Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к фармацевтике, в частности к фармацевтическим композициям в форме ячеистых механически стойких, слоистых, пористых, губчатых или пеноподобных структур и способу их получения из растворов и дисперсий. Проводят стадии а) приготовления раствора или гомогенной дисперсии жидкости и соединения, выбранного из группы, включающей одно или несколько фармацевтически активных соединений...

Изобретение относится к новым производным 5-фенилпиримидина или их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, которые обладают свойствами антагонистов нейропептидного рецептора-нейрокинина-1 (NK-1), что позволяет их использовать для лечения таких заболеваний, как болезнь Альцгеймера, рассеянного склероза, ослабления синдрома отказа от морфина, сердечно сосудистых изменений и т.д. Соедин...

Изобретение относится к транс-олефиновому активатору глюкокиназы, представляющему собой соединение, выбранное из группы, состоящей из олефинового амида формулыгде R1 и R2 означают независимо друг от друга водород, галоген, нитрогруппу, перфтор(низш.)алкил, (низш.)алкилсульфонил или (низш.)алкилсульфонилметил; R означает -(CH2)m-R3 или низший алкил, содержащий от 2 до 4 атомов углерода; R3 означает...

Изобретение относится к соединениям формулы (I)где R1 означает -CO-Ra или -SO2-Rb или арил, необязательно замещенный низшим алкоксилом, где Ra означает циклоалкил, циклоалкил(низш.)алкил, циклоалкилокси, арил, арилокси, арил(низш.)алкил, арил(низш.)алкокси, арилокси(низш.)алкил, арил-S-(низш.)алкил, арил(низш.)алкенил, при этом арильная группа может быть необязательно замещена галоидом, (низш.)алк...

Фармацевтическая композиция с карведилолом применяется для лечения и/или профилактики гипертензии, сердечной недостаточности или стенокардии. Композиция содержит карведилол или его фармацевтически приемлемую соль и один или несколько адъювантов. Карведилол распределен в адъювантах в виде молекулярной дисперсии. Адъюванты не являются поверхностно-активным веществом и/или являются неионогенным повер...

Изобретение относится к фармацевтической композиции для перорального введения при лечении или предупреждения ожирения или гиперлипидемии, включающей орлистат и по меньшей мере один эфир жирных кислот и полиолов, при этом температура плавления эфира жирной кислоты превышает температуру тела и полиол выбирают из группы, включающей глицерин, сахара, производные сахаров и их смеси, а также к способу п...

Изобретение относится к новым производным сложных эфиров карбаминовой кислоты общей формулы:их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении метаботропных глутаматных рецепторов mGlu группы I, и могут быть использованы для лечения острых и/или хронических неврологических нарушений. В общей формуле I R1 означает водород или (С1-С7)алкил; R2, R2’ означают независимо друг от др...

Изобретение относится к производным 1-аренсульфонил-2-арилпирролидина и пиперидина формулы I:где R1 означает Н, (C1-C7) алкил;R2 означает фурил, тиенил, пиридил или фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из (С1-С7)алкила, (C1-C7)алкоксигруппы, галогена, циангруппы, CF3 или -N(R4)2;R3 означает нафтил или фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из (C1-C7)...

Изобретение относится к новым соединениям формулыпроявляющим ингибирующую активность в отношении металлопротеиназ, в которой R1 обозначает феноксигруппу, где фенильный остаток может быть замещен одним или несколькими атомами галогена, гидрокси-, C1-С6алкокси-, C1-С6алкильными, циано- или нитрогруппами, а R2 обозначает пиримидин, пиразин или его N-оксид или фенил, замещенный -SO2NR3R4, где R3 и R4,...

Изобретение относится к новым активаторам изоиндолин-1-он-глюкокиназы формулы 1гдеА означает незамещенный фенил или фенил, одно- или двузамещенный галогеном или однозамещенный группой (низш.)алкилсульфонил, нитро;R1 означает С3-C9циклоалкил;R2 означает незамещенный или однозамещенный пяти- или шестичленный гетероароматический цикл, связанный через атом углерода в цикле с указанной аминогруппой, пр...

Описываются бициклические азотсодержащие гетероциклы общей формулы (I)где R1 обозначает водород, (С1-С7)алкил, (С3-С7)циклоалкил, (С3-С7)циклоалкил (С1-С4)алкил, пиридил, нафтил, фурил(С1-С4)алкил, фенил, необязательно замещенный ди-(С1-С7)алкиламино(С1-С7)алкокси, галогеном, (С1-С7)алкокси или гидрокси(С1-С7)алкилом, или фенил (С1-С7)алкил, необязательно замещенный (С1-С7)алкокси, амино(С1-С7)алк...

Описываются производные бензодиазепина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные солив которой Х обозначает одинарную связь или этиндиильную группу, когда Х обозначает одинарную связь, R1 обозначает атом галогена; (низш.)алкил; (низш.)алкилкарбонил; (низш.)циклоалкил; бензоил; фенил, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксилом, (низш.)алкилом, (низш.)алкокси,...

Изобретение касается применения агониста RARγ для приготовления лекарственного средства, содержащего один или несколько таких агонистов, предназначенного для лечения эмфиземы, где агонист RARγ выбирают из соединений формулы Iгде R1 обозначает остаток формулыR2 обозначает С2-С8алканоил, С2-С8алкил, С2-С8алкенил, С2-С8алкинил или -OCH2R3; R3 обозначает водород, С1-С6алкил, С2-С6алкен...

Описываются производные бензодиазепинов общей формулы (I)где Х означает одинарную связь или этиндиильную группу, в которой в случае, когда Х означает одинарную связь, R1 означает галоид или фенил, необязательно замещенный галоидом, С1-С7алкилом; в случае, когда Х означает этиндиильную группу, R1 означает фенил, необязательно замещенный галоидом; R2 означает галоид, гидрокси, низший алкил, низший а...

Изобретение относится к новым замещенным пирролам формулы I где R1 и R1' независимо означают Н или (низш.)алкил, незамещенный или замещенный (низш.)алкокси; R2 означает Н, NO2, CN, галоген, (низш.)алкил, незамещенный или замещенный галогеном, или (низш.)алкокси; R2' означает тиазолил, тиофенил, изотиазолил, фуранил, пиразолил, который незамещен или замещен (низш.)алкилом, пиримидинил, незамещен...

Изобретение относится к новым биологически активньм производным дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-она. Описываются производные дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-она общей формулы где Х означает простую связь или этиндиильную группу, где в случае, когда Х означает простую связь, R1 означает циангруппу, галоген, низший алкил, (С1-С3)циклоалкил, (низш.)алкоксил, фтор(низш.)алкоксил, фтор(низш.)алкил или...

Изобретение относится к новым замещенным бисиндолилимидам малеиновой кислоты формулы:где R означает -PO3R1R2, -CHR3OCOR4, -CHR3OCO2R4, -CHR3OCONHR4, -COR4;R1 и R2 выбраны из группы, состоящей из Н, Na, причем они одинаковы, но если один из R1 или R2 означает Н, другой означает натрий;R3 означает Н или метил;R4 выбирают из группы, включающей (низш.)алкил, который необязательно может быть замещен од...

Описываются алкиламинозамещенные бициклические азотсодержащие гетероциклы общей формулы Iгдеn - целое число 1;R1 обозначает С1-С6-алкил;R2 обозначает гало;R3 обозначает С1-С6-алкокси-С1-С6-алкил, С1-С6-алкилсульфонил-С1-С6-алкил, гидрокси-С1-С6-алкил, дигидрокси-С1-С6-алкил, N-гетероциклил-С1-С6-алкил или (С1-С6-алкилен)-С(O)R31, гдеR31 обозначает гидрокси или С1-С6-алкокси;и его фармацевтически п...

Изобретение относится к новым изохинолинкарбоксамиды формулыи к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 означает водород, гидрокси или NHR2, R2 означает алкил, арилалкил, гетероциклилалкил, который содержит один или несколько гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы, циклоалкил, алкилкарбонил, циклоалкилкарбонил, арилкарбонил, гетероциклилкарбонил, который содержит один или несколько...

Изобретение относится к гетероалкиламинозамещенному производному дигидропиримидо[4,5-d]пиримидинона, выбранному из ряда соединений, отвечающих формуле Iв которой подстрочный символ n обозначает целое число 1; R1 обозначает С1-6алкил (замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, C1-6алкокси и т.д.), пиперидинил-С0-4алкил [где пиперидинильный фрагмент необязат...

Описываются N-окиси производных 4-фенилпиридина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные солигде R означает водород, низший алкил или галоген; R1 означает водород; R2 и R2' означают независимо друг от друга водород, галоген, трифторметил, (низш.)алкоксигруппу или R2 и R2' могут вместе означать -СН=СН-СН=СН-, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбра...

Изобретение относится к новым 4-пиримидинил-N-ацил-L-фенилаланинам формулы I, или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибировать связывание VCAM-1 с интегрином VLA-4 (α4β1), или с экспрессирующими VLA-4 клетками, и пригодным для получения лекарственных средств для лечения, например, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, воспаления кишечника и астмы...

Изобретение относится к новым производным фенилглицина формулы I, а также к их гидратам или сольватам и/или физиологически приемлемым солям, и/или физиологически приемлемым сложным эфирам, обладающим действием ингибитора амидолитической активности комплекса фактора VIIa/тканевый фактор, которые могут найти применение для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, таких как т...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), которые особенно полезны в качестве антагонистов простагландина IP (I2 или PGI2). Предложено соединение формулы (I)где R1, R2 и R3 каждый независимо означает в каждом случае арил или гетероарил, R4 означает -СООН или тетразолил, А, В, m, p, q, n и r являются такими, как определено в описании изобретения, или отдельные изомеры, рацемическ...

Настоящее изобретение относится к арилсульфонильным производным формулы Iв которой Ar означает нафтил или фенил, необязательно замещенный галогеном или C1-С6алкокси,R1 означает C1-С6алкил, R2 означает водород или C1-С6алкил,или их фармацевтически приемлемым солям или сольватам.Соединения обладают сродством к рецептору 5-НТ6. Кроме того, в заявке описаны фармацевтические композиции, содержащие указ...

Изобретение относится к новым производным пиридопиримидинов формулы I или IIгде Z означает N или СН; W означает NR2; X1 означает О, NR4 (где R4 означает водород или алкил), S или CR5R6 (где R5 и R6 означают водород); Х2 означает О; Ar1 означает незамещенный или замещенный фенил; R2 означает водород, алкил или ацил; R1 означает водород, алкил, галоидалкил и др.; R3 означает алкил, циклоалкил и др.;...

Изобретение относится к производным пиразола формулы I-Aгде R1 означает (С1-С12)алкил, который необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из фтора, хлора и брома, (С3-С8)циклоалкил, фенил, пиридил или (С1-С4)алкил, замещенный фенилом; R2' означает необязательно замещенный фенил, где фенил может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из (С1-С4)алкила, (С1-С4)алкоксила, гидро...

Изобретение относится к медицине, в частности к гепатологии, и касается лечения хронического гепатита С. Для этого больному вводят пегелированный α2А-интерферон (конъюгат ПЭГ-IFN-α2А) в сочетании с рибавирином. Способ обеспечивает длительный клиренс вируса, что способствует наряду с активностью в отношении пролиферации клеток эффективному лечению заболевания. 2 н.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным сульфонилпирролидина формулы I:где R1 означает арил, необязательно замещенный галогеном; R2 означает арил, необязательно замещенный галогеном или (низш.)алкилом; R3 означает -OR', циано, галоген, N-гидроксиамидино, -C(O)-OR, -C(O)NR'R'', -N(R')-C(O)-R4, -N(R')-S(O)2-R, -N(R')-C(S)-NR'R или 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую от 1 до 4 гетеро...

Изобретение относится к новым производным 3-гидроксипиперидинаобщей формулы (I)где R означает (a) -C(O)(CH2)nC(O)ОН,(б) , где R1 означает -N(R2)(R3) и R2 и R3 каждый означает водород, низший алкил или циклический третичный амин; (в) -Р(O)(ОН)2 или (г) -С(O)(СН2)nNHC(O)(CH2)nN(R2)(R3), n означает целое число 1-4. Указанные соединения могут применяться в качестве пролекарств для получения лекарствен...

Изобретение относится к новым биологически активным гетероциклическим ретиноидным соединениям. Описываются ретиноидные соединения формулы (I)или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты, в которых n означает целое число от 0 до 2; А представляет собой необязательно замещенный фенил; В представляет собой О, S или NR6; R6 представляет собой водород или алкил; Y представляет собой -OR...

Описываются производные 4-фенилпиридина общих формул, или где R1 означает или означает-NH(CH2)2OH, -NR3C(O)CH3, или -NR3C(O)-циклопропил; R2 означает метил или хлор, R3 означает водород или метил, R означает водород или -(CH2)2OH и n означает 1 или 2, и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. Описывается также лекарственное средство, обладающее действием антагониста рецептора NK-1,...

Изобретение относится к новым производным тетрагидропиридина формулы Iгде(а) означает фенильную группу, которая является незамещенной или замещенной 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из С1-С4алкокси, или (б) означает индолильную группу, которая является незамещенной, R1 и R2 являются одинаковыми или различными и означают водород, С1-С4алкил или фенильную группу, Х означает алкиленову...

Предложено: композиция для инъекций на основе антагониста рецептора вещества Р и соли магния для лечения повреждений головного мозга, спинного мозга и нервов и соответствующий способ лечения, а также способы использования данной композиции: для снижения проницаемости гематоэнцефалического барьера, для уменьшения образования вазогенного отека, для предупреждения накопления высокого уровня воды в го...

Данное изобретение относится к новым производным 4-фенилпиридина общей формулы Iгде R означает водород или галоид; R1 означает -(C≡C)mR1' или -(CR'=CR'')mR1', Х - означает -C(O)N(R8)-, -N(R8)C(O)- или -N(R8)-(CH2)p-, где m означает 0-4; а р означает 1-2; значения радикалов R1', R2', R3', R3, R4, R4', R8, R', R'' определены выше, к их фармацевтически приемлемыми кислотно-аддитивным солям и...

Изобретение относится к области фармацевтики и касается фармацевтической композиции, стимулирующей аденозиновый рецептор и содержащей одно или несколько соединений формулы I, а также новых соединений формулы II. Композиция обеспечивает эффективную модуляцию аденозиновой системы. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл.

изобретение относится к соединениям формулы (I),в которой R1 обозначает фенил или нафтил, заместителями у которых являются галоген, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, CF3, фенил или гетероарил, представляющий собой ароматическое 5-членное кольцо, которое включает атом серы; R2, R3, R4 и R6 каждый независимо друг от друга обозначает водородный атом, гидрокси, (низш.)алкенил, атом галогена, (низш.)алкил...

Описываются производные бензодиазепина общей формулы (I)где R1 - водород, галоген, С1-С7алкил, С1-С7алкокси, гидрокси или С1-С7алкилтио,R2 - -С(O)O-(С1-С7)алкил, 1,2,4-оксадиазол-3-ил или 1,2,4-оксадиазол-5-ил, циклические фрагменты которых замещены С3-С7циклоалкилом,R3 - водород, С1-С7алкил, -(СН2)n-(С3-С7)циклоалкил, -(СН2)n-галоген,-(СН2)n-пиридин-4-ил или -(СН2)n-фенил, причем фенильное кольцо...

