Амиды -амино- -гидрокси- -арилалкановой кислоты

Амиды -амино- -гидрокси- -арилалкановой кислоты

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Изобретение относится к новым амидам δ-амино-γ-гидрокси-ω-арилалкановой кислоты формулы (I)

в которой

R¹ обозначает водород, галоген, необязательно галогенированный алкил, циклоалкил, гидроксигруппу, необязательно галогенированную алкоксигруппу, циклоалкоксигруппу, низш. алкокси-низш. алкоксигруппу или свободную или этерифицированную или амидированную низш. алкоксигруппу или низш. алкил;

R² обозначает водород, галоген, необязательно галогенированный низш. алкил, гидроксигруппу, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, необязательно галогенированный низш. алкокси-низш. алкил, необязательно замещенный низш. алкокси-низш. алкил, циклоалкокси-низш. алкил; необязательно низш. алканоилированную, галогенированную или сульфонилированную гидрокси-низш. алкоксигруппу; амино-низш. алкил, который является незамещенным или содержит в качестве заместителей низш. алкил, низш. алканоил и/или низш. алкоксикарбонил, необязательно гидрированный гетероарил-низш. алкил, амино-низш. алкоксигруппу, которая является незамещенной или содержит в качестве заместителей низш. алкил, низш. алканоил и/или низш. алкоксикарбонил; оксо-низш. алкоксигруппу, низш. алкоксигруппу, низш. алкенилоксигруппу, циклоалкокси-низш. алкоксигруппу, низш. алкокси-низш. алкоксигруппу, низш. алкокси-низш. алкенил, низш. алкенилокси-низш. алкоксигруппу, низш. алкокси-низш. алкенилоксигруппу, низш. алкенилокси-низш. алкил, низш. алканоил низш. алкоксигруппу, необязательно S-окисленную низш. алкилтио-низш. алкоксигруппу, низш. алкилтио-(гидрокси)-низш. алкоксигруппу, арил-низш. алкоксигруппу, арил-низш. алкил, арил-низш. алкоксигруппу, необязательно гидрированную гетероарил-низш. алкоксигруппу, необязательно гидрированный гетероарил-низш. алкил, циано-низш. алкоксигруппу, циано-низш. алкил, свободную или этерифицированную или амидированную карбокси-низш. алкоксигруппу или свободный или этерифицированный или амидированный карбокси-низш. алкил;

R³ и R⁴ независимо обозначают водород, галоген, необязательно галогенированный низш. алкил, гидроксигруппу, необязательно галогенированную низш. алкоксигруппу или циклоалкоксигруппу, низш. алкокси-низш. алкил, циклоалкокси-низш. алкил, гидрокси-низш. алкил, необязательно S-окисленный низш. алкилтио-низш. алкил, необязательно гидрированный гетероарилтио-низш. алкил, необязательно гидрированный гетероарил-низш. алкил; амино-низш. алкил, который является незамещенным или N-моно- или N,N-ди-низш. алкилированным, N-низш. алканоилированным или N-низш. алкансульфонилированным или N,N-дизамещенным низш. алкиленом, незамещенным или N'-низш. алкилированным или N'-низш. алканоилированным аза-низш. алкиленом, окса-низш. алкиленом или необязательно S-окисленным тиа-низш. алкиленом, циано-низш. алкилом, свободным или этерифицированным или амидированным карбокси-низш. алкилом, циклоалкилом, арилом, гидроксигруппой, низш. алкоксигруппой, циклоалкоксигруппой, низш. алкокси-низш. алкоксигруппой, циклоалкокси-низш. алкоксигруппой, гидрокси-низш. алкоксигруппой, арил-низш. алкоксигруппой, необязательно галогенированной низш. алкоксигруппой, необязательно S-окисленной низш. алкилтио-низш. алкоксигруппой, необязательно гидрированной гетероарил-низш. алкоксигруппой, необязательно гидрированной гетероарилтио-низш. алкоксигруппой; амино-низш. алкоксигруппу, которая является незамещенной или N-моно- или N,N-ди-низш. алкилированной, N-низш. алканоилированной или N-низш. алкансульфонилированной или замещенной низш. алкиленом, незамещенным или N'-низш. алкилированным или N'-низш. алканоилированным аза-низш. алкиленом, окса-низш. алкиленом или необязательно S-окисленным тиа-низш. алкиленом, циано-низш. алкоксигруппой или свободной или этерифицированной или амидированной низш. алкоксигруппой; или

R⁴ совместно с R₃ обозначает низш. алкеноксигруппу, низш. алкилендиоксигруппу или сконденсированное арильное, необязательно гидрированное гетероарильное или циклоалкильное кольцо;

Х обозначает метилен, гидроксиметилен, кислород, необязательно замещенный низш. алкилом атом азота, необязательно окисленный атом серы;

R⁵ обозначает низш. алкил или циклоалкил;

R⁶ обозначает водород, низш. алкил, гидроксигруппу, алкоксигруппу или галоген;

R⁷ обозначает незамещенную или N-моно- или N,N-ди-низш. алкилированную или N-низш. алканоилированную аминогруппу;

R⁸ обозначает низш. алкил, низш. алкенил, циклоалкил или арил-низш. алкил;

