1н-хиназолин-2,4-дионы
Патент 2509764
Авторы
- АЛЛЬГАЙЕР Ханс (DE)
- ГИБУРДЕНШ Кристель (CH)
- КАЛЛЕН Йёрг (CH)
- КАРКАШ Давид (CH)
- КОЛЛЕР Мануэль (CH)
- МАТТЕ Анри (FR)
- НОЦУЛАК Йоахим (DE)
- ОБЕРСОН Ив (CH)
- ОРЕН Давид (FR)
- РЕНО Жоанне (CH)
- ФЛЁРШАЙМ Филипп (CH)
- ФРЁШТЛЬ Вольфганг (CH)
Правообладатели
Классы МПК
- A61K31/517 - орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин
- A61P25/08 - противоэпилептические средства; противосудорожные средства
- A61P25/18 - противопсихотические средства, т.е. нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении
- C07C229/56 - амино- и карбоксильные группы присоединены в орто-положении
- C07C255/18 - цианогруппы, связанные с атомами углерода карбоксильных групп
- C07C265/12 - с изоцианатными группами, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец
- C07D207/32 - только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
- C07D207/337 - радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
- C07D231/12 - только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
- C07D237/08 - только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
- C07D239/26 - только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
- C07D239/96 - два атома кислорода
- C07D241/12 - только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
- C07D249/06 - с арильными радикалами, непосредственно связанными с атомами кольца
- C07D263/32 - только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
- C07D307/16 - радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
- C07D307/54 - радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
- C07D309/12 - только с атомами водорода и одним атомом кислорода, непосредственно связанными с атомами углерода ядра, например простые тетрагидропираниловые эфиры
- C07D401/04 - связанные непосредственно
- C07D403/04 - связанные непосредственно
- C07D405/04 - связанные непосредственно
- C07D413/04 - связанные непосредственно
1н-хиназолин-2,4-дионы
Иллюстрации
Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. N-[2,4-Диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамид.
2. N-[6-(1-Изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамид.
3. Соединения по любому из пп.1 и 2 для применения в качестве лекарственного средства, обладающего антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА.
4. Фармацевтическая композиция, ингибирующая рецептор АМРА, содержащая соединение по любому из пп.1 и 2.
5. Применение соединения по любому из пп.1 и 2 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения состояния, опосредованного рецептором АМРА.
6. Применение соединения по любому из пп.1 и 2 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения эпилепсии или шизофрении.