение относится к области биотехнологии и вирусологии. Описана самореплицирующаяся молекула РНК. Молекула содержит первую нуклеотидную последовательность, кодирующую первый белок вируса герпеса, и вторую нуклеотидную последовательность, кодирующую второй белок вируса герпеса. Молекула предназначена для получения комплексов белков в клетке. Также описаны частица репликона альфавируса, содер...

Изобретение относится к кристаллической форме III и кристаллической форме IV N-бензоилстауроспорина (мидостаурина), фармацевтической композиции на их основе для лечения лейкозов, острого миелобластного лейкоза, миелодиспластических синдромов и мастоцитоза и их применению для получения фармацевтической композиции путем экструзии из расплава. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил., 2 пр.

Группа изобретений относится к медицинской технике. Ингалятор, содержащий корпус и картридж, при этом картридж содержит отсек для хранения доз и воздушный канал. Отсек для хранения доз подходит для содержания множества доз вдыхаемого медикамента, при этом воздушный канал содержит мундштук на его конце, устройство ингалятора сконфигурировано и сконструировано так, что доза вдыхаемого медикамента...

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и эндокринологии, и касается применения агента, обладающего модифицирующими свойствами в отношении гормонов надпочечников. Для этого вводят эффективное количество соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. При этом для соединения формулы I n равно 1; R представляет собой водород, R1, R2 и R3 независимо предс...

Изобретение относится к новым кристаллическим формам А и В 5-хлор-N2-(2-изопропокси-5-метил-4-пиперидин-4-ил-фенил)-N4-[2-(пропан-2-сульфонил)-фенил]пиримидин-2,4-диамина, а также к вариантам способа их получения. Кристаллические формы могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения расстройств, опосредованных киназой анапластической лимфомы. К таким расстройствам относя...

Группа изобретений относится к медицине и касается способа анализа биологического образца пациента, страдающего медуллобластомой, включающего определение уровня экспрессии пяти биомаркеров GLI-1, ОТХ-2, SHROOM2, PDLIM3 и SPHK1 в биологическом образце, взятом у пациента, где увеличенный уровень экспрессии биомаркеров GLI-1, SHROOM2, PDLIM3 и SPHK1 и сниженный уровень экспрессии биомаркера ОТХ-2 п...

Изобретение относится к медицинской технике, а именно к системам захвата и оценки данных движения пациента. Система для захвата и оценки данных движения пациента, имеющего неврологическое состояние, выбранное из болезни Паркинсона, множественного склероза или болезни Альцгеймера, содержит базу данных для выбора движения пациента, подходящего к его состоянию, визуальное отображение или аудиоко...

Настоящее изобретение относится к биохимии, в частности к способу получения конъюгата капсульного полисахарида S.aureus типа 5 или типа 8 и белка-носителя. Способ включает стадию деполимеризации капсульного полисахарида путем кислотного гидролиза с получением полисахаридного фрагмента, стадию окисления фрагмента для введения альдегидной группы в по меньшей мере один сахаридный остаток во фрагмен...

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и касается композиции для лечения и/или профилактики деменции, болезни Альцгеймера, деменции, связанной с болезнью Альцгеймера, или связанных с указанными заболеваниями состояний, содержащая 450 мкг конструкции, содержащей пептид Аβ1-6, состоящий из структуры вирусоподобной частицы (VLP), химически присоединенной к пептиду Аβ1-6 чере...

Изобретение относится к новым солям 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]-3-(4-пиридин-3-ил-пиримидин-2-иламино)бензамида (нилотиниба), которые обладают свойствами ингибитора протеинкиназы и могут быть использованы для лечения заболеваний, которые реагируют на ингибирование активности протеинкиназы. Соли выбраны из. гидрохлорида, дифосфата, сульфата, метансульфоната, этансульф...

Группа изобретений относится к медицине и касается иммуногенной катионной эмульсии типа «масло в воде», включающей эмульсионные частицы, содержащие масляную сердцевину и катионный липид, и молекулу нуклеиновой кислоты, образующую комплекс с эмульсионными частицами, где средний диаметр эмульсионных частиц составляет от приблизительно 80 нм до приблизительно 150 нм, а отношение N/P в этой эмульсии с...