R⁹ обозначает необязательно замещенный низш. алкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил, циклоалкилкарбоксамиды, N-моно или N,N-диалкилзамещенные циклоалкилкарбоксамиды, необязательно замещенный арилалкил, необязательно замещенный арилоксиарил, необязательно замещенный гетероарилоксиалкил, свободный или образовавший алифатический сложный или простой эфир гидрокси-низш. алкил; амино-низш. алкил, который является незамещенным или N-низш. алканоилированным или N-моно- или N,N-ди-низш. алкилированным или N,N-дизамещенным низш. алкиленом, гидрокси-, низш. алкокси- или низш. алканоилокси-низш. алкиленом, незамещенным или N'-низш. алканоилированным или N'-низш. алкилированным аза-низш. алкиленом, окса-низш. алкиленом или необязательно S-окисленным тиа-низш. алкиленом, свободным или этерифицированным или амидированным карбокси-низш. алкилом, свободным или этерифицированным или амидированным дикарбокси-низш. алкилом, свободным или этерифицированным или амидированным карбокси-(гидрокси)-низш. алкилом, свободным или этерифицированным или амидированным карбоксициклоалкил-низш. алкилом, циано-низш. алкилом, низш. алкансульфонил-низш. алкилом, незамещенным или N-моно- или N,N-ди-низш. алкилированным тиокарбамоил-низш. алкилом, незамещенным или N-моно- или N,N-ди-низш. алкилированным сульфамоил-низш. алкилом, или гетероарильным радикалом, присоединенным через атом углерода и необязательно гидрированным и/или оксозамещенным, или низш. алкилом, замещенным гетероарильным радикалом, присоединенным через атом углерода и необязательно гидрированным и/или оксозамещенным;

и к их фармацевтически приемлемым солям, к способам получения соединений, предлагаемых в настоящем изобретении, к содержащим их фармацевтическим композициям и к их применению в качестве фармацевтически активных ингредиентов.

Соединения, предлагаемые в настоящем изобретении, обладают способностью ингибировать природный фермент ренин. Таким образом, соединения формулы (I) можно применять для лечения гипертензии, атеросклероза, нестабильного коронарного синдрома, застойной сердечной недостаточности, гипертрофии сердца, фиброза сердца, постинфарктной кардиомиопатии, нестабильного коронарного синдрома, диастолической дисфункции, хронического заболевания почек, фиброза печени, осложнений, вызванных диабетом, таких как нефропатия, васкулопатия и невропатия, заболеваний коронарных сосудов, рестеноза после ангиопластики, повышенного внутриглазного давления, глаукомы, аномального роста сосудов, гиперальдостеронизма, нарушения познавательной способности, болезни Альцгеймера, слабоумия, состояний тревоги и расстройств познавательной способности.

Ниже приведены определения различных терминов, использующихся для описания соединений, предлагаемых в настоящем изобретении. Эти определения применимы к терминам при их использовании во всем описании, если они в конкретных случаях специально не ограничены по отдельности или в качестве части большей группы.

Арил и арил в арилалкиле, арил-низш. алкоксигруппе, арил-низш. алкиле и т.п. обозначает, например, фенил или нафтил, который является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным низш. алкилом, низш. алкоксигруппой, необязательно замещенной галогенами, гидроксигруппой, низш. алкиламиногруппой, ди-низш. алкиламиногруппой, галогеном и/или трифторметилом.

Циклоалкоксигруппа и циклоалкоксигруппа в циклоалкокси-низш. алкоксигруппе обозначает, например, 3- - 8-членную, предпочтительно - 3-, 5- или 6-членную, циклоалкоксигруппу, такую как циклопропилоксигруппу, циклопентилоксигруппу, циклогексилоксигруппу, а также циклобутилоксигруппу, циклогептилоксигруппу или циклооктилоксигруппу.

Циклоалкил и циклоалкил в циклоалкилалкиле обозначает, например, необязательно замещенные моноциклические, бициклические или трициклические углеводородные группы, содержащие 3-12 атомов углерода, каждая из которых необязательно может быть замещена одним или большим количеством заместителей, таких как алкенил, алкинил, галоген, гидроксигруппа, алкоксигруппа, алкоксиалкоксигруппа, алкилтиогруппа, арилтиогруппа, арилалкоксигруппа, карбамоил, сульфамоил, сульфонил, необязательно замещенная аминогруппа, цианогруппа, карбоксигруппа, алкоксикарбонил, арил, арилоксигруппа, гетероциклил или алкил, необязательно замещенный с помощью аминогруппы, галогена, гидроксигруппы, алкоксигруппы, карбоксигруппы, карбамоила или гетероциклила и т.п.

Типичные моноциклические углеводородные группы включают, но не ограничиваются только ими, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклопентенил, циклогексил и циклогексенил и т.п.

Типичные бициклические углеводородные группы включают борнил, индил, гексагидроиндил, тетрагидронафтил, декагидронафтил, бицикло[2.1.1]гексил, бицикло[2.2.1]гептил, бицикло[2.2.1]гептенил, 6,6-диметилбицикло[3.1.1]гептил, 2,6,6-триметилбицикло[3.1.1]гептил, бицикло[2.2.2]октил и т.п.

Типичные трициклические углеводородные группы включают адамантил и т.п.

Необязательно замещенная аминогруппа обозначает первичную или вторичную аминогруппу, которая необязательно может быть замещена, например, ацилом, сульфонилом, алкоксикарбонилом, циклоалкоксикарбонилом, арилоксикарбонилом, гетероарилоксикарбонилом, арилалкоксикарбонилом, гетероарилалкоксикарбонилом, карбамоилом и т.п.

Карбамоил обозначает, например, H₂NC(O)-, алкил-NHC(О)-, (алкил)₂NC(О)-, арил-NHC(О)-, алкил(арил)-NC(O)-, гетероарил-NHC(О)-, алкил(гетероарил)-NC(O)-, арилалкил-NHC(О)-, алкил(арилалкил)-NC(O)- и т.п.

