Фунгицидная композиция, включающая производное пиридилэтиленбензамида и соединение, способное ингибировать прорастание спор или рост мицелия воздействием на различные пути метаболизма

Фунгицидная композиция, включающая производное пиридилэтиленбензамида и соединение, способное ингибировать прорастание спор или рост мицелия воздействием на различные пути метаболизма

Реферат

Настоящее изобретение относится к новым фунгицидным композициям, включающим производное пиридилэтилбензамида и соединение, способное ингибировать прорастание спор или рост мицелия воздействием на различные пути метаболизма. Настоящее изобретение относится также к способу уничтожения или контроля фитопатогенных грибов посредством нанесения такой композиции на очаг заражения или на очаг возможного заражения.

В международной заявке на патент WO 01/11965 в целом описывается большая группа производных пиридилэтилбензамида. В общих словах описана также возможность совместного применения одного или нескольких соединений из этой группы производных пиридилэтилбензамида с известными фунгицидами для повышения фунгицидной активности, но без какого бы то ни было конкретного примера или результатов биологических испытаний.

В сельском хозяйстве всегда огромный интерес представляет применение новых пестицидных смесей, проявляющих синергическое действие, для значительного предотвращения или контроля развития штаммов, резистентных к активным ингредиентам или к смесям известных активных ингредиентов, используемым фермером, с одновременным снижением до минимума доз химических соединений, распространяемых в окружающей среде, и снижении стоимости обработки.

В настоящее время заявителями представленного изобретения разработаны новые фунгицидные композиции, которые обладают описанными выше характеристиками.

Таким образом, настоящее изобретение относится к композиции, включающей:

a) производное пиридилэтилбензамида общей формулы (I)

где

- р представляет собой целое число, равное 1, 2, 3 или 4;

- q представляет собой целое число, равное 1, 2, 3, 4 или 5;

- каждый заместитель Х выбран независимо от других и представляет собой галоген, алкил или галогеналкил;

- каждый заместитель Y выбран независимо от других и представляет собой галоген, алкил, алкенил, алкинил, галогеналкил, алкокси, амино, фенокси, алкилтио, диалкиламино, ацил, циано, сложноэфирную группу, гидрокси, аминоалкил, бензил, галогеналкокси, галогенсульфонил, галогентиоалкил, алкоксиалкенил, алкилсульфонамид, нитро, алкилсульфонил, фенилсульфонил или бензилсульфонил;

его N-оксиды 2-пиридинового цикла;

и

b) соединение, способное ингибировать прорастание спор или рост мицелия воздействием на различные пути метаболизма;

с массовым соотношением (а)/(b) в интервале от 0,01 до 20.

В контексте настоящего изобретения:

- термин «галоген» означает хлор, бром, йод или фтор;

- каждый из алкильных или ацильных радикалов, присутствующих в молекуле, содержит от 1 до 10 атомов углерода, предпочтительно от 1 до 7 атомов углерода, более предпочтительно от 1 до 5 атомов углерода, и может быть линейным или разветвленным;

- каждый из алкенильных или алкинильных радикалов, присутствующих в молекуле, содержит от 2 до 10 атомов углерода, предпочтительно от 2 до 7 атомов углерода, более предпочтительно от 2 до 5 атомов углерода, и может быть линейным или разветвленным.

Композиция согласно настоящему изобретению обеспечивает синергический эффект. Такой синергический эффект позволяет снижать количество химических веществ, распространяемых в окружающей среде, и снижать стоимость фунгицидной обработки.

В контексте настоящего изобретения термин «синергический эффект» имеет значение, определенное Колби в статье “Calculation of the synergistic and antagonistic responses of herbicide combination” Weeds, (1967), 15, pages 20-22.

В указанной статье приведена формула:

где Е представляет собой ингибирование заболевания в процентном выражении, ожидаемое при комбинированном применении двух фунгицидных соединений в определенных дозах (например, равных х и y, соответственно), х представляет собой ингибирование заболевания в процентном выражении, наблюдаемое при применении соединения (II) в определенной дозе (равной х), y представляет собой ингибирование заболевания в процентном выражении, наблюдаемое при применении соединения (II) в определенной дозе (равной y). Когда ингибирование заболевания в процентном выражении, наблюдаемое при комбинированном применении, больше Е, имеет место эффект синергизма.

Композиция согласно настоящему изобретению включает производное пиридилэтилбензамида общей формулы (I). Предпочтительно, настоящее изобретение относится к композиции, включающей производное пиридилэтилбензамида общей формулы (I), различные характеристики которого, сами по себе или в сочетании, могут быть выбраны из следующих:

- что касается р, р равно 2;

- что касается q, q равно 1 или 2. Более предпочтительно q равно 2;

- что касается Х, Х выбран независимо от других и представляет собой галоген или галогеналкил. Более предпочтительно, Х выбран независимо от других и представляет собой атом хлора или трифторметильную группу;

- что касается Y, Y выбран независимо от других и представляет собой галоген или галогеналкил. Более предпочтительно, Y выбран независимо от других и представляет собой атом хлора или трифтормельную группу.