Группа изобретений относится к фармацевтике. Описана фармацевтическая композиция и комбинация ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3K) и ингибитора митоген-активируемой протеинкиназы (MEK) для лечения колоректального рака, имеющего BRAF мутацию, KRAS мутацию, PIK3CA мутацию или их сочетание и не имеющего PTEN мутацию; рака поджелудочной железы, имеющего KRAS мутацию; немелкоклеточного рака ле...

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и касается лечения атеросклероза и гипертриглицеридемии. Для этого вводят соединение формулы или формулы в эффективном количестве. Это обеспечивает лечение, уменьшение интенсивности и/или предотвращение таких заболеваний и патологических состояний, как атеросклероз и дислипидемия, у субъекта с высокими уровнями триг...

Изобретение относится к области биотехнологии. Предложен способ получения очищенного белка, представляющего интерес, с использованием матрицы для аффинной хроматографии (АС), с которой связывается белок. Промывку матрицы АС осуществляют промывочным раствором, содержащим аргинин или производное аргинина, со значением рН приблизительно 8,5-9,5, где указанную промывку осуществляют без присутствия нез...

Изобретение относится к медицине. Аккомодационная интраокулярная линза (АИОЛ) предназначена для имплантации в капсулу хрусталика глаза и содержит: внешнюю оболочку с передней и задней поверхностями, соединенные гибким шарниром на периферии АИОЛ; наполняющий материал; клапан, выполненный с возможностью допуска впрыскивания наполняющего материала; острый периферический угол, выполненный по форме с в...

Изобретение относится к кристаллической форме натриевой соли (4-{4-[5-(6-трифторметил-пиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусной кислоты формулы (II) в форме Модификации С, где данная Модификация С характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, включающей два, четыре или более 2θ значений (±0,1 градус) (CuKα λ=1,5418 ), выбранных из группы, включающей зна...

Изобретение относится к медицинской технике. Устройство аэрозолизации порошка содержит кожух, содержащий выпуск, выполненный с возможностью введения в рот пользователя, и одно или более отверстий для проходящего в обход воздуха. Держатель контейнера внутри кожуха удерживает контейнер, содержащий порошковую фармацевтическую композицию. Механизм прокалывания внутри кожуха создает в контейнере одно и...

Группа изобретений раскрывает фармацевтическую композицию, включающую микофенолят с нанесенным на него энтеросолюбильным покрытием, обеспечивающую высвобождение микофенолята в верхней части кишечного тракта, и способ подавления иммунитета у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества указанной композиции пациенту, нуждающемуся в такой терапии. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 пр., 1...

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к неврологии, и касается лечения и профилактики рецидивно-ремиссионного рассеянного склероза. Для этого перорально вводят модулятор рецептора S1P, представляющий собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол или его фармацевтические приемлемую соль, в суточной дозе 0,5 мг. Это обеспечивает эффективную профилактику рецидивов и зам...

Настоящее изобретение относится к низкодозовым фармацевтическим композициям, содержащим ингибитор ароматазы 4,4'-[фтор-(1-H-1,2,4-триазол-1-ил)метилен]бисбензонитрил в виде активного ингредиента в подходящем носителе. Кроме того, настоящее изобретение относится к процессу их получения и их применения в качестве лекарственных средств. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 пр., 4 табл.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначена для эмульсификации хрусталика в глазу с использованием модульной портативной системы, содержащей блок факоэмульсификации, съемно присоединенный к насосному блоку, и удаления частей хрусталика из глаза с использованием давления отсасывания, обеспечиваемого насосным блоком. Система и способ дополнительно могут включат...

Изобретение относится к гидратированной силиконовой гидрогелевой контактной линзе. Линза обладает слоистой структурной конфигурацией и содержит обладающее низким содержанием воды силиконовое гидрогелевое ядро или объемный материал, полностью закрытое слоем обогащенного водой гидрогеля. Гидратированная силиконовая гидрогелевая контактная линза обладает высокой проницаемостью для кислорода, необходи...