Сульфамоил обозначает, например, H₂NS(O)₂-, алкил-NHS(O)₂-, (алкил)₂NS(O)₂-, арил-NHS(O)₂-, алкил(арил)-NS(O)₂-, (арил)₂NS(O)₂-, гетероарил-NHS(O)₂-, арилалкил-NHS(O)₂-, гетероарилалкил-NHS(O)₂- и т.п.

Свободная или этерифицированная или амидированная карбокси-низш. алкоксигруппа обозначает, например, карбокси-низш. алкоксигруппу, низш. алкоксикарбонил-низш. алкоксигруппу, карбамоил-низш. алкоксигруппу или N-моно- или N,N-ди-низш. алкилкарбамоил-низш. алкоксигруппу.

Необязательно замещенная низш. алканоилированная, галогенированная или сульфонилированная гидрокси-низш. алкоксигруппа обозначает, например, низш. алканоилокси-низш. алкил, гидрокси-низш. алкоксигруппу, галоген-(гидрокси)-низш. алкоксигруппу или низш. алкансульфонил-(гидрокси)-низш. алкоксигруппу.

Амино-низш. алкил, который является незамещенным или замещенным низш. алкилом, низш. алканоилом и/или низш. алкоксикарбонилом, обозначает, например, амино-низш. алкил, низш. алкиламино-низш. алкил, ди-низш. алкиламино-низш. алкил, низш. алканоиламино-низш. алкил или низш. алкилоксикарбониламино-низш. алкил.

Амино-низш. алкоксигруппа, которая является незамещенной или замещенной низш. алкилом, низш. алканоилом и/или низш. алкоксикарбонилом, обозначает, например, амино-низш. алкоксигруппу, низш. алкиламино-низш. алкоксигруппу, ди-низш. алкиламино-низш. алкоксигруппу, низш. алканоиламино-низш. алкоксигруппу или низш. алкилоксикарбониламино-низш. алкоксигруппу.

Необязательно окисленная по атому S низш. алкилтио-низш. алкоксигруппа обозначает, например, низш. алкилтио-низш. алкоксигруппу или низш. алкансульфонил-низш. алкоксигруппу.

Необязательно гидрированная гетероарил-низш. алкоксигруппа обозначает, например, необязательно частично гидрированную или окисленную по атому N пиридил-низш. алкоксигруппу, тиазолил-низш. алкоксигруппу или, предпочтительно, морфолино-низш. алкоксигруппу.

Необязательно гидрированная гетероарилтио-низш. алкоксигруппа обозначает, например, необязательно частично или полностью гидрированную гетероарилтио-низш. алкоксигруппу, такую как тиазолилтио-низш. алкоксигруппу или тиазолинилтио-низш. алкоксигруппу, имидазолилтио-низш. алкоксигруппу, необязательно окисленную по атому N пиридилтио-низш. алкоксигруппу или пиримидилтио-низш. алкоксигруппу.

Свободный или этерифицированный или амидированный карбокси-низш. алкил обозначает, например, карбокси-низш. алкил, низш. алкоксикарбонил-низш. алкил, карбамоил-низш. алкил или N-моно- или N,N-ди-низш. алкилкарбамоил-низш. алкил.

Необязательно галогенированный низш. алкил обозначает, например, низш. алкил или полигалоген-низш. алкил.

Необязательно галогенированную низш. алкоксигруппа обозначает, например, низш. алкоксигруппу или полигалоген-низш. алкоксигруппу.

Необязательно S-окисленный низш. алкилтио-низш. алкил обозначает, например, низш. алкилтио-низш. алкил или низш. алкансульфонил-низш. алкил.

Необязательно окисленная по атому S низш. алкилтио-низш. алкоксигруппа обозначает, например, низш. алкилтио-низш. алкоксигруппу или низш. алкансульфонил-низш. алкоксигруппу.

Необязательно гидрированный гетероарил-низш. алкил обозначает, например, необязательно частично гидрированный или окисленный по атому N пиридил-низш. алкил.

Необязательно гидрированный гетероарилтио-низш. алкил обозначает, например, тиазолилтио-низш. алкил или тиазолинилтио-низш. алкил, имидазолилтио-низш. алкил, необязательно окисленный по атому N пиридилтио-низш. алкил или пиримидинил-низш. алкил.

Амино-низш. алкил, который является незамещенным или N-моно- или N,N-ди-низш. алкилированным, N-низш. алканоилированным или N-низш. алкансульфонилированным или N,N-дизамещенным низш. алкиленом, незамещенным или N'-низш. алкилированным или N'-низш. алканоилированным аза-низш. алкиленом, окса-низш. алкиленом; или необязательно S-окисленным тиа-низш. алкиленом обозначает, например, амино-низш. алкил, низш. алкиламино-низш. алкил, ди-низш. алкиламино-низш. алкил, низш. алканоиламино-низш. алкил, низш. алкансульфониламино-низш. алкил, полигалоген-низш. алкансульфониламино-низш. алкил, пирролидино-низш. алкил, пиперидино-низш. алкил, пиперазино-, N'-низш. алкилпиперазино- или N'-низш. алканоилпиперазино-низш. алкил, морфолино-низш. алкил, тиоморфолино-, S-оксотиоморфолино- или S,S-диоксотиоморфолино-низш. алкил.

Необязательно окисленная по атому S низш. алкилтио-низш. алкоксигруппа обозначает, например, низш. алкилтио-низш. алкоксигруппу или низш. алкансульфонил-низш. алкоксигруппу.

