5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в качестве ингибиторов ртразы 1в

5-замещенные производные 1,1-диоксо-1,2,5-тиазолидин-3-она в качестве ингибиторов ртразы 1в

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы

где R₁ представляет собой водород, галоген, гидрокси, C₁-С₆алкокси, карбокси, циано, нитро или трифторметил, при условии, что R₁ присоединен в 2-положение, когда L₃ представляет собой -(CHR)_s-, где s обозначает 0; или

R₁ представляет собой C₁-С₆алкил, фенил или амино, а

R₂ представляет собой водород, галоген, гидрокси, C₁-С₆алкокси, циано, нитро, трифторметил, C₁-С₆алкил или амино,

причем при определении R₁ и R₂ C₁-С₆алкил может быть замещен следующими группами: амино, карбокси, гидроксил, C₁-С₆алкилкарбамоил, изоиндол-1,3-дион, фенил, гидроксимино, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиазолидинил, бензилпиперазинил или 3,4-дигидро-1Н-бензо[1,4]диазепин-2,5-дион; аминогруппа может быть замещена ацетилом, метансульфонилом или трифторацетилом, а фенил может быть замещен нитрогруппой; или

R₁ и R₂ вместе с атомами углерода, к которым R₁ и R₂ присоединены, образуют конденсированное 5- или 6-членное ароматическое или 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 атома азота, при условии, что R₁ и R₂ присоединены к соседним атомами углерода; или

R₁ и R₂, объединенные с бензольным кольцом, к которому R₁ и R₂ присоединены, образуют вместе кольцо антрахинона или 1H-хинолин-2-она, причем указанные кольца могут быть замещены C₁-С₆алкилом или C₁-С₆алкокси;

n обозначает 0 или целое число от 1 до 4;

Z представляет собой -(CHR₈)_m-, -(CH₂)_mO(CHR₈)_r-, -(CH₂)_mS(CHR₈)_r- или -(CH₂)_mNR₉(CHR₈)_r-, где

R₈ представляет собой водород или бензил;

R₉ представляет собой водород или C₁-С₆алкил;

m и r независимо обозначают ноль или имеют значение 1 или 2;

Q₁ представляет собой водород, C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкил, замещенный карбоксилом, фенил, фенил, замещенный галогеном или карбоксилом, при условии, что

Q₁ отличен от водорода, когда

R₁ и R₂ представляют собой водород,

Х и Y каждый представляет собой СН,

n обозначает 0,

L₃ представляет собой -(CHR)₃-, где R обозначает водород, a s обозначает 1,

Z представляет собой -(CHR₈)_m-, где m обозначает 0, и

Q₂ представляет собой кислород; или

Q₁ представляет собой -C(O)NR₄R₅, -C(O)R₁₀, -C(O)OR₁₀ или -S(O)_qR₁₀, где R₄ и R₅ независимо представляют собой водород, C₁-С₆алкил, фенил или бифенил, либо С₂-С₆алкенил, который может быть замещен фенилом;

причем при определении R₄ и R₅ C₁-С₆алкил может быть замещен следующими группами:

тиофен, карбокси, C₁-С₆алкилкарбамоил, фенил, C₁-С₆алкилфенил, феноксифенил, C₁-С₆алкоксифенил, галогенофенил, бензилоксифенил, карбокси-С₁-С₆алкилфенил, трифторметилфенил или нафталенил;

R₁₀ представляет собой C₁-С₆алкил, фенил, С₆-С₁₀арилС₁-С₆алкил, С₆-С₁₀арил, С₃-С₆циклоалкил, карбокси, бензоил, бензилпиперазинил, карбоксиметилпиперазинил;

причем при определении R₁₀ C₁-С₆алкил может быть замещен следующими группами: галоген, амино, C₁-С₆алкил, С₃-С₆циклоалкил, метилсульфанил, карбоксиметилсульфанил, C₁-С₆алкоксикарбонил, фенокси, карбоксиметиламино, фениламино, пиридинил, нитрофураниол, диметиламинометилфуранил, 5-бензоилокси-2-оксо-гексагидроциклопента[b]фуранил или тиофенил, где тиофенил может быть замещен карбоксигруппой, карбамоилом, C₁-С₆алкилкарбамоилом, бензилкарбамоилом, C₁-С₆алкоксикарбонилом, фенил- C₁-С₆алкилкарбонилом или карбоксидифторметилом;

