Поливитаминные и минеральные пищевые добавки

Поливитаминные и минеральные пищевые добавки

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Настоящая заявка имеет приоритет заявки США сер.№ 60/557247 от 29 марта 2004 года («Мультивитаминные и минеральные пищевые добавки»), содержание которой полностью включено в настоящее описание в степени, согласующейся с этим изобретением и заявкой.

Настоящее изобретение относится к пищевым добавкам. Признаки изобретения включают обеспечение поливитаминных и/или минеральных ингредиентов и микроэлементов в пищевых добавках для содействия снижению уровня холестерина и/или снижения гомоцистеина, и/или уменьшения окисления липопротеинового холестерина низкой плотности (LDL-C) у людей. В частности, изобретение относится к поливитаминным и/или минеральным добавкам, которые включают по меньшей мере один компонент, о котором известно, что он снижает холестерин.

Давно установлено, что ряд химических соединений, обычно называемых витаминами и минералами, обеспечивает значительный вклад в поддержание здоровья человека и/или в лечение специфических медицинских состояний, даже когда они требуются в относительно небольших количествах. В течение лет был идентифицирован ряд таких витаминов и минералов. Например, витамины включают А, С, D, Е и семейство витаминов В, и минералы включают железо, цинк, кальций и хром. Человеческий организм не синтезирует большинство из этих соединений, которые являются необходимыми для сохранения здоровья человеческого организма. Следовательно, такие необходимые витамины и минералы должны быть получены из внешних источников. Двумя наиболее обычными внешними источниками являются пищевые продукты и пищевые добавки. Пищевые продукты являются обычно первичным источником получения необходимых нутриентов; однако большинство людей не потребляет продукты, которые согласованно обеспечивают суточную потребность в витаминах и минералах. Следовательно, витаминные и минеральные пищевые добавки стали признанным способом соответствия признанным медицинским стандартам и стандартам здравоохранения.

Когда было установлено, что определенные витамины и минералы необходимы для здоровья, применение витаминных и минеральных пищевых добавок позволило включать в рацион микроэлементы, которые, хотя не являются абсолютно необходимыми для здоровья, обеспечивают значительную пользу в профилактическом отношении. Например, патент США 6361800, выданный Cooper et al., обеспечивает препараты поливитаминных добавок с композицией микроэлементов, которые предназначены для снижения уровня гомоцистеина плазмы и уровня глюкозы плазмы.

Существенной медицинской проблемой многих людей является проблема высокого холестерина. Тогда как доступны множество лекарственных препаратов для лечения этой проблемы, большинство обычных лекарственных препаратов требуют для использования наблюдения врача и являются относительно дорогими. Конечно, наблюдение врача и применение таких лекарственных препаратов в случаях сильно повышенного или хронически повышенного холестерина являются очень важными, но лекарственные препараты используют, когда уровень холестерина является серьезной угрозой здоровью.

Некоторые растительные/натуральные витаминные и/или минеральные и/или пищевые композиции, которые содержат фитостерины, соединения, о которых считают, что они облегчают снижение холестерина, являются коммерчески доступными. Однако эффективность таких растительных/натуральных композиций продуктов для снижения холестерина является спорной, так как они обычно содержат от 20 до 50 мг фитостерина на дозу. Это существенно ниже количества, которое считается FDA (Food and Drug Administration) эффективной дозой фитостерина для уменьшения уровня холестерина. В 21 CFR 101.83, датированном 14 февр. 2003, FDA указывает, что 800 мг/сутки является наименьшим эффективным потреблением фитостерина для уменьшения риска ишемической болезни сердца.

Соответственно, желательно иметь обычный, практичный и относительно недорогой путь облегчения снижения уровня холестерина и/или снижения гомоцистеина, и/или снижения окисления LDL-C у людей до того, как холестерин достигнет уровня, чтобы стать серьезной угрозой здоровью.

Настоящее изобретение обеспечивает пищевую добавку, которая облегчает обеспечение адекватного потребления витаминов, минералов и других микроэлементов, желательных для предотвращения заболевания, защиты от потерь и дефицита нутриентов из-за неадекватных режимов пищевого потребления и факторов стиля жизни, и обеспечивает микроэлементы для облегчения снижения холестерина и/или снижения гомоцистеина, и/или снижения холестерина ЛПНП у людей. Изобретение также обеспечивает способ получения эффективной дозировки пищевой добавки в практичной лекарственной форме и способ снижения уровня холестерина и/или холестерина ЛПНП и/или гомоцистеина у людей.