Амино-низш. алкоксигруппа, которая является незамещенной или N-моно- или N,N-ди-низш. алкилированной, N-низш. алканоилированной или N-низш. алкансульфонилированной или N,N-дизамещенной низш. алкиленом, незамещенной или N'-низш. алкилированной или N'-низш. алканоилированной аза-низш. алкиленом, окса-низш. алкиленом или необязательно S-окисленной тиа-низш. алкиленом обозначает, например, амино-низш. алкоксигруппу, низш. алкиламино-низш. алкоксигруппу, ди-низш. алкиламино-низш. алкоксигруппу, низш. алканоиламино-низш. алкоксигруппу, низш. алкансульфониламино-низш. алкоксигруппу, полигалоген-низш. алкансульфониламино-низш. алкоксигруппу, пирролидино-низш. алкоксигруппу, пиперидино-низш. алкоксигруппу, пиперазино-, N'-низш. алкилпиперазино- или N'-низш. алканоилпиперазино-низш. алкоксигруппу, морфолино-низш. алкоксигруппу, тиоморфолино-, S-оксотиоморфолино- или S,S-диоксотиоморфолино-низш. алкоксигруппу.

Незамещенная или N-моно- или N,N-ди-низш. алкилированная или N-низш. алканоилированная аминогруппа обозначает, например, аминогруппу, низш. алкил аминогруппу, ди-низш. алкил аминогруппу или низш. алканоил аминогруппу.

Свободный или образовавший алифатический сложный или простой эфир гидрокси-низш. алкил обозначает, например, гидрокси-низш. алкил, низш. алканоилокси-низш. алкил, низш. алкокси-низш. алкил или низш. алкенилокси-низш. алкил.

Амино-низш. алкил, который является незамещенным или N-низш. алканоилированным, N-моно- или N,N-ди-низш. алкилированным или N,N-дизамещенным низш. алкиленом, гидрокси-, низш. алкокси- или низш. алканоилокси-низш. алкиленом, незамещенным или N'-низш. алканоилированным аза-низш. алкиленом, окса-низш. алкиленом; или необязательно S-окисленным тиа-низш. алкиленом, обозначает, например, амино-низш. алкил, низш. алканоиламино-низш. алкил, N-моно- или N,N-ди-низш. алкиламино-низш. алкил, необязательно гидроксилированный или низш. алкоксилированный пиперидино-низш. алкил, такой как пиперидино-низш. алкил, гидроксипиперидино-низш. алкил или низш. алкокси-пиперидино-низш. алкил, пиперазино-, W-низш. алкилпиперазино-; или N'-низш. алканоилпиперазино-низш. алкил, незамещенный или низш. алкилированный морфолино-низш. алкил, такой как морфолино-низш. алкил или диметилморфолино-низш. алкил; или необязательно S-окисленный тиоморфолино-низш. алкил, такой как тиоморфолино-низш. алкил или S,S-диоксотиоморфолино-низш. алкил.

Свободный или этерифицированный или амидированный дикарбокси-низш. алкил обозначает, например, дикарбокси-низш. алкил, ди-низш. алкоксикарбонил-низш. алкил, дикарбамоил-низш. алкил или ди-(N-моно- или N,N-ди-низш. алкилкарбамоил)-низш. алкил.

Свободный или этерифицированный или амидированный карбокси-(гидрокси)-низш. алкил обозначает, например, карбокси-(гидрокси)-низш. алкил, низш. алкоксикарбонил-(гидрокси)-низш. алкил или карбамоил-(гидрокси)-низш. алкил.

Свободный или этерифицированный или амидированный карбоксициклоалкил-низш. алкил обозначает, например, 5- или 6-членный карбоксициклоалкил-низш. алкил, низш. алкоксикарбонилциклоалкил-низш. алкил, карбамоилциклоалкил-низш. алкил или N-моно- или N,N-ди-низш. алкилкарбамоилциклоалкил-низш. алкил.

Незамещенный или N-моно- или N,N-ди-низш. алкилированный сульфамоил-низш. алкил обозначает, например, сульфамоил-низш. алкил, низш. алкилсульфамоил-низш. алкил или ди-низш. алкилсульфамоил-низш. алкил.

Незамещенный или N-моно- или N,N-ди-низш. алкилированный тиокарбамоил-низш. алкил обозначает, например, тиокарбамоил-низш. алкил, низш. алкилтиокарбамоил-низш. алкил; или ди-низш. алкилтиокарбамоил-низш. алкил, такой как N,N-диметилтиокарбамоилметил.

Выше и ниже в настоящем изобретении, низш. радикалы и соединения следует понимать, как обозначающие, например, такие, которые содержат до и включительно 7 атомов углерода, предпочтительно - до и включительно 4 атомов углерода.

Пяти- или 6-членный карбоксициклоалкил-низш. алкил, низш. алкоксикарбонилциклоалкил-низш. алкил, карбамоилциклоалкил-низш. алкил, N-моно- или N,N-ди-низш. алкилкарбамоилциклоалкил-низш. алкил обозначает, например, ω-(1-карбоксициклоалкил)-С₁-С₄алкил, ω-(1-низш. алкоксикарбонилциклоалкил)-С₁-С₄алкил, ω-(1-карбамоилциклоалкил)-С₁-С₄алкил, ω-(1-низш. алкилкарбамоилциклоалкил)-С₁-С₄алкил или ω-(1-ди-низш. алкилкарбамоилциклоалкил)-С₁-С₄алкил, где циклоалкил обозначает, например, циклопентил или циклогексил; низш. алкоксикарбонил обозначает, например, С₁-С₄алкоксикарбонил, такой как метокси- или этоксикарбонил; низш. алкилкарбамоил обозначает, например, С₁-С₄алкилкарбамоил, такой как метилкарбамоил; ди-низш. алкилкарбамоил обозначает, например, ди-С₁-С₄алкилкарбамоил, такой как диметилкарбамоил; и низш. алкил обозначает, например, С₁-С₄алкил, такой как метил, этил, пропил или бутил, предпочтительно - (1-карбоксициклопентил)метил.