при определении R₁₀ С₆-С₁₀арилС₁-С₆алкил может быть замещен следующими группами: галоген, C₁-С₆алкил, метансульфанил, карбокси, гидрокси-С₁-С₆алкил, фенил-С₁-С₆алкил, фенил, галоген-С₁-С₆алкокси, карбоксиС₁-С₆алкокси, C₁-С₆алкокси, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил, нитро, трифторметил, ацетиламино, карбоксиметил, C₁-С₆алкоксикарбонил или 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил;

q имеет значение 1 или 2; или

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₁ представляет собой -С(O)R_3a, где R_3a представляет собой C₁-С₆алкокси, который может быть замещен фенилом; или

R_3a представляет собой -NR_4aR_5a, где R_4a и R_5a являются такими, как определено для R₄ и R₅;

R₁₁ представляет собой водород;

U₁ представляет собой -(СН₂)_r-, где r обозначает 0;

V₁ представляет собой -NR_4bR_5b где R_4b и R_5b являются такими, как определено для R₄ и R₅, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR₈)_m-, где m обозначает 0; или

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₂ представляет собой -С(O)R_3a, где R_3a представляет собой C₁-С₆алкокси или -NR_4aR_5a, где R_4a и R_5a являются такими, как определено для R₄ и R₅;

R₁₁ представляет собой водород;

U₂ представляет собой -(CH₂)_р-, где р обозначает 0;

V₂ представляет собой -NR_4bC(O)R_5b или -NR_4bS(O)₂R_5b где R_4b и R_5b имеют значения, как определено для R₄ и R₅, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR₈)_m-, где m обозначает 0; или

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₃ представляет собой -С(O)R_3a, где R_3a представляет собой -NR_4aR_5a, где R_4a и R_5a являются такими, как определено для R₄ и R₅;

R₁₁ представляет собой водород;

U₃ представляет собой -(CH₂)_р-, где р обозначает 0;

V₃ представляет собой -NHC(O)CHR_4bNHC(O)R₁₂, где R_4b является таким, как определено для R₄;

R₁₂ представляет собой водород, фенил или C₁-С₆алкил, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR₈)_m-, где m обозначает 0;

L₃ представляет собой -(CHR)_s-, где

R представляет собой водород или карбокси;

s обозначает 0 или имеет значение от 1 до 3;

Q₂ представляет собой кислород,

Х и Y независимо представляют собой СН или азот; или

-X=Y- обозначает серу, кислород,

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

2. Соединение по п.1, где

Q₂ представляет собой кислород;

Х и Y каждый представляет собой СН; или

-X=Y- обозначает серу;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

3. Соединение по п.2 формулы

где R₁ представляет собой водород, галоген, гидрокси, C₁-С₆алкокси, или трифторметил, при условии, что R₁ присоединен в 2-положение, когда L₃ представляет собой -(CHR)_s-, где s обозначает 0; или

R₁ представляет собой C₁-С₆алкил, который может быть замещен амино, карбокси, гидроксилом, C₁-С₆алкилкарбамоилом, изоиндол-1,3-дионом, фенилом, гидроксиминогруппой, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиазолидинилом, бензилпиперазинилом или 3,4-дигидро-1Н-бензо[1,4]диазепин-2,5-дионом; а

R₂ представляет собой водород;

n обозначает 0 или целое число 1 или 2;

Z представляет собой -(CHR₈)_m-, -(CH₂)_mO(CH₈)_r-, -(CH₂)_mS(CHR₈)_r- или -(СН₂)_mNR₉(CHR₈)_r, где

R₅ представляет собой водород или бензил;

R₉ представляет собой водород или C₁-С₆алкил;

m и r независимо обозначают ноль или имеют значение 1 или 2;

Q₁ представляет собой водород, C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкил, замещенный карбоксилом, фенил, фенил, замещенный галогеном или карбоксилом, при условии, что

Q₁ отличен от водорода,

когда R₁ и R₂ представляют собой водород,

Х и Y каждый представляет собой СН,

n обозначает 0,

L₃ представляет собой -(CHR)_s-, где R обозначает водород, a s обозначает 1,

Z представляет собой -(CHR₈)_m-, где m обозначает 0; или

Q₁ представляет собой -C(O)NR₄R₅, -C(O)R₁₀, -C(O)OR₁₀ или -S(O)_qR₁₀, где R₄ и R₅ независимо обозначают водород, C₁-С₆алкил, фенил или бифенил;