В одном варианте изобретение обеспечивает пищевую добавку для введения человеку, содержащую: эффективное количество по меньшей мере одного витамина, выбранного из группы, состоящей из витамина А, витамина С, витамина Е, витамина

В₆, витамина В₂, фолата и витамина В₁₂, и эффективное количество по меньшей мере одного агента, снижающего холестерин, выбранного из группы, состоящей из фитостеринов, фитостанолов, поликозанолов и статинов.

В одном варианте изобретение обеспечивает пищевую добавку для введения человеку, содержащую: эффективное количество по меньшей мере одного минерала, выбранного из группы, состоящей из селена, хрома и цинка, и эффективное количество по меньшей мере одного агента, снижающего холестерин, выбранного из группы, состоящей из фитостеринов, фитостанолов, поликозанолов и статинов.

В одном варианте изобретение обеспечивает поливитаминную и минеральную пищевую добавку для введения человеку, содержащую по меньшей мере один агент, снижающий холестерин из группы, состоящей из фитостеринов, фитостанолов, поликозанолов и статинов в количестве, эффективном для снижения холестерина и эффективное количество витаминов А, В₂, В₆, В₁₂, фолата (фолиевой кислоты) и Е. Композиция может дополнительно включать по меньшей мере одно из эффективного количества ликопена и эффективного количества селена.

В другом варианте изобретение обеспечивает поливитаминную и минеральную пищевую добавку для введения человеку, содержащую фармацевтически приемлемые формы следующего: по меньшей мере около 800 мг фитостеринов; по меньшей мере около 3500 МЕ витамина А и/или предшественников витамина А; по меньшей мере около 60 мг витамина С; по меньшей мере около 400 МЕ витамина D; по меньшей мере около 30 МЕ витамина Е; по меньшей мере около 25 мкг витамина К; около 1,5 мг тиамина; по меньшей мере около 1,7 мг витамина В₂ (рибофлавина); по меньшей мере около 20 мг ниацина; по меньшей мере около 5 мг витамина В₆; по меньшей мере около 800 мкг фолиевой кислоты; по меньшей мере около 200 мкг витамина В₁₂; по меньшей мере около 30 мкг биотина; по меньшей мере около 10 мг пантотеновой кислоты; по меньшей мере около 6 мг железа; около 150 мкг йода; по меньшей мере около 210 мг магния; по меньшей мере около 7,5 мг цинка; по меньшей мере около 20 мкг селена; по меньшей мере около 0,7 мг меди; по меньшей мере около 2 мг марганца; по меньшей мере около 108 кальция; по меньшей мере около 80 мг фосфора; по меньшей мере около 75 мкг молибдена; по меньшей мере около 320 мкг бора; по меньшей мере около 5 мкг никеля; по меньшей мере около 2 мг кремния; по меньшей мере около 10 мкг олова; по меньшей мере около 10 мкг ванадия; по меньшей мере около 120 мкг хрома; по меньшей мере около 64 мг калия; по меньшей мере около 78 мг хлорида; по меньшей мере около 300 мкг ликопена; и по меньшей мере около 250 мкг лютеина.

Другой вариант изобретения обеспечивает поливитаминную и минеральную пищевую добавку для введения человеку, содержащую фармацевтически приемлемые формы следующего: по меньшей мере один ингредиент для облегчения снижения холестерина, по меньшей мере один ингредиент для облечения снижения гомоцистеина или облегчения снижения холестерина липопротеинов низкой плотности (LDL-C) и около от 1300 МЕ до около 10000 МЕ витамина А и/или предшественников витамина А; от около 200 МЕ до 2000 МЕ витамина D; от около 0 мкг до около 50 мкг витамина К; от около 1,2 мг до около 4,5 мг тиамина; от около 5 мг до около 40 мг ниацина; от около 0 мг до около 550 мг холина; от около 0 мкг до около 1400 мкг фолиевой кислоты; от около 0 мкг до около 300 мкг биотина; от около 0 мг до около 16 мг пантотеновой кислоты; от около 0 мг до около 18 мг железа; от около 0 мкг до около 300 мкг йода; от около 0 мг до около 100 мг магния; от около 3 мг до около 15 мг цинка; от около 0 мг до около 2 мг меди; от около 0 мг до около 6 мг марганца; от около 0 мг до около 200 мг кальция; от около 0 мг до около 750 мг фосфора; от около 0 мкг до около 250 мкг молибдена; от около 0 мкг до около 150 мкг бора; от около 0 мкг до около 100 мкг никеля; от около 0 до около 40 мг кремния; от около 0 мкг до около 35 мкг олова; от около 0 мкг до около 25 мкг ванадия; от около 0 мкг до около 300 мкг хрома; от около 0 мг до около 125 мг калия; от около 0 мг до около 120 мг хлорида; от около 0 до 3 г омега-3 жирных кислот; от около 0 до 3 г ликопена; от около 0 до 3 г зеаксантина; и от около 0 мкг до около 3 г лютеина.