Группа изобретений относится к медицине. В некоторых вариантах реализации офтальмологическая линза содержит оптический элемент. Указанный оптический элемент имеет оптическую ось и поверхности, в том числе переднюю поверхность и заднюю поверхность. По меньшей мере одна из указанных поверхностей имеет внутреннюю рефракционную область и рефракционно-дифракционную структуру, расположенную снаружи указ...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения пролиферативного заболевания, характеризующегося мутацией BRAF киназы. Для этого вводят ингибитор BRAF формулы II в прерывистом режиме, включающем введение ингибитора BRAF в течение 1, 2, 3, 4, 5 или 6 недель с последующим периодом в 1, 2, 3, 4, 5 или 6 недель без лечения. Также п...

Группа изобретений относится к фармации и онкотерапии. Предложено: фармацевтическая комбинация для лечения меланомы, содержащая: (a) 2-амид 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)пиридин-4-ил]тиазол-2-ил}амида) (S)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты (соединение А) или его фармацевтически приемлемую соль; и (b) по меньшей мере один ингибитор Hsp90, представляющий собой этиламид 5-(2,4-диг...

Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложена композиция, содержащая самореплицирующуюся молекулу РНК, кодирующую антиген, в комплексе с частицей катионной эмульсии «масло-в-воде», где частица содержит масляное ядро и катионный липид и где средний диаметр частиц эмульсии составляет приблизительно от 80 до 180 нм. Предложены способ получения вышеуказанной композиции, спос...

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения острых приступов хронической обструктивной болезни легких. Для этого применяют 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)-пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метилбензамид или его фармацевтически приемлемое производное. Также предложены применение разовой дозы 3-[5-амино-4-(3-цианобензоил)-пиразол-1-ил]-N-циклопропил-4-метил-бензамида или...

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для применения гидрохлоридной соли 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамида в форме моногидрата (нилотиниб) для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения хронического миелоидного лейкоза. При этом гидрохлоридная соль 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-...

Группа изобретений: устройство, применение устройства и способ сшивания роговицы относятся к медицине. Устройство для сшивания роговицы содержит источник лазерного излучения; сканирующее устройство для сканирования лазерным излучением; интерфейс пациента или аппланационный конус, содержащий компонент для снижения плотности потока, выполненный с возможностью снижения плотности потока лазерного излу...

Изобретение относится к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая липосому для доставки РНК в клетку, способ повышения защитного иммунного ответа у позвоночного животного, включающий стадию введения эффективного количества вышеуказанной липосомы, композиция для повышения защитного иммунного ответа у позвоночного животного, способ повышения защитного иммунного ответа у позвоночного ж...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к эндокринологии, и может быть использована для лечения гипогонадизма. Способ по изобретению включает введение пациентам мужского пола с уровнем общего тестостерона в сыворотке ниже 400 нг/дл 4,4'-[фтор-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)метилен]бисбензонитрила в дозе 0,001-1,0 мг еженедельно. Композиция по изобретению включает фармацевтическую композицию и ин...

Описаны сухие порошковые композиции для ингаляции, содержащие высушенные распылением частицы, и их применение в лечении обструктивного или воспалительного заболевания дыхательных путей. Каждая частица имеет ядро из первого активного ингредиента в, по существу, кристаллической форме, которое покрыто слоем второго активного ингредиента в, по существу, аморфной форме, который диспергирован в фармацев...

Группа изобретений относится к медицине и относится к режиму дозирования ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3K) при лечении рака у пациента. В качестве ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы используется 5-(2,6-диморфолин-4-илпиримидин-4-ил)-4-трифторметилпиридин-2-иламина или его фармацевтически приемлемая соль в терапевтически эффективном количестве, составляющим от приблизительно 60 до п...

