1н-хиназолин-2,4-дионы
Патент 2435760
Авторы
- АЛЛЬГАЙЕР Ханс (DE)
- ГИБУРДЕНШ Кристель (CH)
- КАЛЛЕН Йерг (CH)
- КАРКАШ Давид (CH)
- КОЛЛЕР Мануэль (CH)
- МАТТЕ Анри (FR)
- НОЦУЛАК Йоахим (DE)
- ОБЕРСОН Ив (CH)
- ОРЕН Давид (FR)
- РЕНО Жоанне (CH)
- ФЛЁРШАЙМ Филипп (CH)
- ФРЁШТЛЬ Вольфганг (CH)
Правообладатели
Классы МПК
- A61K31/517 - орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин
- A61P25/08 - противоэпилептические средства; противосудорожные средства
- A61P25/18 - противопсихотические средства, т.е. нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении
- C07D239/96 - два атома кислорода
- C07D401/04 - связанные непосредственно
- C07D403/04 - связанные непосредственно
- C07D405/04 - связанные непосредственно
- C07D413/04 - связанные непосредственно
1н-хиназолин-2,4-дионы
Иллюстрации
Изобретение относится к 1Н-хиназолин-2,4-дионам формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к содержащей их фармацевтической композиции, а также к их применению для получения лекрственнонго средства, предназначенного для лечсения состояния, опосредованного рецептором АМРА и прежде всего для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 3 з.п. ф-лы.
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Соединения формулы (I) где R1 означает СF3 или изопропил, иR2 означает гетероциклил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидрокси, амино, нитро, циано, (С1-С4)алкил, гидрокси-(С1-С4)алкил, (C1-С4)алкоксиалкил, амино-(С1-С4)алкил, (С1-С4)алкиламино-(С1-С4)алкил, ди-(С1-С4)алкиламино-(С1-С4)алкил, НСО, (С1-С4)алкилкарбонил, (C1-С4)алкокси, ацилокси, (С1-С4)алкоксикарбонилокси, (С1-С4)алкиламино, ди-(С1-С4)алкиламино, ациламино, (С1-С4)алкоксикарбониламино; гетероциклил состоит из 3-11 кольцевых атомов, из которых 1-3 кольцевых атома представляют собой гетероатомы, выбранные из азота, кислорода и серы, и где гетероцикл присоединен к фенильному кольцу через атом углерода,и их фармацевтически приемлемые соли.
2. N-[7-изопропил-6-(2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил]метансульфонамид и его фармацевтически приемлемые соли.
3. N-[-[7-изопропил-6-(2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил]метансульфонамид по п.2 в виде его фармацевтически приемлемых солей.
4. N-[7-изопропил-6-(2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил]метансульфонамид по п.2 в свободной форме.
5. Соединения по любому из пп.1-4 для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА.
6. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА, включающая соединение по любому из пп.1-4.
7. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения состояния, опосредованного рецептором АМРА.
8. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения эпилепсии или шизофрении.