Более предпочтительно, производное пиридилэтилбензамида общей формулы (I), присутствующее в композиции согласно настоящему изобретению, представляет собой:

- N-{2-[3-хлор-5-(трифторметил)-2-пиридинил]этил}-2-трифторметилбензамид (соединение 1);

- N-{2-[3-хлор-5-(трифторметил)-2-пиридинил]этил}-2-йодбензамид (соединение 2); или

- N-{2-[3,5-дихлор-2-пиридинил]этил}-2-трифтометилбензамид (соединение 3).

Еще более предпочтительно, производное пиридилэтилбензамида общей формулы (I), присутствующее в композиции согласно настоящему изобретению, представляет собой N-{2-[3-хлор-5-(трифторметил)-2-пиридинил]этил}-2-трифтометилбензамид (соединение 1).

Композиция согласно настоящему изобретению включает соединение, способное ингибировать прорастание спор или рост мицелия воздействием на различные пути метаболизма. Предпочтительно, настоящее изобретение относится к композиции, включающей соединение, способное ингибировать прорастание спор или рост мицелия воздействием на различные пути метаболизма и выбранное из производных дикарбоксимида, производных фталимида, 2-бутокси-6-йод-3-пропилбензопиран-4-она, 2,6-дихлор-N-{[3-хлор-5-(трифторметил)-2-пиридинил]метил}бензамида, (Z)-N-[α-(циклопропилметоксиимино)-2,3-дифтор-6-(трифторметил)бензил]-2-фенилацетамида, (RS)-2-(4-хлорфенил)-N-[3-метокси-4-(проп-2-инилокси)фенэтил]-2-(проп-2-инилокси)ацетамида, 6-йод-2-пропокси-3-пропилхиназолин-4(3Н)-она, беналаксила, бентиаваликарба, хлороталонила, гидроксида меди (II), оксихлорида меди (II), сульфата меди (II), (трехосновного) сульфата меди(II), оксида меди (I), цимоксанила, дикломезина, дихлофлуанида, дитианона, диметоморфа, додина, этабоксама, фенпиклонила, фентина, фербама, флуазинама, флудиоксонила, флусулфамида, гуазатина, иминоктадина, манкоппера, манкозеба, манеба, металаксила, металаксила-М, метирама, метасулфокарба, набама, бис(диметилдитиокарбамата) никеля, ипроваликарба, оксида меди, пропамокарба, пропинеба, квиноксифена, серы, силтиофама, тирама, толилфлуанида, триазоксида, валидамицина, зинеба, зирама, фосфористой кислоты и фосетила-Al. Предпочтительными являются 2-бутокси-6-йод-3-пропилбензопиран-4-он, 2,6-дихлор-N-{[3-хлор-5-(трифторметил)-2-пиридинил]метил}бензамид, хлороталонил, ипроваликарб, манкозеб, пропамокарб и фосетил-Al.

Согласно настоящему изобретению производные дикарбоксимида могут представлять собой, например, хлозолинат, ипродион, процимидон или винклозолин. Более предпочтительным является ипродион.

Согласно настоящему изобретению производные фталимида могут представлять собой, например, каптафол, каптан, фолпет и тиохлорфенфим. Предпочтительными являются каптан и фолпет.

Композиция согласно настоящему изобретению включает (а) по меньшей мере, производное пиридилэтилбензамида общей формулы (I) и (b) соединение, способное ингибировать прорастание спор или рост мицелия воздействием на различные пути метаболизма с массовым соотношением (a)/(b) в интервале от 0,01 до 20; предпочтительно в интервале от 0,05 до 10; более предпочтительно в интервале от 0,1 до 5.

Композиция согласно настоящему изобретению может дополнительно включать, по меньшей мере, еще один фунгицидно активный ингредиент (с).