Изобретение относится к новой сукцинатной соли диметиламида 7-циклопентил-2-(5-пиперазин-1-ил-пиридин-2-иламино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, представленной формулой (II), в виде гидратной и негидратной формы. Соединение может найти применение для лечения заболевания, которое ослабляется ингибированием активности циклинзависимых киназ, в частности киназ CDK1, CDK2, CDK3, CDK4 C...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначена для расчета оптической силы интраокулярной линзы. Расчет оптической силы интраокулярной линзы (ИОЛ) включает определение положений частей глаза вдоль оси глаза. Указанные положения содержат положение роговицы, переднее и заднее положения хрусталика и положение сетчатки. Положение ИОЛ рассчитывают в соответствии с п...

Группа изобретений относится к медицинской технике. Ручная насосная система содержит насосную секцию, содержащую первый канал, включающий два сжимаемых канала, причем каждый из этих каналов приспособлен для создания отдельного потока текучей среды; и проточное отверстие в сообщении по текучей среде с двумя сжимаемыми каналами. Приводная секция содержит корпус и ротор, имеющий спиральный выступ. Сп...

Изобретение относится к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая способ прогнозирования чувствительности роста опухолевых клеток к подавлению ингибитором Wnt, набор для анализа, предназначенный для отбора больного раком, у которого согласно прогнозу может быть достигнут или не достигнут благоприятный результат от терапевтического введения ингибитора Wnt. Способ прогнозирования вклю...

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к носителям для вакцин, и может быть использовано в медицине для индукции иммунного ответа против бактериального капсульного сахарида. Предложен конъюгат, содержащий бактериальный капсульный сахарид, например капсульный сахарид из N. meningitidis серогруппы А, С, W135 или Y, ковалентно связанный с молекулой носителя, где молекула носителя со...

Настоящее изобретение относится к новому способу получения ингибиторов NEP, в частности, ингибиторов NEP, содержащих в качестве каркаса γ-амино-δ-бифенил-α-метилалкановую кислоту или сложный эфир кислоты. Более конкретно, новые способы в соответствии с настоящим изобретением относятся к синтезу промежуточных соединений для получения указанных выше ингибиторов NEP, а именно соединений формулы (1) и...

Изобретение относится к подвергаемым водной переработке силиконсодержащим форполимерам и вариантам их использования. Предложен способ получения силиконовых гидрогелевых контактных линз, включающий стадии (1) введения состава линзы в форму для изготовления контактных линз, где состав, образующий линзу, содержит один или более гидрофильных винильных мономеров; подвергаемый водной переработке полисил...

Изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей алиспоривир в количестве от 15 до 20% по массе композиции, воду в количестве от 2 до 15% по массе композиции, несущую среду, содержащую липофильный компонент, поверхностно-активное вещество, гидрофильный компонент, содержащий этанол. Композиция предпочтительно содержит в качестве гидрофильного компонента полиэтиленгликоль или пропилен...

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и касается применения ингибитора рецептора фактора роста фибробластов (FGF) для лечения гипофосфатемических заболеваний. Вводят эффективное количество 3-(2,6-дихлор-3,5-диметоксифенил)-1-{6-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)фениламино]пиримид-4-ил}-1-метилмочевины (BGJ398). Это обеспечивает нормализацию кальциевого и фосфорного обмена з...

Изобретение относится к области биотехнологии. Предложено применение иммуногенной композиции для иммунизации индивидуума против менингококка серогруппы X. Указанная иммуногенная композиция содержит по 50 мкг каждого из антигенов: антигена с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 7 (белок, связывающий фактор Н, fHbp), антигена с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO: 9 (белок, связыва...

Изобретение относится к легким в использовании силиконовым гидрогелевым контактным линзам. Предложена силиконовая гидрогелевая контактная линза с нанесенным сшитым гидрофильным покрытием, образованным из термически сшивающегося гидрофильного полимерного материала. Технический результат – предложенная линза обладает смачивающимся и долговечным покрытием, улучшающим гидрофильность и гладкость ее пов...

Группа изобретений относится к среде для культивирования клеток млекопитающих, способу ее получения и способу продуцирования рекомбинантного полипептида с использованием указанной среды. Предложенная среда не содержит сыворотку и белки и характеризуется молярным отношением ионов натрия к ионам калия, составляющим от приблизительно 10 к 1 до приблизительно 1 к 1, в которой концентрация ионов натрия...