Изобретение относится к области медицины и касается жидкой фармацевтической композиции, содержащей пегилированный эритропоэтин в форме конъюгата в фармацевтически пригодном буфере с рН от 5,5 до 7,0 и необязательно один или несколько фармацевтически пригодных эксципиентов. Применяют предлагаемую композицию для лечения и профилактики заболеваний, связанных с нарушением эритропоэза. Преимущество изо...

Изобретение относится к отбору жидких проб для быстрого и простого качественного и количественного аналитического определения компонентов жидких проб. Представлено устройство (1) для отбора жидких проб, в котором имеет место транспортирование пробы по капиллярно-активному каналу (2) от места (3) отбора пробы к месту (4) назначения и в котором капиллярно-активный канал (2), по существу, образован п...

Изобретение относится к соединениям формулы (I)где R1 означает (низш.)алкокси, R2 означает галоген, R3 означает пиперидинил, необязательно замещенный группой (низш.)алкил, гидрокси(низш.)алкил, карбокси(низш.)алкил или (низш.)алкоксикарбонил(низш.)алкил, R4 означает водород или (низш.)алкил, n равно 0-3, а группа -(СН2)n- необязательно замещена группой (низш.)алкил, и их фармацевтически приемлемые...

Изобретение относится к применению фенилэтенил- или фенилэтинилпроизводных в качестве антагонистов глутаматного рецептора. Описывается применение соединения общей формулыгде R1, R2, R3, R4 и R5 каждый независимо друг от друга означает водород, C1-C6алкил, -(СН2)n-галоген, C1-C6алкокси, -(CH2)n-NRR', -(CH2)n-N(R)-C(O)-(C1-C6)алкил, фенил или пирролил, который является незамещенным или замещенным од...

Изобретение относится к производным 2-фениламиноимидазолинфенилкетона, которые могут быть пригодны в качестве антагонистов IP. Описывается 2-фениламиноимидазолинфенилкетон общей формулыгде R1 означает необязательно замещенный арил, причем R1 необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из ряда, содержащего алкокси, арил, арилокси, аралкилокси, галоген, этиленди...

Изобретение относится к производным пиримидина общей формулы I и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, обладающим свойствами антагонистов рецептора нейрокинина-1 (NK). Соединения могут найти применение при лечении, например, воспалительных заболеваний, ревматоидного артрита, астмы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, болезни Альцгеймера и др. В общей формуле IR1...

Описываются соединения формулы (I)где R1 означает водород; R2 означает фенил или фенил, независимо моно-, дизамещенный группой галоген, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, перфтор(низш.)алкил; R3 и R4 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют фенил, необязательно и независимо моно-, ди- или тризамещенный галогеном, или перфтор(низш.)алкилом, или образуют 5-, 6- или 7-членный насыще...

Производные 1,2-диаминопентана формулы (I)где R1 означает водород или C1-С6алкил, R2 означает фенилС1-С6алкил, где фенил замещен галогеном, R3 означает водород, R4 означает -W-X-Y-Z, W отсутствует или означает C1-С6алкилен, Х отсутствует или означает -S(O)n- или -N(Ra)-, Y означает арилен или гетероарилен, Z означает водород, арил, Ra означает водород, n равен 0, при условии, что перечень не включ...

Изобретение относится к новым производным гетероарилзамещенного аминоциклогексана формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении 2,3-оксидосквален-ланостеринциклазы (OSC). Соединения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как гиперхолестеринемия, гиперлипемия, артериосклероз, сосудистые заболевания, микозы, паразитарные инфекции, жел...

Настоящее изобретение относится к производным имидазо[1,5-а] пиримидо[5,4-d][1] бензазепина формулы (I)в которой R1 обозначает атом галогена или (низш.)алкил; R2 обозначает водородный атом, (низш.)алкил, С3-С7циклоалкил, -(СН2)m-фенил, где фенильное кольцо может быть замещено (низш.)алкокси, или обозначает -(СН2)m-индолил; R3 обозначает -С(O)O-(низш.)алкил, -С(O)ОН или пятичленную гетероароматичес...

Изобретение относится к соединениям альдегида полиэтиленгликоля (ПЭГ-альдегиды), к способам получения указанных соединений альдегида полиэтиленгликоля, а также к промежуточным соединениям, которые используются при получении соединений ПЭГ-альдегидов. Способ получения ПЭГ-альдегидов включает гидролиз указанных промежуточных продуктов. Указанные альдегиды полиэтиленгликолей представляют собой специф...

Изобретение относится к соединениям формулы (I)где R1 выбирают из ряда водород, С1-С4алкил, СООН, СОО(С1-С4)алкил; R2, R3, R4, R5 независимо выбирают из ряда водород, галоген, С1-С4алкил-, гидрокси-, С1-С4алкокси-; Y означает -СН2-СН2-; Х означает алкиленовую цепь, содержащую от 4 до 10 атомов углерода, которая является насыщенной или ненасыщенной, может содержать одну двойную связь, может быть ра...

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексана формулы (I):где U означает свободную электронную пару; V означает простую связь, -СН2-, -СН=СН-, -СН=СН-СН2-O-, -С≡С-; W означает COO, CSO или SO2; m и n независимо друг от друга означают числа от 0 до 7 и m+n означают число от 0 до 7; А1 означает H, низший алкил, гидрокси(низш.)алкил или низший алкенил; А2 означает пирролил...

Изобретение относится к аналогам простагландина формулы I:гдеА означает -СН2-СН2 или -СН=СН-,В отсутствует или означает фенил,Z означает -C(O)OR' или тетразол-5-ил, где R' означает водород или C1-С6алкил,m равно 1, 2, 3, 4, 5 или 6,R1 означает C1-С6алкил, незамещенный фенил или фенил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, включающей трифторметил, галоген, -Y-Ra, -Y-OR...

Настоящее изобретение относится к производным ароматических дикарбоновых кислот общей формулы Iгде означает тиофеновое кольцо, которое может быть незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями; R1 и R2 одинаковые или различные и означают атом водорода, разветвленную или неразветвленную (C1-C14)алкильную группу, которая может быть незамещенной или замещенной одним или несколькими заместителями,...

Описываются новые пиримидотриазины общей формулыгде R1 и R2 каждый выбирают из группы, включающей водород, илиR1 и R2 вместе образуют химическую связь, -CH2-, -О-, -NH- или -N-R3,R3 означает (низш.)алкил или -СН2-Ar, аAr выбирают из группы, включающей незамещенный фенил, незамещенный нафтил; фенил, моно- или дизамещенный низш. алкилом, галогеном, циано, трифторметилом, фенилом, бензилокси или низш...

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулыгде R означает водород; -(СН2)n-фенил, необязательно замещенный заместителем ряда галоген, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, трифторметил или -N(R')-С(O)-(низш.)алкил; -(СН2)n-пиридинил, необязательно замещенный (низш.)алкилом; -(СН2)N-С3-С6циклоалкил, необязательно замещенный гидроксигруппой; -(СН2)n-бензо[1,3]диоксолил; -(CR'2)n-тиофенил;...

Изобретение относится к новьм соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора дипептидилпептидазы IV(DPP IV), которые могут найти применение, например, при лечении диабета типа II. В соединениях формулы (I) Х означает N или C-R5, R1 и R2 независимо означают водород, С1-6-алкил, R3 означает насыщенный или ароматический 5-7-членный гетероциклил, содерж...

Изобретение относится к соединениям общей формулыв которой R1 представляет собой 3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил, 5,6-дигидро-4Н-пиран-3-ил, 5,6-дигидро-4Н-пиран-2-ил, тетрагидропиран-2,3- или 4-ил, циклогекс-1-енил, циклогексил или представляет собой 1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил или пиперидин-4-ил, которые необязательно замещены -С(O)СН3 или -С(O)ОСН3 в 1 положении атома N; R2 представляет собой низш...

Изобретение относится к новым производным индола общей формулы Iгде R1 обозначает -S(O)0-2-A, где А обозначает фенил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из (низш.)алкила, (низш.)алкокси, гало, (низш.)галоалкила, (низш.)алкилсульфонила или (низш.)галоалкилсульфонила, или означает нафтил, пиридинил, бензотиазолил;R2 обозначает водород, C1-6-алкил;R3 обозначает водоро...

Изобретение относится к производным никотин- или изоникотинбензотиазола общей формулы (I), их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям и к лекарственному средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина А2А, например болезни Альцгеймера, некоторых депрессивных состояний, токсикомании, болезни Паркинсона. В общей форм...

Изобретение относится к соединениям пэгилированного полипептида Т1249. Также описаны фармацевтические композиции, включающие соединения пэгилированного полипептида Т1249, их способы приготовления и применение фармацевтической композиции для приготовления лекарственного средства для ингибирования ВИЧ-инфекции. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 8 табл., 6 ил.

Настоящее изобретение относится к новым производным оксазола, полезным в качестве сенсибилизаторов инсулина, особенно в качестве активаторов PPAR. Изобретение относится к соединениям формулы Iи его фармацевтически приемлемым солям и эфирам, где R1 представляет собой фенил; R2 представляет С1-С8алкил; R3 представляет собой С1-С8алкил, аралкил, фенил, С1-С8алкилкарбонил, фенилкарбонил, C1-C8алкил-S(...

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям в качестве лигандов рецептора аденозина и к лекарственному средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина А2A и A1, например болезни Альцгеймера, некоторых депрессивных состояний, токсиком...

Изобретение относится к новым производным ксантина формулы I, обладающим ингибирующим действием фосфоенолпируваткарбоксикиназы (ФЕПКК). В соединении формулыR1 выбран из группы, содержащей низший алкенил, низший алкинил, низший алкенил, замещенный галогеном, фенил и фенил, замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей галоген, гидрокси, низшую алкоксигруппу,...

Описаны соединения общей формулы (I) или их соли, где пунктирная линия необязательно означает двойную связь, L означает фрагмент из группы, включающей -СН2-СН2-СН2-, -СН2-СН=СН- и -СН2-С≡С-, каждый R2 и R3 независимо алкил или галогеналкил, a R1 и R4 независимо водород, ацильная группа или гидроксизащитная группа, при условии, что по меньшей мере один из R1 и R4 - ацильная группа. Изобрете...

Изобретение относится к новым производным 2-пирролидона формулы Iгде Q означает -CH2, -O-;В означает -CH2-, -(СН2)2, -(CH2)3-, -(CH2)4-, -(СН2)5-, -СН=СН-, -CH2-СН=СН-, -СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-СН2-, при условии, что если В означает -СН=СН-, -СН=СН-СН2-, то Q означает -СН2-;Х означает -O-, -S-, -SO- или -SO2- или простую связь, при условии, что если Х означает простую связь, то Q означает кислород;...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)где R1, R2 и R3 каждый независимо означает водород или С1-С4алкил, R4 означает С1-С12алкил, необязательно содержащий от одного до трех заместителей, выбранных из группы, включающей гидрокси, C1-С12алкоксикарбонил, карбамоил; С2-С7алкенил; С6-С10арил, необязательно содержащий от одного до трех заместителей, выбранных из группы, включающей галоген...

В настоящем изобретении предлагаются новые производные тиазола, которые эффективно связывают и активируют одновременно и PPARα и/или PPARγ и, соответственно, объединяют антигликемический эффект, вызванный активацией PPARγ, с антидислипидемическим влиянием, вызванным активацией PPARα. В заявке описаны соединения формулы (I), в которых заместители от R1 до R10, так же...

Изобретение относится к новым производным хиназолина общей формулой I:где R1 представляет собой -O-R4 или -N(R5)(R6); R2 представляет собой алкил; R3 представляет собой водород; R4 представляет собой водород, алкил, алкоксиалкил, гидроксиалкил, аралкил, пиридинилалкил, замещенный цианогруппой или галогеном, циклоалкилалкил; R5 и R6 независимо выбраны из водорода, алкила, циклоалкила, циклоалкилалк...

Изобретение относится к новым соединениям, представленным общей формулой (I), и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим агонистической активностью в отношении пероксисомных пролифераторов РАППα и/или РАППγ, к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственных средств.где R1 обозначает тиофенил или фенил, необязательно...

Описываются амид 8-амино-[1,2,4]триазоло-[1,5-а]пиридин-6-карбоновой кислоты общей формулыгде R1 означает -NR'R", где R' и R" независимо друг от друга представляют собой низший алкил, -(CH2)n-С(O)NRaRb, -(СН2)n-пиридинил, -(СН2)n-фенил, -(CH2)n-CN, -(СН2)n-O-низший алкил или -(СН2)n-С3-С8циклоалкил, или R' и R" образуют вместе с атомом N пяти- или шестичленную неароматическую кольцевую систему, по...

Изобретение относится к соединениям пэгилированных полипептидов Т20. Также описаны фармацевтические композиции, включающие пэгилированные полипептидные соединения Т20, способы получения и применения таких соединений и композиций. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к фармакологии, в частности к композициям и способам лечения ожирения. Особенно изобретение относится к композиции, включающей ингибитор липазы, а именно орлистат и кониак или глюкоманнан, и фамацевтически приемлемые эксципиенты. Изобретение обеспечивает снижение проявлений желудочно-кишечных расстройств при использовании ингибитора липазы-орлистата. 10 н. и 25 з.п. ф-лы, 3 и...

Описываются новые производные 8-метокси[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиридина общей формулы Iгде R1 означает фенил, не замещенный или замещенный одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, трифторметил, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, ацетиламино, ацетил, (низш.)алкенил, -С(O)O-(низш.)алкил или тио(низш.)алкил, или тиофенил, возможно замещенный галогеном, или индолил; R2 означает фенил, не...

Описываются производные пиридо(2,1-а)изохинолина формулы (I):где R1 означает (низш.)алкил, фенил, фенил, моно-, ди- или тризамещенный (низш.)алкилом или (низш.)алкокси, пирролил, пиридинил или (низш.)алкил, замещенный циклоалкилом или фенилом, R2, R3 и R4 каждый независимо означает водород, галоген, гидрокси, (низш.)алкокси или (низш.)алкенил, причем (низш.)алкокси и (низш.)алкенил необязательно з...

Описывается новое производное 5-метокси-8-арил[1,2,4]-триазол[1,5-а]пиридина общей формулы Iв которой R1 означает водород, галоген или низший алкокси; R2 означает -C(O)-фенил, в котором кольцо может быть незамещенным или замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкокси или трифторметила, или означает -C(O)-фуранил или -C(O)-тиоф...

Изобретение относится к соединениям, которые обладают сродством к аденозиновому рецептору А2А и представляют собой соединения общей формулыв которой R1, R2 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, тетрагидропиран-2,3- или 4-ил, -(СН2)n-О-низший алкил, -С(O)-низший алкил, -(СН2)n-С(O)-низший алкил, -(CH2)n-C(O)-NR'R", -(СН2)n-фенил, необязательно замещенные низшим алкилом,...

Изобретение относится к новым производным алкилмочевины формулы (I) или к их фармацевтически приемлемой соли, сольвату или гидрату, обладающим свойствами ретиноидных агонистов (RAR), фармацевтическим композициям и лекарственному средству. В соединении формулы (I)n обозначает целое число от 0 до 2; Х обозначает O; Y обозначает -OR5; R5 обозначает водород; R1 обозначает С2-С8алкил; R2 обозначает вод...

