Органические соединения
Иллюстрации
Показать всеИзобретение относится к соединениям формулы (I), где V выбирают из -О- или простой связи; W выбирают из -N(R5)C(O)-, -S(O)t- и -С(O)O-; Х выбирают из С(Н) или N; Y выбирают из S, N(H) или N(CH3); р обозначает 0 или 2; t обозначает 1 или 2; R1 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, С3-7циклоалкилС1-6алкил, 2,3-дигидро-1H-инденил, С6арС1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилС1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C1-6алкил, галоС1-6алкил и C1-6алкил-O-С(O)-; R2 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, который необязательно замещен фенокси, гидрокси C1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-6алкил, фенил, который необязательно замещен галогруппой, галоС1-6алкил, С6арС1-6алкил (который необязательно замещен галогруппой, галоС1-6алкилом или галоС1-6алкоксигруппой), 2-оксоимидазолидинил, гетероциклилС1-6алкил и гетероарилС1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C1-6алкил, галоС1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой; R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил; две соседние R4 группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать фенил; R5 обозначает водород; или его фармацевтически приемлемая соль. Технический результат - гетероциклические производные, которые модулируют активность стеароил-СоА десатуразы, способы применения таких производных для модулирования активности стеароил-СоА десатуразы и фармацевтические композиции, включающие такие производные. 7 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 153 пр.
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде
11.1. Соединение формулы (I): ,где V выбирают из -О- или простой связи;W выбирают из -N(R5)C(O)-, -S(O)t- и -С(O)O-;Х выбирают из С(Н) или N;Y выбирают из S, N(H) или N(СН3);р обозначает 0 или 2;t обозначает 1 или 2;R1 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, С3-7циклоалкилC1-6алкил, 2,3-дигидро-1Н-инденил, С6арC1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами и гетероарилC1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и C1-6алкил-О-С(О)-;R2 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, который необязательно замещен фенокси, гидрокси C1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклооалкилC1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкил, С6арC1-6алкил (который необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкилом или галоC1-6алкоксигруппой), 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC1-6алкил и гетероарилC1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил;две соседние R4 группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать фенил;R5 обозначает водород;или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где Х обозначает С(Н) и Y обозначает S.
3. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где Х обозначает N и Y обозначает S.
4. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где Х обозначает N, и Y обозначает N(H) или N(СН3).
5. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где V выбирают из -О- или простой связи;W выбирают из -N(R5)C(O)- или -С(O)O-;Х выбирают из С(Н) или N;Y выбирают из S, N(H) или N(CH3);р обозначает 0 или 2;R1 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, С6арC1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилC1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и C1-6алкил-О-С(О)-;R2 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилC1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкил, С6арC1-6алкил(который необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкилом или галоC1-6алкоксигруппой), 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC1-6алкил и гетероарилC1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил; иR5 обозначает водород.
6. Соединение по п.2, или его фармацевтически приемлемая соль, гдеV выбирают из -О- или простой связи;W выбирают из -N(R5)C(O)- или -С(O)O-;р обозначает 0 или 2;R1 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, 2,3-дигидро-1H-инденил, С6арC1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилC1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и C1-6алкил-O-С(O)-;R2 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилC1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкил, С6арC1-6алкил (который необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкилом или галоC1-6алкоксигруппой), 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC1-6алкил и гетероарилC1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил; иR5 обозначает водород.
7. Соединение по п.3, или его фармацевтически приемлемая соль, гдеV выбирают из -О- или простой связи;W выбирают из -N(R5)C(O)- или -С(O)O-;р обозначает 0 или 2;R1 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, 2,3-дигидро-1Н-инденил, С6арC1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилC1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и C1-6алкил-O-С(O)-;R2 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилC1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкил, С6арC1-6алкил, который необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкилом или галоC1-6алкоксигруппой, 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC1-6алкил и гетероарилC1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил;две соседние R4 группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать фенил; иR5 обозначает водород.
8. Соединение по п.7, или его фармацевтически приемлемая соль, гдеV обозначает простую связь;W обозначает -N(R5)C(О)-;р обозначает 0 или 2;R1 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, 2,3-дигидро-1H-инденил, С6арC1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилC1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и C1-6алкил-O-С(O)-;R2 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилC1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкил, С6арC1-6алкил(который необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкилом или галоC1-6алкоксигруппой), 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC1-6алкил и гетероарилC1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил;две соседние R4 группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать фенил; иR5 обозначает водород.