Изобретение относится к силиконовой гидрогелевой контактной линзе, включающей: силиконовый гидрогелевый объемный материал, закрытый с наружной поверхности слоем гидрогеля, обладающим толщиной, равной не менее 0,1 мкм, где силиконовый гидрогелевый объемный материал включает (i) повторяющиеся звенья, полученные из кремнийсодержащего винилового мономера, кремнийсодержащего винилового макромера, кремн...

Изобретение относится к усовершенствованным способам получения 5-(2,6-ди-4-морфолинил-4-пиримидинил)-4-трифторметилпиридин-2-амина, его моногидрохлоридной соли и их промежуточных соединений. Технический результат: разработан усовершенствованный способ получения 5-(2,6-ди-4-морфолинил-4-пиримидинил)-4-трифторметилпиридин-2-амина, который является масштабируемым, безопасным, позволяет получать целев...

Группа изобретений относится к медицине. Устройство для введения в глазное яблоко пациента для аспирации материала из глазного яблока при лечении офтальмологического заболевания содержит: иглу, расположенную на дистальном конце устройства, при этом игла содержит дистальное отверстие; аспирационный канал, проходящий от дистального отверстия иглы к проксимальному концу устройства, причем аспирационн...

Изобретение относится к азетидинийсодержащим сополимерам и к их применению для получения не содержащих кремнийорганических соединений гидрогелевых покрытий на силиконовых гидрогелевых контактных линзах. Предложен азетидинийсодержащий сополимер, включающий мономерные звенья, полученные по меньшей мере из одного винильного мономера, содержащего карбоксильную группу, винильного мономера, содержащего...

Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложена стабильная эмульсия масло-в-воде для доставки молекулы РНК в клетку, где указанная эмульсия содержит масло и катионный липид DOTAP. Предложены способы получения эмульсии и композиции. Предложены композиция для доставки молекулы РНК в клетку и ее применение в способе генерации иммунного ответа. Предложенная группа изобретений...

Изобретение относится к области клеточной биологии и биотехнологии, конкретно к получению клетки-хозяина млекопитающего для экспрессии целевого продукта и способу получения целевого продукта. Способ включает интродукцию в клетку хозяина млекопитающего по меньшей мере полинуклеотида, кодирующего целевой продукт, полинуклеотида, кодирующего первый селективный маркер, который является переносчиком фо...

Группа изобретений относится к медицине. Офтальмологическая линза содержит переднюю поверхность; заднюю поверхность; оптическую ось и по меньшей мере одну структуру дифракционной решетки, расположенную по меньшей мере либо на передней поверхности, либо на задней поверхности, при этом по меньшей мере одна структура дифракционной решетки содержит множество зон, соответствующих множеству диапазонов р...

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармацевтической комбинации, включающей: соединение (S)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты 2-амид 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)пиридин-4-ил]тиазол-2-ил}амид) или его фармацевтически приемлемую соль, и по меньшей мере один ингибитор ароматазы, выбранный из летрозола или экземестана, или его фармацевтически приемлемую со...

Группа изобретений относится к медицине. Система для обеспечения ирригации в глазу пациента во время медицинской хирургической процедуры содержит инфузионную линию, выполненную с возможностью размещения источника текучей среды в сообщении по текучей среде с глазом пациента. Причем инфузионная линия содержит гибкий удлиненный элемент, имеющий проксимальный конец, дистальный конец и просвет, проходя...

Изобретение относится к области медицины. Представленная аккомодационная интраокулярная линза с изменяемой кривизной для имплантации в глаз пациента содержит тело линзы, имеющее базовую линзу, которая обладает базовой оптической силой, и гаптическую структуру, содержащую гаптические элементы, отходящие от базовой линзы. Установлен приводной механизм, взаимодействующий с телом линзы и содержащий га...

Изобретение относится к медицине. Интраокулярная линза выполнена из мягкого складывающегося материала и содержит оптический элемент, имеющий оптическую поверхность с базисной кривизной, соответствующей оптической силе оптического элемента, при этом оптический элемент имеет толщину кромки на внешней границе оптической поверхности; периферический ободок, выполненный в виде кольца, окружающего оптиче...