Настоящее изобретение относится к бензотиофенам общей формулы Iв которойR представляет собой фенил, необязательно замещенный галогеном, или пиридин-3- или 4-ил, необязательно замещенный низшим алкилом, или -NR1R2, где R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют гетероциклические кольца, выбранные из группы, состоящей из морфолинила, тиоморфолинила, пиперидинила или пиперазинил...

Описываются новые соединения общей формулы (I), в которой р, R1, R2, R3 и А являются такими, как определено в описании, их индивидуальные изомеры и их фармацевтически приемлемые соли. Технический результат - соединения обладают антагонистическим действием в отношении мускариновых рецепторов, что позволяет их использовать при лечении и профилактике заболеваний, поддающихся лечению антагонистом муск...

Настоящее изобретение относится к новым хинолиновьм производным, которые можно применять в качестве лигандов рецептора нейропептида Y (NPY), прежде всего в качестве антагонистов нейропептида Y (NPY). Описываются соединения формулы Iгде R1 обозначает -O-R4 или -NR5R6; R2 обозначает водород, алкил, алкокси и галоген; R3 обозначает алкил или галоген; R4 обозначает водород, алкил, фенил, фенил, замеще...

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы I,где R1 означает водород или низший алкил, R2 означает низший алкил, -(СН2)n-O-низший алкил, -(С3-С6)циклоалкил или -(CH2)n-NR'2; R' означает водород, низший алкил или -(СН2)n-O-низший алкил, независимо друг от друга для R'2, или R'2 могут вместе с атомом азота образовывать пирролидиновое кольцо; n означает 1, 2 или 3. Изобретение также...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов протеинкиназы Р38. Соединения могут найти применение, например, при лечении воспалительных заболеваний, в том числе воспалительных заболеваний кишечника, болезни Альцгеймера, болезни Крона, рассеянного склероза и астмы, использоваться при развитии вирусных заболеваний. В фор...

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к новому тиксотропному масляному носителю, содержащему от 0,2 до 5 мас.% коллоидного диоксида кремния и от 0,2 до 5 мас.% гидрофильного полимера в съедобном масле. Взаимодействие между гидрофильным полимером и коллоидным диоксидом кремния при их использовании в указанном выше диапазоне концентраций позволяет сохранять низ...

Изобретение относится к новым производным замещенной мочевины формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ретиноидной активностью, а также к фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе. В формуле (I) n обозначает целое число от 0 до 2; Х обозначает О; A-Y обозначает ; R1 и R3 независимо друг от друга обозначают водород, C1-6алкил, С1-4алкиленС1-4алкокси,...

Изобретение относится к новым соединениям формулы IA или IB, где R1 означает водород, C1-С7алкил, -(CH2)n-ОН, -(CH2)n-N(R6)2, R2 означает C1-С7алкил, -(CH2)n-N(R6)2, -NR6C(O)C(O)O-(C1-C7)алкил, -NR6-(CH2)n-OH, -NR6C(O)-(C1-C7)алкил, -NH-бензил, R3 означает водород или амин, или R2 и R3 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, означают группу -N(R6)-CH2-O-CH2-, R4 означает водород или...

Изобретение относится к новым соединеним формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и/или фармацевтически приемлемым сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами агонистов рецепторов, активированных пролифератором пароксисомы (PPAR агонистов) и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как сахарный диабет, гипертония, атеросклеротические заболевания и т....

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается применения антагониста рецептора NK-1, необязательно в комбинации с солью магния, для лечения и/или профилактики черепно-мозговой и спинномозговой травмы или повреждения нервной ткани, где антагонист рецептора NK-1 представляет собой соединение общей формулы (I), где R, R1, R2, R2', R3, R4 имеют значения, указанные в описани...

Настоящее изобретение относится к новым производным бензодиоксола формулы (I)где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и Х являются такими, как представлено в описании и в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе соединений формулы I и их применению для получения лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболе...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I,где R означает -C(O)R1, где R1 выбирают из ряда C1-С6алкил, -C=CHCOOH,-NHCH2CH2R2, -N(CH2CH2OH)CH2CH2OH, -N(CH3)CH2CH2NHCH3, -N(СН3)СН2СН2N(СН3)СН3, насыщенные 4-, 5- и 6-членные циклы и насыщенные и ненасыщенные 5- и 6-членные циклы, содержащие по меньшей мере один гетероатом, выбранный из ряда S, N и О, и необязательно замещенные группой, выбр...

Настоящее изобретение относится к использованию эритропоэтина и его аналогов (дарбепоэтин альфа, модифицированный эритропоэтин, гликозилированный эритропоэтин, конъюгированный с полиэтиленгликолем) для лечения нарушений распределения железа при диабете, к соответствующему способу лечения и к лекарственному средству того же назначения. Показано, что страдающие диабетом пациенты имеют высокую предра...

Изобретение относится к производным D-пролина формулы (I) или (IA), их фармацевтически приемлемым солям и к лекарственное средству на их основе. Соединения по настоящему изобретению могут использоваться в качестве пролекарства для лечения заболеваний, при которых лечебное действие достигается благодаря снижению сывороточного амилоида Р (SAP), прежде всего при лечении и профилактике всех форм центр...

Изобретение относится к новым производным пиразола формулы (I),в котором R1 выбирают из ряда, содержащего C1-С6алкил, фенил и бензил; R2 означает фенил, необязательно замещенный одним - тремя заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей галоид, циано; R3 означает замещенный C1-C6алкил, замещенный С1-С3алкокси-С1-С3алкил, необязательно замещенную С1-С6алкоксигруппу, группы -(CH2)nR5,...

Изобретение относится к фармацевтически приемлемой композиции для лечения или профилактики заболеваний сердца, которая содержит полугидрат кристаллической формы IV (±)-1-(4-карбазолилокси)-3-[2-(2-метоксифенокси)этиламино]-2-пропанола (карведилола), имеющий температуру плавления 94-96°С, или его фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант, к...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I):в которой один из V или Х означает N, а другой означает CRa, или оба V и Х означают CRa (в котором каждый из Ra независимо представляет собой водород); Y представляет собой О, S; Z представляет собой N(R2)(R3); R1 представляет собой водород, (C1-С10)алкил, (С3-С7)циклоалкил, (С3-С7)циклоалкил-(С1-С6) алкил, (С1-С10)гетероалкил, гетероцикл...

Изобретение относится к новым производным индол-3-карбоксамида формулы I:где: R1 означает галоген, нитро, метил, трифторметил, гидрокси, метокси, метилтио или метилсульфонил;R2 означает низший алкил, содержащий от 2 до 5 атомов углерода, или -CH2-R4, где R4 означает С3-С6циклоалкил; R3 означает незамещенную или монозамещенную пяти- или шестичленную гетероароматическую кольцевую систему, связанную...

Описываются новые имидазоконденсированные соединения общей формулы Iгде Z представляет собой N;Z1 представляет собой N, когда связь между атомами С5 и Z1 является простой связью, и Z1 представляет собой С, когда связь между С5 и Z1 является двойной связью;R1 представляет собой водород;R2 представляет собой С1-6алкил, С1-6гидроксиалкил, фенил-С1-4алкил, замещенный галогеном, (С1-4алкил)SO2 С1-6алки...

Описываются производные аминотетралина формулы (I), в которой R1 означает C1-С6алкил, R2 означает галоген или -OR'; R3 означает Н или -OR'; R' означает C1-С6алкил или -SO2R''; R'' означает фенил, тиенил, изоксазолил; R4 означает C1-С6алкил, фенил, пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, пиперазинил, диазепинил, фуранил, изоксазолил, имидазолил, пиразолил, необязательно замещенные, и фармацевтически...

Изобретение относится к новым соединениям формулы Iгде m равно от 1 до 4; n равно от 0 до 4; А означает алкил, арил, трифторметилфурил, арилалкил, арилциклоалкил, циклоалкилалкил или арилоксиалкил; Е означает -СНОН- или -С(O)-; Х означает -(СН2)2- или -СН=СН-; Y означает -СН2-, арилен, -S-; Z означает -СООН; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 и R10 каждый независимо означает водород или алкил, или...

Изобретение относится к новым диаминотиазолам формулы I, их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения по настоящему изобретению ингибируют циклин-зависимую киназу 4 (Cdk4), являются селективными в отношении Cdk2 и Cdk1 и могут применяться для лечения или борьбы с раком, в частности с солидными опухолями. В общей формулеR2 и R3...

Настоящее изобретение относится к медицине и касается применения соединений общей формулы (I)и их фармацевтически приемлемых кислотно аддитивных солей для производства лекарственных средств для лечения заболеваний и состояний, связанных с системой аденозинового рецептора A2A, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, болезнь Хантингтона, шизофрения, состояние тревоги, боль, депрессия, нар...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и формулы IIи его фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры, где Z1, Z2 и Z3 каждый независимо выбирают из ряда C1-С6алкокси, -СН2OCH3 и -CH2OCH2CH3, или один из Z1, Z2 или Z3, означает водород, а два других каждый независимо выбирают из ряда C1-С6алкил, C1-С6алкокси, -Cl, -Br, -F, -CF3, -СН2ОСН3, -СН2ОСН2СН3, -OCH2CH2R1, -CH2-морфолино, -O...

Изобретение относится к новым имидазолин-2-иламинофениламидам формулы I:где R1 означает фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, алкенил, алкокси, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арилокси, аралкилокси, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидрокси, гидроксиалкил, алкилсульфонил, алкоксиалкилок...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами агонистов рецепторов, активированных пролифератором пароксисомы (PPAR агонистов), и могут найти применение для лечения таких заболеваний как сахарный диабет, гипертония, атеросклеротические заболевания и т.д. В общей формуле (I)R1 обозначает низший алки...

Описывается соединение формулы Iили его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство формулы I, где m равно от 0 до 2, Х означает углерод или азот, Y означает радикал формулы i, ii или iii,каждый R1 независимо означает галоген, алкил, алкокси, А означает -SO2- или -(С=O)-, R2 означает алкил или -(СН2)p-NRcRd, где р равно 0, a Rc и Rd каждый независимо означает водород или алкил, а R3, R4, R5 и...

Изобретение относится к соединению общей формулы (I),где R1 означает водород, (С1-С6)алкил или гидрокси(С1-С6)алкил; R2 означает -СО-NR8R9, -(CH2)n-NR8R9, -(CH2)p-OR8 или -(CH2)n-CN; R3 выбирают из водорода, галогена, галоген(С1-С6)алкила; R4, R5, R6 и R7 означают водород или фтор и, как минимум, один из R4, R5, R6 и R7 означает фтор; R8 и R9 независимо друг от друга означают водород или (С1-С6)ал...

Изобретение относится к производным аминопиррола формулы (I)где каждый из радикалов Ar1 и Ar2 независимо означает необязательно замещенный фенил, а каждый из R1 и R2 независимо означает водород, алкил или защитную группу при атоме азота, его изомер, смесь изомеров или его фармацевтически приемлемая соль; фармацевтическая композиция, обладающая противовоспалительной активностью, также изобретение в...

Изобретение относится к новым полициклическим соединениям формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, цикл А, цикл В, X, Y и Z имеют значения, указанные в пунктах формулы изобретения и в описании заявки, а также их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают противоопухолевой активностью и могут применяться для лечения онкозаболеваний. Объектом изобретения также является и фармацевтичес...

Описана фармацевтическая композиция для орального применения в виде таблетки, предназначенная для лечения заболеваний костей и некоторых нарушений метаболизма кальция. Ядро таблетки содержит в качестве активного вещества бисфосфонаты или их физиологически безопасные соли. Предпочтительно активное вещество является ибандроновой кислотой. Предпочтительно ядро таблетки включает 100 мг или 150 мг бисф...

Изобретение относится к производным дигидробензодиазепин-2-она, представленным структурной формулой (I)где Х означает простую связь или группу этиндиил, причем, если Х означает простую связь, то R1 означает водород, галоген, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, фтор(низш.)алкил, фтор(низш.)алкокси, пиррол-1-ил или фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, вкл...

Изобретение относится к новым индолилпроизводным формулы (I), a также их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим агонистической активностью в отношении PPARα- и/или PPARγ-рецепторов, к способам их получения, к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для получения лекарственных средств и к способу лечения и/или профилактики заболеваний.R1 озна...

Настоящее изобретение относится к фталимидопроизводным общей формулыгде Х означает -N= или -СН=; R1 означает -CO-NR5R6; -CHR7-(CH2)n-CO-NR5R6;-(CH2)n-NR5R6, -(CH2)n-COOR8; -(CH2)n-CN; -CHR7-(CH2)n-CF3; -(CH2)n-NH-COR9; -(CH2)n-NH-COOR8;-(CH2)n-пиперидинил, -(CH2)n-морфолинил, -(CH2)n-тетрагидрофуранил;-(CH2)n-тиофенил или -(CH2)n-изоксазолил, где гетероциклическое кольцо может быть замещено C1-С6-...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или в которой R означает водород или низший алкил, а А означает незамещенную или замещенную циклическую группу, выбранную изи где R1-R4 означают, независимо друг от друга, водород, галоген, CF3, CHF2, С(СН3)F2, С3-С6-циклоалкил, низшую алкоксигруппу, низший алкил, OCF3 или фенил; R5-R10 означают, независимо друг от друга, водород, галоген, низшую...

Изобретение относится к полиалкиленгликолевым кислотам и к их связыванию с терапевтически активными биофармацевтическими препаратами, такими как полипептиды, сахара, белки и терапевтически активные низкомолекулярные соединения, с целью получения терапевтически активных коньюгатов полиалкиленгликоля с указанными биофармацевтическими препаратами. Заявлены соединения общей формулы, где X означает -NH...

Изобретение относится к соединению формулы I, в которой R1 представляет собой (С1-С3)алкил, галоген, галоген(С1-С6)алкил, циано, (C1-С6)-алкокси или галоген(С1-С6)алкокси; R21, R22, R23 и R24 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и фтора; R3 представляет собой водород или (С1-С3)алкил; А означает бивалентную группу формулы (а), (б) или (в); R4 представляет собой водород или (...

Описываются соединения общей формулы (I), в которой Y является >С=O или -СН2, Z является >С=O или -CH2, a R1 обозначает водород или группу формулы -CR3R4R5, R2 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоид, галоид(С1-С6)алкил, цианогруппу, и m равно 1-3. Изобретение также относится к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, обладающие селективными ингибирующими сво...

Изобретение относится к имидазолин-2-илметилзамещенным производным арилалкилсульфонамида, обладающим агонистической активностью в отношении α1A/L адренорецептора, а также к фармацевтическим композициям, включающим эти производные. Более конкретно изобретение относится к соединению формулыили ее фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой С1-С12алкил; R2 представляет собой во...

Изобретение относится к соединениям формулы I, которые являются антагонистами рецептора CRF, где Ar означает необязательно замещенный фенил или моноциклический 6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода или серы, R1-R4 имеют значения, указанные в формуле изобретения, или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получени...

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения и предупреждения потери костной ткани и/или увеличения образования костной ткани. Для этого применяются ингибиторы 15-липоксигеназы. Эти молекулы можно вводить индивидуально или в сочетании с агентами, которые ингибируют резорбцию костной ткани или дополнительными агентами, которые регулируют резорбцию кальция из костной ткани...