причем при определении R₄ и R₅ C₁-С₆алкил может быть замещен следующими группами: тиофен, карбокси, C₁-С₆алкилкарбамоил, фенил, C₁-С₆алкилфенил, феноксифенил, C₁-С₆алкоксифенил, галогенофенил, бензилоксифенил, карбокси-С₁-С₆алкилфенил, трифторметилфенил или нафталенил;

R₁₀ представляет собой C₁-С₆алкил, С₆-С₁₀арилС₁-С₆алкил, С₆-С₁₀арил, С₃-С₆циклоалкил, карбокси, бензоил, бензилпиперазинил, карбоксиметилпиперазинил;

причем при определении R₁₀ C₁-С₆алкил может быть замещен следующими группами: галоген, амино, C₁-С₆алкил, С₃-С₆циклоалкил, метилсульфанил, карбоксиметилсульфанил, C₁-С₆алкоксикарбонил, фенокси, карбоксиметиламино, фениламино, пиридинил, нитрофураниол, диметиламинометилфуранил, 5-бензоилокси-2-оксо-гексагидроциклопента[b]фуранил или тиофенил, где тиофенил может быть замещен карбоксигруппой, карбамоилом, C₁-С₆алкилкарбамоилом, бензилкарбамоилом, C₁-С₆алкоксикарбонилом, фенил-С₁-С₆алкилкарбонилом или карбоксидифторметилом;

при определении R₁₀ С₆-С₁₀арилС₁-С₆алкил может быть замещен следующими группами: галоген, C₁-С₆алкил, метансульфанил, карбокси, гидрокси-С₁-С₆алкил, фенил-С₁-С₆алкил, фенил, галоген-С₁-С₆алкокси, карбоксиС₁-С₆алкокси, C₁-С₆алкокси, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил, нитро, трифторметил, ацетиламино, карбоксиметил, C₁-С₆алкоксикарбонил или 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил;

q имеет значение 1 или 2; или

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₁ представляет собой -С(O)R_3a, где R_3а представляет собой C₁-С₆алкокси, который может быть замещен фенилом; или

R_3а представляет собой -NR_4aR_5a, где R_4a и R_5a являются такими, как определено для R₄ и R₅;

R₁₁ представляет собой водород;

U₁ представляет собой -(СН₂)_r, где r обозначает 0;

V₁ представляет собой -NR_4bR_5b, где R_4b и R_5b являются такими, как определено для R₄ и R₅, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(11) Z представляет собой -(CHR₈)_m-, где m обозначает 0; или

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₂ представляет собой -С(O)R_3a, где R_3а представляет собой C₁-С₆алкокси или -NR_4aR_5a, где R_4a и R_5a являются такими, как определено для R₄ и R₅;

R₁₁ представляет собой водород;

U₂ представляет собой -(СН₂)_p-, где р обозначает 0;

V₂ представляет собой -NR_4bC(O)R_5b или -NR_4bS(O)₂R_5b, где R_4b и R_4b имеют значения, как определено для R₄ и R₅, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR₈)_m-, где m обозначает 0; или

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₃ представляет собой -С(O)R_3a, где R_3а представляет собой -NR_4aR_5a, где R_4a и R_5a являются такими, как определено для R₄ и R₅;

R₁₁ представляет собой водород;

U₃ представляет собой -(СН₂)_р-, где р обозначает 0;

V₃ представляет собой -NHC(O)CHR_4bNHC(O)R₁₂, где R_4b является таким, как определено для R₄;

R₁₂ представляет собой водород, фенил или C₁-С₆алкил, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR₈)_m-, где m обозначает 0;

L₃ представляет собой -(CHR)_s-, где

R представляет собой водород;

s обозначает 0 или имеет значение от 1 до 3;

Х и Y независимо представляют собой СН; или

-X=Y- обозначает серу;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

4. Соединение по п.3 формулы

где R₁ представляет собой водород, галоген, гидрокси, C₁-С₆алкокси, или трифторметил, при условии, что R₁ присоединен в 2-положение, когда s обозначает 0; или