Ингредиенты для облегчения снижения холестерина могут включать в количестве, эффективном для снижения холестерина, один или более из следующих ингредиентов: фитостерины, фитостанолы или их эквиваленты, в свободной или эстерифицированной форме, поликозанол и статины. Подходящие статины включают, например, аторвастатин, провастатин, симвастатин, ловастатин или флавастатин. Обычно от около 0,8 грамм до около 3 грамм фитостеринов, станолов или их эквивалентов могут быть использованы в поливитаминных и минеральных пищевых добавках. Количества поликозанола до 200 мг могут быть использованы в поливитаминных и минеральных пищевых добавках. Статины могут быть использованы в количествах до 80 мг и обычно используют в количествах от около 40 мг до около 80 мг. В особенности в отношении статинов, провастатин и симвастатин предпочтительно используют в количествах около 40 мг, и аторвастатин, ловастатин и флувастатин обычно используют в количестве около 80 мг.

Ингредиенты для облегчения восстановления гомоцистеина могут включать одно или более из следующего: до около 40 мг витамина В₂ (рибофлавин); до около 10 мг витамина В₆; до около 1 мг фолата и до около 2 мг витамина В₁₂. Ингредиенты для облегчения снижения гомоцистеина могут более предпочтительно включать одно или более из следующего: от около 1,3 мг до около 5,1 мг витамина В₂ (рибофлавин), до от около 1400 до около 800 мкг фолата; от около 1 мг до около 6 мг витамина В₆; и от около 2,4 мкг до около 200 мкг витамина В₁₂.

Ингредиенты для облегчения снижения окисления холестерина липопротеинов низкой плотности (LDL-C), которые могут включать одно или более из следующего: до около 2 грамм витамина С; до около 800 МЕ витамина Е; до около 6 грамм ликопена; и до около 350 мкг селена. Ингредиенты для облегчения снижения окисления холестерина липопротеинов низкой плотности (LDL-C) могут более предпочтительно включать одно или более из следующего: от около 45 мг до около 250 мг витамина С; от около 20 МЕ до около 200 МЕ витамина Е; от около 0 мкг до около 3 г ликопена; и от около 0 мкг до около 75 мкг селена.

Композиция, описанная в настоящем описании, может дополнительно включать разбавитель, такой как, например, соединение кальция, соединение магния, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал или их комбинация.

Композиция, описанная в настоящем описании, также может включать адсорбент, такой как диоксид кремния, например. В некоторых вариантах выполнения изобретения диоксид кремния может быть осажденным, испаренным или их смесью.

Изобретение далее обеспечивает способ снижения уровня холестерина, снижения гомоцистеина и снижения окисления холестерина липопротеинов низкой плотности (LDL-C) у людей введением человеку композиции по изобретению.

Изобретение также касается способа таблетирования пищевых добавок, содержащих по меньшей мере один фитостерин, предусматривающего: обеспечение по меньшей мере одного фитостерина и по меньшей мере одного разбавителя; гранулирование фитостерина и по меньшей мере одного разбавителя в условиях высокого усилия сдвига для получения гранулята; измельчение гранулята; и добавление адсорбента к грануляту.

При использовании влажного гранулирования способ может дополнительно включать сушку гранулята, и адсорбент предпочтительно добавляют после сушки. Сушильный аппарат с псевдоожиженным слоем является примером подходящего сушильного аппарата для сушки гранулята.

Способ может включать прессование гранулята для получения таблеток. Таблетки могут быть покрыты пленочным покрытием, содержащим поливиниловый спирт (PVA), например.

В одном варианте изобретения суточное эффективное количество пищевой добавки включает две таблетки, каждая из двух таблеток имеет объем менее 2 кубических сантиметров.

В одном варианте изобретения суточное эффективное количество пищевой добавки включает четыре таблетки или менее. Каждая таблетка имеет объем менее 1,5 кубических сантиметров.

В некоторых вариантах выполнения таблетки могут иметь продолговатую, овальную, модифицированную овальную форму или форму капсулы.

