Бициклические амиды как ингибиторы киназы
Патент 2416611
Авторы
- БАЙВА Джогиндер С. (US)
- БОЛЬД Гуидо (CH)
- ЖЕССЬЕ Франсуа (FR)
- КАПА Прасад Котесвара (US)
- КАПРАРО Ханс-Георг (CH)
- КАРАВАТТИ Джорджо (CH)
- ЛИТТЛВУД-ЭВАНС Аманда Джейн (CH)
- МАНЛИ Пол У. (CH)
- ПИССО-ЗОЛЬДЕРМАНН Кароль (FR)
- ФАУПЕЛЬ Андреа (CH)
- ФЛЁРСХАЙМЕР Андреас (CH)
- ФЮРЕ Паскаль (FR)
- ЦЗЯН Синлон (US)
- ШНЕЛЛЬ Кристиан (FR)
Правообладатели
Классы МПК
- A61P35 - Противоопухолевые средства
- A61K31/505 - пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм
- A61K31/506 - не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
- A61K31/5377 - не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
- C07D239/46 - два или более атомов кислорода, серы или азота (бензолсульфамидопиримидины C07D239/69)
- C07D403/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы
- C07D413/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы
Бициклические амиды как ингибиторы киназы
Иллюстрации
Изобретение относится к (3-трифторметилфенил)амиду 6-(6-гидроксиметилпиримидин-4-илокси)нафталин-1-карбоновой кислоты или к его таутомеру, или к его соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении протеинкиназ, на основе указанного соединения и к применению указанного выше соединения для приготовления фармацевтических композиций, предназначенных для применения для лечения зависимых от протеинкиназы заболеваний, предпочтительно - пролиферативных заболеваний, таких как, в особенности, опухолевые заболевания. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. (3-Трифторметилфенил)амид 6-(6-гидроксиметилпиримидин-4-илокси)нафталин-1-карбоновой кислоты или его таутомер, или его соль.
2. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении протеинкиназ, включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
3. Соединение по п.1 или его соль, предназначенное для лечения зависимого от протеинкиназы заболевания.
4. Соединение по п.3, где подвергающееся лечению зависимое от протеинкиназы заболевание, предпочтительно пролиферативное заболевание, зависит от одной или более из следующих протеинкиназ: EphB4, c-Abl, Bcr-Alb, c-Kit, Raf, RET, PDGF-R и/или VEGF-R, предпочтительно VEGF-R.
5. Применение соединения по п.1 или его соли для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения зависимого от протеинкиназы заболевания.
6. Применение по п.5, где зависимое от протеинкиназы заболевание, предпочтительно пролиферативное заболевание, зависит от одной или более из следующих протеинкиназ: EphB4, c-Abl, Bcr-Abl, c-Kit, Raf, RET, PDGF-R и/или VEGF-R, предпочтительно VEGF-R.