УАЙТ (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), или его стереоизомерам, или его фармацевтически приемлемым солям:где: Q означает SO2, п равно 2 или 3;каждый R1 и R2 независимо означает Н, галоген, OR22 или C1-С6алкил; каждый R3 и R4 означает Н; каждый R5 и R6 независимо означает Н или C1-С6алкил, причем последний может быть замещен фенилом, или R5 и R6, могут вместе с атомом, к которому они...

Изобретение относится к производным [1,4]диазепино [6,7,1-IJ]хинолина, имеющим общую формулугдеR1 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода или карбоарилалкокси с 7-11 атомами углерода; R2 и R3, каждый независимо представляет собой водород, гидрокси, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, галоген, карбоалкоксис 2-6 атомами угле...

Изобретение относится к модуляторам рецепторов эстрогенов формулы I, где R1 и R2, каждый независимо, выбраны из водорода или галогена; R5, R6, R7, R8 и R9, каждый независимо, представляют собой водород, галоген или -CN; при условии, что, по меньшей мере, один из R5 или R9 не является водородом, или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения заявленных соед...

Предложен способ получения производных пиперазина, а именно N-арилпиперазинов формулы VI, где R, Ar и Aryl имеют значения, определенные в формуле изобретения, который включает взаимодействие соединения формулы (I) с NH2R' и последующее превращение полученного промежуточного вещества формулы (II) в целевое соединение. Кроме того, предложен способ получения промежуточного вещества N1-(2'-пиридил)-1,...

Изобретение относится к промежуточным соединениям формулы II, III, IV,где R и R', каждый независимо друг от друга, представляет собой C1-С3-низший алкил, и его оптические изомеры и соли.где R и R', каждый независимо друг от друга, представляет собой C1-С3-низший алкил, Ar представляет собой дигидробензодиоксинил, бензодиоксинил или фенил, необязательно замещенный до трехкратно заместителями, незав...

Данная группа изобретений представляет собой соединения формулы (I), способы их получения, а также их применение для терапевтического лечения расстройств нервной системы, связанных с рецептором 5-ГТ6. Технический результат - получение ряда новых биологически активных веществ, характеризующихся формулой (I), и фармацевтических композиций на их основе для лечения расстройств нервной системы, находящ...

Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы VII, формулы VIII, формулы IX, которые действуют на 5НТ рецепторы центральной нервной системы.где R представляет собой C1-С3 алкил, Y представляет собой фрагмент, выбранный из группы, включающей C1-С6 алкокси, C1-С6 алкил, и Ar представляет собой 2,3-дигидробензодиоксин-5-ил,где R представляет собой C1-С3 алкил, Ar представляет со...

Изобретение относится к способам (вариантам) получения O-дезметилвенлафаксина. Один из способов включает деметилирование венлафаксина анионом тиолата высокомолекулярного алкана, арилалкила или арена в спиртовом или простом эфирном растворителе или их смеси. Другой способ заключается в деметилировании венлафаксина додецилтиолатом и полиэтиленгликолем 400 в присутствии метилата натрия в метаноле при...

Изобретение относится к способу получения соединений формулы I, где один из заместителей А или В означает водород, а другой обозначает арил, необязательно замещенный одним или двумя R2, гетероарил, необязательно замещенный одним или двумя R2, и т.д., R5 представляет собой Н, С1-С6-алкил, С5-С6-циклоалкил или CHR3ОСО-С1-С6-алкил или соль; R2 представляет собой водород, необязательно замещенный C1-С...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где R1 выбирают из группы, состоящей из Н, галогена и O, R2 выбирают из группы, состоящей из Н, галогена и N=N; R3 выбирают из группы, состоящей из Н и галогена; R4 выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, амино и N=N; R5 выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, метокси, метила и О, или R1 и R2 или R4 и R5 соединены с образованием углер...

Группа изобретений относится к медицине, к способам лечения нервно-мышечных нарушений у млекопитающих. Способы включают введение терапевтически эффективных количеств ингибитора GDF-8 и кортикостероида субъекту, имеющему риск развития нервно-мышечного нарушения или страдающему нервно-мышечным нарушением - мышечной дистрофии, атрофии, в частности, индуцированной кортикостероидами, в течение времени,...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической композиции и способу лечения ринита и простудоподобных симптомов, которая содержит эффективное количество каждого из (а) ибупрофена, (b) псевдоэфедрина и (с) хлорфенирамина, при этом эффективное количество псевдоэфедрина или хлорфенирамина или обоих составляет менее или равное около 75% от их стандартны...

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает твердую фармацевтическую композицию для перорального введения, включающую гранулят, причем указанный гранулят включает 42-сложный эфир рапамицина с 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислотой в количестве от приблизительно 1 вес.% до приблизительно 30 вес.%, водорастворимый полимер, такой как поливинилпирролидон (ПВП) в количестве...