Альтернативно, суточное эффективное количество пищевой добавки может включать одну или более капсул, одну или более жевательных лекарственных форм, порошок или саше.

На чертежах:

Фиг.1 - вид сбоку примерного варианта выполнения таблетки композиции по изобретению;

Фиг.2 - вид сверху примерного варианта выполнения таблетки композиции по изобретению.

Фиг.3 представляет собой вид сбоку примерного варианта выполнения таблетки композиции по изобретению.

Фиг.4 представляет собой график, показывающий данные дезинтеграции таблетки для таблеток двух примерных вариантов выполнения композиции по изобретению в воде; и

Фиг.5 представляет собой график, показывающий данные дезинтеграции таблетки для таблеток двух примерных вариантов выполнения композиции по изобретению в кислоте.

Изобретение обеспечивает пищевую добавку, которая в одном варианте выполнения представляет собой поливитаминную и минеральную пищевую добавку для введения человеку, содержащую по меньшей мере один ингредиент для облегчения снижения холестерина. Агент, снижающий холестерин, может включать фитостерины, и/или станолы, и/или статины, и/или поликозанол. В некоторых вариантах выполнения изобретения пищевая добавка дополнительно включает по меньшей мере один ингредиент для снижения гомоцистеина и/или снижения холестерина липопротеинов низкой плотности (LDL-C). Поливитаминная и минеральная пищевая добавка может включать одно или более из: витамина А и/или предшественников витамина А; витамина С; витамина D; витамина Е; витамина К; тиамина; витамина В₂ (рибофлавина); ниацина; витамина В₆; фолиевой кислоты; витамина В₁₂; биотина; пантотеновой кислоты; железа; йода; магния; цинка; селена; меди; марганца; кальция; фосфора; молибдена; бора; никеля; кремния; олова; ванадия; хрома; калия; хлорида; холина; ликопена; и лютеина. При введении человеку регулярно (например, ежедневно) композиция по изобретению облегчает адекватное поглощение витаминов и минералов и поставку других микроэлементов для обеспечения хорошего состояния здоровья, включая микроэлементы, которые облегчают снижение уровня холестерина, и/или снижение гомоцистеина, и/или снижение окисления холестерина липопротеинов низкой плотности (LDL-C) у людей. В других вариантах выполнения изобретения пищевая добавка может включать один или более витаминов в комбинации с по меньшей мере одним агентом, снижающим холестерин, или по меньшей мере одного минерала в комбинации с по меньшей мере одним ингредиентом, снижающим холестерин. Термины «пищевая добавка» или «добавка» должны приниматься как относящиеся к любому или всем вариантам выполнения изобретения (например, поливитаминная и минеральная добавка с по меньшей мере одним агентом, снижающим холестерин, композиция включает по меньшей мере один витамин и по меньшей мере один агент, снижающий холестерин, или композиция включает по меньшей мере один минерал и по меньшей мере один агент, снижающий холестерин). Пищевая добавка может в некоторых вариантах выполнения изобретения включать другие активные ингредиенты, такие как, например, активные ингредиенты, снижающие гомоцистеин или одно или более других активных ингредиентов, которые обеспечивают пищевую и/или оздоровительную ценность. Предпочтительным вариантом выполнения изобретения является поливитаминная и минеральная добавка с по меньшей мере одним агентом, снижающим холестерин, сама по себе добавка обеспечивает простой способ решения дефицита нутриентов и обеспечивает приверженность к применению лицом, нуждающимся в добавлении нутриентов.

Изобретение также касается способа получения твердых лекарственных форм, содержащих компоненты пищевых добавок в эффективных количествах в единице или единицах, совместимых с обычным потреблением человеком. (Например, в лекарственной форме, в которой суточное эффективное количество по меньшей мере одной витаминной и/или минеральной добавки и по меньшей мере одного ингредиента, снижающего холестерин, содержится в 2-4 таблетках размера, который взрослый человек может фактически проглотить.) Обычное число и количество витаминных и минеральных компонентов, необходимых для обеспечения эффективной суточной дозировки для обычного дополнения дефицита нутриентов, составляет по существу объем таблетки. Обеспечение дополнительного(ых) компонента(ов) в добавке для облегчения снижения холестерина, кроме того, увеличивает объем вещества для включения в лекарственную форму.