R₁ представляет собой C₁-С₆алкил, который может быть замещен следующими группами: амино, карбокси, гидроксил, C₁-С₆алкилкарбамоил, изоиндол-1,3-дион, фенил, гидроксимино, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиазолидинил, бензилпиперазинил или 3,4-дигидро-1Н-бензо[1,4]диазепин-2,5-дион; и

n обозначает 0 или целое число 1 или 2;

Z представляет собой -(CHR₈)_m-, -(CH₂)_mO(CHR₈)_r-, -(CH₂)_mS(CHR₈)_r- или -(CH₂)_mNR₉(CHR₈)_r, где

R₈ представляет собой водород;

R₉ представляет собой водород или C₁-С₆алкил;

m и r независимо обозначают ноль или имеют значение 1 или 2;

Q₁ представляет собой водород, C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкил, замещенный карбоксилом, фенил, фенил, замещенный галогеном или карбоксилом, при условии, что

Q₁ отличен от водорода, когда

R₁ и R₂ представляют собой водород,

Х и Y каждый представляет собой СН,

n обозначает 0,

s обозначает 1,

Z представляет собой -(CHR₈)_m-, где m обозначает 0; или

Q₁ представляет собой -C(O)NR₄R₅, -C(O)R₁₀, -C(O)OR₁₀ или -S(O)_qR₁₀, где R₄ и R₅ независимо представляют собой водород, C₁-С₆алкил, фенил или бифенил;

причем при определении R₄ и R₅ C₁-С₆алкил может быть замещен следующими группами:

тиофен, карбокси, C₁-С₆алкилкарбамоил, фенил, C₁-С₆алкилфенил, феноксифенил, C₁-С₆алкоксифенил, галогенофенил, бензилоксифенил, карбокси-С₁-С₆алкилфенил, трифторметилфенил или нафталенил;

R₁₀ представляет собой C₁-С₆алкил, С₆-С₁₀арилС₁-С₆алкил, С₆-С₁₀арил, С₃-С₆циклоалкил, карбокси, бензоил, бензилпиперазинил, карбоксиметилпиперазинил;

причем при определении R₁₀ C₁-С₆алкил может быть замещен следующими группами: галоген, амино, C₁-С₆алкил, С₃-С₆циклоалкил, метилсульфанил, карбоксиметилсульфанил, C₁-С₆алкоксикарбонил, фенокси, карбоксиметиламино, фениламино, пиридинил, нитрофураниол, диметиламинометилфуранил, 5-бензоилокси-2-оксо-гексагидроциклопента[b]фуранил или тиофенил, где тиофенил может быть замещен карбоксигруппой, карбамоилом, C₁-С₆алкилкарбамоилом, бензилкарбамоилом, C₁-С₆алкоксикарбонилом, фенил-С₁-С₆алкилкарбонилом или карбоксидифторметилом;

при определении R₁₀ С₆-С₁₀арилС₁-С₆алкил может быть замещен следующими группами: галоген, C₁-С₆алкил, метансульфанил, карбокси, гидрокси-С₁-С₆алкил, фенил-С₁-С₆алкил, фенил, галоген-С₁-С₆алкокси, карбоксиС₁-С₆алкокси, C₁-С₆алкокси, 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил, нитро, трифторметил, ацетиламино, карбоксиметил, C₁-С₆алкоксикарбонил или 1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил;

q имеет значение 1 или 2; или

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₁ представляет собой -С(O)R_3а, где R_3a представляет собой C₁-С₆алкокси, который может быть замещен фенилом; или

R_3а представляет собой -NR_4aR_5a где R_4a и R_5a являются такими, как определено для R₄ и R₅;

R₁₁ представляет собой водород;

U₁ представляет собой -(СН₂)_r-, где r обозначает 0;

V₁ представляет собой -NR_4bR_5b, где R_4b и R_5b являются такими, как определено для R₄ и R₅, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR₈)_m-, где m обозначает 0; или

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₂ представляет собой -С(O)R_3а, где R_3а представляет собой C₁-С₆алкокси или -NR_4aR_5a, где R_4a и R_5a являются такими, как определено для R₄ и R₅;

R₁₁ представляет собой водород;

U₂ представляет собой -(СН₂)_р-, где р обозначает 0;

