Замещенные пиперазины, (1,4)-диазепины и 2,5-диазабицикло[2.2.1]гептаны в качестве н1-и/или н3-антагонистов гистамина или обратных н3-антагонистов гистамина

Замещенные пиперазины, (1,4)-диазепины и 2,5-диазабицикло[2.2.1]гептаны в качестве н1-и/или н3-антагонистов гистамина или обратных н3-антагонистов гистамина

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)

где R¹ представляет собой бензофуранил, индолил или хинолинил, возможно замещенный одним или более галогеном; трифторметилом; -С_1-6алкилом, возможно замещенным COOR¹⁵; -С_1-6алкокси, возможно замещенным COOR¹⁵; C_1-6алкенилом; NR¹⁵R¹⁶; или С_1-6алкилтио группами; и где R¹⁵ и R¹⁶ независимо представляют собой водород, C_1-6алкил или С_3-8циклоалкил либо вместе могут быть конденсированы с образованием 5-7-членного неароматического гетероциклического кольца, возможно прерванного атомом О или S и возможно замещенного галогеном, C_1-6алкилом или группой -С_1-6алкилС_1-6алкокси;

Z представляет собой связь или СО;

m представляет собой 0 или 2;

n представляет собой 0;

r представляет собой 0;

р представляет собой 1;

R³ представляет собой -(CH₂)_q-NH¹¹R¹², где q представляет собой 3; и

NR¹¹R¹² представляет собой пирролидинил, пиперидинил, азепанил или азоканил, возможно замещенный одной или более чем одной С_1-6алкильной группой,

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где m представляет собой 0.

3. Соединение по п.1, где R¹ возможно замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из хлора, фтора, брома, трифторметила, метила, этила, изопропила, пропила или трет-бутила (причем метил, этил, изопропил, пропил или трет-бутил возможно замещен COOR¹⁵), метокси (возможно замещенного COOR¹⁵), этенила, N(Me)₂ или -S-этила.

4. Соединение по любому из пп.1-3, где NR¹¹R¹² представляет собой пирролидинил, пиперидинил, азепанил или азоканил, возможно замещенный одной или более чем одной метильной или этильной группой.

5. Соединение по любому из пп.1-3, где NR¹¹R¹² является незамещенным.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью антагониста H1- и/или Н3-рецепторов, включающая соединение формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.

7. Соединение формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве антагониста H1- и/или Н3-рецепторов.

8. Применение соединения формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения аллергического ринита.

9. Фармацевтическая композиция для применения в изготовлении лекарственного средства для лечения заболеваний дыхательных путей, включающая соединение формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.

10. Фармацевтическая композиция для применения в изготовлении лекарственного средства для лечения аллергического ринита, включающая соединение формулы (I), как оно определено в любом из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.