Получение твердой лекарственной формы, содержащей эффективные количества значительного числа витаминов и минералов и фитостерин в практичной лекарственной форме, например, является особенно отличающимся тем, что минимум 800 мг фитостерина в день требуется для соответствия стандарту FDA для эффективности, и фитостерин является воскообразным веществом с низкой плотностью партии. Авторы изобретения решили эти проблемы разработкой способа получения (например, способ производства), который использует методы гранулирования и/или применение разбавителя, и/или применение вспомогательных адсорбентов для получения таблетированной лекарственной формы, содержащей эффективные суточные количества компонентов пищевой добавки в предпочтительно 2-4 таблетках с размером, подходящим для глотания человеком.

Как используется в настоящем описании, «агент для снижения холестерина» или «агент, снижающий холестерин» обозначает любое соединение, комбинацию соединений, включая любой экстракт или растительный компонент, природный или обработанный, или синтетическое соединение, которое обладает свойствами снижать уровень холестерина при введении в эффективном количестве.

Все количества, указанные в настоящем описании, основаны на миллиграммах, если не указано иначе. «МЕ» означает международные единицы; «мкг» обозначает микрограммы, «мг» обозначает миллиграммы, и «г» обозначает граммы. Кроме того, количества соединений, приведенные в настоящем описании, предназначены для суточной дозировки, а суточная дозировка может включать одну лекарственную форму или множество лекарственных форм.

«Эффективная дозировка» нутриента составляет по меньшей мере минимальное суточное необходимое количество нутриента, установленное Администрацией США по лекарствам и пищевым продуктам (FDA) Соединенных Штатов для обеспечения пользы для здоровья или питания. Авторы, кроме того, отмечают, что в некоторых руководствах FDA рекомендует, чтобы суточные дозировки поливитаминных и минеральных добавок были разделены и вводились в двух лекарственных формах, принимаемых с разнесенными интервалами в течение дня. Обычно, с приемами пищи или едой, например, как два раза в день с приемами пищи. Хотя приведены количества для суточных дозировок, понятно, что суточная доза может быть распределена в нескольких лекарственных дозах, и потребление этих доз может происходить одновременно или в различное время суток.

Обычно стерины и станолы, полученные из растительных источников, называются фитостеринами и фитостанолами. Фитостерины и фитостанолы являются природными соединениями, которые могут потребляться регулярно как часть здорового питания. Соответственно, тогда как вещества, полученные из растений, являются предпочтительным источником таких соединений, эквивалентные синтезированные станолы и стерины, или станолы и стерины из других источников, могут быть использованы в осуществлении изобретения. Любая ссылка на применение фитостерина или фитостанола в настоящем описании должна пониматься как относящаяся к эквивалентным стеринам или станолам из альтернативных источников. Следует понимать в отношении обсуждения количеств композиции, что стерины или полистерины могут быть использованы в подобных количествах или наоборот. В отношении количеств композиции следует понимать, что станолы или фитостанолы могут быть использованы в подобном количестве или наоборот.

Существует множество специфических химических соединений, классифицированных как фитостерины, включая, но не ограничиваясь, бета-ситостерин, кампестерин и стигмастерин, например. Для пищевых добавок по настоящему изобретению могут быть использованы и отдельные специфические химические виды фитостерина или смеси, состоящие из множества специфических химических видов фитостеринов. Например, смесь фитостеринов, имеющая бета-фитостерин, кампестерин и сигмастерин в качестве основных компонентов, является примерной смесью, подходящей для применения в осуществлении изобретения. Коммерческие препараты смешанных фитостеринов являются доступными от поставщиков, таких как Cargill и ADM (Archer Daniels Midland), например. Подобным образом, класс фитостанолов включает множество специфических химических видов фитостанолов и отдельные специфические химические виды фитостанола, или смесь множества специфических химических видов фитостанолов может быть использована в осуществлении изобретения. Соответственно, ссылка на фитостерины или фитостанолы в композициях, обсуждаемых в настоящем описании, должна пониматься как включающая и отдельные формы специфических химических видов, а также смеси.

Пищевые продукты, такие как фрукты, овощи, хлеб и другие продукты из цельного зерна, и большинство растительных масел, содержат по меньшей мере несколько фитостеринов. Однако трудно потребить достаточное количество таких продуктов за сутки для получения достаточного потребления фитостерина для получения эффекта снижения холестерина. На основании данных клинических исследований применения фитостеринов в диете, суточное потребление по меньшей мере 0,8 грамм (800 мг) фитостеринов как части диеты с низким содержанием насыщенного жира и холестерина рекомендуется FDA для получения значительного эффекта снижения холестерина. Потребление пищевых добавок по настоящему изобретению является одним способом обеспечения достижения эффективного суточного потребления.