Изобретение относится к новым 2-(2,6-дихлорфенил)диарилимидазолам общей формулы (I), обладающих ингибирующим действием в отношении активности протеинпирозинкиназы, прежде всего киназы c-met, и могут найти применение при лечении онкологических заболеваний. В соединении общей формулы (I)Х означает водород, OR1, SR2, (SO)R2, (SO2)R2 или группу A1 -Q, А1 означает C1-С3алкиленовую группу, Q означает OR...

Изобретение относится к соединениям формулы I, которые могут найти применение в качестве ингибиторов ГФАТ, и к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ГФАТ, включающей упомянутое соединение формулы I, в котором R1 обозначает -низш. алкил, -СН2-арил, -циклоалкил, -(СН2)3 -ОС(=O)СН3, -низш. спирт, -низш. алкил-R10, -CH2СООН, или -СН2СН2OCH2СН3; R2 обозначает -низ...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами антагонистов рецептора NPY и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как артрит, диабет, расстройство питания, ожирение и т.п. В общей формуле IR1 означает фенил, нафтил, 5-6-членный гетероциклил, содержащий в качестве гет...

Изобретение относится к новым 2,3-дигидроизиндолам формулы I или IIгде: Х означает -СН=; R1 означает -(CH2)n-CO-NR5R6, -(CH2)n-NR5R6, -(CH2)n-COOR7; -(CH2)n-CN; -(СН2)n-изоиндол-1,3-дионил, -(СН2)р-OR8; R2 означает H, C1-С6алкил, ОН; R3 означает Н, C1-С6алкил; R4 означает галоген, галоген-(С1-С6)алкил, C1-С6алкокси-, галоген-(С1-С6)алкоксигруппу; R5 и R6 независимо друг от друга означают Н, C1-С3а...

Изобретение относится к применению 4'-замещенных нуклеозидов формулы (I), в которой R водород; R1 - алкил, возможно замещенный гидроксилом, алкенил, алкинил, алкокси, циано или азидо; R2 - водород или гидроксил; R3 и R4 - водород, гидроксил, алкокси или галоген, при условии, что как минимум один из R3 и R4 означает водород; В является 9-пуринильным остатком формулы (В1), где R5 - водород; R6 - гид...

Изобретение относится к новым производным пирролидона формулы Iгде: Q означает =N, =C(R24)-; X-Y означает -СН2-СН2-, -СН=СН-, -СН2-О-; R1, R1.1 и R1.2 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей Н, галоид, галоид(C1-C6)алкил, CN, (C1-C6)алкоксигруппу; R21, R22 и R23 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей Н, галоид; R24 означает Н; R3 означает -NHR6; R4 означает Н; R6 озн...

Описываются производные 1-сульфонил-4-аминоалкоксииндола формулы (I), или их фармацевтически приемлемые соли, в которой n означает 2 или 3; каждый из R1 и R2 независимо друг от друга означает водород, низший алкил или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическую группу, выбранную из морфолино, пирролидинила; R3 означает водород или R3 и R1 вместе...

Предложено применение человеческого эритропоэтина альфа или бета либо его конъюгата для приготовления лекарственного средства для лечения нарушений распределения железа при сердечных заболеваниях, способ соответствующего лечения и лекарственное средство. Показано улучшение нарушенного распределения железа по показателям С-реактивного белка, ферритина и рецептора растворимого трансферрина у больных...

Изобретение относится к новым соединеним формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами антагонистов рецепторов NPY и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как артрит, диабет, нарушения питания, ожирение. В общей формуле (I)где R1 означает фенил или 6-членный азотсодержащий гетероарил, где по крайней мере в одном из двух мет...

Настоящее изобретение относится к пиперазинилбензолсульфонилиндолам общей формулы Iгде R1 и R2 каждый независимо означает водород, галоген, алкокси,R3 и R4 каждый независимо означает водород, галоген, алкил,n равно от 0 до 4,R6 в каждом конкретном случае означает водород или галоген,R7 и R8 каждый означает водород,R9 означает водород, алкил,или индивидуальный изомер, рацемическая или нерацемическа...

Изобретение относится к соединениям формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли или гидрату, где Z означает N; X1 означает О или S; R1 означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода; R2 означает водород или алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода, и R3 означает алкил, содержащий от одного до шести атомов углерода, замещенный группой -ORa, где Ra означает алкил, сод...

Настоящее изобретение относится к новым 2,4-замещенным индолам формулы:его фармацевтически приемлемой соли, где R1 означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С1-12алкил, галоген С1-12алкил, или означает тиенил; R2 означает остаток насыщенного кольца, содержащий шесть кольцевых атомов, один или два из которых являются атомами аз...

Раскрыты новые пиримидиновые соединения формулыв которой R1-R9 являются такими, как определено в описании, которые являются селективными ингибиторами группы Src нерецепторных тирозинкиназ. Эти соединения и их фармацевтически приемлемые соли являются антипролиферативными препаратами, применимыми при лечении и борьбе с солидными опухолями, в частности, с опухолями молочной железы, прямой кишки, пече...

Изобретение относится к новым 2,7-замещенным индолам формулы:его фармацевтически приемлемым солям, гдеn означает 0, 1 или 2; р означает 1 или 2; R1 означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С1-С12алкил, галогенС1-С12алкил; R2 означает моновалентный насыщенный остаток, состоящий из одного кольца, содержащего шесть кольцевых ато...

Изобретение относится к области органической химии. Описывается соединение формулы (I):и их фармацевтически приемлемые соли, в которой, n, X, Y, R1, R2, R3, R4 и R5 являются такими, как определено в настоящем изобретении. Полученные соединения обладают модулирующим действием в отношении рецепторов 5-НТ6. Также описана фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I), используемых в кач...

Описывается соединение общей формулыгде R1 означает галоген, С1-С6алкил, CF3, CF2H или циано, R2 означает C1-С6алкил, R3 означает 5- или 6-членный гетероарил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, С3-С6циклоалкил, С1-С6алкилгалоген, C1-С6алкокси, NR′R′′, или замещенный группой 1-морфолинил или за...

Данное изобретение относится к нуклеозидным производным общей формулы I, где R1 означает водород; COR5, где R5 выбран из C1-18алкила, фенила, CH2OPh и CH2Ph; C(=O)OR5, где R5 означает C1-18алкил; или COCH(R6)NHR7, где R6 означает C1-5алкил, а R7 означает R5OCO, где R5 представляет собой C1-18алкил; R2 означает водород; COR5, где R5 выбран из C1-18алкила, C1-18алкинила, фенила или CH2OPh; C(=O)OR5,...

Изобретение относится к области органической химии. Описывается соединение формулы:и его фармацевтически приемлемые соли, в которой Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, m, n, p и q являются такими, как определено в настоящем изобретении. Полученные соединения обладают модулирующим действием в отношении рецепторов 5-НТ. Также описана фармацевтическая композиция, содержащая соединения формулы I...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям и лекарственному средству на их основе, обладающих активностью в отношении CRF(кортикотропин-релизинг фактора). Соединения данного изобретения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как фобии, стресс-зависимые заболевания, психические заболевания, дисфункции кишечно-желудочного тракта, нейрод...

Предложено применение ибандроновой кислоты или ее приемлемых солей для приготовления лекарственных средств для лечения заболеваний, характеризующихся патологически повышенной резорбцией костей, особенно для профилактики и лечения остеопороза. При этом лекарственное средство содержит 50-250 мг указанной кислоты или ее соли, и его вводят орально в течение одних суток в месяц. Изобретение обеспечивае...

Изобретение относится к новой кристаллической модификации 2-(3,5-бис-трифторметилфенил)-N-[6-(1,1-диоксо-1λ6-тиоморфолин-4-ил)-4-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-3-ил]-N-метилизобутирамида, которая отличается следующими параметрами рентгеновской дифрактограммы, полученной с использованием CuKα излучения, при значениях 2θ (угла 2 тэта), равных 4,5, 6,4, 7,5, 7,7, 8,0, 8,2, 10,0,...

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве модуляторов рецептора СВ1 и к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, которые ассоциированы с модуляцией рецептора СВ1, например ожирения и диабета типа II. В общей формуле (I)R1 означает водород или низший алкил; R2 означает в...

Изобретение относится к соединениям общей формулыв которой R1 представляет собой низший алкил, -(СН2)n-арил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алкокси, галогена или трифторметила, или представляет собой пиридин; R2 представляет собой низший алкил, -(CH2)n-арил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместител...

Изобретение относится к малонамидным производным формул (IA) или (IB)и к их фармацевтически приемлемым кислотным аддитивным солям, где R1, R1', (R2)1,2,3, R3, R4, R14, L, и являются такими, как определено в настоящем изобретении. Также изобретение относится к лекарственному средству, обладающему ингибирующим действием в отношении γ-секретазы, которое может использоваться для лечения боле...

В заявке описаны новые пиримидиновые соединения формулыв которой R1 и R9 являются такими, как определено в описании, которые являются селективными ингибиторами киназ РДК (рецептор, содержащий домен вставки киназы) и РФРФ (рецептор фактора роста фибробласта) и селективны по отношению к LCK (Т-клеточная тирозинакиназа р56lck). Эти соединения и их фармацевтически приемлемые соли обладают антипролифер...

В заявке описаны производные бензоксазепинона формулыгде R1 представляет собой водород, C1-С6алкокси, галоген или -NR'R''; n означает 1 или 2; R', R'' независимо друг от друга представляют собой водород или C1-С6алкил; R2 представляет собой водород, C1-С6алкил, -(СН2)m-С3-С7-циклоалкил, -(CH2)m-фенил или -(СН2)m-O-C1-С6алкил; m означает 0, 1 или 2; R3 представляет собой C1-С6алкил, -(CH2)m-C(O)O-C...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):и к их фармацевтически приемлемым солям; в которой n является целым числом, независимо равным 1 или 2; Х обозначает галоген; R1 выбран из группы, включающей водород, карбонил, сульфонил, низш. алкил и низш. алкил, замещенный гидроксигруппой; R12 выбран из группы, включающей алкил и алкенил, содержащий от 1 до примерно 5 атомов углерода, ив кото...

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы I и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям в качестве лигандов рецептора аденозина и к лекарственное средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина, например эпилепсии, депрессий, наркомании, болезни Паркинсона. В общей формуле IR об...

Изобретение относится к безводной полиморфной соли, представляющей собой полусульфат 1-[4(S)-азидо-2(S),3(R)-дигидрокси-4-(гидроксиметил)-1(R)-циклопентил]-цитозина формулы (Ia), обладающей повышенной стабильностью и улучшенными физическими свойствами, что облегчает производство, транспортировку соединения и приготовление композиций на основе соединения формулы I. Изобретение относится также к раз...

Изобретение относится к новым производным пирролидона формулы Iгде Q означает =N- или =C(R24)-; X-Y означает -СН2-СН2-, -СН=СН-, -СН2-O-; R1, R1.1 и R1.2 независимо друг от друга означают галоген, C1-С6алкил, галоген(С1-С6)алкил, циано, C1-С6алкокси, галоген(С1-С6)алкокси; R21, R22 и R23 независимо друг от друга означают Н и галоген; R24 означает Н, СН3, галоген; R3 означает -С(O)N(Н)СН3, -CH2CN;...

Изобретение относится к производным 4-пирролидинофенилбензилового эфира формулыгде X-Y означает -СН2-О-;R1, R1.1 и R1.2 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей Н, галоид, галоид(С1-С6)алкил,R21, R22 и R23 независимо друг от друга обозначают Н;R24 означает Н;R3 означает Н;R4 означает -CONHR5, -CN или -NHR6;R5 означает Н, (С1-С3)алкил;R6 означает -СО-Н, -СО-(С1-С6)алкил, -CO-NH2, -SO2...

Настоящее изобретение относится к замещенным 3-цианотиофенацетамидам общей формулы Iв которой R1 и R2 независимо обозначают (низш.)алкил, или R1 и R2 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, включая связь между этими атомами углерода, образуют 5-6-членный, незамещенный карбоциклический или 6-членный гетероциклический цикл, возможно имеющий заместители, независимо выбранные из группы,...

Изобретение относится к новым пиримидопроизводным формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, которые являются селективными ингибиторами киназ KDR, FGFR и PDGFR и могут быть использованы для лечения онкологических заболеваний. Соединение формулы I соответствуют структурной формулегде R1 выбирают из группы, включающей H, COR4 и COOCHR5OCOR4; R2 и R3 независимо выбирают из группы, включающей Н...

Изобретение относится к биотехнологии. Описан вариант растворимой зависимой от пирролохинолинхинона (PQQ) глюкозодегидрогеназы (s-GDH), содержащей инсерцию аминокислотного остатка между положениями 428 и 429, которые соответствуют аминокислотной последовательности дикого типа, известной для Acinetobacter calcoaceticus, и может содержать одну или несколько дополнительных аминокислотных замен. Предс...

Изобретение относится к новым замещенным индолам общей формулыгде Х означает -S(O)n-, -С(O)-; А означает С1-С6алкил, -(CH2)p-NRaRb; R1, R2, R3 и R4 каждый независимо выбирают из группы, включающей Н, галоген, галоген(С1-С6)алкил, С1-С6алкил, С1-С6алкокси, С1-С6алкилтио, С1-С6алкилсульфинил, С1-С6алкилсульфонил, NO2, -NRaRb, фенил, бензил и бензилокси, причем указанные фенильные циклы необязательно...

Настоящее изобретение относится к биотехнологии. Описан способ идентификации опухолей, восприимчивой к лечению моноклональным антителом 2С4, или его функциональным фрагментом, или моноклональным антителом, обладающим биологическими характеристиками моноклонального антитела 2С4 или его функционального фрагмента. Выявляют наличие белкового комплекса HER2/HER3 и/или HER2/HER1 в образце опухоли. Затем...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)где;Х означает С, N;R1 означает Н или (низш.)алкил,R2 означает (низш.)алкил, -(CH2)n-R2a;R2a означает С3-С8циклоалкил, необязательно и независимо моно-, ди-, три- или тетразамещенный следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, 5- или 6-членное одновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)гдеR1 выбирают изR2 означает водород или (низш.) алкокси; R3, R4, R5 и R6 выбирают каждый независимо из водорода, (низш.) алкила, галоидированного (низш.) алкила, галоида или циклоалкила при условии, что R2, R3, R4, R5 и R6 не означают все водород; R7, R8 и R9 означают каждый независимо водород, (низш.) алкил, (низш.) алкокси, (низш.) гидроксиал...

Изобретение относится к новым производным 3Н-хиназолин-4-она формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами специфического ингибитора моноаминооксидазы В (МАО В). Соединения могут найти применение для лечения и профилактики болезни Альцгеймера и старческого слабоумия (деменции). В соединении формулы IR1 представляет собой -(CH2)n-CO-NR5R6; -(CH2)n-COOR7; -(CH2)n- NR5R6; -...

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям присоединения с кислотами в качестве лигандов рецептора аденозина и к лекарственному средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина А2A и A1, например болезни Альцгеймера, некоторых депрессивных состояний, токсикомании, болезни П...

Настоящее изобретение относится к замещенным сульфамидами производным ксантина формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1, R2 и R3 являются такими, как приведено в описании изобретения. Соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли проявляют активность в качестве модуляторов глюконеогенеза и могут использоваться для получения фармацевтических композиций, которые могу...