Изобретение относится к медицине, а именно к гнойной хирургии и ортопедии. Может быть использовано как способ лечения остеомиелита и септического артрита, вызванных бактериальными агентами, в том числе с множественной лекарственной резистентностью. Для этого млекопитающему вводят фармакологически эффективное количество тигециклина в отдельности или в комбинации с рифамициновым антибиотиком. Предла...

Изобретение относится к модуляторам эстрогенного рецептора формулы (II), имеющим структуругдеR1 означает алкенил из 2-7 атомов углерода, где группа алкенил необязательно замещена -CN или галогеном; R2 и R2а, каждый независимо, означают водород или галоген; R3 и R3а, каждый независимо, означают водород или галоген; Х означает О; или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к...

Предлагается способ получения хирально чистых S-энантиомеров α-аминокислот, который включает следующие стадии: а) приготовление металлорганического реагента из галоидного алкила формулы (R)2CH(СН2)nСН2Х, b) добавление металлорганического реагента к диоксиду углерода с образованием карбоновой кислоты; с) активирование карбоновой кислоты хлорангидридом кислоты, трихлоридом фосфора, ангидридо...

Изобретение относится к новым соединениям формулыгде R является -(СН2)n-А, где Агде каждый из В и С независимо представляет собой фенил или фенил, замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, -CN, -СНО, -CF3, -OCF3, -ОН, -C1-С6алкила, C1-С6алкокси, -NH2, -N(C1-С6алкил)2, -NH(C1-С6алкил), -NH-С(O)-(C1-С6алкил) и -NO2; или n равно целому числу от 0 до 3; n1 равно целому числу от...

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения острого миелогенного лейкоза или миелодиспластического синдрома. Для этого используют комбинацию препаратов гемтузумаб озогамицин, даунорубицин и цитарабин в определенных дозах и режимах. Изобретение способствует эффективному лечению указанных заболеваний за счет синергетического эффекта при воздействии э...

Изобретение относится к региоселективному синтезу получения сложного 42-эфира рапамицина (CCI-779), который включает: (a) ацилирование 31-силилового эфира рапамицина соединением формулы HOOC.CR7R8R9 или его смешанным ангидридом, где: R7 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-7 атомами углерода, алкинил с 2-7 атомами углерода, -(CR12R13)fOR10, -CF3, -F или -CO2R10; R1...

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям в качестве ингибиторов β-лактамаз, способу их получения, фармацевтической композиции на их основе, а также к способу лечения с их использованием. Соединения могут найти применение для лечения бактериальных инфекций. В общей формуле (I)один из А и В означает водород, а другой означает необязательно замещен...

Настоящее изобретение относится к фтор- и трифторалкилсодержащим гетероциклическим сульфонамидам общей формулы Iгде Т - СНО, COR8 и C(OH)R1R2;R1 и R2 - водород, C1-6алкил;R3 - водород;R4 - (CF3)nалкил, (CF3)nалкилфенил и (F)nциклоалкил;N равен 1-2;R5 - водород, галоген, диен, конденсированный с Y, когда Y означает С, и диен, конденсированный с Y, когда Y означает С, и замещенный галогеном;W, Y и Z...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к концентрату сорастворителя CCI-779, который включает от 0,05 до 50 мг/мл CCI-779, спиртовой растворитель и от 0,001 до 1,0% мас./об. антиоксидантного компонента. Кроме того, изобретение относится к парентеральной композиции, включающей указанный концентрат и способу ее получения. Технический результат заключается в улуч...

Описаны лиофилизированные препаративные формы и растворы CCI-779, пригодные для изготовления лиофилизированных препаративных форм CCI-779. Указанные растворы состоят из CCI-779 и растворителя, выбранного из диметилсульфоксида, ацетонитрила, этанола, изопропанола, трет-бутилового спирта и их смесей. Также предложены способы приготовления лиофилизированных препаративных форм CCI-779 и способы их вос...

Изобретение относится к способу получения соединения формулывключающему взаимодействие бут-2-еновой кислоты с хлортриметилсиланом, бромирование полученного триметилсилилкротоната N-бромсукцинимидом, взаимодействие полученного триметилсилил-4-бромкротоната либо метил или этил 4-бромкротоната с диметиламином для получения 4-диметиламинокротоновой кислоты, вьщеление его в виде хлористоводородной соли...

Настоящее изобретение относится к аморфной форме 42-эфира рапамицина и 3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропионовой кислоты. Настоящее изобретение также относится к способам получения аморфной формы и к фармацевтическим композициям, включающим эту аморфную форму и обладающим иммуносупрессивной, против отторжения, противогрибковой, противовоспалительной и антипролиферативной активностью. Техниче...

Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой радикалы и символы имеют обозначения, определенные в п.1 формулы изобретения. Соединения формулы (I) обладают сродством связывания с серотониновым 5-НТ6 рецептором и могут применяться для терапевтического лечения расстройств, связанных с 5-НТ6 рецептором или опосредуемых им. Кроме того, объектами изобретения является способ лечения расстро...

Настоящее изобретение относится к способу восстановительного алкилирования индольного соединения в положении С-3 и может быть использовано в органическом синтезе. Способ заключается в обработке индола альдегидом в присутствии восстановителя - гидрида кремния, выбранного из группы, состоящей из три(С1-С4-алкил)силана, трифенилсилана, дифенилсилана и фенилметилсилана, и кислоты Льюиса, выбранной и...

Данная группа изобретений относится к медицине, а именно к эндокринологии, и касается лечения остеопороза. Для этого вводят селективный модулятор эстрогеновых рецепторов базедоксифен. При этом эффективное лечение обеспечивается введением этого препарата в дозах от 5 мг до 400 мг в режиме с длительными интервалами введения - от одного раза в два дня до одного раза в неделю. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 4...

Изобретение относится к медицине и может быть использовано при лечении рака груди у млекопитающего. Для этого осуществляют введение эфиров рапамицина с ингибитором ароматазы в виде комбинации или в фармацевтической композиции. При этом в качестве эфиров рапамицина вводят CCI-779 или 42-O-(2-гидрокси)этилрапамицина, а в качестве ингибитора ароматазы - летрозол в субтерапевтических дозах. Изобрете...

Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано в медицине. В данном изобретении получены новые антитела и фрагменты антител человека, которые специфически связываются с GDF-8 и ингибируют его активность in vitro и/или in vivo. На основании данного изобретения создана фармацевтическая композиция, которая может быть использована для диагностики, профилактики или лечения дегенерати...

Изобретение относится к области фармацевтики и касается множественных частиц пантопразола натрия, обладающих сниженным высвобождением в условиях желудка и быстрым высвобождением при нейтральном рН, имеющих сферическое ядро из пантопразола или его энантиомера или его соли, и одного или более эксципиентов, содержащих поверхностно-активное вещество, при соотношении пантопразол : поверхностно-активн...

Изобретение относится к биотехнологии. Описан способ лечения субъекта при риске или поставленном диагнозе аутоиммунного заболевания, воспалительного заболевания или отторжения трансплантата, включающий введение субъекту антагониста GITR, в котором антагонист GITR предотвращает связывание GITRL с GITR на эффекторных Т-клетках. Раскрыт способ ингибирования пролиферации популяции клеток, содержащей...

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к поливитаминной и минеральной добавке для снижения холестерина в крови. Поливитаминная и минеральная добавка для снижения холестерина в крови. Способ дополнения рациона человека для содействия снижения холестерина крови, предусматривающий предоставление человеку эффективного количества поливитаминной и минеральной добавки. Спо...

Изобретение относится к области биотехнологии и может быть использовано в медико-биологической промышленности при получении препаратов, используемых в качестве смазывающих веществ, антиадгезивных средств и/или внутрисуставных добавок. В результате замены части кодируемой экзоном 6 аминокислотной последовательности человеческого белка PRG-4 искусственным полипептидом, включающим 4-15 последовател...

Изобретение относится к области фармацевтики и касается лекарственного средства для перорального применения для лечения расстройств допаминергической системы, включающего аплиндор и один или несколько замедляющих высвобождение полимеров. Лекарственное средство обеспечивает снижение побочных эффектов от введения аплиндора. 6 н. и 36 з.п. ф-лы, 13 табл.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению вариантов полипептида IB альфа гликопротеина тромбоцитов человека (GPIbальфа), и может быть использовано в медицине для лечения сосудистых нарушений. Рекомбинантным путем получают полипептид, содержащий замены в SEQ ID NO:2, выбранные из группы: Y276F K237V C65S; K237V C65S; Y276F C65S; или Y276F Y278F Y279F K237V C65S. Полученн...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована при лечения рака, устойчивого к гефитинибу и/или эрлотинибу. Способы по изобретению включают введения субъекту, страдающему от рака, устойчивого к лечению гефитинибом и/или эрлотинибом, фармацевтической композиции, содержащей необратимый ингибитор рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Также вариант с...

Изобретение относится к иммунологии. Предложен одноцепочечный мультиспецифический связывающий белок для связывания или модулирования активности одной или нескольких молекул-партнеров связывания. Он содержит от N-конца к С-концу: первый связывающий домен, полученный из вариабельных областей легкой и тяжелой цепей иммуноглобулина; константную субобласть, полученную из иммуноглобулина, содержащую ш...