Пяти- или 6-членная циклоалкокси-низш. алкоксигруппа обозначает, например, циклопентилокси- или циклогексилокси-С₁-С₄алкоксигруппу, такую как циклопентилокси- или циклогексилоксиметоксигруппу, 2-циклопентилокси- или 2-циклогексилоксиэтоксигруппу, 2- или 3-циклопентилокси- или 2- или 3-циклогексилоксипропилоксигруппу или 4-циклопентилокси- или 4-циклогексилоксибутилоксигруппу, предпочтительно - циклопентилокси- или циклогексилоксиметоксигруппу.

Пяти- или 6-членный циклоалкокси-низш. алкил обозначает, например, циклопентилокси- или циклогексилокси-С₁-С₄алкил, такой как циклопентилокси- или циклогексилоксиметил, 2-циклопентилокси- или 2-циклогексилоксиэтил, 2- или 3-циклопентилокси- или 2- или 3-циклогексилоксипропил, 2-циклопентилокси- или 2-циклогексилокси-2-метилпропил, 2-циклопентилокси- или 2-циклогексилокси-2-этилбутил или 4-циклопентилокси- или 4-циклогексилоксибутил, предпочтительно - циклопентилокси- или циклогексилоксиметил.

Амино-низш. алкоксигруппа обозначает, например, амино-С₁-С₄алкоксигруппу, такую как 2-аминоэтоксигруппу или 5-аминопентилоксигруппу, а также 3-аминопропилоксигруппу или 4-аминобутилоксигруппу.

Амино-низш. алкил обозначает, например, амино-С₁-С₄алкил, такой как 2-аминоэтил, 3-аминопропил или 4-аминобутил.

Карбамоил-(гидрокси)-низш. алкил обозначает, например, карбамоил-C₁-С₇(гидрокси)алкил, такой как 1-карбамоил-2-гидрокеиэтил.

Карбамоил-низш. алкоксигруппа обозначает, например, карбамоил-С₁-С₄алкоксигруппу, такую как карбамоилметоксигруппу, 2-карбамоилэтоксигруппу, 3-карбамоилпропилоксигруппу или 4-карбамоилбутилоксигруппу, предпочтительно - карбамоилметоксигруппу.

Карбамоил-низш. алкил обозначает, например, карбамоил-С₁-С₇алкил, такой как карбамоилметил, 2-карбамоилэтил, 3-карбамоилпропил, 2-(3-карбамоил)пропил, 2-карбамоилпропил, 3-(1-карбамоил)пропил, 2-(2-карбамоил)пропил, 2-(карбамоил-2-метил)пропил, 4-карбамоилбутил, 1-карбамоилбутил, 1-(1-карбамоил-2-метил)бутил или 3-(4-карбамоил-2-метил)бутил.

Карбокси-(гидрокси)-низш. алкил обозначает, например, карбокси-С₁-С₇(гидрокси)алкил, такой как 1-карбокси-2-гидроксиэтил.

Карбокси-низш. алкоксигруппа обозначает, например, карбокси-C₁-С₄алкоксигруппу, такую как карбоксиметоксигруппу, 2-карбоксиэтоксигруппу,

2- или 3-карбоксипропилоксигруппу или 4-карбоксибутилоксигруппу, предпочтительно - карбоксиметокси.

Карбокси-низш. алкил обозначает, например, карбокси-С₁-С₄алкил, такой как карбоксиметил, 2-карбоксиэтил, 2- или 3-карбоксипропил, 2-карбокси-2-метилпропил, 2-карбокси-2-этилбутил или 4-карбоксибутил, предпочтительно - карбоксиметил.

Циано-низш. алкоксигруппа обозначает, например, циано-С₁-С₄алкоксигруппу, такую как цианометоксигруппу, 2-цианоэтоксигруппу, 2- или 3-цианопропилоксигруппу или 4-цианобутилоксигруппу, предпочтительно - цианометоксигруппу.

Циано-низш. алкил обозначает, например, циано-С₁-С₄алкил, такой как цианометил, 2-цианоэтил, 2- или 3-цианопропил, 2-циано-2-метилпропил, 2-циано-2-этилбутил или 4-цианобутил, предпочтительно - цианометил.

ди-(N-моно- или N,N-ди-низш. алкилкарбамоил)-низш. алкил обозначает, например, ди-(N-моно- или N,N-ди-С₁-С₄алкилкарбамоил)-С₁-С₄алкил, такой как 1,2-ди-(N-моно- или N,N-ди-С₁-С₄алкилкарбамоил)этил или 1,3-ди-(N-моно- или N,N-ди-C₁-С₄алкилкарбамоил)пропил.

Дикарбамоил-низш. алкил обозначает, например, дикарбамоил-С₁-С₄алкил, такой как 1,2-дикарбамоилэтил или 1,3-дикарбамоилпропил.

Дикарбокси-низш. алкил обозначает, например, дикарбокси-С₁-С₄алкил, такой как 1,2-дикарбоксиэтил или 1,3-дикарбоксипропил.