9. Соединение по п.7, или его фармацевтически приемлемая соль, гдеV обозначает -O-;W обозначает -N(R5)C(O)-;р обозначает 0 или 2;R1 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, 2,3-дигидро-1H-инденил, С6арC1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилC1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и C1-6алкил-O-С(O)-;R2 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилC1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкил, С6арC1-6алкил, который необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкилом или галоC1-6алкоксигруппой, 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC1-6алкил и гетероарилC1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил;две соседние R4 группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать фенил; и R5 обозначает водород.Соединение по п.4, или его фармацевтически приемлемая соль,где V выбирают из -О- или простой связи;W выбирают из -N(R5)C(O)- или -С(O)O-;р обозначает 0 или 2;R1 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, 2,3-дигидро-1H-инденил, С6арC1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилC1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и C1-6алкил-O-С(O)-;R2 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилC1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкил, С6арC1-6алкил, который необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкилом или галоC1-6алкоксигруппой, 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC1-6алкил и гетероарилC1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил;две соседние R4 группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать фенил; иR5 обозначает водород.
11. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль,где V выбирают из -О- или простой связи;W выбирают из -N(R5)C(O)- или -С(O)O-;Х выбирают из С(Н) или N;Y выбирают из S, N(H) или N(CH3);р обозначает 0 или 2;R1 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, 2,3-дигидро-1H-инденил, С6арC1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилC1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и C1-6алкил-O-С(O)-;R2 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилC1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкил, С6арC1-6алкил, который необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкилом или галоC1-6алкоксигруппой, 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC1-6алкил и гетероарилC1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил; иR5 обозначает водород.
12. Соединение по п.2, или его фармацевтически приемлемая соль,где V выбирают из -О- или простой связи;W выбирают из -N(R5)C(O)- или -С(O)O-;р обозначает 0 или 2;R1 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, 2,3-дигидро-1Н-инденил, С6арC1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилC1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и C1-6алкил-O-С(O)-;R2 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилC1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкил, С6арC1-6алкил, который необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкилом или галоC1-6алкоксигруппой, 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC1-6алкил и гетероарилC1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил; иR5 обозначает водород.
13. Соединение по п.3, или его фармацевтически приемлемая соль,где V выбирают из -О- или простой связи;W выбирают из -N(R5)C(O)- или -С(O)O-;р обозначает 0 или 2;R1 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, 2,3-дигидро-1Н-инденил, С6арC1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилC1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и C1-6алкил-O-С(O)-;R2 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилC1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкил, С6арC1-6алкил, который необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкилом или галоC1-6алкоксигруппой, 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC1-6алкил и гетероарилC1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил; иR5 обозначает водород.
14. Соединение по п.4, или его фармацевтически приемлемая соль,где V выбирают из -О- или простой связи;W выбирают из -N(R5)C(O)- или -С(O)O-;р обозначает 0 или 2;R1 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, 2,3-дигидро-1Н-инденил, С6арC1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилC1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и C1-6алкил-O-С(O)-;R2 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, гидроксиC1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилC1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкил, С6арC1-6алкил, который необязательно замещен галогруппой, галоC1-6алкилом или галоC1-6алкоксигруппой, 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC1-6алкил и гетероарилC1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C1-6алкил, галоC1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил; иR5 обозначает водород.
15. Соединение выбирают из группы, включающей:N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-фенилпиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;N-бензил-2-(5-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;N-бензил-2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;N-бензил-2-(4-(4-хлорфенил)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;N-бензил-2-(4-(циклопропилметокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;N-бензил-2-(4-метокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;N-(4-фторбензил)-2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;N-бензил-2-(4-(2-циклопропилэтокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;2-(4-амино-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-бензил-4-метилтиазол-5-карбоксамид;N-бензил-4-метил-2-(2-оксопиридин-1(2H)-ил)тиазол-5-карбоксамид;N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-(фенилкарбамоил)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;N-бензил-2-(3-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;N-бензил-2-(3-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-3-(фенилкарбамоил)пиридин-1(2H)-ил)тиазол-5-карбоксамид;N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-5-(фенилкарбамоил)пиридин-1(2H)-ил)тиазол-5-карбоксамид;2-(4-бензамидо-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-бензил-4-метилтиазол-5-карбоксамид;N-(4-фторбензил)-4-метил-2-(2-оксопиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-(4-фторбензил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;2-(4-(2-циклопропилэтокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-(4-фто