Изобретение относится к новым химическим соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующим действием в отношении киназы р-38 MAP и киназы FGFR, и могут быть использованы при лечении таких заболеваний, как артрит, обструктивное заболевание легких, болезнь Альцгеймера или онкологических и др. заболеваний. В общей формуле (I)R1 означает водород, R2 означа...

Настоящее изобретение относится к производным индазола формулы I, проявляющим антагонистическую активность в отношении рецептора КРФ, которые могут быть использованы в медицине.в которой R2 обозначает алкил; R3 обозначает фенил или пиридинил, необязательно замещенный алкилом, алкоксигруппой или галогеном; R1 обозначает -NRaRb, -CRcRdRe, CO2Ra или -C(O)NRaRb; Ra и Rb выбраны из водорода, алкил-, ци...

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии. Предложены варианты антител, специфически распознающие две области пептида β-A4, характеризующиеся перечнем аминокислотных остатков. Первая область распознаваемого пептида содержит аминокислотную последовательность AEFRHDSGY или ее фрагмент, а вторая область содержит аминокислотную последовательность VHHQKLVFFAEDVG или ее фрагмент. О...

Описывается соединение формулы (I), где X1 - группа R5О, X2 выбирают из группы, включающей О, S, и NR7, R1 и R2 каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и галоген, R3 и R4 означает водород, R5 означает фенил, который необязательно включает заместитель, выбранный из галогена, R7 означает С1-С6алкил, а также его кислотно-аддитивные соли. Соединение обладает ингибирующим действием в о...

Настоящее изобретение относится к производным 4-[1-арилимидазол-4-илэтинил]-2-алкилпиридина и 4-[1-гетероарилимидазол-4-илэтинил]-2-алкилпиридина общей формулы I в которой R1 обозначает C1-С6алкил; R2 обозначает C1-С6алкил или С3-С12циклоалкил; R3 обозначает арил или гетероарил, где арил или гетероарил являются незамещенными или содержат заместители, выбранные из группы, включающей галоген, C1-С6а...

Настоящее изобретение относится к соединениям, применимым для лечения заболеваний, опосредуемых вирусом ВИЧ, формулы Iгде X1 выбран из R5O, R5S(O)n, R5CH2, R5CH2O, R5CH2S(O)n, R5OCH2 и R5S(O)nCH2; R1 и R2 выбраны из Н, NH2, алкила, галогеналкила, циклоалкила, алкокси, алкилтио, галогена, алкиламино, диалкиламино, нитро и циано; или совместно образуют -СН=СН-СН=СН- или 5-членный гетероцикл с гетеро...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (Ia) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами антагониста рецептора СВ1. В формуле (Ia)R1 означает фенил, моно-, ди- или тризамещенный независимо галоидом, (низш.)алкокси, (низш.)алкилом, галоидированным (низш.)алкокси иди ди(низш.)алкиламино; R2 означает фенил, моно- или дизамещенный не...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы,где один из R6, R7 или R8 означает,а X, Y, заместители R1-R13 и n имеют значения, как определено в п.1 формулы изобретения, а также ко всем их энантиомерам, фармацевтически приемлемым солям и/или сложным эфирам. Настоящее изобретение относится, кроме того, к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения для лечения и/или профилактик...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы Iв которой А обозначает тиофендиил, фенилен или пиридиндиил; R1 обозначает алкил, алкенил, алкинил, которые необязательно содержат один или несколько заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, циано-, нитро-, аминогруппу, -NH-алкил и N(алкил)2, или -СН2-(O-СН2-СН2-)mО-алкил; -(CH2)n-О-алкил; -(СН2)n-С(O)-NH-алкил; -(СН2)n-NH-С(O)-...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулыгде R1 означает галоген, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, CF3 или циано, R2 означает арил или гетероарил, необязательно содержащий один или несколько заместителей, выбранных из группы, включающей (низш.)алкил, галоген, R3 означает водород или CH2R5, где R5 означает водород или C1-С6алкил, R4 означает (низш.)алкил, X означает N или СН, Y означает...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами свойствами агонистов рецепторов mGlu 1 и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как психоз, шизофрения, болезнь Альцгеймера и т.д. В общей формуле (I)где один из R1 и R2 означает трифторметил, а другой означает водород; R3, R3'...

Изобретение относится к новым производным пиридино[2,3-d]пиримидина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективных ингибиторов KDR и FGFR. Соединения могут найти применение для получения лекарственных средств для лечения рака, например рака молочной железы, толстой кишки, легких и предстательной железы. В общей формуле (I)Ar и Ar' независимо друг от друг...

Изобретение относится к новым производным диаминопирролохиназолина формулы (I), которые обладают свойствами ингибиторов протеинтирозинфосфатазы РТР-1 В и могут быть использованы для снижения концентрации глюкозы в крови. В общей формуле (I)А означает 5- или 6-членное ненасыщенное или насыщенное углеводородное кольцо или 5- или 6-членное ненасыщенное или насыщенное кольцо, которое содержит по меньш...

Изобретение относится к новым производным 1,3,4-триазафеналена и 1,3,4,6-тетраазафеналена формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибировать эпидермальный фактор роста (РЭФР) тирозинкиназы и обладающим антипролиферативной активностью. Соединения могут быть использованы при лечении и профилактике, например, рака, в частности твердых опухолей. В формуле IZ означает С...

Изобретение относится к соединению общей формулы где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН2)оОН, -С(O)Н, CF3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR′R′′, -NR′R′′; R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигр...

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям в качестве лигандов рецептора аденозина с высоким сродством к рецептору аденозина A2A и к лекарственному средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина А2A, например болезни Альцгеймера, н...

Настоящее изобретение относится к энантиомерам производных тиофенгидроксамовой кислоты общей формулы I и их физиологически приемлемым солям.,в которой Ar представляет собой арильную или гетероарильную группу, выбранную из тиофена, морфолина, которая может быть незамещенной или замещенной 1, 2 или 3 раза галогеном, фенилом, алкилом, -О-алкилом, -ОН; R1 означает водород, фенил или алкил; R1 совместн...

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве лигандов рецептора аденозина А2A и к лекарственному средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина А2A, например болезни Альцгеймера, некоторых депрессивных состояний, токсикомании, болезни Паркинс...

Изобретение относится к новым соединениям формулы Iв которой X1 обозначает О; Ar1 обозначает арил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена; R1 обозначает алкоксиалкил, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гидроксиалкил, тетрагидропиранил или пиперидинил, необязательно замещенный группой -S(O)2 алкил; и R2 обозначает гидроксиалкил или оксоалкил. Изобретение также относится ко...

Изобретение относится к новым соединениям формулы Iили их фармацевтически приемлемым солям, где m равно 3;n равно от 0 до 2;все R1 независимо означают Н;R2 означает арил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, и С1-С12алкокси;R3 означает Н, С1-С12алкил;р равно 2 или 3;R5, R6, R7 и R8 независимо означают Н, С1-С12алкил, или один из R5 и R6 совместно с...

Объектом настоящего изобретения являются новые производные бензо{b}{1,4}диоксепина формулы (I),в которых В, X, Y, Z, R1 и R2 принимают значения, указанные в описании изобретения, а также их фармацевтически приемлемые соли. Объектами настоящего изобретения также являются фармацевтические композиции, содержащие эти соединения, для лечения и/или профилактики заболеваний, модулируемых ингибиторами АСС...

Изобретение относится к новым соединениям формулы Iгде А означает =C(R4)-, D означает =C(R5)-, Е означает =C(R6)-, или один из A, D и Е означает =N-, L означает =N- или =С(Н)-, М означает =C(R7)-, когда L означает =N-, или М означает =N-, когда L означает =С(Н)-, Q означает CF3 или CHF2, R1 означает -CN, незамещенный пиридинил, пиридинил, замещенный (С1-С4)-алкилом или (С1-С4)алканолом, или означа...

Изобретение относится к новым пиримидиновым соединениям формулы (I), которые обладают свойствами селективного ингибитора киназы КДР и ФРФР. Эти соединения и их фармацевтически приемлемые соли являются антипролиферативными агентами, которые могут быть использованы при лечении и профилактике твердых опухолей, в частности опухолей груди, прямой кишки, легкого и простаты. В формуле (I)или их фармацевт...

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям в качестве лигандов рецептора аденозина и к лекарственному средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина А2А и A1, например болезни Альцгеймера, некоторых депрессивных состояний, токсик...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы где А-В означает CH2-CH2, -CH2-O-, -O-СН2-, -CH2-S-, -S-CHz-, N(R4)-CH2- или -СН2-N(R4)-; R1 означает (низш.)алкил, (низш.)алкенил, циклоалкил или означает арил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галоида, циано, (низш.)алкила, CF3, OCF3 или (низш.)алкокси, или означает гетероар...

Изобретение относится к новому, по меньшей мере, одному соединению, выбранному из соединений формулы I где X1 и Х2 каждый независимо представляет собой -OR3, R1 выбирают из группы, включающей С1-С8алкил, С1-С4алкил, присоединенный к (С4-С8)циклоалкилу, и C4-С8циклоалкил, R2 означает водород или -C=OR9, R3 выбирают из группы, включающей (низш.)алкил и (низш.)алкил, замещенный группой R8, R...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям или к сольватам, где m равно от 0 до 3, Х означает N, Y означает -SO2-, каждый R1 независимо означает галоген, С1-С12алкил, галоген(С1-С12)алкил, гидрокси(С1-С6)алкил, R2 означает арил или гетероарил, который представляет собой моноциклический радикал, содержащий от 5 до 12 атомов в цикле...

Описываются производные 1-(2-аминобензол)пиперазина формулы (I) и фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения обладают ингибирующим действием в отношении транспортера глицина I. Описывается также лекарственное средство на основе соединений формулы (I), которое может использоваться для лечения заболеваний, основанных на ингибир...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в которой R1 означает Н, CN, галоген, -COR2, -S(O)xR2, С1-С12алкил, С2-С12алкенил, С3-С8циклоалкил, арильную группу, гетероарильную группу, которая означает 5- или 6-членную ароматическую моно- или бициклическую гетероциклическую группу, имеющую 1-2 гетероатома, выбранных из N или S, С3-С8циклоалкил-(С1-С3)алкил или группу арил-(С1-С3)...

Описываются соединения формулы (I), значения радикалов см. в формуле изобретения, и лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении поглощения глицина на основе соединения формулы (I). Лекарственное средство предназначено для лечения заболеваний, при которых может быть полезным ингибирование поглощения глицина. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): R1 означает -СООН или -(CH2)n-R14; R2 означает или где Х означает -СН или -N; R3, R4, R5 и R6 каждый выбирают из группы, включающей -Н, -(низш.)алкил, -N(СН3)2, -O-(низш.)алкен, -(низш.)алкокси, или где R5 и R6 являются заместителями у соседних атомов углерода в кольце, R5 и R6 необязательно вместе с атомами углерода, к которым...

Настоящее изобретение относится к новым производным диазаспиропиперидина формулы I где А-В означает -CH2-СН2-, -СН2-O- или -O-СН2-; Х означает водород или гидрокси; R1 означает арил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галоида, (низш.)алкила, циано, CF3, -OCF3, (низш.)алкокси, -SO2-(низш.)алкила, или гетероарилом, содержащим два атом...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы где R1 означает -(CHR')q-арил или -(CHR')q-тиофен, которые являются незамещенным или моно-, ди- либо тризамещенными (низш.)алкилом, (низш.)алкокси, CF3 или галоидом, или означает (низш.)алкил, (низш.)алкенил, -(СН2)n-Si(СН3)3, -(СН2)n-O-(низш.)алкил, -(СН2)n-S- (низш.)алкил, -(CH2)q-циклоалкил, -(CH2)n-[CH(OH)]m-(CF2)p-CHqF(3-q), и...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их сложным эфирам, карбаматам и фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы в качестве ингибиторов р38 киназы и таким образом могут применяться для лечения заболеваний и болезненных состояний, медиатором при которых является р38. В формуле (I) Q означает -C(R1R2R3); R1 выбирают из водорода, C1-C8 алкила, гидрокси...

Изобретение относится к области медицины и относится к способу лечения или профилактики острого и/или хронического неврологического нарушения или расстройства, к фармацевтической композиции, включающей ингибитор ацетилхолинэстеразы (ингибитор фермента AChE) и антагонист метаботропного глутаматного рецептора 2 (антагонист рецептора mGluR2), к применению ингибитора фермента AChE и антагониста реце...

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для идентификации соединений, которые обладают способностью увеличивать минеральную плотность костной ткани. Способ заключается в том, что соединение приводят в контакт с 15-липоксигеназой и определяют, обладает ли соединение активностью в отношении ингибирования 15-липоксигеназы. Изобретение позволяет расширить ассортимент лекарственных...

Изобретение относится к биотехнологии. Настоящее изобретение относится к новым антигенным пептидам класса II главного комплекса гистосовместимости, которые связаны с молекулой МНС класса II. Данное изобретение позволяет расширить арсенал технических средств, используемых в ранней диагностике ревматоидного артрита. 1 з.п. ф-лы, 5 ил., 4 табл.

Изобретение относится к новым спиропентациклическим соединениям формулы (I) в которой R1 и R2 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6- членное моноциклическое насыщенное гетероциклическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 дополнительный О или N; R3 обозначает водород, галоген или низш. алкил; R4 и R5 каждый независимо обозначает галоген; и Х обоз...

Настоящее изобретение относится к производным имидазола общей формулы I где R1 обозначает галоид, низший алкил; R2 обозначает низший алкил или C3-C6-циклоалкил; R3 обозначает низший алкил, C3-C6-циклоалкил, -(CH2)n-C3-C6-циклоалкил, -(CH2)n-CN или -(СН2)n-O-(низш.)алкил, (низш.)алкоксиарил, Fn-R5, где R5 является низшим алкилом или низшим алкенилом; n принимает значения 1, 2 или 3; R4 я...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами антагонистов CB1 рецепторов. В формуле (I) R1 представляет собой низший алкокси, (низший алкиламино)-(низший алкокси) или -N(Ra)Rb; Ra представляет собой водород, низший алкил, карбамоил-(низший алкил), гидрокси-(низший алкил), диги...

Изобретение относится к биотехнологии. Описано антитело, связывающее IGF-IR и ингибирующее связывание IGF-I и IGF-II с IGF-IR. Указанное антитело имеет следующие характеристики: а) изотип IgG1; b) соотношение величин IС50 для ингибирования связывания IGF-I с IGF-IR к ингибированию связывания IGF-II с IGF-IR составляет 1:3-3:1; с) в концентрации 5 нМ ингибирует фосфорилирование IGF-IR, по крайней...

Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, в которой Х1 обозначает О или CH2; R1 обозначает водород; R2 обозначает водород или С1-С7-алкил, или, если X1 обозначает СН2, R2 обозначает водород, С1-С7-алкил или С1-С7-алкоксигруппу; R3 обозначает водород или С1-С7-алкил; R4 и R5 или R5 и R6 связаны друг с другом, образуя кольцо совме...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где: одна из групп R6, R7 и R8 отвечает формуле (II) а группы X, Y1-Y4, R1-R14 и число n принимают значения, указанные в формуле изобретения, а также их фармацевтически приемлемые соли. Соединения I обладают активирующим действием в отношении рецепторов PPARδ и/или PPARα, что позволяет их использовать для лечения и/или профилакт...