Диметилморфолино-низш. алкоксигруппа может быть окислена по атому N и обозначает, например, 2,6-диметилморфолино- или 3,5-диметилморфолино-С₁-С₄алкоксигруппу, такую как 2,6-диметилморфолино- или 3,5-диметилморфолино-метокси, 2-(2,6-диметилморфолино- или 3,5-диметилморфолино)-этоксигруппу, 3-(2,6-диметилморфолино- или 3,5-диметилморфолино)-пропилоксигруппу, 2-(2,6-диметилморфолино- или 3,5-диметилморфолино-3-метил)пропилоксигруппу, или 1- или 2-[4-(2,6-диметилморфолино- или 3,5-диметилморфолино)]-бутилоксигруппу.

Диметилморфолино-низш. алкил может быть окислен по атому N и обозначает, например, 2,6-диметилморфолино- или 3,5-диметилморфолино-С₁-С₄алкил, такой как 2,6-диметилморфолино- или 3,5-диметилморфолино-метокси, 2-(2,6-диметилморфолино- или 3,5-диметилморфолино)-этоксигруппу, 3-(2,6-диметилморфолино- или 3,5-диметилморфолино)-пропил, 2-(2,6-диметилморфолино- или 3,5-диметилморфолино-3-метил)-пропил, или 1- или 2-[4-(2,6-диметилморфолино- или 3,5-диметилморфолино)]-бутил.

Ди-низш. алкоксикарбонил-низш. алкил обозначает, например, ди-низш. алкоксикарбонил-С₁-С₄алкил, такой как 1,2-диметоксикарбонилэтил, 1,3-диметоксикарбонилпропил, 1,2-диметоксикарбонилэтил или 1,3-диэтоксикарбонилпропил.

Ди-низш. алкиламиногруппа обозначает, например, ди-С₁-С₄алкиламиногруппу, такую как диметиламиногруппу, N-метил-N-этиламиногруппу, диэтиламиногруппу, N-метил-N-пропиламиногруппу или N-бутил-N-метиламиногруппу.

Ди-низш. алкиламино-низш. алкоксигруппа обозначает, например, N,N-ди-С₁-С₄алкиламино-С₁-С₄алкоксигруппу, такую как 2-диметиламиноэтоксигруппу, 3-диметиламинопропилоксигруппу, 4-диметиламинобутилоксигруппу, 2-диэтиламиноэтоксигруппу, 2-(N-метил-N-этиламино)этоксигруппу или 2-(N-бутил-N-метиламино)этоксигруппу.

Ди-низш. алкиламино-низш. алкил обозначает, например, N,N-ди-С₁-С₄алкиламино-С₁-С₄алкил, такой как 2-диметиламиноэтил, 3-диметиламинопропил, 4-диметиламинобутил, 2-диэтиламиноэтил, 2-(N-метил-N-этиламино)этил или 2-(N-бутил-N-метиламино)этил.

Ди-низш. алкилкарбамоил-низш. алкоксигруппа обозначает, например, N,N-ди-С₁-С₄алкилкарбамоил-С₁-С₄алкоксигруппу, такую как метил- или диметилкарбамоил-С₁-С₄алкоксигруппу, такую как N-метил-, N-бутил- или N,N-диметилкарбамоилметоксигруппу, 2-(N-метилкарбамоил)этоксигруппу, 2-(N-бутилкарбамоил)этоксигруппу, 2-(N,N-диметилкарбамоил)этоксигруппу, 3-(N-метилкарбамоил)пропилоксигруппу, 3-(N-бутилкарбамоил)пропилоксигруппу, 3-(N,N-диметилкарбамоил)пропилоксигруппу или 4-(N-метилкарбамоил)бутилоксигруппу, 4-(N-бутилкарбамоил)бутилоксигруппу или 4-(N,N-диметилкарбамоил)бутилоксигруппу, предпочтительно - N-метил-, N-бутил- или N,N-диметилкарбамоилметоксигруппу.

Ди-низш. алкилкарбамоил-низш. алкил обозначает, например, N,N-ди-С₁-С₄алкилкарбамоил-С₁-С₄алкил, такой как 2-диметилкарбамоилэтил, 3-диметилкарбамоилпропил, 2-диметилкарбамоилпропил, 2-(диметилкарбамоил-2-метил)пропил или 2-(1-диметилкарбамоил-3-метил)бутил.

Ди-низш. алкилсульфамоил-низш. алкил обозначает, например, N,N-ди-C₁-С₄алкилсульфамоил-С₁-С₄алкил, N,N-диметилсульфамоил-С₁-С₄алкил, такой как N,N-диметилсульфамоилметил, 2-(N,N-диметилкарбамоил)этил, 3-(N,N-диметилкарбамоил)пропил или 4-(N,N-диметилкарбамоил)бутил, предпочтительно - N,N-диметилкарбамоилметил.

Незамещенный или N-низш. алканоилированный пиперидил-низш. алкил обозначает, например, 1-С₁-С₇-низш. алканоилпиперидин-4-ил-С₁-С₄алкил, такой как 1-ацетилпиперидинилметил или 2-(1-ацетилпиперидинил)этил.

Необязательно частично гидрированная или окисленная по атому N пиридил-низш. алкоксигруппа обозначает, например, необязательно частично гидрированную пиридил- или N-оксидопиридил-С₁-С₄алкоксигруппу, такую как пиридил- или N-оксидопиридил-метокси, 2-пиридилэтоксигруппу, 2- или 3-пиридилпропилоксигруппу или 4-пиридилбутилоксигруппу, предпочтительно - 3- или 4-пиридилметоксигруппу.

