Производные индазолона в качестве ингибиторов 11b-hsd1

Производные индазолона в качестве ингибиторов 11b-hsd1

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения формулы (I): где R¹ представляет собой водород или низший алкил;R² представляет собой фенил, фенил-низший алкил, пиридил, пиридил-низший алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-низший алкил, фтор-низший алкил или низший алкил, где фенил необязательно замещен одним или двумя атомами галогена, а низший алкил необязательно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из ОН, CN, низшего алкокси и C(O)NR⁸NR⁹;R³ представляет собой водород;R⁴ представляет собой водород или галоген;R⁵ представляет собой водород или галоген;R⁶ представляет собой водород или низший алкил;R⁷ представляет собой низший алкил, фенил или нафтил, где фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшего алкокси, фтор-низшего алкокси, диоксо-низшего алкилена, галогена, циано, фенокси и 5-метил-[1,3,4]-оксадиазол-2-ила, а низший алкил необязательно замещен галогеном или С₃-С₆-циклоалкилом;R⁸ и R⁹, независимо друг от друга, выбраны из группы, состоящей из водорода и низшего алкила;и их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения по п.1, где R¹ представляет собой водород.

3. Соединения по пп.1 и 2, где R² представляет собой фенил-низший алкил или пиридил-низший алкил, где фенил необязательно замещен одним или двумя атомами галогена.

4. Соединения по пп.1 и 2, где R² представляет собой бензил или пиридинилметил, где бензил необязательно может быть замещен 1 или 2 атомами галогена.

5. Соединения по пп.1 и 2, где R² представляет собой бензил, 4-фторбензил, 4-хлорбензил, 3,4-дифторбензил или пиридин-2-илметил.

6. Соединения по пп.1 и 2, где R² представляет собой фенил.

7. Соединения по пп.1 и 2, где R⁴ представляет собой водород, фтор или хлор.

8. Соединения по пп.1 и 2, где R⁵ представляет собой водород.

9. Соединения по пп.1 и 2, где R⁶ представляет собой водород.

10. Соединения по пп.1 и 2, где R⁷ представляет собой низший алкил или фенил, где фенил необязательно замещен одним-тремя заместителями, независимо выбранными из низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшего алкокси, фтор-низшего алкокси, диоксо-низшего алкилена, галогена, циано, фенокси и 5-метил-[1,3,4]-оксадиазол-2-ила.

11. Соединения по пп.1 и 2, где R⁷ представляет собой фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, фтор-низшего алкила, галогена и циано.

12. Соединения по пп.1 и 2, где R⁷ представляет собой 3-хлор-2-метилфенил, 2,3-дихлорфенил, 3-хлор-4-фторфенил, 3-трифторметил-4-фторфенил, 3-цианофенил, 2,5-дифторфенил, 3-хлор-2-фторфенил, 5-хлор-2-фторфенил или 2-хлорфенил.

13. Соединения по пп.1 и 2, где R⁷ представляет собой фтор-низший алкил или низший алкил, замещенный циклопропилом.

14. Соединения по п.13, где R⁷ представляет собой циклопропилметил.