Фунгицидно активный ингредиент (с) может быть выбран из азаконазола, азоксистробина, (Z)-N-[α-(циклопропилметоксиимино)-2,3-дифтор-6-(трифторметил)бензил]-2-фенилацетамида, 6-йод-2-пропокси-3-пропилхиназолин-4(3Н)-она, беналаксила, беномила, бентиаваликарба, бифенила, битертанола, бластицидина-S, боскалида, боракса, бромуконазола, бупиримата, втор-бутиламина, полисульфида кальция, каптафола, каптана, карбендазима, карбоксина, карпропамида, хинометионата, хлороталонила, хлозолината, гидроксида меди(II), октаноата меди(II), оксихлорида меди(II), сульфата меди(II), оксида меди(I), циазофамида, цимоксанила, ципроконазола, ципродинила, дазомета, дебакарба, дихлофлуанида, дихлорофена, диклобутразола, диклоцимета, дикломезина, диклорана, диэтофенкарба, дифеноконазола, дифензоквата метилсульфата, дифензоквата, дифлуметорима, диметиримола, диметоморфа, диниконазола, динобутона, динокапа, дифениламина, дитианона, додеморфа, додеморф-ацетата, додина, эдифенфоса, эпоксиконазола, этаконазола, этабоксама, этиримола, этоксиквина, этридиазола, фамоксадона, фенамидона, фенаримола, фенбуконазола, фенфурама, фенгексамида, фенпиклонила, феноксанила, фенпропидина, фенпропиморфа, фентина, фентин-гидроксида, фентин-ацетата, фербама, феримзона, флуазинама, флудиоксонила, флуороимида, флуоксастробина, флуквинконазола, флусилазола, флусилфамида, флутоланила, флутриафола, фолпета, формальдегида, фосетила, фосетил-алюминия, фуберидазола, фуралаксила, фураметпира, гуазатина, гуазатин-ацетатов, гексахлорбензола, гексаконазола, 8-гидроксихинолин-сульфата, калий-гидроксихинолин-сульфата, гимексазола, имазалил-сульфата, имазалила, имибенконазола, иминоктадина, иминоктадин-триацетата, ипконазола, ипробенфоса, ипродиона, ипроваликарба, изопротиолана, касугамицина, касугамицин-гидрохлоридгидрата, кресоксим-метила, манкоппера, манкозеба, манеба, мепанипирима, мепронила, хлорида ртути (II), оксида ртути (II), хлорида ртути (I), металаксила, металаксила-М, метам-натрия, метама, метконазола, метасульфокарба, метил-изотиоцианата, метирама, метоминостробина, милдиомицина, миклобутанила, набама, бис(диметилдитиокарбамата) никеля, нитротал-изопропила, нуаримола, октилинона, офураса, олеиновой кислоты, оксадиксила, оксида меди, окспоконазол-фумарата, оксикарбоксина, перфуразоата, пенконазола, пенцикурона, пентахлорфенола, натрий-пентахлорфеноксида, пентахлорфениллаурата, ацетата фенилртути, натрия-2-фенилфеноксида, 2-фенилфенола, фосфористой кислоты, фталида, пикоксистробина, пипералина, полиоксинсполиоксина В, полиоксина, полиоксорима, пробеназола, прохлораза, процимидона, пропамокарб-гидрохлорида, пропамокарба, пропиконазола, пропинеба, протиоконазола, пираклостробина, пиразофоса, пирибутикарба, пирифенокса, пириметанила, пироквилона, квиноксифена, квинтозена, силтиофама, симеконазола, спироксамина, серы, дегтярных масел, тебуконазола, текназена, тетраконазола, тиабендазола, тифлузамида, тиофенат-метила, тирама, толклофос-метила, толилфлуанида, триадимефона, триадименола, триазоксида, трициклазола, тридеморфа, трифлоксистробина, трифлумизола, трифорина, тритиконазола, валидамицина, винклозолина, зинеба, зирама и зоксамида.

Предпочтительно, функцицидно активный ингредиент (с) выбран из диэтоксифенкарба, гексаконазола, ципродинила, тебуконазола и бромуконазола.

Когда третий активный ингредиент (с), который определен выше, присутствует в композиции, данное соединение может присутствовать в количестве, при котором массовое отношение (а):(b):(c) находится в интервале от 1:0,01:0,01 до 1:20:20, причем соотношения соединения (а) и соединения (с) изменяются независимо каждого другого соотношения. Предпочтительно, массовое соотношение (а):(b):(с) может находиться в интервале от 1:0,05:0,05 до 1:10:10.