Не связывая себя теорией, авторы изобретения полагают, что потребляемые растительные стерины и станолы конкурируют с холестерином для снижения поглощения и реадсорбции холестерина в тонком кишечнике, так как они являются структурно сходными с холестерином. Поэтому, чем больше стерина, такого как фитостерин, в свободной форме присутствует в тонком кишечнике после еды, тем меньше поглощение и реадсорбция холестерина. Далее потребляемые фитостерины, фитостанолы и их эквиваленты не адсорбируются каким-либо заметным образом. Следовательно, считают, что фитостерины ингибируют поглощение холестерина организмом и вымываются через систему без поглощения. Одно исследование показало, что общий эффект может быть средним снижением уровня в крови «плохого» холестерина низкой плотности (например, «LDL-C») на 8-15% без наблюдаемых или определяемых побочных эффектов. (См. «Plant sterol-fortified orange juice effectively lowers cholesterol levels in mildly hypercholesterolemic healthy individuals.» Arterioscler. Thromb. Vasc. Biol 2004 Mar: 24(3):e25-8. E-pub 2004 Feb 05.) Предпочтительно, поливитаминная и минеральная пищевая добавка содержит до около 3 г свободной формы или этерифицированной формы фитостеринов и более предпочтительно по меньшей мере около 800 мг фитостеринов. Наиболее предпочтительно, добавка включает около 800 мг фитостеринов в свободной форме. В некоторых вариантах выполнения изобретения фитостерин может быть замещен фитастанолами, или может быть использована комбинация фитостеринов и фитостанолов.

Поликозанол является общим обозначением, используемым для смеси длинноцепочечных первичных насыщенных спиртов, которые могут снижать уровень общего холестерина сыворотки и холестерина липопротеинов низкой плотности (LDL-C). Поликозанол также известен как поликазанал, поликозинал, поликозинол, поликозанал. Такие спирты получают из восков таких растений, как сахарный тростник (Saccharum officinarium) и батат (например, Dioscorea opposita). Их также обнаруживают в пчелином воске. Главным длинноцепочечным спиртом в поликозаноле является 1-октакозанол из 28 атомов углерода, следующим наиболее часто встречающимся является 1-триаконтанол из 30 атомов углерода. Другие длинноцепочечные спирты, присутствующие в наиболее низких концентрациях, включают: 1-докозанол (С₂₂), 1-тетракозанол (С₂₄), 1-гексакозанол (С₂₆), 1-гептакозанол (С₂₇), 1-нонакозанол (С₂₉), 1-дотриаконтанол (С₃₂), и 1-тетраконтанол (С₃₄). Такие длинноцепочечные спирты являются твердыми восковидными веществами и нерастворимы в воде. Все вместе они известны как алифатические спирты.

Механизм действия сообщаемой активности снижения холестерина поликозанола не известен, и авторы изобретения не желают быть связанными какой-либо теорией. Несколько теорий, касающихся механизма действия поликозанола, были предложены в литературе, включая предположение из нескольких исследований на животных, что поликозанол может ингибировать синтез холестерина в печени непосредственно подавляя HMG-CoA редуктазу. (См. «Policosanol safety down regulates HMG-CoA reductase - Potential as a component of the esselstyn regimen» Med. Hypotheses. 2002 Sept; 59(3):268-79.) Другие предполагают, что поликозанол может нарушать синтез холестерина между стадиями продукции ацетата и мевалоната и/или увеличивать рецепторзависимую обработку LDL-C. (См. «Policosanol: clinical pharmacology and therapeutic significance of a new lipid-lowering agent» Am.Heart J. 2002 Feb; 143(2): 356-65.) Другие предположили, что поликозанол также может снижать перокисление липидов (см. «Effect of policosanol on in vitro and in vivo rat liver microsomal lipid peroxidation» Arch. Med. Res. 1997 Autumn; 28(3): 355-60). Считают, что, вероятно, длинноцепочечные спирты имеют различные биологические свойства, например, октакозанол, сам по себе, может не иметь таких же свойств, как поликозанол, и что по меньшей мере в некоторых обстоятельствах комбинация всех или нескольких спиртов в поликозаноле может работать синергетически. В одном варианте выполнения изобретения поликозанол включают в поливитаминную и минеральную пищевую добавку. Вариант поливитаминной и минеральной пищевой добавки, содержащей поликозанол, составляет до около 200 мг поликозанола и более предпочтительно от около 10 до около 20 мг поликозанола.

