Новые ингибиторы 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы типа i

Новые ингибиторы 17 -гидроксистероид-дегидрогеназы типа i

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I где (1) X означает:(a) связь,(b) -NR³- или(c) -O-;А означает:(a) -СО- или(b) при условии, что Х означает -NR³-, А означает -SO₂-;Y означает:(a) -NR⁴-,(b) -O-, при условии, что Х означает связь или -NR³-,(c) связь,(d) -NH-SO₂-, при условии, что Х означает -NR³-, и А означает -СО-,(e) -NH-SO₂-NR⁴-, при условии, что Х означает -О- или(f) -NH-NR⁴-, при условии, что Х означает связь;или(2) -X-A-Y- вместе означают -O-;и гдеR¹ и R³ независимо выбирают из группы, включающей(a) -Н,(b) -(С₁-С₆)алкил, который необязательно замещен группами галоген, нитрил, -OR⁶, -SR⁶ или -COOR⁶; а число указанных заместителей составляет не более 3 атомов галогена и не более 2 для любой комбинации указанных остатков галогена, нитрила, -OR⁶, -SR⁶ или -COOR⁶,(c) -фенил, необязательно замещенный группами галоген, нитрил, -OR⁶, -SR⁶, -R⁶ или -COOR⁶, причем число указанных заместителей составляет вплоть до полного замещения атомами галогена и не более 2 для любой комбинации указанных остатков галогена, нитрила, -OR⁶, -SR⁶, -R⁶ или -COOR⁶;(d) -(С₁-С₄)алкилфенил, в котором алкильный фрагмент необязательно замещен не более 3 атомами галогена, а фенильный фрагмент необязательно замещен группами галоген, нитрил, -OR⁶, -SR⁶, -R⁶ или -COOR⁶, причем число указанных заместителей в фенильном остатке составляет вплоть до полного замещения атомами галогена и не более 2 для любой комбинации указанных галогена, нитрила, -OR⁶, -SR⁶, -R⁶ или -COOR⁶;R² выбирают из группы, включающей:(a) -Н, где если Х означает связь, А означает -СО-, и Y означает -О- или связь, то R² не означает -Н,(b) необязательно замещенный (C₁-C₁₂) алкил,(c) необязательно замещенный ацил, при условии, что Y означает -NH-NR⁴-,(d) необязательно замещенный фенил или нафтил,(e) необязательно замещенный фурил, тиенил, тиазолил, пиридинил, индолил или бензоимидазолил, и(f) необязательно замещенный циклогетероалкил,и R⁴, если присутствует, означает(a) -Н,(b) алкильную группу, выбранную из группы, включающей(1) (С₁-С₆)алкил, который необязательно замещен заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей гидроксил, нитрил, алкиламино, (С₁-С₄)алкокси, причем число заместителей в указанной алкильной группе составляет не более 5 в случае гидроксильной группы и не более 2 в случае любой комбинации указанных других заместителей;(2) арил(С₁-С₄)алкил или гетероарил-(С₁-С₄)алкил, где арил означает фенил или нафтил, а гетероарил означает пиридинил,(3) цикло(C₃-C₆)алкил,(4) цикло(C₃-C₆)алкил(C₁-C₂)алкил-, или(c) пиперидинил, необязательно замещенный группой (C₁-C₄)алкил;или при условии, что Y означает -NR⁴-, -NH-NR⁴- или -NH-SO₂-NR⁴-, R² и R⁴ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое 4-, 5-,6-, 7- или 8-членное кольцо, которое необязательно является насыщенным, частично ненасыщенным или ароматическим, которое необязательно содержит до 3 дополнительных гетероатомов, которые выбирают из N, О или S, при этом число атомов азота равно 0, 1, 2 или 3, число атомов кислорода и серы равно 0, 1 или 2, а указанное кольцо необязательно является частью полициклической конденсированной кольцевой системы, в которой кольцо или кольцевая система необязательно замещены;R⁶ означает Н, -(С₁-С₄)алкил или галогенированный -(C₁-C₄)алкил, иn равно 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6, причем, если X означает -NR³- или -O-, то n не равно 0,и все стереоизомеры, фармакологически приемлемые соли и пролекарства указанных выше соединений.