Изобретение относится к новым производным диаминопирролохиназолинов формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов протеинтирозинфосфатазы РТР1, которые могут быть использованы для лечения заболеваний, опосредованных действием последней, в частности для снижения глюкозы в крови. В формуле (I) А означает 6-членное ароматическое кольцо или 5- или 6-член...

Настоящее изобретение относится к производным фосфиновой кислоты формулы I, которые могут быть использованы для лечения болезни Альцгеймера, и способам их получения. где R1 обозначает арил или гетероарил; R2 обозначает алкил или фенил; R3 обозначает водород, алкил или фенил; R4 обозначает алкил, циклоалкил, фенил, пиридил, толил, трифторбутил, тетрафторбутил, гептафторбутил, гидроксифенил...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их использованию для лечения заболеваний, связанных с нарушением липидного обмена, таких как атеросклероз и диабет. где R1 означает водород, алкил, галоген, формил, гидроксиалкил или трифторметил, R2 означает водород, алкил или галоген, R3 означает водород или алкил, R4 означает водород, алкил, гидрокси или алкокси, R5 и R6 выбир...

Настоящее изобретение относится к новой кристаллической полиморфной модификации моногидрата мононатриевой соли 3-(N-метил-N-пентил)амино-1-гидроксипропан-1,1-дифосфоновой кислоты (ибандроната) формулы 1, применяемого для контролирования гиперкальциемии. Технический результат - получение новой кристаллической модификации биологически активного соединения. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 ил., 1 табл....

Изобретение относится к биотехнологии. Описаны антитела к Р-селектину и, в частности, антитела к Р-селектину и их варианты, которые включают Fc-часть человеческого происхождения и не связывают фактор комплемента Clq. Представлена фармацевтическая композиция, содержащая описанное антитело. Изобретение может быть использовано для лечения пациента, страдающего от критической ишемии конечностей или...

Изобретение относится к замещенным N-ацил-2-аминотиазолам формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве антагониста аденозинового рецептора А2В и к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина А2В, таких как диабет, диабетическая ретинопатия, астма и диарея. В общей формуле...

Изобретение относится к способу изготовления посредством литья пластиковой отформованной детали, содержащей заделанный в нее компонент, при этом пластиковая отформованная деталь может представлять собой корпус в виде оболочки устройства для быстрой диагностики. Техническим результатом заявленного изобретения является то, что в пределах одной операции формования посредством литья при многокомпоне...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) и фармацевтически приемлемым солям указанного соединения, обладающим свойствами ингибитора c-met киназы, которые могут найти применение для лечения рака и связанных с раком заболеваний. В общей формуле (I) W означает -N= и Х означает водород, Y означает водород или группу A2-R; А2 означает С1-С5алкилен; R означает гидрокси; n рав...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в которой Ar представляет собой фенил, фуранил, тиофенил, тиазолил, пиридинил; R1 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена и нитро; R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена; R4 представляет собой гидрокси или остаток пирролидин-2-карбоновой кислоты, пиперидин-2-...

Настоящее изобретение относится к применению соединений общей формулы (I), где R1 является низшим алкилом или галогеном; R2 является водородом или галогеном; R3 представляет собой (CHR')nOH, фенил, возможно замещенный группой -(CHR')nOH, или представляет собой насыщенное, частично насыщенное или ароматическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо с одним гетероатомом, выбранным из группы, с...

Изобретение относится к соединениям формулы и их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, где X1 обозначает О, S, СН2; R1 обозначает водород; R2 обозначает водород или C1-С7алкил, R3 обозначает водород или C1-C7алкил; R4 и R8 независимо друг от друга обозначают водород, С1-С7алкил, С1-С7алкокси-С1-С7алкил, фторС1-С7алкил; R5, R6 и R7 независимо друг от друга обозначают водород...

Изобретение относится к соединениям формулы I где R1 представляет собой водород или алкил; R2 представляет собой водород, алкил или галоген; R3 представляет собой водород, алкил или галоген; R4 представляет собой фенил или пиперидил, необязательно замещенные одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из алкила, галогена, алкокси, алкоксиалкила, гидроксиалкокси, трифторметила...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, обладающим ингибирующим действием в отношении фермента 11бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11bHSD1). Соединения могут быть использованы для лечения и профилактики заболеваний, связанных с активностью указанного фермента, таких как диабет, ожирение, заболеваний связанных с приемом пищи, дислип...

Изобретение относится к новым соединениям формулы: где R1 представляет собой водород или C1-7-алкил; R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой водород; R4 и R5 независимо друг от друга представляют собой водород; R6, R7, R8 и R9 независимо друг от друга представляют собой водород, С1-7-алкил; и один из R6, R7 и R8 представляет собой где R10 представляет собой водород, C1-...

Изобретение относится к новым производным бензоиндазола формулы I, где радикалы А1, А2, A3, R1, R2, R3, R4 и n имеют значения, указанные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к применению этих соединений для получения лекарственного средства, предназначенного для модулирования α2-подвида рецептора ГАМКА, и содержащем их фармацевтической композиции. Кроме то...

Изобретение относится к кристаллической полиморфной модификации гидрохлорида [6,7-бис(2-метоксиэтокси)хиназолин-4-ил]-(3-этинилфенил)амина. Кристаллическая полиморфная модификация имеет порошковую рентгеновскую дифрактограмму, в которой имеются характеристические максимумы, выраженные в градусах угла 2-тэта ±0,2 градуса: 5,7; 9,7; 10,1; 11,3; 17,0; 17,4; 18,9; 19,6; 21,3; 22,8; 23,6; 24,2; 24,7;...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении кортикотропин-рилизинг фактора (CRP). Соединения могут найти применение при лечении, например, нейродегенеративных заболеваний, нейропсихиатрических расстройств, стрессов. В формуле (I) X означает гетероарил, выбранный из пиразолила и имидазоли...

Изобретение относится к новым производным пирролидин-3,4-дикарбоксамида формулы (I): где X означает N или C-R6; R1 означает С1-7алкил, С3-10циклоалкил, С3-10циклоалкил-С1-7алкил, фтор-С1-7алкил, гидрокси-С1-7алкил, CN-C1-7алкил, R10C(O), R10OC(O)-, N(R11,R12)C(O)-, R10OC(O)C1-7алкил, N(R11,R12)C(O)-C1-7алкил, R10SO2, R10-SO2-C1-7aлкил, N(R11,R12)-SO2, N(R11,R12)-SO2-С1-7алкил, арил-С1-7ал...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где: А представляет собой О, СН2, S, SO или SO2; Х и Y выбраны из Br, Cl и -СН3; R1 выбран из группы, состоящей из -(CH2)nCOOH, -NHC(=O)COOH, -NHCH2COOH, Z представляет собой Н или -C≡N; R2 - низший алкил; R3 - Н или низший алкил; n означает 1, 2 или 3; р означает 1 или 2; или к их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфира...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают антагонистической активностью в отношении каннабиноидных рецепторов CB1 и могут найти применение в качестве терапевтически активного вещества для получения лекарственных средств, обладающих антагонистической активностью в отношении каннабиноидных рецепторов CB...

Изобретение относится к новым гексафторизопропанолзамещенным производным циклогексана формулы (I), обладающим свойствами модулирования LXRα- и/или LXRβ агонистов, а также к их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I) R1 обозначает водород, низший алкил, фтор-низший алкил, низший алкил-карбонил, фтор-низший алкил-карбонил, фенил-низший алкил, С3-С6-циклоалкил-низший алкил, С3-С6-циклоалкилк...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I в которой Х представляет собой -S- или -NH-; R1 представляет собой С1-12алкил, С1-12алкенил, фенилС1-12алкил, фенилС2-12алкенил или фенил-O-C1-12алкил и где указанные фенильные группы являются необязательно замещенными одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего С1-7алкила, C1-7алкокси и галогенС1-7алкила; R2...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) которые являются ингибиторами протеинтирозинкиназы 1В (РТР-1В) и могут быть использованы для лекарственных средств для лечения или профилактики заболеваний, которые связаны с высокой концентрацией глюкозы в крови, например, таких как диабет, ожирение. В формуле (I) Х представляет собой группу Х-1 или группу Х-2: где R1 и R2 ка...

Описываются соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, где Ar представляет собой фенил, Х представляет собой -СН2- или С=O; Y представляет собой О; к равно 1; m равно от 0; R2 и R3 каждый независимо представляет собой водород или алкил, R4 представляет собой группу формулы Представленные соединения обладают избирательным сродством к рецепторам 5-НТ6 и 5-НТ2А. Описываетс...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтически приемлемым сложным эфирам, обладающим активностью в отношении рецепторов LXRα и/или LXRβ. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами LXRα и/или LXRβ, а именно: повышенный уровень липидов и холестерина, атеросклеротические заболеван...

Описываются соединения формулы (I), где X, R1, R2, R3, R4 и R5 имеют значения, приведенные в описании и пунктах формулы изобретения, и их фармацевтически приемлемые соли. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении гистаминового рецептора 3 (Н3). Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I). 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора cdk4. В формуле (I) n обозначает 0 или 1; R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, низшего алкила, CO2R5, SO2R6 и COR6; или, альтернативно, R1 и R2 могут образовывать кольцо, содержащее всего 5-6 ат...

Настоящее изобретение относится к новым гексафторизопропанол-замещенным производным простых эфиров формулы (I) к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим способностью связываться с LXR-альфа и/или LXR-бета, а также к фармацевтическим композициям на их основе. В формуле (I) R1 является водородом, низшим алкилом или галогеном, одна из групп R2 и R3 является водородом, низ...

Настоящее изобретение описывает соединения формулы (I), где R1 является водородом, алкилом, циклоалкилом, гидроксигруппой, гидроксиалкилом, алкоксигруппой, алкоксиалкилом, аминоалкилом, арилом, гетероциклилом, алкилсульфонилом, алкилсульфанилом, алкилкарбонилалкилом, алкилкарбонилоксиалкилом, аминокарбонилалкилом, гетероциклилкарбонилалкилом, алкоксикарбонилалкилом, алкоксиалкиламинокарбонилал...

Описываются соединения формулы (I) , значения радикалов R1-R6 указаны в формуле изобретения. Соединения ингибируют протеинкиназу МЕК1/2. Описывается также фармацевтическая композиция для применения при заболевании, опосредованном МЕК1/2. 3 н. и 13 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к агонистам рецептора нейропептида-2 формулы (I): а также к их фармацевтически приемлемым солям, производным и фрагментам, в которых заместители имеют значения, указанные в описании. Эти соединения и содержащие их фармацевтические композиции могут быть предназначены для лечения заболеваний, которые модулируются агонистами нейропептида-2, прежде всего ожирения. 4 н. и 9 з....

Изобретение описывает новые производные 2,6-диаминопиридина формулы (I), где R1 представляет собой пиперидин, необязательно замещенный заместителями в количестве до четырех, независимо выбранными из группы, включающей: (а) водород, (б) низший алкил, (в) низший алкил, замещенный оксогруппой или арилом, (г) CO2R7, (д) COR12, (е) C(O)NR13R14 и (ж) S(O)nR15; R2 представляет собой фенил, который може...

Изобретение относится к соединениям формулы (I) где R означает водород или (низш.)алкил; R1 означает (низш.)алкил или (С3-С7)циклоалкил; Х означает азот, a Y означает углерод или Y означает азот, а Х означает углерод; m означает 0 или 1; Z означает С(O) или SO2; R2 выбирают из группы, состоящей из (низш.)алкила, (С3-С7)циклоалкила или (С3-С7)циклоалкила, замещенного (низш.)алкилом, (низш.)фени...

Изобретение относится к медицине, а именно к артрологии, и может быть использовано для лечения или предотвращения остеопороза. Для этого вводят фармацевтическую композицию, включающую примерно 150 мг бисфосфоновой кислоты. Лечение проводят один раз в месяц в течение одного дня. В качестве бисфосфоновой кислоты предпочтительно используют ризедроновую кислоту. Изобретение позволяет повысить эффекти...

Изобретение относится к новым производным индола формулы I где R1 означает Н, С1-7алкил; R2, R3 независимо друг от друга означают Н, С1-7алкил; R4, R5 независимо друг от друга означают Н, С1-7алкил; R6, R7, R8 и R9 независимо друг от друга означают Н, С1-7алкил, а один из R6, R7, R8 и R9 обязательно обозначает где Х означает О, NR13, (CH2)pNR13CO и (CH2)pCONR13; R13 означает Н, С1-7алкил; R...

Настоящее изобретение относится к новой кристаллической полиморфной модификации моногидрата мононатриевой соли 3-(N-метил-N-пентил)амино-1-гидроксипропан-1,1-дифосфоновой кислоты (ибандроната) следующей формулы I, которая характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой с характеристическими максимумами при углах 2-тета: 9,7°, 12,2°, 14,4°, 16,8° и 25,8°, ИК-спектром с характеристическими...

Изобретение относится к соединению формулы I где А, В и D каждый означает N или CR5, причем один из А, В и D означает N, R1 означает OR6, R2 означает галоген, С1-С4алкил, галоген(С1-С4)алкил или OR7, R3 означает гетероарилалкильную группу, в которой гетероарильный фрагмент содержит в цикле 5-6 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает N, а алкильный фрагмент с разветвленной или нер...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения изобретения обладают свойствами агониста LXR-альфа и/или LXR-бета. В формуле (I) R1 представляет собой водород, галоген; R2 представляет собой низший алкил, фтор-низший алкил; R3 представляет собой водород, фенил; R4 представляет собой водород, гидрокси; R5 представляет...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (Ia), где X представляет собой -О-; значения Ar, R1-R5, R11 определены в формуле изобретения, обладающим ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ, а так же к фармацевтической композиции, включающей соединения по изобретению, или их фармацевтически приемлемые соли. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где R1 представляет собой низший алкил или С3-С7-циклоалкил; Х представляет собой C(O) или SO2; m означает 0 или 1; R2 выбирают из группы, состоящей из низшего алкила, низшего галогеналкила, низшего алкоксиалкила, незамещенного C3-C7-циклоалкила, низшего фенилалкила, где фенил является незамещенным или моно- или дизамещенным низшим алкилом, ни...

Настоящее изобретение относится к новым производным дибензосуберона формулы (I): где R1 и R2 каждый независимо представляет собой водород или галоген. Эти соединения используются для лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с модулированием рецепторов CB1. Изобретение относится также к фармацевтической композиции на основе этих соединений. 2 н. и 3 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I, где R1 выбирают из группы, включающей водород, низший алкил, циклоалкил или низший циклоалкилалкил, где циклоалкильное кольцо может быть замещено низшим алкоксиалкилом, низший алкоксиалкил, и тетрагидропиранил и низший гетероциклилалкил, где гетероциклическое кольцо представляет собой оксетанил или тетрагидропиранил, которое может быть замещ...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующей активностью в отношении CDK1 и/или CDK2 киназы. В формуле I R1 выбран из водорода, гидроксинизшего алкила, С3-С6циклоалкила и R2-(X)n; X выбран из низшего алкилена, гидроксинизшего алкилена, зациклизованного низшего алкилена и низшего алканоилок...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) где R1, R2 независимо друг от друга представляют собой Н или C1-С6-алкил; R3, R4 независимо друг от друга представляют собой Н или C1-С6-алкил; R5 представляет собой галоген, CN; n, m или о представляют собой 0, 1 или 2; а также к их фармацевтически приемлемым солям. Данные соединения обладают свойствами ингибитора моноамино...