Необязательно частично гидрированный или окисленный по атому N пиридил-низш. алкил обозначает, например, необязательно частично гидрированный пиридил- или N-оксидопиридил-С₁-С₄алкил, такой как пиридил- или N-оксидопиридил-метил, 2-пиридилэтил, 2- или 3-пиридилпропил или 4-пиридилбутил, предпочтительно - 3- или 4-пиридилметил.

Галоген-(гидрокси)-низш. алкоксигруппа обозначает, например, галоген-С₂-С₇(гидрокси)алкоксигруппу, предпочтительно - галоген-С₂-С₄(гидрокси)алкоксигруппу, такую как 3-галоген-, такую как 3-хлор-2-гидроксипропилоксигруппу.

Гидрокси-низш. алкоксигруппа обозначает, например, гидрокси-С₂-С₇алкоксигруппу, предпочтительно - гидрокси-С₂-С₄алкоксигруппу, такую как 2-гидроксибутилоксигруппу, 3-гидроксипропилоксигруппу или 4-гидроксибутилоксигруппу.

Гидрокси-низш. алкил обозначает, например, гидрокси-С₂-С₇алкил, предпочтительно - гидрокси-С₂-С₄алкил, такой как 2-гидроксиэтил, 3-гидроксипропил или 4-гидроксибутил.

Гидроксипиперидино-низш. алкил обозначает, например, 3- или 4-гидроксипиперидино-С₁-С₄алкоксигруппу, такую как 3- или 4-гидроксипиперидинометоксигруппу, 2-(3- или 4-гидроксипиперидино)этоксигруппу, 3-(3- или 4-гидроксипиперидино)пропилоксигруппу или 4-(3- или 4-гидроксипиперидино)бутилоксигруппу.

Имидазолил-низш. алкил обозначает, например, имидазолил-С₁-С₄алкил, такой как имидазол-4-ил-метил, 2-(имидазол-4-ил)этил, 3-(имидазол-4-ил)пропил или 4-(имидазол-4-ил)бутил.

Имидазолил-низш. алкоксигруппа обозначает, например, имидазолил-C₁-С₄алкоксигруппу, такую как имидазол-4-ил-метокси, 2-(имидазол-4-ил)этоксигруппу, 3-(имидазол-4-ил)пропилоксигруппу или 4-(имидазол-4-ил)бутилоксигруппу.

Имидазолил-низш. алкил обозначает, например, имидазолил-С₁-С₄алкил, такой как имидазол-4-ил-метил, 2-(имидазол-4-ил)этил, 3-(имидазол-4-ил)пропил или 4-(имидазол-4-ил)бутил.

Морфолинокарбонил-низш. алкил обозначает, например, морфолинокарбонил-С₁-С₄алкил, такой как 1-морфолинокарбонилэтил, 3-морфолинокарбонилпропил или 1 -(морфолинокарбонил-2-метил)пропил.

Морфолино-низш. алкоксигруппа может быть окислена по атому N и обозначает, например, морфолино-С₁-С₄алкоксигруппу, такую как 1-морфолиноэтоксигруппу, 3-морфолинопропилоксигруппу или 1-(морфолино-2-метил)пропилоксигруппу.

Морфолино-низш. алкил может быть окислен по атому N и обозначает, например, морфолино-С₁-С₄алкил, такой как морфолинометил, 2-морфолиноэтил, 3-морфолинопропил или 1- или 2-(4-морфолино)бутил.

Низш. алканоил обозначает, например, С₁-С₇алканоил, предпочтительно -С₂-С₆алканоил, такой как ацетил, пропионил, бутирил, изобутирил или пивалоил.

Низш. алканоиламиногруппа обозначает, например, N-C₁-С₇алканоиламиногруппу, такую как ацетиламиногруппу или пивалоиламиногруппу.

Низш. алканоиламиногруппа обозначает, например, N-C₁-С₇алканоиламиногруппу, такую как ацетиламиногруппу или пивалоиламиногруппу.

Низш. алканоиламино-низш. алкил обозначает, например, N-C₁-С₄алканоиламино-С₁-С₄алкил, такой как 2-ацетоксиаминоэтил.

Низш. алканоиламино-низш. алкил обозначает, например, N-C₁-С₄алканоиламино-С₁-С₄алкил, такой как 2-ацетоксиаминоэтил.

Низш. алканоил-низш. алкоксигруппа (оксо-низш. алкоксигруппа) содержит низш. алканоильную группу в положении далее, чем α-положение, и обозначает, например, С₁-С₇алканоил-С₁-С₄алкоксигруппу, такую как 4-ацетилбутоксигруппу.

Низш. алканоилокси-низш. алкил содержит низш. алканоилоксигруппу в положении далее, чем α-положение, и обозначает, например, С₁-С₇алканоилокси-С₁-С₄алкил, такой как 4-ацетоксибутил.

Низш. алкансульфонил-(гидрокси)-низш. алкоксигруппа обозначает, например, С₁-С₇алкансульфонил-С₁-С₄(гидрокси)алкоксигруппу, такую как 3-метансульфонил-2-гидроксипропилоксигруппу.

Низш. алкансульфонил-низш. алкоксигруппа обозначает, например, C₁-С₇алкансульфонил-С₁-С₄алкоксигруппу, такую как метансульфонилметоксигруппу или 3-метансульфонил-2-гидроксипропилоксигруппу.

Низш. алкансульфониламино-низш. алкоксигруппа обозначает, например, С₁-С₇алкансульфониламино-С₁-С₄алкоксигруппу, такую как этансульфониламинометоксигруппу, 2-этансульфониламиноэтоксигруппу, 3-этансульфониламинопропилоксигруппу или 3-(1,1-диметилэтансульфониламино)пропилоксигруппу.