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии. Для введения интраокулярной линзы (ИОЛ) используют инжекторное устройство, которое содержит трубчатый корпус с продольно расположенным внутри трубчатого корпуса плунжером. При перемещении плунжера в направлении передней части устройства его наконечник входит в зацепление с картриджем для введения интраокулярной линзы, котор...

Изобретение относится к медицине. Система ОКТ-рефрактометра интегрирована в щелевую лампу или микроскоп и содержит: систему визуализации глаза, выполненную с возможностью предоставления видеоизображения отображаемой области глаза; систему построения изображений с помощью оптической когерентной томографии (ОКТ), выполненную с возможностью формирования данных ОКТ изображения отображаемой области; ре...

Изобретение относится к области насосостроения, в частности к перистальтическим насосам. Роликовый узел содержит центральный участок со ступицей. Центральный участок имеет множество шарниров, расположенных вокруг центрального участка. Содержит множество кронштейнов, при этом каждый кронштейн содержит роликовый конец и шарнирный конец. Шарнирные концы присоединены к центральному участку с помощью...

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и касается применения производных рапамицина. Для этого вводят эффективное количество 40-О-(2-гидроксиэтил)-рапамицина. Это обеспечивает эффективное лечение развитых плотных опухолей за счет выраженных антипролиферативных свойств данного препарата. 4 з.п. ф-лы.

Группа изобретений относится к лечению пролиферативных заболеваний. Предложены: фармацевтическая комбинация для лечения злокачественной опухоли лёгких, содержащая (i) ингибитор тирозинкиназы МЕТ 2-фтор-N-метил-4-[(7-хинолин-6-илметил)имидазо[1,2-b]триазин-2-ил]бензамид или его фармацевтически приемлемую соль и (ii) ингибитор тирозинкиназы EGFR гефитиниб, и, по меньшей мере, один фармацевтически п...

Группа изобретений относится к медицине. Способ и система выполнения биомеханической диагностики заболевания глаза может включать источник бриллюэновского излучения для генерирования бриллюэновского пучка, воздействующего на образец, и источник света для генерирования второй гармоники (ГВГ) для генерирования пучка, воздействующего на образец, с ГВГ. И бриллюэновский пучок, воздействующий на образе...

Изобретение относится к способам и промежуточным соединениям для получения спироиндолоновых соединений, таких как (1'R,3'S)-5,7'-дихлор-6'-фтор-3'-метил-2',3',4',9'-тетрагидроспиро[индолин-3,1'-пиридо[3,4-b]индол]-2-он, и их солей, гидратов и сольватов. Способ включает ферментативное трансаминирование соединения формулы I в соединение формулы II, с использованием фермента, представленного SEQ ID...

Группа изобретений относится к медицине. Система введения интраокулярной линзы содержит: камеру для линзы, приспособленную для размещения интраокулярной линзы; картридж подачи, соединенный с камерой для линзы и приспособленный для сворачивания и сжатия интраокулярной линзы при перемещении через него интраокулярной линзы; плунжер, управляемый пользователем; камеру плунжера, обеспечивающую возможнос...

Изобретение относится к биотехнологии. Описана везикула наружной мембраны (OMV) грамотрицательной бактерии, где OMV содержит в полости по меньшей мере один гетерологичный белок, который находится в свободной форме, и где OMV вызывает иммунный ответ на гетерологичный белок при введении млекопитающему, где гетерологичный белок является функционально активным в полости OMV. Изобретение также предлага...

Группа изобретений относится к комбинации соединения А (R)-4-(6,7-дигидро-5Н-пирроло[1,2-c]имидазол-5-ил)-3-фторбензонитрила и аналога соматостатина пасиреотида, где активные вещества присутствуют в каждом случае в свободной форме, в форме комплекса или в форме фармацевтически приемлемой соли, способу лечения и применению комбинации для получения лекарственного средства для лечения синдрома Кушинг...