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, в которой R1-R7 имеют значения, приведенные в описании и формуле изобретения. Соединения формулы (I) являются специфическими ингибиторами 11b-HSD1. Они могут быть использованы для лечения и/или профилактики заболеваний, которые вызваны нарушениями, связанными с ферментом 11b-HSD1, в частности для лечения и/или...

Описаны соединения формулы (I), значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении протеинкиназ МЕК1/2 и предназначены для применения в качестве терапевтически активного вещества, полезного для лечения заболевания, опосредованного МЕК1/2. Описана также фармацевтическая композиция, включающая соединений формулы (I). 2 н.и 11 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области биологии, а именно к иммунологии. Предложен способ детекции терапевтического антитела в образце, полученном от экспериментального животного. Терапевтичское антитело выявляют при помощи иммуноанализа, детектируя присутствующий на нем специфический эпитоп, характеризующийся способностью связываться с антителами MAB-R10Z8E9. Данный эпитоп присутствует во всех видах че...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора обратной транскриптазы ВИЧ. В формуле I , R1 является галоидом, (С1-С6)алкилом или (С1-С6)алкоксигруппой; R2 является водородом; R3 является фенилом, замещенным заместителями в количестве от одного до двух, независимо выбранными из группы...

Описываются новые соединения общей формулы: где R1-C1-С6алкил, C1-С6алкокси, галоген, CN, C(O)NH2 или OCH2CH2ОСН3; R2-С1-С6алкил, возможно замещенный галогеном, галоген, C1-С6алкокси, фенил, N(R6)2, (OCH2CH2)nOCH3, O(CH2)mNR7R8, где n означает 1 или 2; m означает 2 или 3; R6-R7-C1-С6алкил, a R8-ОСH2СH2ОСН3; или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членный гете...

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующей активностью в отношении циклин-зависимых киназ. В формуле I R1 означает , R3 выбирают из группы, состоящей из Н, CO2R6, C(O)R6, SO2R6 и SO2NR5R6, R5 и R6 каждый независимо выбирают из группы, включающей Н и (низш.)алкил, R2 означает фенил...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы где R1 представляет собой группу или или или R2 представляет собой морфолин или представляет собой OR' или N(R'')2; R' представляет собой низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, или -(СН2)n-циклоалкил; R'' представляет собой низший алкил; R3 представляет собой NO2 или SO2R'; R4 представляет собой водород, гидрокси, галоге...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующей активностью в отношении CDK1 киназы. В формуле I R1 означает водород или R2-(X)n-; X означает низший алкилен или зациклизованный низший алкилен; R2 означает ; где означает фенил; циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода; 4-6-членное гетероцик...

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой антитело, которое связывается с OX40L, и варианты этого антитела, которые содержат определенные Fc-фрагменты, полученные из организма человека, и не связываются с фактором комплемента C1q. При этом моноклональное антитело продуцируется линией клеток, выбранной из группы, включающей линии клеток, депонированные в Немецкой коллекции микроор...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где R1 выбирают из группы, включающей: фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, галогеном или низшим галогеналкилом; нафтил; тетрагидронафтил; С3-7циклоалкил; -(CHR3)m-фенил, где m обозначает 1, 2 или 3; и фенил при этом является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным низш...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где Х обозначает C(R8R9), NR10, О, S; R1 обозначает фенил, необязательно замещенный от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, низший алкил, гидрокси-низший алкил и CN; R2 обозначает водород или низший алкил; R3 и R4 обозначают водород; R5 и R6 обозначают водород; R7 обозначает оксадиазолил или триазо...

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислот. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибиторов глицинового переносчика 1 (GlyT-1). В формуле I R1 представляет собой -OR1′, -SR1′ или морфолинил; R1′ представляет собой низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, или представляет собой -(СН2)n-низши...

Описываются соединения формулы I: их фармацевтически приемлемые соли, где R1-R7, Y и n указаны в формуле изобретения. Соединения обладают ингибирующим действием в отношении тирозинкиназы аврора А. Описывается также лекарственное средство на основе соединения формулы (I). Средство может использоваться для контроля или профилактики заболеваний, таких как рак. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I: , а также к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении белка-переносчика холестерилового эфира (БПХЭ), к способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственных средств. Значения заместителей R1, R2, R4, R5, а также А, В, D и n указаны...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующей активностью в отношении CDK1 киназы и могут быть использованы для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения заболеваний, связанных с развитием нарушенного клеточного цикла. В формуле I R1 означает водород, -C(O)OR9 или R2-(X)n...

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы: где R1 выбран из водорода или метокси; R2 выбран из группы, состоящей из гидрокси, низшего алкокси, при условии, что R2 не означает метокси, в том случае, когда R1 представляет собой метокси, низшего алкокси, моно- или дизамещенного гидроксигруппой, бензилокси, амино, алкиламино, диалкиламино, цианогруппой, незамещенным фенилом или тетра...

Изобретение относится к соединениям формулы I: и их фармацевтически приемлемым солям, в которой R1-R4 имеют значения, указанные в пункте 1 формулы изобретения. Данные соединения обладают ингибирующим действием в отношении 11-бета-гидроксистероид-дегидродгеназы и могут применяться для изготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения и профилактики диабета, особенно, диабета типа...

Изобретение относится к производным пиразола формулы (I): , где R1 обозначает водород; R2 обозначает адамантан, незамещенный или замещенный гидроксигруппой или галогеном; R3 обозначает трифторметильную, пиразоловую, триазоловую, пиперидиновую, пирролидиновую, гидроксиметилпиперидиновую, бензилпиперазиновую, гидроксипирролидиновую, трет-бутилпирролидиновую гидроксиэтилпиперазиновую, гидроксипипер...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в виде транс- или цис-изомеров или их смеси, где R1 выбирают из , и ; R7 обозначает низший алкил; R8 обозначает низший алкил; Х обозначает >C=O или >SO2; R9 и R11 обозначают водород или вместе образуют двойную связь; R10 и R12 независимо выбирают из водорода или низшего алкила; m обозначает 1 или 2; n обозначает 0, 1 или 2; и...

Настоящее изобретение относится к новым производным малонамида общей формулы I , к их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислоты и ко всем формам их оптически чистых энантиомеров, рацематов или диастереомеров и диастереомерных смесей, обладающим ингибирующей активностью в отношении γ-секретазы, а также к фармацевтическому препарату, содержащему одно или более чем одно из заявляемых с...

Изобретение относится к новым соединениям формулы где R1 выбран из группы, состоящей из этила, 2-фторэтила и изопропила; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-7-алкила, гидрокси, C1-7-алкокси, С3-7-циклоалкила, галогена, -C(О)OR6, где R6 представляет собой С1-7-алкил, амино, фенила, фенила, замещенного 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, галоген-C1-7-алкила...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы: где R1 выбран из группы, состоящей из циклоалкила, который является незамещенным или замещенным гидрокси или низшим алкокси, низшего гидроксиалкила, низшего гидроксигалогеналкила, -CH2-CR9R10-циклоалкила; R9 представляет собой водород или низший алкил; R10 представляет собой водород, гидрокси или низший алкокси; R2 представляет собой водоро...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующей активностью в отношении CDK1 киназы и могут быть полезны при лечении рака, в частности рака грудной железы, рака легкого, рака толстой кишки и рака простаты. В формуле I Y обозначает -S- или -NH-; R1 выбран из водорода, -C(O)O-[CH2CH2O]p-R4, -С(...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующей активностью в отношении CDK1 киназы и могут быть полезны при лечении рака, в частности рака грудной железы, рака легкого, рака толстой кишки и рака простаты. В формуле I R1 обозначает водород или ; выбран из фенила и 5-членного гетероароматич...

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где заместители R1-R4 имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении фермента 11β-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11β-HSD1). Эти соединения можно использовать в форме фармацевтической композиции, которая является также объектом изобре...

Описываются гетеробициклические производные формулы (I) , в которой V представляет собой -C(R7)-; W представляет собой одинарную связь или -C(R8R9)-; Х представляет собой О, S, SO, SO2 или N(R10); Y представляет собой -C(R11R12)-, -С(R11R12)C(R13R14)-, C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)C(R17R18)- или -C(R11)=C(R12)-; R1, R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга представля...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующей активностью в отношении взаимодействия MDM2 - р-53. В формуле (I) R означает насыщенное 6-членное кольцо, содержащее один или два гетероатома азота и замещенное группой, выбранной из следующих групп: (низш.)алкил, -C(O)-R1, (низш.)алкил, замещ...

Изобретение относится к биотехнологии. Осуществляют оценку маркерного гена или комбинации маркерных генов, выбранных из группы, включающей маркерные гены эпидермального фактора роста, трансформирующего фактора роста альфа и HER2, или комбинации маркерных генов, включающей маркерный ген амфирегулина и маркерный ген, выбранный из группы, включающей маркерные гены эпидермального фактора роста, транс...

Настоящее изобретение относится к новым производным цис-2,4,5-триарилимидазолина общей формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, где X1 выбран из группы, состоящей из: низшего алкокси; Х2 и Х3 независимо выбраны из группы, состоящей из: водорода, галогена, циано, низшего алкила, низшего алкокси, пиперидинила, -NX4X5, -SO2NX4X5, -C(O)NX4X5, -С(O)Х6, -SOX6, -SO2X6, -NC(O)-низшего алкокси,...

Описываются соединения формулы I где R1 выбран из группы, включающей водород, низший алкил, низший гидроксиалкил, низший алкоксиалкил, низший галогеналкил, низший цианоалкил; фенил, незамещенный или замещенный; низший фенилалкил, где фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным; и гетероарил, выбранный из пиридила и пиримидинила; R2 обозначает водород или галоген; G обозначает групп...

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой антитело, которое обладает способностью связываться с IL-13Rα1 и ингибировать биологическую активность IL-13. Антитело можно эффективно применять для лечения астмы и аллергических заболеваний. 5 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 табл.

Изобретение относится к медицине и касается способа определения чувствительности биологического образца, включающего клетки рака легкого человека, к комбинации ингибитора рецептора фактора роста эпидермиса и химиотерапевтического агента, путем определения в биологическом образце сверхэкспрессии фосфорилированного белка АКТ и фосфорилированного белка МАПК. Изобретение обеспечивает расширение арсен...

Изобретение относится к соединениям формулы (I) где R1 выбран из группы, состоящей из фенила, незамещенного или замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из (низш.)алкила, (низш.)фенилалкила, в котором фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена; R2 представляет собой водород; или R1 и R2 вместе с атомом...

В заявке описаны соединения формулы I где R1 и R2 вместе с атомами углерода Ca и Cb, к которым они присоединены, образуют R3, R5, R6 и R7 независимо друг от друга означают водород, С1-С6алкил или С3-С8циклоалкил; а R4 означает 2,2-диметилпропил, 3-метилбутил, изопропил, трет-бутил, циклопропилметил, циклопентилметил, 3,3-диметилбутил или 1-циклопропил-1-метилэтил. Также изобретени...

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения первого соединения - селективного антагониста 5-НТ6-рецептора и второго соединения - селективного антагониста 5-НТ2А-рецептора, где первое соединение имеет сродство к 5-НТ6-рецептору с величиной pKi, большей или равной 8, и второе соединение имеет сродство к 5-НТ2А-рецептору с величиной pKi, большей или равной 8, причем...

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецепторов Р2Х3. В формуле Х представляет собой -O-; Y представляет собой -NRdRe, где один из радикалов Rd и Re означает водород, а другой означает водород; С1-С12алкил; С5-С7циклоалкил; С5-С7циклоалкил-С1-С12алкил; гидрокси-С1-С12алкил; ацетил; амино...

Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой антитела к OX40L, которые содержат Fc-фрагмент, полученный из организма человека, и не связываются с фактором комплемента C1q. Кроме того представлены вектора, клетки, способы получения антитела, композиции и применения антитела для приготовления лекарственного средства. Антитела обладают новыми и патентоспособными признаками, в частности...

Настоящее изобретение относится к новым производным бензимидазола формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, где R1 обозначает C1-10алкил, низшую алкоксигруппу-низший алкил, низшую алкоксигруппу-карбонил-низший алкил, С3-6циклоалкил, С3-6циклоалкил-низший алкил, фенил, фенил-низший алкил, ди(фенил)-низший алкил, гетероциклил, такой как пиперидинил, тетрагидропиранил, 2-...

В изобретении описаны агонисты рецептора нейропептида-2 формулы (I), а также их фармацевтически приемлемые соли. Указанные соединения и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, можно использовать для лечения заболеваний, таких как, например, ожирение и диабет. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 25 ил., 1 табл. ,

Настоящее изобретение относится к композициям, которые можно применять для введения полинуклеотидов или других молекул, не обладающих способностью проникать в клетки молекул млекопитающих. Предлагаемая композиция, предназначенная для введения молекулы в клетку, содержит конъюгат формулы: N-L1-P-(L2-M)y, в которой N обозначает не обладающую способностью проникать через мембраны молекулу или молеку...

Изобретение относится к соединениям формулы (I) в которой А обозначает бензольное кольцо; Аr обозначает нафталенил, который необязательно содержит 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гидроксигруппу, C1-С6алкоксигруппу, галоген, гетероалкил, гетероалкоксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу,...

Фармацевтическая композиция, обладающая противовирусной активностью против гепатита С, включает твердую суспензию, полученную экструзией расплава гидрохлорида (2R,3S,4R,5R)-5-(4-aмино-2-оксo-2H-пиримидин-1-ил)-2-азидо-3,4-бис-изобутирилокситетрагидрофуран-2-илметилового эфира изомасляной кислоты (I) и блок-сополимера полиэтиленгликоля (ПЭГ)/полипропиленгликоля (ППГ). Предпочтительно блок-сополиме...

Изобретение относится к соединениям формулы: где X выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, нитро, этинила, циклопропила, метила, этила, изопропила, метокси и винила; Y представляет собой водород или фтор; R4 и R5 представляют собой водород или низший алкил; один из R1 и R8 выбран из группы, состоящей из низшего алкила, замещенного низшего алкила, низшего алкенила, замещенного...

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазолидинона формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где X означает N или СН; R1 означает низший алкил, фтор-низший алкил, С3-С6-циклоалкил, С3-С6-циклоалкил-низший алкил, фенил, нафтил, пиридин, где фенил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, низшего алкила, фт...

В изобретении описана фармацевтическая и диагностическая композиция, содержащая молекулу антитела, способную специфически распознавать β-А4-пептид/Аβ4, где молекула антитела является моногликозилированной или дважды гликозилированной молекулой антитела. Композиция может содержать смесь указанных антител. Моногликозилированная молекула антитела содержит один гликозилированный остаток аспарагина (A...

Изобретение относится к соединениям формулы в которой R1 означает а) адамантил, гидроксиадамантил или трифтометилфенил; R2 означает водород, метил, этил или циклопропил; один из R3 и R4 означает алкил, циклоалкил, галогеналкил или отсутствует, а другой означает а) водород, алкил, пиридинил, циклоалкил, циклоалкилалкил или галогеналкил; b) фенил или фенил, замещенный одним-тремя заместителями,...