Считают, что статины, включая аторвастатин, правастатин, симвастатин, ловастатин и флувастатин, являются конкурентными ингибиторами 3-гидрокси-3-метилглютарил СоА, далее называемого как HMGCoA редуктаза. Соответственно, считают, что они эффективны для снижения холестерина и являются эффективными в предотвращении не только повторных инфарктов, но также первичных инфарктов. В некоторых случаях статины могут также снижать риск инсультов. В одном варианте выполнения изобретения статины могут быть включены в поливитаминные и минеральные пищевые добавки. Вариант пищевой добавки, содержащий статины, может включать до около 80 мг статина или смеси статинов, и более предпочтительно он включает от около 5 до около 80 мг статина или смеси статинов. Правастатин и симвастатин предпочтительно используют в количестве около 40 мг, и аторвастатин, ловастатин и флувастатин предпочтительно используют в количестве около 80 мг.

Известно, что некоторые витамины и минералы облегчают снижение холестерина, снижение гомоцистеина и/или снижение холестерина липопротеинов низкой плотности. Посредством обеспечения одного из таких агентов или их комбинации в поливитаминной и минеральной добавке настоящее изобретение обеспечивает удобный, практичный и относительно недорогой способ облегчения снижения уровня холестерина и/или снижения уровня гомоцистеина, и/или снижения окисления LDL-C у людей.

Считают, что витамин С, также известный как аскорбиновая кислота, необходим для синтеза коллагена и используется в качестве антиоксиданта. Считают, что витамин С борется с инфекцией, уменьшает воспаление, заживляет раны, снижает риск заболеваний сердца посредством снижения окисления LDL-C, снижает холестерин, уменьшает риск рака легких, желудка и пищевода, снижает патологию эпителия шейки матки, ингибирует N-нитрозамин и уменьшает тяжесть простуды. Пищевая добавка может включать до около 2000 мг витамина С, более предпочтительно от около 45 мг до около 250 мг и наиболее предпочтительно около 60 мг витамина С.

Витамин Е необходим для поддержания клеточных мембран и для неврологического здоровья. Витамин Е облегчает приливы, облегчает мастодинию, помогает в борьбе с фиброзно-кистозной мастопатией, уменьшает опухоли молочной железы, снижает риск рака легких и уменьшает риск заболеваний сердца посредством снижения окисления холестерина LDL-C. Витамин Е является общим обозначением для группы связанных веществ, которые включают альфа-токоферол, бета-токоферол, гамма-токоферол и дельта-токоферол. Кроме того, каждое из этих четырех соединений имеет «d» форму, которая является натуральной формой, и «dl» форму, которая является синтетической формой. Все формы всех веществ, охватываемых витамином Е, включены в настоящее описание. Пищевая добавка может включать до около 1500 МЕ витамина Е и более предпочтительно от около 15 МЕ до около 800 МЕ. Наиболее предпочтительно, поливитаминная и минеральная пищевая добавка может включать от около 20 МЕ до около 200 МЕ витамина Е.

Пищевая добавка может включать один или более витаминов комплекса В. Витамины В, включаемые в пищевую добавку, могут включать тиамин (витамин В₁), рибофлавин (витамин В₂), ниацин (витамин В₃), пантотеновую кислоту (витамин В₅), пиридоксин (витамин В₆), биотин, фолиевую кислоту и кобаламины (витамин В₁₂) или их комбинации. Витамины В являются водорастворимыми. Из этих витаминов, известно, что В_2, В₆ и витамин В₁₂ (например, кобаламины) снижают уровень гомоцистеина. Однако, из-за целебной природы витаминов В в целом, все они обеспечены для использования в одном из вариантов выполнения изобретения.

Витамин В₁, или тиамин, помогает поддерживать богатые коллагеном соединительные и слизистые оболочки здоровыми, помогает поддерживать гладкую мускулатуру, помогает образованию кровяных клеток и необходим для соответствующего функционирования нервной системы. Пищевая добавка может включать от около 0,9 мг до около 100 мг, более предпочтительно от около 1,2 мг до около 4,5 мг и наиболее предпочтительно около 1,5 мг тиамина.

Витамин В₂, или рибофлавин, необходим для здоровых волос, ногтей и слизистых оболочек и вовлечен в образование красных кровяных клеток, снижение гомоцистеина, продуцирование антител и общий рост. Пищевая добавка по изобретению может включать около 40 мг рибофлавина, более предпочтительно от около 0,9 мг до около 5,1 мг и наиболее предпочтительно от около 1,3 мг до 1,7 мг рибофлавина.