2. Соединение по п.1, в которомR² выбирают из группы, включающей(a) -Н, где, если Х означает связь, А означает -СО-, и Y означает -О- или связь, то R² не означает -Н,(b) -(С₁-С₁₂)алкил, необязательно замещенный не более 5 заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей галоген, гидроксил, тиол, нитрил, алкокси, арилокси, арилалкилокси, амино, амидо, алкилтио, арилтио, арилалкилтио, сульфамоил, сульфонамид, ацил, карбоксил, ациламино, арил, где арил означает фенил или нафтил, который необязательно замещен не более 3 заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей галоген, гидроксил, (С₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкил, галогенированный (С₁-С₆)алкил, галогенированный (C₁-С₆)алкокси, карбоксил(С₁-С₆)алкил, тиол, нитрил, сульфамоил, сульфонамид, карбоксил, арилокси, арилалкилокси, (С₁-С₆)алкилтио, арилтио, арилалкилтио, амино, амидо, ацил, ациламино и гетероарил; или арил, необязательно замещенный 2 группами, которые присоединены к соседним атомам углерода и объединены в насыщенную или частично ненасыщенную циклическую 5-, 6-, 7- или 8-членную кольцевую систему, необязательно содержащую не более 3 гетероатомов, таких как N, О или S, число атомов азота равно от 0 до 3, а число атомов кислорода и серы равно от 0 до 2;гетероарил, где гетероарил выбран из фурила, тиенила, тиазолила, пиридинила, индолила, или бензоимидазолила, который необязательно замещен не более 3 заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей галоген, гидроксил, (С₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкил, галогенированный (С₁-С₆)алкил, галогенированный (С₁-С₆)алкокси, карбоксил(С₁-С₆)алкил, тиол, нитрил, сульфамоил, сульфонамид, карбоксил, арилокси, арилалкилокси, (С₁-С₆)алкилтио, арилтио, арилалкилтио, амино, амидо, ацил, ациламино, арил(С₁-С₄)алкил и арил;причем каждая арильная группа необязательно замещена не более 3 заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей гидроксил, галоген, (С₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкил, галогенированный (C₁-С₆)алкил и галогенированный (С₁-С₆)алкокси; ициклогетероалкил, который необязательно замещен не более 3 заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей оксо, (C₁-C₈)алкил, арил, арил(С₁-С₄)алкил, гидроксил, (С₁-С₆)алкокси, карбоксил(С₁-С₆)алкил, тиол, нитрил, сульфамоил, сульфонамид, карбоксил, арилокси, арилалкилокси, (С₁-С₆)алкилтио, арилтио, арилалкилтио, амино, амидо, ацил и ациламино,причем каждая арильная группа необязательно замещена не более 3 заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей гидроксил, галоген, (С₁-С₄)алкил, (С₁-С₄)алкокси, галогенированный (C₁-С₄)алкил и галогенированный (С₁-С₄)алкокси,(c) ацил -(C=O)-R', где R' означает водород, (С₁-С₄)алкил, арил или арил(С₁-С₄)алкил или гетероарил(С₁-С₄)алкил,причем арил или арил(С₁-С₄)алкил необязательно замещены в арильном остатке не более 3 заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей гидроксил, галоген, (С₁-С₄)алкокси, (С₁-С₄)алкил или галогенированный (С₁-С₄)алкил;(d) арил, где арил означает фенил или нафтил, который необязательно замещен не более 3 заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей галоген, гидроксил, (С₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкил, галогенированный (С₁-С₆)алкил, галогенированный (С₁-С₆)алкокси, карбоксил(С₁-С₆)алкил, тиол, нитрил, нитро, сульфамоил, сульфонамид, карбоксил, арилокси, арилалкилокси, (С₁-С₆)алкилсульфонил, арилсульфонил, (С₁-С₆)алкилтио, арилтио, арилалкилтио, амино, амидо, ацил, ациламино и гетероарил;или арил, необязательно