15. Соединения по пп.1 и 2, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-2-метилбензолсульфонамид,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-4-фторбензолсульфонамид,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-трифторметилбензолсульфонамид,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,4-дихлорбензолсульфонамид,(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)амид нафталин-2-сульфоновой кислоты,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-4-метилбензолсульфонамид,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-4-метоксибензолсульфонамид,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,4-дихлор-6-метилбензолсульфонамид,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2-трифторметилбензолсульфонамид,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,4-дифторбензолсульфонамид,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-4-пропилбензолсульфонамид,(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-сульфоновой кислоты,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-4-хлор-2,5-диметилбензолсульфонамид,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-4-хлор-3-трифторметилбензолсульфонамид,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2-хлор-5-трифторметилбензолсульфонамид,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-феноксибензолсульфонамид,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-(5-метил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)бензолсульфонамид,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлорбензолсульфонамид,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-метоксибензолсульфонамид,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-дифторметоксибензолсульфонамид,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3,5-бистрифторметилбензолсульфонамид,(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)амид пропан-2-сульфоновой кислоты,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-2-N-диметилбензолсульфонамид,N-(3-оксо-1-пропил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-трифторметилбензолсульфонамид,2,3-дихлор-N-(3-оксо-1-пропил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,3-хлор-4-фтор-N-(3-оксо-1-пропил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,3-хлор-2-метил-N-(3-оксо-1-фенэтил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,3-хлор-4-метил-N-(3-оксо-1-фенэтил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,4-хлор-2,5-диметил-N-(3-оксо-1-фенэтил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,N-(3-оксо-1-фенэтил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-трифторметилбензолсульфонамид,N-(1-изобутил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-трифторметилбензолсульфонамид,3-хлор-N-(1-изобутил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-4-метилбензолсульфонамид,3-хлор-N-(1-изобутил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2-метилбензолсульфонамид,3-циано-(1-изобутил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил)бензолсульфонамид,3-дифторметокси-(1-изобутил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил)бензолсульфонамид,4-циано-(1-изобутил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил)бензолсульфонамид,4-фтор-N-(1-изобутил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-трифторметилбензолсульфонамид,3-хлор-4-фтор-1N-(1-изобутил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,2,4-дихлор-(1-изобутил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил)-5-метилбензолсульфонамид,3-хлор-N-(1-этил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2-метилбензолсульфонамид,3-хлор-(1-циклопропилметил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил)-2-метилбензолсульфонамид,3-хлор-(1-циклопропилметил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил)-4-фторбензолсульфонамид,(1-циклопропилметил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,3-хлор-(1-циклопропилметил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил)бензолсульфонамид,2,4-дихлор-(1-циклопропилметил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил)-5-метилбензолсульфонамид,3-хлор-[1-(2-метоксиэтил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-2-метилбензолсульфонамид,4-фтор-[1-(2-метоксиэтил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид,3-хлор-4-фтор-[1-(2-метоксиэтил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]бензолсульфонамид,2,4-дихлор-[1-(2-метоксиэтил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-6-метилбензолсульфонамид,3-хлор-2-метил-N-[3-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,4-фтор-[3-оксо-1-(2,2,2-трифторэтил)-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид,4-фтор-N-(3-оксо-1-пиридин-2-илметил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-трифторметилбензолсульфонамид,2,4-дихлор-6-метил-N-(3-оксо-1-пиридин-2-илметил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,3-хлор-2-метил-N-(3-оксо-1-пиридин-2-илметил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,4-фтор-N-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-4-фторбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-2-метилбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,3-дихлорбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-цианобензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлорбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-4-хлор-3-трифторметилбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-дифторметоксибензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2-трифторметилбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-трифторметоксибензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,5-дифторбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,4-дихлорбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-2-фторбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-трифторметилбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-5-хлор-2-фторбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2-хлорбензолсульфонамид,(1-бензил-4-хлор-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил)-3-хлор-2-метилбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,3-дихлорбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,4-дихлорбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-2-фторбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-5-хлор-2-фторбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-трифторметоксибензолсульфонамид,3-хлор-N-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,3-дифторметокси-Н-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,4-фтор-N-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид,[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-сульфоновой кислоты,2,4-дихлор-N-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1H-индазол-5-ил]-6-метилбензолсульфонамид,5-хлор-2,4-дифтор-N-[1(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,4-хлор-2,5-дифтор-N-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,3-хлор-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-2-метилбензолсульфонамид,3-циано-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]бензолсульфонамид,[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]амид нафталин-1-сульфоновой кислоты,3-хлор-4-фтор-N-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,3-хлор-[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-2-метилбензолсульфонамид,3-хлор-[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-4-фторбензолсульфонамид,[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,3-хлор-[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]бензолсульфонамид,[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-3-трифторметоксибензолсульфонамид,2,4-дихлор-[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-5-метилбензолсульфонамид,3,4-дихлор-[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]бензолсульфонамид,4,5-дихлор-[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-2-фторбензолсульфонамид,2,4,5-трихлор-[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]бензолсульфонамид,2,3-дихлор-[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]бензолсульфонамид,2,4-дихлор-[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-6-метилбензолсульфонамид,3-хлор-N-[1-(2,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-4-фторбензолсульфонамид,N-[1-(2,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,3-хлор-N-[1-(2,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-2-метилбензолсульфонамид,N-[1-(4-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,3-хлор-N-[1-(4-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-2-метилбензолсульфонамид,2,3-дихлор-N-[1-(4-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,[1-(4-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]амид нафталин-1-сульфоновой кислоты,3-хлор-N-[1-(2-хлор-4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-2-метилбензолсульфонамид,[1-(2-хлор-4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]амид нафталин-1-сульфоновой кислоты,2,3-дихлор-N-[1-(2-хлор-4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,N-[1-(2-хлор-4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,N-[1-(2-хлор-4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-3-дифторметоксибензолсульфонамид,N-[1-(2-хлор-4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-3-трифторметоксибензолсульфонамид,3-хлор-N-[1-(2-цианоэтил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-2-метилбензолсульфонамид,N-[1-(2-цианоэтил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,2,4-дихлор-Н-[1-(2-цианоэтил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-6-метилбензолсульфонамид,3-хлор-N-[1-(2-цианоэтил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-4-фторбензолсульфонамид,N-[6-хлор-1-(2-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,5-хлор-N-[6-хлор-1-(2-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-2-фторбензолсульфонамид,2,3-дихлор-N-[6-хлор-1-(2-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,3-хлор-N-(6-хлор-3-оксо-1-пиридин-2-илметил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2-метилбензолсульфонамид,N-(6-хлор-3-оксо-1-пиридин-2-илметил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид,2-[5-(3-хлор-2-метилбензолсульфониламино)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-1-ил]метилацетамид,2,4-дихлор-[1-(3,4-дифторбензил)-2-метил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-6-метилбензолсульфонамид и3-хлор-[1-(3,4-дифторбензил)-2-метил-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-2-метилбензолсульфонамид,и их фармацевтически приемлемые соли.