Для пояснения настоящего изобретения в качестве примеров, но без ограничения указанными примерами, могут быть приведены следующие композиции: соединение 1 с 2-бутокси-6-йод-3-пропилбензопиран-4-оном, соединение 1 с 2,6-дихлор-N-{[3-хлор-5-(трифторметил)-2-пиридинил]метил}бензамидом, соединение 1 с (Z)-N-[α-(циклопропилметоксиимино)-2,3-дифтор-6-(трифторметил)бензил]-2-фенилацетамидом, соединение 1 с (RS)-2-(4-хлорфенил)-N-[3-метокси-4-(проп-2-инилокси)фенэтил]-2-(проп-2-инилокси)ацетамидом, соединение 1 с 6-йод-2-пропокси-3-пропилхиназолин-4(3Н)-оном, соединение 1 с беналаксилом, соединение 1 с бентиаваликарбом, соединение 1 с хлороталонилом, соединение 1 с гидроксидом меди (II), соединение 1 с оксихлоридом меди (II), соединение 1 с сульфатом меди (II), соединение 1 с (трехосновным) сульфатом меди(II), соединение 1 с оксидом меди (I), соединение 1 с цимоксанилом, соединение 1 с дикломезином, соединение 1 с дихлофлуанидом, соединение 1 с дитианоном, соединение 1 с диметоморфом, соединение 1 с додином, соединение 1 с этабоксамом, соединение 1 с фенпиклонилом, соединение 1 с фентином, соединение 1 с фербамом, соединение 1 с флуазинамом, соединение 1 с флудиоксонилом, соединение 1 с флусулфамидом, соединение 1 с гуазатином, соединение 1 с иминоктадином, соединение 1 с манкоппером, соединение 1 с манкозебом, соединение 1 с манебом, соединение 1 с металаксилом, соединение 1 с металаксилом-М, соединение 1 с метирамом, соединение 1 с метасулфокарбом, соединение 1 с набамом, соединение 1 с бис(диметилдитиокарбаматом) никеля, соединение 1 с ипроваликарбом, соединение 1 с оксидом меди, соединение 1 с пропамокарбом, соединение 1 с пропинебом, соединение 1 с квиноксифеном, соединение 1 с серой, соединение 1 с силтиофамом, соединение 1 с тирамом, соединение 1 с толилфлуанидом, соединение 1 с триазоксидом, соединение 1 с валидамицином, соединение 1 с зинебом, соединение 1 с зирамом, соединение 1 с фосфористой кислотой, соединение 1 с фосетил-Al, соединение 1 с хлозолинатом, соединение 1 с ипродионом, соединение 1 с процимидоном, соединение 1 с винклозолином, соединение 1 с каптафолом, соединение 1 с каптаном, соединение 1 с фолпетом, соединение 1 с тиохлорфенфимом, соединение 2 с 2-бутокси-6-йод-3-пропилбензопиран-4-оном, соединение 2 с 2,6-дихлор-N-{[3-хлор-5-(трифторметил)-2-пиридинил]метил}бензамидом, соединение 2 с (Z)-N-[α-(циклопропилметоксиимино)-2,3-дифтор-6-(трифторметил)бензил]-2-фенилацетамидом, соединение 2 с (RS)-2-(4-хлорфенил)-N-[3-метокси-4-(проп-2-инилокси)фенэтил]-2-(проп-2-инилокси)ацетамидом, соединение 2 с 6-йод-2-пропокси-3-пропилхиназолин-4(3Н)-оном, соединение 2 с беналаксилом, соединение 2 с бентиаваликарбом, соединение 2 с хлороталонилом, соединение 2 с гидроксидом меди (II), соединение 2 с оксихлоридом меди (II), соединение 2 с сульфатом меди (II), соединение 2 с (трехосновным) сульфатом меди(II), соединение 2 с оксидом меди (I), соединение 2 с цимоксанилом, соединение 2 с дикломезином, соединение 2 с дихлофлуанидом, соединение 2 с дитианоном, соединение 2 с диметоморфом, соединение 2 с додином, соединение 2 с этабоксамом, соединение 2 с фенпиклонилом, соединение 2 с фентином, соединение 2 с фербамом, соединение 2 с флуазинамом, соединение 2 с флудиоксонилом, соединение 2 с флусулфамидом, соединение 2 с гуазатином, соединение 2 с иминоктадином, соединение 2 с манкоппером, соединение 2 с манкозебом, соединение 2 с манебом, соединение 2 с металаксилом, соединение 2 с металаксилом-М, соединение 2 с метирамом, соединение 2 с метасулфокарбом, соединение 2 с набамом, соединение 2 с бис(диметилдитиокарбаматом) никеля, соединение 2 с ипроваликарбом, соединение 2 с оксидом меди, соединение 2 с пропамокарбом, соединение 2 с пропинебом, соединение 2 с квиноксифеном, соединение 2 с серой, соединение 2 с силтиофамом, соединение 2 с тирамом, соединение 2 с толилфлуанидом, соединение 2 с триазоксидом, соединение 2 с валидамицином, соединение 2 с зинебом, соединение 2 с зирамом, соединение 2 с фосфористой кислотой, соединение 2 с фосетил-Al, соединение 2 с хлозолинатом, соединение 2 с ипродионом, соединение 2 с процимидоном, соединение 2 с винклозолином, соединение 2 с каптафолом, соединение 2 с каптаном, соединение 2 с фолпетом, соединение 1 с тиохлорфенфимом, соединение 3 с 2-бутокси-6-йод-3-пропилбензопиран-4-оном, соединение 3 с 2,6-дихлор-N-{[3-хлор-5-(трифторметил)-2-пиридинил]метил}бензамидом, соединение 3 с (Z)-N-[α-(циклопропилметоксиимино)-2,3-дифтор-6-(трифторметил)бензил]-2-фенилацетамидом, соединение 3 с (RS)-2-(4-хлорфенил)-N-[3-метокси-4-(проп-2-инилокси)фенэтил]-2-(проп-2-инилокси)ацетамидом, соединение 3 с 6-йод-2-пропокси-3-пропилхиназолин-4(3Н)-оном, соединение 3 с беналаксилом, соединение 3 с бентиаваликарбом, соединение 3 с хлороталонилом, соединение 3 с гидроксидом меди (II), соединение 3 с оксихлоридом меди (II), соединение 3 с сульфатом меди (II), соединение 3 с (трехосновным) сульфатом меди(II), соединение 3 с оксидом меди (I), соединение 3 с цимоксанилом, соединение 3 с дикломезином, соединение 3 с дихлофлуанидом, соединение 3 с дитианоном, соединение 3 с диметоморфом, соединение 3 с додином, соединение 3 с этабоксамом, соединение 3 с фенпиклонилом, соединение 3 с фентином, соединение 3 с фербамом, соединение 3 с флуазинамом, соединение 3 с флудиоксонилом, соединение 3 с флусулфамидом, соединение 3 с гуазатином, соединение 3 с иминоктадином, соединение 3 с манкоппером, соединение 3 с манкозебом, соединение 3 с манебом, соединение 3 с металаксилом, соединение 3 с металаксилом-М, соединение 3 с метирамом, соединение 3 с метасулфокарбом, соединение 3 с набамом, соединение 3 с бис(диметилдитиокарбаматом) никеля, соединение 3 с ипроваликарбом, соединение 3 с оксидом меди, соединение 3 с пропамокарбом, соединение 3 с пропинебом, соединение 3 с квиноксифеном, соединение 3 с серой, соединение 3 с силтиофамом, соединение 3 с тирамом, соединение 3 с толилфлуанидом, соединение 3 с триазоксидом, соединение 3 с валидамицином, соединение 3 с зинебом, соединение 3 с зирамом, соединение 3 с фосфористой кислотой, соединение 3 с фосетил-Al, соединение 3 с хлозолинатом, соединение 3 с ипродионом, соединение 3 с процимидоном, соединение 3 с винклозолином, соединение 3 с каптафолом, соединение 3 с каптаном, соединение 3 с фолпетом, соединение 1 с тиохлорфенфимом.