замещенный 2 группами, которые присоединены к соседним атомам углерода и объединены в насыщенную или частично ненасыщенную циклическую 5-, 6-, 7- или 8-членную кольцевую систему, необязательно содержащую не более 3 гетероатомов, таких как N, О или S, число атомов азота равно от 0 до 3, а число атомов кислорода и серы равно от 0 до 2;(e) гетероарил, где гетероарил выбран из фурила, тиенила, тиазолила, пиридинила, индолила или бензоимидазолила, который необязательно замещен не более 3 заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей галоген, гидроксил, (С₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкил, галогенированный (С₁-С₆)алкил, галогенированный (С₁-С₆)алкокси, карбоксил(С₁-С₆)алкил, тиол, нитрил, сульфамоил, сульфонамид, арилсульфокси, карбоксил, арилокси, арилалкилокси, (C₁-С₆)алкилсульфонил, арилсульфонил, (С₁-С₆)алкилтио, арилтио, арилалкилтио, амино, амидо, ацил, ациламино, арил(С₁-С₄)алкил и арил, причем каждая арильная группа необязательно замещена не более 3 заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей гидроксил, галоген, (С₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкил, галогенированный (C₁-С₆)алкил и галогенированный (С₁-С₆)алкокси или(f) циклогетероалкил, который необязательно замещен не более 3 заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей оксо, (С₁-С₁₄)алкил, арил, арил(С₁-С₄)алкил, гидроксил, (С₁-С₆)алкокси, карбоксил(С₁-С₆)алкил, тиол, нитрил, сульфамоил, сульфонамид, карбоксил, арилокси, арилалкилокси, (С₁-С₆)алкилтио, арилтио, арилалкилтио, амино, амидо, ацил и ациламино, причем каждая арильная группа необязательно замещена не более 3 заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей гидроксил, галоген, (С₁-С₄)алкил, (С₁-С₄)алкокси, галогенированный (C₁-С₄)алкил и галогенированный (С₁-С₄)алкокси;и R₄,если присутствует, означает(c) -Н,(d) алкильную группу, выбранную из группы, включающей(5)-(С₁-С₆)алкил, который необязательно замещен заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей гидроксил, нитрил, алкиламино, (С₁-С₄)алкокси, причем число заместителей в указанной алкильной группе составляет не более 5 в случае гидроксильной группы и не более 2 в случае любой комбинации указанных других заместителей;(6) арил(С₁-С₄)алкил или гетероарил-(С₁-С₄)алкил, где арил означает фенил или нафтил, а гетероарил означает пиридинил,(7) цикло(С₃-С₆)алкил,(8) цикло(С₃-С₆)алкил(С₁-С₂)алкил-,или где, при условии, что Y означает -NR⁴-, -NH-NR⁴- или -NH-SO₂-NR⁴-, R² и R⁴ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое4-, 5-, 6-, 7- или 8-членное кольцо, которое необязательно является насыщенным или частично ненасыщенным и которое необязательно содержит не более 3 дополнительных гетероатомов, которые выбирают из N, О или S, при этом число атомов азота равно от 0 до 3, число атомов кислорода и серы равно от 0 до 2, а указанное кольцо необязательно является частью полициклической конденсированной кольцевой системы, в которой кольцо или кольцевая система необязательно замещены:(1) не более 3 заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей (C₁-C₈)алкил, галоген, гидроксил, карбоксил, тиол, нитрил, (С₁-С₆)алкокси, карбоксил(С₁-С₆)алкил, арилокси, арилалкилокси, амино, амидо, алкилтио, арилтио, арилалкилтио, сульфамоил, сульфонамид, арил, арил(С₁-С₄)алкил, гетероарил и циклогетероалкил, причем группа (C₁-C₈)алкил необязательно замещена не более 3 заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей гидроксил, галоген, (С₁-С₄)алкокси или галогенированный (С₁-С₄)алкокси, причем алкильная цепь в составе (С₁-С₄)алкокси