V₂ представляет собой -NR_4bC(O)R_5b или -NR_4bS(O)₂R_5b, где R_4b и R_5b имеют значения, как определено для R₄ и R₅, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR₈)_m-, где m обозначает 0; или

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₃ представляет собой -С(O)R_3а, где R_3а представляет собой -NR_4aR_5a, где R_4a и R_5a являются такими, как определено для R₄ и R₅;

R₁₁ представляет собой водород;

U₃ представляет собой -(СН₂)_р-, где р обозначает 0;

V₃ представляет собой -NHC(O)CHR_4bNHC(O)R₁₂, где R_4b является таким, как определено для R₄;

R₁₂ представляет собой водород, фенил или C₁-С₆алкил, при условии, что

(i) n имеет значение 1 или 2; и

(ii) Z представляет собой -(CHR₈)_m-, где m обозначает 0;

Х и Y независимо представляют собой СН; или

-X=Y- обозначает серу;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

5. Соединение по п.4, где

-X=Y- обозначает серу;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

6. Соединение по п.4, где

R₁ представляет собой бромид;

Х и Y каждый представляет собой СН;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

7. Соединение по п.4, где

n обозначает 0;

s обозначает 1;

Z представляет собой -(CH₂)_m-, где m обозначает 0;

Q₁ представляет собой -C(O)NR₄R₅, -C(O)R₁₀, -C(O)OR₁₀ или -S(O)_qR₁₀, где R₄, и R₅, и R₁₀ являются такими, как определено в п.4;

q имеет значение 1 или 2;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

8. Соединение по п.4, где

n имеет значение 1 или 2;

Z представляет собой -(СН₂)_m-, -(CH₂)_mO(CH₂)_r- или -(CH₂)_mS(CH₂)_r-, где

m обозначает 0;

r обозначает 0 или 1;

Q₁ представляет собой C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкил, замещенный карбоксилом, фенил, фенил, замещенный галогеном или карбоксилом;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

9. Соединение по п.4, где

n имеет значение 1 или 2;

Z представляет собой -(CH₂)_mNR₉(CH₂)_r-, где

R₉ представляет собой водород или C₁-С₆алкил;

m обозначает 0;

r обозначает 0 или 1;

Q₁ представляет собой C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкил, замещенный карбоксилом, фенил, фенил, замещенный галогеном или карбоксилом; или

Q₁ представляет собой -C(O)NR₄R₅, -C(O)R₁₀, -C(O)OR₁₀ или -S(O)_qR₁₀, где R₄, R₅ и R₁₀ являются такими, как определено в п.4;

q имеет значение 1 или 2;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

10. Соединение по п.4, где

n обозначает 1;

Z представляет собой -(CH₂)_m-, где m обозначает 0;

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₂ представляет собой -С(O)R_3а, где R_3а представляет собой -NR_4aR_5a, и R_4a и R_5a являются такими,

как определено для R₄ и R₅ в п.4;

R₁₁ представляет собой водород;

U₂ представляет собой -(СН₂)_р-, где р обозначает 0;

V₂ представляет собой -NR_4bC(O)R_5b, или -NR_4bS(O)₂R_5b, где R_4b и R_5b имеют значения, как определено для R₄ и R₅ в п.4;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

11. Соединение по п.4, где

n обозначает 1;

Z представляет собой -(СН₂)_m-, где m обозначает 0;

Q₁ представляет собой радикал формулы

где W₃ представляет собой -С(O)R_3а, где R_3а представляет собой -NR_4aR_5a, и R_4a и R_5a имеют значения,

как определено для R₄ и R₅ в п.4;

R₁₁ представляет собой водород;

U₃ представляет собой -(СН₂)_р-, где р обозначает 0;

V₃ представляет собой -NHC(O)CHR_4bNHC(O)R₁₂, где R_4b является таким, как определено для R_4a;

R₁₂ представляет собой водород, фенил или C₁-С₆алкил;

или его фармацевтически приемлемая соль; или его сложноэфирное производное.