Кроме того, композиция согласно настоящему изобретению может включать другой дополнительный компонент, такой как сельскохозяйственно приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель.

В описании настоящего изобретения термин «носитель» означает природный или синтетический, органический или неорганический материал, с которым объединяется активный материал для более легкого нанесения, в особенности на части растения. Поэтому такой носитель обычно является инертным и должен быть сельскохозяйственно приемлемым. Носитель может быть твердым или жидким. Примеры подходящих носителей включают глины, природные или синтетические силикаты, диоксид кремния, смолы, воски, твердые удобрения, воду, спирты, в частности бутанол, органические растворители, минеральные и растительные масла и их производные. Могут также применяться смеси таких основ.

Композиция может также включать другие дополнительные компоненты. В частности, композиция может дополнительно включать поверхностно-активное вещество. Поверхностно-активное вещество может представлять собой эмульгатор, дисперсант или смачивающий агент ионогенного или неионогенного типа или смесь таких поверхностно-активных веществ. В качестве примеров можно упомянуть соли полиакриловой кислоты, соли лигносульфоновой кислоты, соли фенолсульфоновой или нафталинсульфоновой кислоты, продукты реакции поликонденсации оксида этилена с жирными спиртами, жирными кислотами или жирными аминами, замещенные фенолы (в частности, алкилфенолы или арилфенолы), соли сложных эфиров сульфоянтарной кислоты, производные таурина (в частности, алкилтаураты), сложные эфиры фосфорной кислоты и полиэтоксиэтилированных спиртов или фенолов, сложные эфиры жирных кислот и многоатомных спиртов и производные перечисленных выше соединений, содержащие сульфатные, сульфонатные и фосфатные функциональные группы. Обычно присутствие, по меньшей мере, одного поверхностно-активного вещества является необходимым, когда активный ингредиент и/или инертный наполнитель нерастворимы в воде и когда в качестве несущего агента применяется вода. Предпочтительно, содержание поверхностно-активного компонента может составлять от 5 до 40% массы композиции.

В композицию могут быть также включены дополнительные компоненты, такие как защитные коллоиды, адгезивы, загустители, тиксотропные агенты, пенетранты, стабилизаторы, соединения, связывающие ионы металлов хелатной связью, и т.п. Вообще, активные ингредиенты могут объединяться с любой твердой или жидкой добавкой, которая соответствует традиционным методикам получения препаратов.

Обычно композиция согласно настоящему изобретению может содержать от 0,05 до 99% (мас.) активных ингредиентов, предпочтительно от 10 до 70% (мас.).

Композиции согласно настоящему изобретению могут применяться в различных формах, таких как дозируемый аэрозоль, суспензия капсул, концентрат для холодного мелкокапельного опрыскивания, порошок для нанесения опудриванием, эмульсионный концентрат, эмульсия типа «масло в воде», эмульсия типа «вода в масле», инкапсулированные гранулы, мелкозернистые гранулы, текучий концентрат для обработки семян, сжатый газ, газогенерирующий препарат, гранулы, концентрат для горячего мелкокапельного опрыскивания, макрогранулы, микрогранулы, дирпергируемый в масле порошок, текучий концентрат, смешивающийся с маслом, жидкость, смешивающаяся с маслом, паста, растительный rodlet, порошок для сухой обработки семян, зерна с пестицидным покрытием, растворимый концентрат, растворимый порошок, раствор для обработки семян, суспензионный концентрат (текучий концентрат), жидкость для ультрамалообъемного опрыскивания (УМО), суспензия для ультрамалообъемного опрыскивания (УМО), вододиспергируемые гранулы или таблетки, вододиспергируемый порошок для обработки взвесью, водорастворимые гранулы или таблетки, водорастворимый порошок для обработки семян и смачивающийся порошок.