необязательно замещена гидроксильной группой;где арил необязательно замещен не более 3 заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей гидроксил, галоген, (C₁-С₄)алкил, (С₁-С₄)алкокси, галогенированный (С₁-С₄)алкил, галогенированный (С₁-С₄)алкокси и карбоксил(С₁-С₆)алкил или арил необязательно замещен 2 группами, которые присоединены к соседним атомам углерода и объединены в насыщенную или частично ненасыщенную циклическую 5-, 6-, 7- или 8-членную кольцевую систему, необязательно содержащую не более 3 гетероатомов, таких как N, О или S, число атомов азота равно от 0 до 3, а число атомов кислорода и серы равно от 0 до 2;причем гетероарильная группа необязательно замещена не более 3 заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей гидроксил, галоген, (С₁-С₄)алкил, (С₁-С₄)алкокси, галогенированный (C₁-С₄)алкил, галогенированный (С₁-С₄)алкокси и карбоксил(С₁-С₆)алкил;где циклогетероалкил необязательно замещен не более 3 заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей оксо, (C₁-C₈)алкил, арил, арил(С₁-С₄)алкил, гидроксил, (С₁-С₆)алкокси, карбоксил(С₁-С₆)алкил и карбоксил,причем каждая арильная группа необязательно замещена не более 3 заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей гидроксил, галоген, (С₁-С₄)алкил, (С₁-С₄)алкокси, галогенированный (C₁-С₄)алкил и галогенированный (С₁-С₄)алкокси; или (2) двумя группами, которые присоединены к одному атому углерода и объединены в насыщенную или частично ненасыщенную циклическую 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членную кольцевую систему, необязательно содержащую не более 3 гетероатомов, таких как N, О или S, число атомов азота равно от 0 до 3, а число атомов кислорода и серы равно от 0 до 2,причем циклическая кольцевая система необязательно замещена не более 2 заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей оксо, (С₁-С₆)алкил, арил и арил(С_1-С₄)алкил;и где n означает(a) 1, 2, 3, 4, 5 или 6, при условии, что X означает -NR³- или -O-, или(b) 0, 1, 2, 3, 4 или 5, при условии, что Х означает связь.

3. Соединение по п.2, в которомR² выбирают из группы, включающей:(a) -Н, причем если Х означает связь, А означает -СО-, и Y означает -О- или связь, то R² не означает -Н,(b) -(С₁-С₁₂)алкил, необязательно замещенный не более 5 заместителями, которые выбирают из группы, включающей галоген, гидроксил, нитрил, -O-R⁷; -О-Аr¹,-O-(С₁-С₄)алкил-Аr¹, алкиламино, алкиламидо, -S-R⁷, -S-Ar¹, -S-(С₁-С₄)алкил-Ar¹, -(C=O)-OR⁸, арил, где арил означает фенил или нафтил, гетероарил, где гетероарил выбран из фурила, тиенила, тиазолила, пиридинила, индолила или бензоимидазолила, и циклогетероалкил,причем арил необязательно содержит не более 3 заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей галоген, гидроксил, (C₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкил, галогенированный (С₁-С₆)алкил, галогенированный (С₁-С₆)алкокси, -(С₁-С₆)алкил-(С=O)-ОR⁸, нитрил, сульфамоил, -(C=O)-OR⁸, -O-Ar¹, -O-(С₁-С₄)алкил-Ar¹, (С₁-С₆)алкилтио, -S-Ar¹, -S-(С₁-С₄)алкил-Ar¹, алкиламино и алкиламидо; или арил необязательно замещен двумя группами, которые присоединены к соседним атомам углерода и объединены в насыщенную 5- или 6-членную кольцевую систему, содержащую не более 3 гетероатомов, таких как N или О, число атомов N составляет 0-3, а число атомов О составляет 0-2;причем гетероарил необязательно замещен не более 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксил, (C₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкил, галогенированный (С₁-С₆)алкил, галогенированный (С₁-С₆)алкокси, -(С₁-С₆)алкил-(C=O)-OR⁸, нитрил, сульфамоил, -(C=O)-OR⁸, -O-Ar¹, -O-(С₁-С₄)алкил-Ar¹, (С₁-С₆)алкилтио, -S-Ar¹, -S-(С₁-С₄)алкил-Ar¹, алкиламино, алкиламидо, -(С₁-С₄)алкил-Ar¹ и Ar¹; ициклогетероалкил необязательно замещен не более 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей оксо, (С₁-С₈)-алкил, Ar¹, -(С₁-С₄)алкил-Ar¹, гидроксил, (С₁-С₆)алкокси, -(С₁-С₆)алкил-(С=O)-ОR⁸, нитрил, -(C=O)-OR⁸, -O-Ar¹, -O-(С₁-С₄)алкил-Ar¹, (С₁-С₆)алкилтио, -S-Ar¹, -S-(С₁-С₄)алкил-Ar¹, алкиламино и алкиламидо;(c) арил, где арил означает фенил или нафтил, где арил необязательно замещен не более 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксил, (С₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкил, галогенированный (С₁-С₆)алкил, галогенированный (С₁-С₆)алкокси, -(C₁-С₆)алкил-(C=O)-OR⁸, нитро, нитрил, сульфамоил, -(C-O)-OR⁸, -(C=O)-R⁸, -O-Ar¹, -O-(С₁-С₄)алкил-Ar¹, (С₁-С₆)алкилтио,-S-Ar¹, -S-(С₁-С₄)алкил-Ar¹, (С₁-С₆)алкилсульфонил, -SO₂-Ar¹, алкиламино, алкиламид, -NH-CO-R⁸, Ar¹ и гетероарил; илиуказанный арил необязательно замещен двумя группами, которые присоединены к соседним атомам углерода и объединены в насыщенную 5- или 6-членную кольцевую систему, необязательно содержащую не более 3 гетероатомов, таких как N или О, число атомов N составляет 0-3, а число атомов О составляет 0-2;(d) гетероарил, где гетероарил выбран из фурила, тиенила, тиазолила, пиридинила, индолила или бензоимидазолила, и необязательно замещен не более 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксил, (С₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆)алкил, галогенированный (C₁-С₆)алкил, галогенированный (С₁-С₆)алкокси, -(С₁-С₆)алкил-(С=O)-ОR⁸, нитрил, сульфамоил, -(C=O)-OR⁸, -O-Ar¹, -O-(С₁-С₄)алкил-Ar¹, (C₁-С₆)алкилтио, -S-Ar¹, -S-(С₁-С₄)алкил-Ar¹, (С₁-С₆)алкилсульфонил, -SO₂-Ar¹, алкиламино, алкиламидо, -(С₁-С₄)алкил-Ar¹ и Ar¹; или(e) циклогетероалкил, необязательно замещенный не более 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей оксо, (C₁-C₈)-алкил, Ar¹, -(С₁-С₄)алкил-Ar¹, гидроксил, (С₁-С₆)алкокси, -(C₁-С₆)алкил-(С=O)-OR⁸, нитрил, -(C=O)-OR⁸, -O-Ar¹, -O-(С₁-С₄)алкил-Ar¹, (C₁-С₆)алкилтио, -S-Ar¹, -S-(С₁-С₄)алкил-Ar¹ алкиламино и алкиламидо;где R⁷ означает (С₁-С₆)алкил, необязательно замещенный не более 3 гидроксильными группами в алкильной цепи, или галогенированный (C₁-С₆)алкил,R⁸ означает водород, (С₁-С₄)алкил, фенил или (С₁-С₄)алкилфенил, причем фенильный остаток необязательно замещен не более 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей гидроксил, галоген, (C₁-С₄)алкокси, (С₁-С₄)алкил, галогенированный (С₁-С₄)алкил и галогенированный (С₁-С₄)алкокси; иAr¹ означает фенил или нафтил, необязательно замещенный не более 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей гидроксил, галоген, (С₁-С₄)алкил, (С₁-С₄)алкокси, галогенированный (C₁-С₄)алкил или галогенированный (С₁-С₄)алкокси; иR₄, если присутствует, означает(f)-H,(g) алкильную группу, выбранную из группы, включающей(9) -(С₁-С₆)алкил, который необязательно замещен заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей гидроксил, нитрил, алкиламино, (С₁-С₄)алкокси, причем число заместителей в указанной алкильной группе составляет не более 5 в случае гидроксильной группы и не более 2 в случае любой комбинации указанных других заместителей;(10)арил(С₁-С₄)алкил или гетероарил-(С₁-С₄)алкил, где арил означает фенил или нафтил, а гетероарил означает пиридинил,(11) цикло(С₃-С₆)алкил,(12) цикло(С₃-С₆)алкил(С₁-С₂)алкил-, или пиперидинил, необязательно замещенный группой (С₁-С₄)алкил;или, при условии, что Y означает -NR⁴-, -NH-NR⁴- или -NH-SO₂-NR⁴-, то кольцо