Группа изобретений относится к медицине. Офтальмологический видеозонд содержит рукоятку; канюлю, присоединенную к рукоятке; оптическое волокно, расположенное, по меньшей мере частично, внутри рукоятки и канюли; и систему исполнительного привода, выполненную с возможностью передавать движение оптическому волокну. Оптическое волокно выполнено с возможностью приема светового пучка, формирующего изобр...

Предложенная группа изобретений относится к области фармакогеномики. Предложены способы и набор для прогнозирования чувствительности пациента со злокачественным новообразованием к лечению ингибитором Wnt посредством измерения дифференциальной экспрессии биомаркера Notch1 в образце злокачественного новообразования. Предложено применение ингибитора Wnt 2-[5-метил-6-(2-метилпиридин-4-ил)пиридин-3-ил]...

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к офтальмологии. Для сбора данных интраоперационной биометрии и/или рефракционных измерений используют датчик давления, ассоциированный с глазом и выполненный с возможностью выявления внутриглазного давления; и устройство для интраоперационной диагностики, содержащее блок управления, соединенный с датчиком давления и установленный для того...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и касается применения производных рапамицина. Для этого вводят эффективное количество 40-О-(2-гидроксиэтил)-рапамицина в качестве монотерапии. Это обеспечивает эффективное лечение солидных опухолей почки за счет выраженных антипролиферативных свойств данного препарата. 2 н. и 3 з.п. ф-лы.

Группа изобретений относится к медицине, а именно дерматологии, и может быть использована для лечения псориаза. Для этого взрослому пациенту, являющемуся кандидатом для системной терапии, подкожно вводят секукинумаб на 0, 1, 2, 3, 4 неделе с последующим ежемесячным введением. Это обеспечивает эффективное лечение псориаза, в том числе в начале рецидива. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 11 ил., 11 табл., 6 пр.

Группа изобретений относится к медицинской технике, а именно к диагностическим устройствам визуализации. Зонд ОКТ (Оптической Когерентной Томографии) для получения изображения тканей пациента содержит канюлю, содержащую просвет и имеющую ось канюли, светопроводящее оптическое волокно с возможностью селективного перемещения, расположенное внутри просвета и имеющее дистальный конец, при этом указанн...

Мультифокальная офтальмологическая линза имеет базовую кривизну, соответствующую базовой силе, и дифракционный элемент, обеспечивающий усиливающую интерференцию по меньшей мере в четырех последовательных дифракционных порядках, соответствующих диапазону зрения между зрением вблизи и зрением вдаль. Усиливающая интерференция обеспечивает ближний фокус, дальний фокус, соответствующий базовой силе,...

Группа изобретений относится к лазерной технике. Способ генерирования фемтосекундных ультрафиолетовых лазерных импульсов, реализуемый соответствующей системой, включает направление на нелинейный оптический кристалл первого лазерного импульса, имеющего основную длину волны в ближней инфракрасной области электромагнитного спектра, при этом первый лазерный импульс имеет длительность импульса менее 10...

Группа изобретений относится к медицине. Офтальмологический зонд для получения изображения содержит ручку; канюлю, соединенную с ручкой; оптическое волокно, расположенное по меньшей мере частично внутри ручки и канюли, при этом оптическое волокно выполнено с возможностью приема светового пучка, формирующего изображение, от источника светового пучка, формирующего изображение, и направления световог...

Группа изобретений относится к медицинской технике. Офтальмологическое канюльное устройство включает часть манипулятора для промывания, содержащую первый наконечник для аспирации и выпускное отверстие для промывающей текучей среды; и часть манипулятора для аспирации, содержащую второй наконечник для аспирации, выполненный с возможностью обеспечения аспирации и проходящий от дистального конца части...

Настоящее изобретение относится к кардиологии. Предложен способ лечения увеличения предсердия и/или предотвращения или отсрочки первого проявления фибрилляции предсердий у пациента, имеющего сердечную недостаточность с сохраненной фракцией выброса (СН-СФВ), включающий введение пролекарства ингибитора NEP, представляющего собой этиловый эфир N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-ам...