Указанные композиции включают не только композиции, которые легко наносятся на растения или семена, подлежащие обработке, с помощью подходящего устройства, такого как опрыскиватель или устройство для опудривания, но относится также к коммерческой концентрированной композиции, которую необходимо разбавлять перед нанесением на сельскохозяйственную культуру.

Фунгицидные композиции согласно настоящему изобретению могут применяться для лечебного или профилактического контроля фитопатогенных грибов сельскохозяйственных культур. Таким образом, согласно другому аспекту настоящего изобретения, предоставлен способ для профилактического или лечебного контроля фитопатогенных грибов сельскохозяйственных культур, отличающийся тем, что фунгицидная композиция, определенная выше, наносится на семена, растение и/или плод растения или на почву, в которой растение выращивается или в которой его хотят выращивать.

Композиция, применяемая против фитопатогенных грибов сельскохозяйственных культур, включает эффективное и нефитотоксичное количество активного ингредиента общей формулы (I).

Выражение «эффективное и нефитотоксичное количество» означает количество композиции согласно настоящему изобретению, которое достаточно для контроля или уничтожения грибов, присутствующих или способных появляться на сельскохозяйственных культурах, и которое не вызывает каких бы то ни было заметных симптомов фитотоксичности на указанных сельскохозяйственных культурах. Такое количество может изменяться в широких пределах в зависимости от грибов, подлежащих уничтожению или контролю, типа сельскохозяйственной культуры, климатических условий и соединений, включенных в фунгицидную композицию согласно настоящему изобретению.

Это количество может быть определено систематическими полевыми испытаниями, которые могут быть осуществлены специалистами в данной области техники.

Способ обработки согласно настоящему изобретению может применяться для обработки материала для размножения, такого как клубни или ризомы, а также семена, сеянцы или пикированные сеянцы, и растений или пикированных растений. Этот способ обработки также может применяться для обработки корней. Способ обработки согласно настоящему изобретению также может применяться для обработки надземных частей растений, таких как стволы, стебли или побеги, листья, цветы и плоды указанных растений.

В качестве растений, которые могут быть защищены способом согласно настоящему изобретению, можно указать хлопчатник; лен; виноградную лозу; плодовые культуры, такие как Rosaceae sp. (например, растения с односемянными плодами, такие как яблони и груши, а также косточковые, такие как абрикос, миндаль, персик), Ribesioidae sp., Juglandaceae sp., Betulaceae sp., Anacardiaceae sp., Fagaceae sp., Moraceae sp., Oleaceae sp., Actinidaceae sp., Lauraceae sp., Musaceae sp. (например, банановые деревья и посадки), Rubiaceae sp., Thaceae sp., Sterculiceae sp., Rutaceae sp., (например, лимоны, апельсины, грейпфруты); бобовые культуры, такие как Solanaceae sp. (например, томаты), Liliaceae sp., Asteraceae sp. (например, латук-салат), Umbelliferae sp., Cruciferae sp., Chenopodiaceae sp., Cucurbitaceae sp., Papilionaceae sp., (например, горох), Rosaceae sp. (например, клубника); широко распространенные сельскохозяйственные культуры, такие как Graminae sp. (например, кукуруза, зерновые культуры, такие как пшеница, рис, ячмень и triticale), Asteraceae sp. (например, подсолнечник), Cruciferae sp. (например, рапс), Papilionaceae sp. (например, соя), Solanaceae sp. (например, картофель), Chenopodiaceae sp. (например, свекла); садовые и лесные культуры; а также генномодифицированные гомологи этих сельскохозяйственных культур.

Перечень культур, которые могут быть защищены способом согласно настоящему изобретению, с возможными заболеваниями этих культур и их возбудителями, которые подлежат контролю способом согласно настоящему изобретению, может быть представлен следующим образом:

- пшеница (заболевания семян): фузариозы (Microdochium nivale и Fusarium roseum), мокрая головня (Tilletia caries, Tilletia controversa или Tilletia indica), сопториоз (Septoria nodorum) и пыльная головня;

- пшеница (заболевания надземных частей растения): глазковая пятнистость злаков (Tapesia yallundae, Tapesia acuiformis), офиоболез (Gaeumannomyces graminis), фузариоз (Fusarium) основания стебля (F. culmorum, F. graminearum), ризоктониоз (Rhizoctonia cerealis), настоящая мучнистая роса (Erysiphe graminis forma specie tritici), ржавчины (Puccinia striiformis и Puccinia recondita), септориозы (Septoria tritici и Septoria nodorum);

- пшеница и ячмень (бактериальные и вирусные заболевания): например, желтая мозаичность ячменя,

- ячмень (заболевания семян): гельминтоспориоз (Pyrenophora graminea, Pyrenophora teres и Cochliobolus sativus), пыльная головня (Ustilago nuda) и фузариозы (Microdochium nivale и Fusarium roseum),