16. Соединения по пп.1 и 2, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-2-метилбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,5-дифторбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-2-фторбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2-хлорбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-2-фторбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,3-дихлорбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-5-хлор-2-фторбензолсульфонамид,N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-хлор-2-метилбензолсульфонамид,3-циано-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]бензолсульфонамид,2,3-дихлор-N-[1-(4-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,3-хлор-N-[1-(4-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-2-метилбензолсульфонамид,4-фтор-N-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-3-трифторметилбензолсульфонамид,3-хлор-4-фтор-N-[1-(4-фторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]бензолсульфонамид,3-хлор-[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидроиндазол-5-ил]-2-метилбензолсульфонамид,N-[1-(4-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфонамид и3-хлор-2-метил-N-(3-оксо-1-пиридин-2-илметил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,и их фармацевтически приемлемые соли.

17. Соединения по пп.1 и 2, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:2,3 -дихлор-N-(6-хлор-3-оксо-1-пиридин-2-илметил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-2,4-дифторбензолсульфонамид,N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-3-цианобензолсульфонамид,(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)амид пропан-2-сульфоновой кислоты,3-циано-N-(3-оксо-1-фенил-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)бензолсульфонамид,(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)амид 2,2,2-трифторэтансульфоновой кислоты,(1-бензил-6-хлор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)амид пропан-2-сульфоновой кислоты,[6-хлор-1-(4-хлорбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]амид пропан-2-сульфоновой кислоты,N-(1-бензил-6-фтор-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)трифторметансульфонамид,(1-изобутил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)амид пропан-2-сульфоновой кислоты,[1-(3,4-дифторбензил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]амид пропан-2-сульфоновой кислоты,[1-(2-метоксиэтил)-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил]амид пропан-2-сульфоновой кислоты иN-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-С-циклопропилметансульфонамид,и их фармацевтически приемлемые соли.

18. Соединение по пп.1 и 2, которое представляет собой N-(1-бензил-3-оксо-2,3-дигидро-1Н-индазол-5-ил)-С-циклопропилметансульфонамид и его фармацевтически приемлемые соли.

19. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения и/или профилактики метаболических заболеваний, ожирения, дислипидемии, гипертензии и/или диабета, особенно диабета типа II, включающая соединение по любому из пп.1 и 2 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.

20. Соединения по п.1 или 2 для применения в качестве терапевтических активных веществ, предназначенных для лечения и/или профилактики метаболических заболеваний, ожирения, дислипидемии, гипертензии и/или диабета, особенно диабета типа II.

21. Соединения по п.1 или 2 для применения в качестве терапевтических активных веществ для лечения и/или профилактики заболеваний, которые вызваны нарушениями, связанными с ферментом 11бета-гидроксистероиддегидрогеназой 1.