или кольцевую систему, которую образуют группы R² и R⁴ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, выбирают из группы, включающей и причем кольцо или кольцевая система необязательно замещены (1) не более 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей (С₁-С₈)алкил, оксо, гидроксил, (С₁-С₆)алкокси, -(С₁-С₆)алкил-(C-O)-OR^8', нитрил, -(C=O)-OR^8', -O-Ar², -O-(С₁-С₄)алкил-Ar², (C₁-С₆)алкилтио, алкиламино, алкиламидо, арил, арил(С₁-С₄)алкил, гетероарил и циклогетероалкил,где арильная и арил(С₁-С₄)алкильная группы в арильном остатке необязательно содержат не более 3 заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей гидроксил, галоген, (С₁-С₄)алкил, (C₁-С₄)алкокси, галогенированный (С₁-С₄)алкил, галогенированный (C₁-С₄)алкокси и карбоксил(С₁-С₄)алкил, или арильный остаток необязательно замещен двумя группами, которые присоединены к соседним атомам углерода и объединены в насыщенную или частично ненасыщенную 5-, 6-, 7- или 8-членную кольцевую систему, необязательно содержащую не более 3 гетероатомов, таких как N, О или S, число атомов N составляет 0-3, а число атомов О и S составляет 0-2; игде (С₁-С₈)алкил необязательно содержит не более 3 заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей гидроксил, галоген, галогенированный (С₁-С₄)алкокси или (С₁-С₄)алкокси, причем алкильная группа в остатке (С₁-С₄)алкокси необязательно замещена не более тремя гидроксильными группами;где гетероарил необязательно содержит не более 3 заместителей, которые независимо выбирают из группы, включающей гидроксил, галоген, (C₁-С₄)алкил,(С₁-С₄)алкокси, галогенированный (С₁-С₄)алкил, галогенированный (С₁-С₄)алкокси, карбоксил(С₁-С₄)алкил, и где циклогетероалкил необязательно замещен не более 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей оксо, (С₁-С₈)алкил, гидроксил, (С₁-С₆)алкокси, -(C=O)-OR⁹ и -(C₁-C₆)aлкил-(C=O)-OR⁹, или (2) двумя группами, которые присоединены к одному атому углерода и объединены в насыщенную или частично ненасыщенную 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членную кольцевую систему, необязательно содержащую не более 3 гетероатомов, таких как N, О или S, число атомов N составляет 0-3, а число атомов О и S составляет 0-2;причем циклическая система необязательно замещена не более тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей оксо, (С₁-С₆)алкил, арил и арил(С₁-С₄)алкил, гдеAr² означает фенил или нафтил, необязательно замещенный не более тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей гидроксил, галоген, (С₁-С₄)алкил, (С₁-С₄)алкокси, галогенированный (C₁-С₄)алкил или галогенированный (С₁-С₆)алкокси;R⁹ означает водород, (С₁-С₄)алкил, фенил или (С₁-С₄)алкилфенил, причем фенильный остаток, необязательно замещенный не более тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей гидроксил, галоген, (С₁-С₄)алкокси, (С₁-С₄)алкил, галогенированный (С₁-С₄)алкил и галогенированный (С₁-С₄)алкокси.

4. Соединение по п.3, в которомR² выбирают из группы, включающей:(a) -H, причем если Х означает связь, А означает -СО-, и Y означает -О- или связь, то R² не означает -H,(b) алкил, выбранный из следующих групп:(1) (C₁-C₈)алкил, необязательно замещенный заместителями, независимо выбранными из группы, включающей гидроксил, нитрил, -О-R^7'; -O-фенил, -O-(С₁-С₄)алкилфенил, алкиламино, алкиламидо, -S-R^7' и -(C=O)-OR^8', где число заместителей в указанном алкильном остатке составляет не более 5 для гидроксильной группы 1, 2 или 3 для любой комбинации указанных других заместителей;(2) -(С₁-С₄)алкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей арил, где а