- ячмень (заболевания надземных частей растения): глазковая пятнистость (Tapesia yallundae), гельминтоспориоз (Pyrenophora teres и Cochiliobolus sativus), настоящая мучнистая роса (Erysiphe graminis forma specie hordei), карликовая ржавчина (Puccinia hordei) и окаймленная пятнистость (Rhynchosporium secalis);

- картофель (заболевания клубней): например, такие возбудители заболеваний, как Helminthosporium solani, Phoma tuberosa, Rhizoctonia solani, Fusarium solani, фитотфтороз (Phytophthora infestans) и некоторые вирусные заболевания (virus Y);

- картофель (заболевания листвы): бурая пятнистость пасленовых (церкоспориоз) (Alternaria solani), фитотфтороз (Phytophthora infestans);

- хлопчатник (заболевания молодых растений, выращенных из семян): выпревание и черная ножка (Rhizoctonia solani, Fusarium oxysporum) и черная корневая гниль (Thielaviopsis basicola);

- сельскохозяйственные белковые культуры, например горох (заболевания семян): аскохитоз (Ascochyta pisi, Mycoshaerella pinodes), фузариоз (Fusarium oxysporum), серая гниль (Botrytis cinerea) и мучнистая роса (Peronospora pisi);

- масличные культуры, например рапс (заболевания семян): Phoma lingam, Alternaria brassicae и Sclerotinia sclerotiorum;

- кукуруза (заболевания семян): Rhizopus sp., Penicillium sp., Trichoderma sp., Aspergillus sp. и Gibberella fujikuroi;

- лен (заболеваний семян): Alternaria linicola;

- лесные деревья: выпревание (Fusarium oxysporum, Rhizoctonia solani);

- рис (заболевания надземных частей растений): пирикуляриоз (Magnaporthe grisea), ризоктониоз влагалищ риса (Rhizoctonia solani);

- бобовые культуры (заболевания семян или молодых растений, выращенных из семян): выпревание и черная ножка (Fusarium oxysporum, Fusarium roseum, Rhizoctonia solani, Pythium sp.);

- бобовые культуры (заболевания надземных частей растений): серая гниль (Botrytis sp.), настоящая мучнистая роса (в частности, Erysiphe cichoracearum, Sphaerotheca fuliginea и Leveillula taurica), фузариоз (Fusarium oxysporum, Fusarium roseum), бурая пятнистость листьев (Cladosporium sp.), альтернариоз листьев (Alternaria sp.), антракноз (Colletotrichum sp.), септориозная пятнистость листьев (Septoria sp.), ри зоктониоз (черная парша) (Rhizoctonia solani), мучнистая роса (например, Bremia lactucae, Peronospora sp., Pseudoperonospora sp., Phytophthora sp.);

- плодовые деревья (заболевания надземных частей растений): монилиоз (Monilia fructigenae, M.laxa), парша (Venturia inaequalis), настоящая мучнистая роса (Podosphaera leucotricha);

- виноградная лоза (заболевания листвы): в частности, серая гниль (Botrytis cinerea), настоящая мучнистая роса (Unicinula necator), черная гниль (Guignardia biwelli) и ложная мучнистая роса (Plasmopara viticola);

- свекла (заболевания надземной части растения): церкоспороз (Cercospora beticola), настоящая мучнистая роса (Erysiphe beticola), ржавчина листвы (Ramularia beticola).

Фунгицидная композиция согласно настоящему изобретению также может применяться против микозов, способных развиваться на поверхности или внутри лесоматериала. Термин «лесоматериал» означает все типы различных видов древесины и все типы стройматериалов, выработанных из этой древесины, например массив дерева, плотную древесину, слоистый древопластик и фанеру. Способ обработки лесоматериала согласно настоящему изобретению заключается, главным образом, в контактировании одного или нескольких соединений согласно настоящему изобретения или композиции согласно настоящему изобретению; способ включает, например, прямое нанесение, распыление, погружение, инъекцию или любые другие подходящие методики.

Фунгидная композиция согласно настоящему изобретению может также применяться для обработки генетически модифицированных организмов соединениями согласно настоящему изобретению или агрохимическими композициями согласно настоящему изобретению. Генетически модифицированными растениями являются растения, в геном которых стабильно встроен гетерологичный ген, кодирующий целевой белок. Выражение «гетерологичный ген, кодирующий целевой белок», по сути означает гены, которые придают трансформированному растению новые агротехнические свойства или улучшают агротехническое качество трансформированного растения.

Доза активного материала, обычно применяемая для обработки согласно настоящему изобретению, обычно и предпочтительно находится в интервале от 10 до 2000 г/га, предпочтительно в интервале от 20 до 1500 г/га при лиственной обработке. В случае обработки семян применяемая доза активного вещества обычно и преимущественно находится в интервале от 1 до 200 г на 100 кг семян, предпочтительно в интервале от 2 до 150 г на 100 кг семян. Понятно, что указанные выше дозы приведены в качестве примеров, иллюстрирующих настоящее изобретение. Специалист в данной области техники будет выбирать применяемую дозу в соответствии с природой сельскохозяйственной культуры, подлежащей обработке.