12. Соединение по п.1, которое выбрано из следующих:

5-нафтален-1-илметил-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

N-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]ацетамид;

трет-буткловый эфир [3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]карбоновой кислоты;

5-(4-аминометилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]ацетамид;

трет-бутиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]карбоновой кислоты;

3-фенил-N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]пропионамид;

5-(3-йодбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-нитробензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(3-аминобензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

N-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]ацетамид;

1,1-диоксо-5-пиридин-4-илметил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-аминобензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

N-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]бутирамид;

1-пропил-3-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]мочевина;

метиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-(2-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-пиридин-3-илметил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-пиридин-2-илметил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(6-аминопиридин-3-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-тиофен-2-илметил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-метоксибензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-амино-2-бромбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]ацетамид;

N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил) фенил]метансульфонамид;

N-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]метансульфонамид;

5-(4-метилбензил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

амино-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]уксусной кислоты;

2-амино-N-пропил-2-[2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил] ацетамид;

2-амино-N-пропил-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]ацетамид;

2,2,2-трифтор-N-{пропилкарбамоил-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]метил}ацетамид;

2-метансульфониламино-N-пропил-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]ацетамид;

2-ацетиламино-N-пропил-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]пропионамид;

диэтиловый эфир 2-ацетиламино-2-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензил]малоновой кислоты;

2-амино-N-пропил-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]пропионамид;

этиловый эфир 2-ацетиламино-3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]пропионовой кислоты;

фенил-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)уксусная кислота;

1,1-диоксо-5-фенэтил-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[2-(4-метил-тиазол-5-ил)этил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[2-(3,4-диметоксифенил)этил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[2-(2-хлорфенил)этил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[2-(4-аминофенил)этил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

2,2,2-трифтор-N-{4-[2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)этил]фенил}ацетамид;

N-{4-[2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)этил]фенил}бутирамид;

1,1-диоксо-5-(2-пиридин-3-илэтил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-(2-пиридин-4-илэтил)-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

3-фенил-2-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-ил)пропионовой кислоты;

5-[2-(3-аминофенил)этил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-аминометилнафтален-1-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(1-этил-2-метил-1Н-бензимидазол-5-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-[2-метил-1-(3-метилбутил)-1Н-бензимидазол-5-илметил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-метоксихинолин-7-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

5-(4-изобутоксихинолин-7-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

{(1-бутилкарбамоил-3-фенилпропил)-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{[бутилкарбамоил-(4-этилфенил)метил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{[бутилкарбамоил-(3-феноксифенил)метил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{[бутилкарбамоил-(4-метоксифенил)метил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{[(2-бромфенил)бутилкарбамоилметил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

(бутилкарбамоилнафтален-2-ил-метил)-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{[бутилкарбамоил-(4-хлорфенил)метил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{[(3-бензилоксифенил)бутилкарбамоилметил]-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

{((Е)-1-бутилкарбамоил-3-фенилаллил)-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоил]амино}уксусная кислота;

N-(1-бутилкарбамоил-3-фенилпропил)-N-(4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиазодиазолидин-2-илметил)бензоил)аминоуксусная кислота;

4-метансульфонилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

3-хлорбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-бутилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-гидроксиметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-фенэтилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

бифенил-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

4-дифторметоксибензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-(карбоксидифторметил)тиофен-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

этиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенилметансульфонил]уксусной кислоты;

этиловый эфир [4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензилсульфанил]уксусной кислоты;

5-[4-(3-метилбутилсульфанилметил)бензил]-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

2-этилбутиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

циклобутилметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

циклопентилметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-метилпентиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2,4,4-триметилпентиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

циклогексилметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

1,2-диметилпропиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

циклопентиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-метилбутиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-метилсульфанилэтиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

2-карбоксиметилсульфанилэтиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

5-нитрофуран-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

пиридин-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

3-гидроксиметилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

3-метансульфонилбензиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

(4-{4-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоиламино]бутил}фенил)уксусная кислота;

(4-{3-[4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензоиламино]пропил}фенил)уксусная кислота;

5-диметиламинометилфуран-2-илметиловый эфир 4-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)бензойной кислоты;

(S)-2-ацетиламино-N-{(5)-1-пентилкарбамоил-2-[3-(1,1,4-триоксо-1,2,5-тиадиазолидин-2-илметил)фенил]этил}-3-фенилпропионамид;

5-(1Н-индол-5-илметил)-1,1-диоксо-1,2,5-тиадиазолидин-3-он;

1,1-диоксо-5-(3,4,5-трим