2,4-пиримидиндиамины, применяемые в лечении неопластических болезней, воспалительных и иммунных расстройств
Патент 2395500
Авторы
- ВАНЬ Унцинь (US)
- ГАРСИА-ЭЧЕВЕРРИЯ Карлос (CH)
- ГРЕЙ Натанаэл Шиандер (US)
- ДИН Цян (US)
- КАВАХАРА Эйджи (JP)
- КАНАЗАВА Таканори (JP)
- КАРАНЕВСКИ Доналд (US)
- МАСУЯ Кейичи (JP)
- МАТСУУРА Наоко (JP)
- МИЯКЕ Такахиро (JP)
- ОХМОРИ Осаму (JP)
- СТЕНСМА Руо (US)
- УМЕМУРА Ичиро (JP)
- ЦЯН Дзицин (US)
- ЧЖАН Цюн (US)
- ЧОПИУК Грег (US)
Правообладатели
Классы МПК
- A61P29 - Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
- A61P37 - Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний
- A61K31/506 - не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
- C07D239/48 - два атома азота
- C07D401/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы
- C07D401/14 - содержащие три или более гетероциклических кольца
- C07D403/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы
- C07D405/12 - связанные цепью, содержащей гетероатомы
- C07D405/14 - содержащие три или более гетероциклических кольца
2,4-пиримидиндиамины, применяемые в лечении неопластических болезней, воспалительных и иммунных расстройств
Иллюстрации
Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующим действием в отношении ALK киназы, общей формулы (I'):
в котором n' выбирают из 1 и 2; R'2 выбирают из галогена; R'3 выбирают из -S(O)2NR'5R'6, -S(O)2R'6 и -C(O)NR'5R'6, где R'5 выбирают из водорода и C1-6алкила, a R'6 выбирают из C1-6алкила; и R'1 выбирают из фенила, замещенного 3 радикалами, независимо выбранными из С2-6алкоксигруппы, C1-6алкила, -X'R'4 и -OXR'4, где X' обозначает связь, a R'4 выбирают из пиперазинила, пиперидинила пирролидинила, морфолино, причем R'4 может быть необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из C1-6алкила, при условии, что следующее соединение исключено.
Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу ингибирования и применению соединений для получения лекарственного средства для лечения заболевания, отвечающего на ингибирование ALK киназы. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.
Реферат
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Соединение формулы I' в котором:n' выбирают из 1 и 2;R'2 выбирают из галогена;R'3 выбирают из -S(O)2NR'5R'6, -S(O)2R'6 и -C(O)NR'5R'6, где R'5 выбирают из водорода и C1-6алкила, a R'6 выбирают из C1-6алкила; иR'1 выбирают из фенила, замещенного 3 радикалами, независимо выбранными из С2-6алкоксигруппы, C1-6алкила, -X'R'4 и -OXR'4, где X' обозначает связь, a R'4 выбирают из пиперазинила, пиперидинила пирролидинила, морфолино, причем R'4 может быть необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из C1-6алкила,при условии, что следующее соединение исключено .
2. Соединение формулы I' по п.1, в котором R'2 выбирают из галогена, R'3 выбирают из диметилсульфамоила, изобутилсульфамоила, метилсульфамоила, этилсульфамоила, пропилсульфонила, этиламинокарбонила, 1-этилпропилсульфамоила, изопропилсульфамоила, изопропилсульфонила.
3. Соединение формулы I' по п.1, выбранное из
4. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении ALK киназы, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-3 в качестве активного ингредиента, вместе с одним или более фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
5. Способ ингибирования ALK киназы, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-3 или содержащей его фармацевтической композиции.
6. Применение соединения по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики заболевания, отвечающего на ингибирование ALK киназы.
7. Применение соединения по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики воспалительного и/или иммунного заболевания.