Композиции согласно настоящему изобретению могут также использоваться для получения композиции, применимой для лечения или профилактики грибковых заболеваний человека и животных, таких как, например, микозы, дерматозы, стригущий лишай и кандидоз, или заболеваний, вызываемых Aspergillus spp. или Candida spp., например Aspergillus fumigatus или Candida albicans соответственно.

Далее настоящее изобретение будет пояснено с помощью примеров:

Пример 1: Эффективность смеси, содержащей N-{2-[3-хлор-5-(трифторметил)-2-пиридинил]этил}-2-трифторметилбензамид (соединение 1) и манкозеб, в отношении Botrytis cinerea

Приготовленные препараты соединений разбавляют водой для получения желательной концентрации активных соединений.

Растения корнишона (сорт Petit vert de Paris), засеянные в субстрат, представляющий собой смесь 50/50 торфяная почва-поццолан, и выращенные при 18-20°С, в горшочках, содержащих исходную питательную среду, обрабатывают на фазе развития семядоли Z11 опрыскиванием водной суспензией, описанной выше. Растения, используемые в качестве контроля, обрабатывают водным раствором, не содержащим активных веществ.

По истечении 24 часов растения заражают нанесением на верхнюю поверхность листьев капель водной суспензии спор Botrytis cinerea (150000 спор на мл). Споры собирают из культуры, выращенной в течение 15 дней, и суспендируют в питательном растворе, содержащем

- 20 г/л желатина;

- 50 г/л тростникового сахара;

- 2 г/л NH₄NO₃;

- 1 г/л KH₂PO₄.

Зараженные растения корнишона помещают в камеру искусственного климата и содержат там при температуре 15-11°С (день/ночь) и 80% относительной влажности в течение 5/7 дней. Оценку результатов (расчет % эффективности) проводят по истечении от 5 до 7 дней после заражения сравнением с контрольными растениями.

Результаты, полученные при испытании с использованием отдельно взятых соединения 1 и манкозеба и их смесей при различных массовых соотношениях, представлены в приведенной далее таблице.

	Доза (м.д.)	Эффективность (%)	Синергизм (Колби)
Соединение 1	37	50	-
111	70	-
Манкозеб	1000	0	-
Соединение 1+манкозеб(соотношение 1:9)	111+1000	85	+15
Соединение 1+манкозеб (соотношение 1:27)	37+1000	70	+20

В соответствии с методом Колби, при применении испытываемых смесей наблюдают эффект синергизма.

Пример 2: Эффективность смеси, содержащей N-{2-[3-хлор-5-(трифторметил)-2-пиридинил]этил}-2-трифторметилбензамид (соединение 1) и пропинеб, в отношении Botrytis cinerea

Приготовленные препараты соединений разбавляют водой для получения желательной концентрации активных соединений. Растения корнишона (сорт Petit vert de Paris), засеянные в субстрат, представляющий собой смесь 50/50 торфяная почва-поццолан, и выращенные при 18-20°С, в горшочках, содержащих исходную питательную среду, обрабатывают на фазе развития семядоли Z11 опрыскиванием водной суспензией, описанной выше. Растения, используемые в качестве контроля, обрабатывают водным раствором, не содержащим активных веществ.

По истечении 24 часов растения заражают нанесением на верхнюю поверхность листьев капель водной суспензии спор Botrytis cinerea (150000 спор на мл). Споры собирают из культуры, выращенной в течение 15 дней, и суспендируют в питательном растворе, содержащем

- 20 г/л желатина;

- 50 г/л тростникового сахара;

- 2 г/л NH₄NO₃;

- 1 г/л KH₂PO₄.

Зараженные растения корнишона ячменя помещают в камеру искусственного климата и содержат там при температуре 15-11°С (день/ночь) и 80% относительной влажности в течение 5/7 дней. Оценку результатов (расчет % эффективности) проводят по истечении от 5 до 7 дней после заражения сравнением с контрольными растениями.

Результаты, полученные при испытании с использованием отдельно взятых соединения 1 и пропинеба и их смесей при различных массовых соотношениях, представлены в приведенной далее таблице.

	Доза (м.д.)	Эффективность (%)	Синергизм (Колби)
Соединение 1	37	65	-
111	87	-
Пропинеб	3000	0	-
Соединение 1+пропинеб(соотношение 1:27)	111+3000	100	+13
Соединение 1+пропинеб (соотношение 1:81)	37+3000	85	+20

В соответствии с методом Колби, при применении испытываемых смесей наблюдают эффект синергизма.

Пример 3: Эффективность смеси, содержащей N-{2-[3-хлор-5-(трифторметил)-2-пиридинил]этил}-2-трифторметилбензамид (соединение 1) и каптан, в отношении Puccinia recondita

Препараты активных ингредиентов приготавливают гомогенизацией в емкостях в смеси ацетон/твин/вода. Затем полученную суспензию разбавляют водой для получения желаемой концентрации акт