Витамин В₃, или ниацин, помогает продуцированию большинства половых гормонов, расслабляет кровеносные сосуды и помогает поддерживать кровоток. Ниацин представляет собой общее название для группы соединений, которые проявляют активность ниацина, и включает ниацинамид и никотиновую кислоту. Пищевая добавка может включать от около 5 мг до около 500 мг ниацина, более предпочтительно от около 5 мг до около 40 мг и наиболее предпочтительно около 20 мг ниацина в виде ниацинамида.

Витамин В₆, или пиридоксин, вовлечен в продуцирование рибонуклеиновой кислоты (РНК) и дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), снижение гомоцистеина и множество других реакций в организме. Пиридоксин относится к и включает три различных соединения: пиридоксин, пиридоксамин и пиридоксаль. Пищевая добавка может включать от около 1 мг до около 10 мг витамина В₆, более предпочтительно от около 1 мг до около 6 мг и наиболее предпочтительно около 5 мг витамина В₆.

Фолиевая кислота используется в продуцировании красных кровяных клеток, гормонов и синтезе ДНК. Пищевая добавка может включать до около 1000 мкг фолиевой кислоты, более предпочтительно от около 0 мкг до около 800 мкг фолата (фолиевой кислоты) и наиболее предпочтительно около 800 мкг фолиевой кислоты.

Витамин В₁₂ (например, кобаламины) необходим для общего метаболизма, функции нервной системы, метаболизма фолиевой кислоты, снижения гомоцистеина и продуцирования красных кровяных клеток. Существует по меньшей мере три активные формы кобаламина: цианокобаламин, гидроксокобаламин и нитрокобаламин. Пищевая добавка может включать до около 2000 мкг витамина В₁₂, более предпочтительно от около 2,4 мкг до около 200 мкг и наиболее предпочтительно около 200 мкг витамина В₁₂.

Биотин необходим для метаболизма углеводов, белков и жиров и необходим для здоровой кожи и волос. Пищевая добавка может включать до около 900 мкг биотина и более предпочтительно от около 0 мкг до около 300 мкг, и наиболее предпочтительно около 30 мкг биотина.

Пантотеновая кислота, также известная как витамин В₅, важна для продуцирования гормонов надпочечников, увеличивает общую энергию и помогает преобразовывать пищу в энергию. Пищевая добавка может включать до около 200 мг пантотеновой кислоты, более предпочтительно от около 0 мг до около 10 мг и наиболее предпочтительно около 10 мг пантотеновой кислоты.

Витамин А также предусматривается для применения в поливитаминной и минеральной пищевой добавке по изобретению. Витамин А предотвращает «куриную» слепоту и другие расстройства глаз, делает кожу увлажненной и эластичной, сохраняет здоровыми волосы, кожу и десны, снижает риск рака молочной железы, помогает облегчить мастодинию, снижает риск рака легких, сохраняет структуру и целостность клеток, работает как антиоксидант для предотвращения старения клеток, помогает предотвратить инфекцию и подавляет образование морщин на коже и эффекты солнечного повреждения. Витамин А является жирорастворимым витамином. Термин витамин А используют для включения ретинола и других химически сходных соединений, называемых ретиноидами.

В осуществлении изобретения витамин А может быть представлен в виде формы витамина А, в виде предшественников витамина А - каротеноидов, таких как бета-каротин, или их смеси. Например, в типичном варианте выполнения 29% витамина А может быть представлено в виде бета-каротина, с остатком, поставляемым как ацетат витамина А. Пищевая добавка может включать до около 10000 МЕ витамина А, включая предшественников витамина А, более предпочтительно от около 1300 МЕ до около 5000 МЕ и наиболее предпочтительно около 3500 МЕ витамина А в форме витамина А или витамина А и предшественника витамина А - бета-каротина.

Бета-каротин и другие каротеноиды являются провитаминами, т.е. предшественниками витаминов и преобразуются в витамины или витаминоподобные вещества, как требует организм. Хотя каротеноиды включают лютеин, зеаксантин и ликопен, количества таких компонентов указаны специфически в настоящем описании, и любые количества предшественников витамина А, указанных в настоящем описании, не должны интерпретироваться для включения любого соответствующего количества лютеина, зеаксантина или ликопена.

Витамин D также является необходимым минералом, который помогает минерализации и кальцификации кости, предотвращает рахит у детей, предотвращает остеомаляцию у взрослых, сохраняет