Ингибиторы hcv/вич и их применение

Ингибиторы hcv/вич и их применение

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I: или его фармацевтически приемлемая соль или его стереоизомер;в которой у равен 1;n равен 1;R¹⁴ обозначает С(O);R¹ выбран из группы, включающей Н и С₁-С₄-алкил;R² выбран из группы, включающей С₁-С₄-алкил, С(O)С₁-С₄-алкил, С(O)ОС₁-С₄-алкил и С₃-С₆-циклоалкил-С₀-С₄-алкил;или R¹ и R² вместе образуют циклопропановое кольцо, где циклопропановое кольцо может быть дополнительно замещено один или более раз;W также выбран из группы, включающей С(O)-С(O)Н, C(=N-O-R²⁴)-C(O)-аминогруппу, С(O)-С(O)-аминогруппу, C(O)NR²⁴S(O)_pR²⁴, C(O)NR²⁴S(O)_pN(R²⁴)₂ и С(O)-[С(O)]_а-гетероциклил, где гетероциклил может быть один или более раз независимо замещен арилом, C₁-C₄-алкилом, С₁-С₄-алкилом, замещенным одним или более атомами галогена, или С₃-С₆-циклоалкилом, где а равно 0 или 1, где каждый R²⁴ независимо выбран из водорода или из группы, включающей С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₀-С₄-алкил, замещенный или незамещенный арил и замещенный или незамещенный гетероциклил, каждый из которых может быть один или более раз независимо замещен атомом галогена или C₁-C₄-алкилом;V выбран из группы, включающей -Q¹-Q², где Q¹ отсутствует, обозначает С(O), N(H), N(С₁-С₄-алкил), C=N(CN), C=N(SO₂CH₃), C=NCOH-C₁-C₄-алкил или C=N-COH, и Q² обозначает водород или выбран из группы, включающей С₁-С₄-алкил, O-С₁-С₄-алкил, NH₂, N(Н)-С₁-С₄-алкил, N(C₁-C₄-алкил)₂, SО₂-арил, SO₂-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₀-С₄-алкил, арил, гетероарил и гетероциклил, каждый из которых может быть один или более раз независимо замещен атомом галогена, С₁-С₄-алкилом, C₁-C₄-алкилом замещенным одним или более атомами галогена, или С₃-С₆-циклоалкилом;р равен 0, 1 или 2;R³ выбран из группы, включающей водород и С₁-С₄-алкил;двухвалентный остаток: выбран из группы, включающей: , , , , , , , , , , , , ,, ,R⁸, R⁹ и R¹⁰ каждый независимо выбран из группы, включающей водород, С₁-С₄-алкил и С₃-С₆-циклоалкил-С₀-С₄-алкил;R¹¹ обозначает Н;R¹² обозначает С₃-С₆-циклоалкил; иR¹³ обозначает Н;где арил означает 5- и 6-членные моно- или полициклические ароматические группы;гетероциклил означает 5-10-членный ароматический или неароматический гетероциклил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из О, N и S;игетероарил означает моноциклическое или бициклическое кольцо, содержащее до 7 атомов в каждом кольце, в котором по меньшей мере одно кольцо является ароматическим и содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из О, N и S.

2. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении NS3-4 серинпротеазы HCV, включающая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.