Низш. алкансульфониламино-низш. алкил обозначает, например, C₁-С₇алкансульфониламино-С₁-С₄алкил, такой как этансульфониламинометил, 2-этансульфониламиноэтил, 3-этансульфониламинопропил или 3-(1,1-диметилэтансульфониламино)пропил.

Низш. алкансульфонил-низш. алкил обозначает, например, C₁-С₇алкансульфонил-С₁-С₄алкил, такой как этансульфонилметил, 2-этансульфонилэтил, 3-этансульфонилпропил или 3-(1,1-диметилэтансульфонил)пропил.

Низш. алкенил обозначает, например, С₁-С₇алкенил, такой как винил или аллил.

Низш. алкенилоксигруппа обозначает, например, C₁-алкенилоксигруппу, такую как аллилоксигруппу.

Низш. алкенилокси-низш. алкоксигруппа обозначает, например, C₁-С₇алкенилокси-С₁-С₄алкоксигруппу, такую как аллилоксиметоксигруппу.

Низш. алкенилокси-низш. алкил обозначает, например, С₁-С₇алкенилокси-С₁-С₄алкил, такой как аллилоксиметил.

Низш. алкоксигруппа обозначает, например, С₁-С₇алкоксигруппу, предпочтительно - С₁-С₅алкоксигруппу, такую как метоксигруппу, этоксигруппу, пропилоксигруппу, изопропилоксигруппу, бутилоксигруппу, изобутилоксигруппу, втор-бутилоксигруппу, трет-бутилоксигруппу, пентилоксигруппу или гексилоксигруппу или гептилоксигруппу.

Низш. алкоксикарбонил обозначает, например, С₁-С₇алкоксикарбонил, предпочтительно - С₁-С₅алкоксикарбонил, такой как метоксикарбонил, этоксикарбонил, пропилоксикарбонил, изопропилоксикарбонил, бутилоксикарбонил, изобутилоксикарбонил, втор-бутилоксикарбонил, трет-бутилоксигруппу, пентилоксикарбонил или гексилоксикарбонил или гептилоксикарбонил.

Низш. алкоксикарбонил-(гидрокси)-низш. алкил обозначает, например, С₁-С₄алкоксикарбонил-С₁-С₇(гидрокси)алкил, такой как 1-метоксикарбонил- или 1-этоксикарбонил-2-гидроксиэтил.

Низш. алкилоксикарбониламино-низш. алкоксигруппа обозначает, например, С₁-С₇алкоксикарбониламино-С₂-С₇алкоксигруппу, предпочтительно - С₂-С₅алкоксикарбониламино-С₂-С₇алкоксигруппу, такую как метоксикарбониламино-С₂-С₇алкоксигруппу, этоксикарбониламино-С₂-С₇алкоксигруппу, пропилоксикарбониламино-С₂-С₇алкоксигруппу, изобутилоксикарбониламино-С₂-С₇алкоксигруппу, бутилоксикарбониламино-С₂-С₇алкоксигруппу, изобутилоксикарбониламино-С₂-С₇алкоксигруппу, втор-бутилоксикарбониламино-С₂-С₇алкоксигруппу или трет-бутилоксиамино-С₂-С₇алкоксигруппу, где С₂-С₇алкоксигруппа обозначает, например, метокси, этоксигруппу, пропилоксигруппу, бутилоксигруппу, пентилоксигруппу или гексилоксигруппу.

Низш. алкилоксикарбониламино-низш. алкил обозначает, например, С₁-С₇алкоксикарбониламино-С₂-С₇алкил, предпочтительно - С₂-С₅алкоксикарбониламино-С₂-С₇алкил, такой как метоксикарбонил-С₂-С₇алкил, этоксикарбониламино-С₂-С₇алкил, пропилоксикарбониламино-С₂-С₇алкил, изопропилоксикарбониламино-С₂-С₇алкил, бутилоксикарбониламино-С₂-С₇алкил, изобутилоксикарбониламино-С₂-С₇алкил, втор-бутилоксикарбониламино-С₂-С₇алкил или трет-бутилоксиамино-С₂-С₇алкил, где С₂-С₇алкил обозначает, например, метил, этил, пропил, бутил, пентил или гексил.

Низш. алкоксикарбонил-низш. алкоксигруппа обозначает, например, C₁-С₄алкоксикарбонил-С₁-С₄алкоксигруппу, такую как метоксикарбонил- или этоксикарбонил-метокси, 2-метоксикарбонил- или 2-этоксикарбонилэтоксигруппу, 2- или 3-метоксикарбонил- или 2- или 3-этоксикарбонилпропилоксигруппу или 4-метоксикарбонил- или 4-этоксикарбонилбутилоксигруппу, предпочтительно - метоксикарбонил- или этоксикарбонилметокси или 3-метоксикарбонил- или 3-этоксикарбонилпропилоксигруппу.

Низш. алкоксикарбонил-низш. алкил обозначает, например, C₁-С₄алкоксикарбонил-С₁-С₄алкил, такой как метоксикарбонил- или этоксикарбонилметоксигруппу, 2-метоксикарбонил- или 2-этоксикарбонилэтоксигруппу, 3-метоксикарбонил- или 3-этоксикарбонилпропилоксигруппу или 4-этоксикарбонилбутилоксигруппу.

Низш. алкокси-низш. алкенил обозначает, например, С₁-С₄алкокси-С₂-С₄алкенил, такой как 4-метоксибут-2-енил.