Изобретение относится к новым производным диазепана формулы (I) где А, X, R3, R4, R5, R6, R8, R9, R10, R11, R12, R13, n и m имеют значения, указанные в описании и формуле изобретения, а также к их физиологически приемлемым солям. Данные соединения являются антагонистами хемокиновых рецепторов CCR-2, CCR-5 и/или CCR-3 рецептора и могут быть использованы в медицине в качестве лекарственных средс...

Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается новых твердых фармацевтических дозированных форм валганцикловиргидрохлорида, предназначенных для перорального введения после восстановления в воде. Эти новые фармацевтические дозированные формы применимы для лечения или борьбы с вирусами, такими как вирус герпеса и цитомегаловирус. Новая твердая фармацевтическая...

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым малонамидным производным формулы (I) и к их фармацевтически подходящим кислотным аддитивным солям, оптически чистым энантиомерам, рацематам или диастереомерным смесям, где А1 представляет собой -CHR- или -С(O)-; А2 представляет собой -С(O)-, и R2/R3 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, гал...

Настоящее изобретение относится к применению соединений формулы I, R1 представляет собой атом водорода, атом трития, гидрокси, низший алкил, низший алкокси, атом галогена, нитро, амино или низший алкил, замещенный атомом галогена; R представляет собой атом водорода, гидрокси или низший алкил; X представляет собой N и Y представляет собой СН, или СН2, или СН-низший алкил, или X представляет собой...

Описаны соединения формулы (I), а также их фармацевтически приемлемые соли, где заместители являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения формулы (I) являются ингибиторами фермента 11β-гидроксистероидной дегидрогеназы (11β-HSD1). Эти соединения и содержащие их фармацевтические композиции полезны для лечения и профилактики заболеваний, таких как, например, сахарный диабет II ти...

Изобретение относится к получению инсулинотропных пептидов, которые синтезируют с использованием подхода, основанного на применении твердофазного и жидкофазного («гибридного») синтеза. В целом, указанный подход предусматривает синтез трех различных пептидных промежуточных фрагментов с помощью твердофазной химии. Затем используют жидкофазную химию для добавления аминокислотного продукта к одному и...

В заявке описаны новые винилогические производные кислот формулы в которой кольцо А является такими, как определено в 1 описании, R1 обозначает водород, C1-С6-алкил или-NR'R", -(С0-С6-алкилен)-NR'R", где R' и R" независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6-алкил, формил, С1-С6-алкилкарбонил; R2, R2' и R2" независимо обозначают водород, галоген, C1-С6-алкил или С1-С6-алкоксигруппу; R...

Настоящее изобретение относится к соединениям, которые могут быть применены для лечения ВИЧ инфекции, или профилактики ВИЧ инфекции, или лечения СПИД или СПИД-ассоциированного комплекса. Соединения по изобретению представляют собой соединения формулы I, где А обозначает A1, А2, A3 или А4 и R1, R2, R3, R4a, R4b, R5, R6, Ar, X1, X2, X4, X4 и X5 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Эти...

Изобретение относится к соединению формулы I, имеющему формулу: , где А представляет собой CH или N; R1 выбран из группы, состоящей из: циклоалкила, который является незамещенным или замещен гидрокси, низшим гидроксиалкилом или низшим алкокси, 1-гидрокси-2-инданила, низшего гидроксиалкила, низшего гидроксигалогеналкила, низшего гидроксиалкоксиалкила, СН2-CR9R10-циклоалкила и -CR11R12-COOR13; R9 п...

Изобретение относится к новым пиперазинамидным производным формулы (I), где Х представляет собой N или СН; Y представляет собой N или СН; R1 представляет собой низший алкил, фенил, фенил-низший алкил, где фенил необязательно может быть замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила; R2 представляет собой низший алкил, фенил, нафтил или гетероарил...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к ревматологии, и может быть использована для лечения повреждения сустава у индивида, страдающего ревматоидным артритом (RA). Для этого пациенту, который проявляет неадекватный ответ или имеет чрезмерную чувствительность к одному или нескольким ингибиторам фактора некроза опухоли (TNF), вводят ритуксимаб. При этом пациенту был проведен, по меньшей...

Описываются новые N-оксикарбонилзамещенные 5′-деокси-5-фторцитидины общей формулы I в которой R1 представляет насыщенный нормальный или разветвленный углеводородный радикал, в котором число атомов углерода в самой длинной прямой цепи составляет три-семь, или радикал формулы -(CH2)n-Y, где n=0-4; если Y представляет циклогексил, или n=2-4, если Y представляет фенил; R2 представляет атом водород...

Изобретение относится к медицинской диагностике. Тестовая система содержит диагностическую ленточную кассету, включающую в себя наматываемую аналитическую тестовую ленту для подтверждения аналита, и корпус, в котором размещена тестовая лента, и тестовый прибор, включающий в себя корпус для вставки и извлечения кассеты, а также оптический измерительный блок для регистрации аналита на тестовой лент...

Изобретение относится к области хроматографической очистки полипептидов. Предложен способ получения монопегилированного эритропоэтина, включающий его хроматографическую очистку и регенерацию катионообменной хроматографической колонки после элюировании монопегилированного эритропоэтина. Элюирование адсорбированного монопегилированного эритропоэтина из колонки проводят забуференным водным раствором...

Настоящее изобретение относится к новым производным дигидрохинона и дигидронафтиридинона формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой Х представляет собой группу CR11 или N; Y представляет собой группу -C(O)R3, оксазолил или изоксазолил; Z представляет собой фенил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, тетрагидропиранил, пиридинил, пиримидинил или пиразолил и замещен группами...

Изобретение относится к медицине и касается применения эритропоэтической молекулы для получения лекарственного средства для лечения нейродегенеративных расстройств головного и спинного мозга введением эффективного количества лекарственного средства в кровяное русло пациента, нуждающегося в таком лечении, в котором эритропоэтическая молекула включает часть молекулы эритропоэтина, имеющую по меньше...

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложено выделенное моноклональное антитело, индуцирующее цитотоксичность в отношении раковых клеток, продуцируемое гибридомой, депонированной в коллекции IDAC под номером 051206-01, или его антигенсвязывающий фрагмент. Описаны: химерный и гуманизированный варианты, получаемые из указанного антитела. Раскрыта гибридома, продуцирующа...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ, а также к фармацевтической композиции на их основе . В формуле I R1 означает фенил(С1-С3)алкил, гетероарил(С1-С3)алкил, фенил или гетероарил, необязательно замещенные одним-тремя заместителями, независимо выбранными из групп (а)-(r), R2...

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома, которая включает терапевтически эффективное количество (5-гидроксиадамантан-2-ил)амида транс-2'-трет-бутил-2'H-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемых солей, и фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение также относится и к применению вышеназванно...

Изобретение относится к новым сульфонамидным производным формулы (I), где X представляет собой фенилен, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-6-алкила, C1-6-алкокси, галоген-C1-6-алкила, галоген-C1-6-алкокси, C1-6-алкилсульфонила, C1-6-алкилсульфинила, C1-6-алкилтиогруппы, C1-6-алкилсульфонил-C1-6-алкила, C1-6 -ал...

Изобретение относится к применению соединений формулы (I) (где R1, R2, X, Y и n принимают значения, указанные в формуле изобретения) или их фармацевтически приемлемых солей в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors), а именно депрессии, тревожных расстройств, биполярного ра...

Предложены новые производные 4-диметиламиномасляной кислоты формулы (I) (и их фармацевтически приемлемые соли), где значения А1, А2, R1, m и n определены в формуле изобретения, ингибирующие активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), а конкретнее СРТ2. Указанные соединения являются активным началом фармацевтических композиций, обладающих ингибирующей активностью по отношению к СРТ2. 2 н. и 14...

Настоящее изобретение относится к способу очистки монопегилированного эритропоэтина, включающему две катионообменных хроматографических стадии, где на обеих катионообменных хроматографических стадиях используется один и тот же тип катионита, а также к способу получения монопегилированного эритропоэтина в форме, являющейся в существенной степени гомогенной. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 3 п...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где X представляет собой атом галогена или С1-6-алкил; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой Н; R2 представляет собой или ; R3 представляет собой С1-6-алкил, С3-10-циклоалкил, фенил, 6-членный гетероциклоалкил, представляющий собой тетрагидропиранил, или 5-10-членный гетероарил, выбранный из пиридинила, пиразинила, пири...

Изобретение относится к блоку тестовой ленты на гибкой несущей ленте, перематываемой вперед с помощью лентопротяжного механизма, на которую нанесено множество аналитических тестовых полей для нанесения биологических жидкостей, в частности для определения глюкозы, причем каждое тестовое поле связано с одним участком ленты. Заявленная группа изобретений включает блок тестовой ленты с перематываем...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) где А представляет собой C-R1b; Rla, Rlb, Rlc, Rld, Rle, R2, R3, R4, R5 и n являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, описана фармацевтическая композиция, обладающая активностью в качестве модуляторов глюкокортикоидного рецептора. Технический результат: по...

Описываются новые хиральные цис-имидазолины, выбранные из группы, включающей 2-{4-[(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетамид, [(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(1,1-диоксогексагидротиопиран-4-ил)-пиперазин-1-ил]-метанон, [(...

Группа изобретений относится к гуманизированным антителам, связывающим человеческий CD44, который экспрессируется в широком разнообразии здоровых тканей, на всех типах гематопоэтических клеток и в некоторых типах раковых тканей. Конъюгаты моноклональных, химерных и гуманизированных антител с токсинами, ферментами, радиоактивными соединениями, цитокинами, интерферонами, представляющими собой мише...

В заявке описаны новые фармацевтические композиции (2R,3R,4R,5R)-5-(4-амино-2-оксо-2Н-пиримидин-1-ил)-4-фтор-2-изобутирилоксиметил-4-метил-тетрагидрофуран-3-илового эфира изомасляной кислоты и гидроксипропилцеллюлозы. Композиция содержит от 50 до 95 мас.% указанного активного агента, от 1 до 4 мас.% гидроксипропилцеллюлозы и по меньшей мере один эксципиент в количестве до 49 мас.%. Композиции по...

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к промоторам, и может быть использовано в продукции гетерологичных белков клетками-хозяевами. Промотор, характеризующийся последовательностью нуклеиновой кислоты SEQ ID NO: 04, представляет собой укороченный с 5'-конца промотор SV40. Промотор используют для экспрессии гетерологичных полипептидов, а также для отбора клеток, экспрессирующих...

Настоящее изобретение относится к новым карбоксил- или гидроксилзамещенным бензимидазольным производным формулы (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1 выбран из , и и R2 представляет собой водород; R3 представляет собой циклогексил или бицикло[2.2.1]гептил; R4 представляет собой фенил, который замещен в 4-положении галогеном или фторнизшим алкилом, или пиридил, который замещ...

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиримидина общей формулы (I), или к его фармацевтически приемлемым солям, где X1 обозначает N, N-R3, C-R3 или O; X2 обозначает N, CH или C-CH3; X3 обозначает N или C, где Х1, X2 и X3 все одновременно не обозначают N; X4, X5 каждый независимо обозначает C или N; X6 обозначает N или C-R1; где по меньшей мере...

Изобретение относится к 5'-деокси-5-фтор-N4-(пентилоксикарбонил)цитидину, обладающему противоопухолевой активностью с высоким уровнем безопасности, а также к фармацевтической композиции на его основе. 2 н.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение описывает соединения формулы I: где: X1 и X2 независимо представляют собой CH или N; R1 представляет собой фтор или водород; R2 представляет собой водород, галоген; Ar представляет собой фенил, замещенный 1-3 группами, независимо выбранными в каждом случае из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы; R3 независимо в каждом случае выбран из группы, состоящей из: (i)...

Группа изобретений относится к медицинской диагностике. Система для определения по меньшей мере одного аналита в жидкости тела, такой как кровь и/или интерстициальная жидкость, в частности для определения уровня глюкозы в крови, выполнена с возможностью генерации образца жидкости тела и по меньшей мере частичного переноса указанного образца в по меньшей мере один тестовый элемент в область тести...

Группа изобретений относится к фармацевтике и касается обеспечения жидкой стабильной антителосодержащей композиции и способа ингибирования димеризации молекул антитела в жидкой композиции. Композиция содержит 40-1000 мМ аргинина, 10-200 мМ метионина и антитело в концентрации 50-300 мг/мл. Группа изобретений обеспечивает получение стабильной композиции, подходящей для подкожного введения, при это...

Группа изобретений относится к биотехнологии. Предложен способ стабилизации фермента, представляющего собой дегидрогеназу. Фермент хранят в присутствии стабильного кофермента, выбранного из стабильных производных никотинамидадениндинуклеотида (NAD/NADH) или соединений никотинамидадениндинуклеотидфосфата (NADP/NADPH), или усеченных производных NAD, или соединения (I), представленного в формуле. Т...

Изобретение относится к новым производным пиридин-2-онов и пиридазин-3-онов, обладающим ингибирующей активностью в отношении Btk-киназы. В формулах I-IV: R обозначает -R1-R2-R3 или -R2-R3; R1 обозначает гетероарил, содержащий в кольце 6 атомов, включая один гетероатом N; R2 обозначает -C(=O), -C(=O)N(R2'), где R2' обозначает H; R3 обозначает R4; где R4 - низший алкил, гетероцикл...

Настоящее изобретение относится к новым 4-триметиламмониобутиратам формулы I, где А1, R1, m и n являются такими, как определено в описании и в формуле изобретения, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Эти соединения ингибируют активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), в частности активность СРТ2, и могут использоваться в качестве лекарственных средств для терапевтического или про...

Настоящее изобретение относится к применению новых производных пирролопиразина формулы (I), где переменные Q и R являются такими, как определено в заявке, которые ингибируют JAK и SYK, и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний, 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 59 пр.

Настоящее изобретение относится к области биотехнологии. Предложен способ концентрирования забуференного водного раствора иммуноглобулина в тангенциальном потоке, где значения трансмембранного давления и величину поперечного потока выбирают в зависимости от текущей концентрации иммуноглобулина в растворе, а также способ получения иммуноглобулина с использованием способа концентрирования по изобр...

Изобретение относится к производным 5-фенил-1H-пиридин-2-она и 6-фенил-2H-пиридазин-3-она общих формул I-III: где: R представляет собой H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 или -R2-R3; R1 представляет собой гетероарил, который обозначает моноциклический радикал, содержащий 5-6 атомов в цикле и один или несколько гетероатомов N, необязательно замещенный одним или несколькими низшими алкилами; R2...

Изобретение относится к замещенным пирролидин-2-карбоксамидам формулы или их фармацевтически приемлемым солям, где значения X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и R7 приведены в пункте 1 формулы. Соединения могут быть использованы в фармацевтической композиции, ингибирующей взаимодействие MDM2-p53. Соединения могут быть использованы в качестве противораковых средств. 2 н. и 44 з.п. ф-лы. 4 схемы,...

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 5-фенил-1Н-пиразин-2-она общей формулы II или к их фармацевтически приемлемым солям, где R представляет собой -R1 или -R1-R2-R3; R1 представляет собой арил или гетероарил, и необязательно замещен одним или двумя R1'; где каждый R1' независимо представляет собой C1-6алкил, галоген или C1-6галогеналкил; R2 предста...

Изобретение относится к области медицины, а именно к сбору проб жидкости тела для проведения их анализа, то есть определения в них концентрации исследуемого вещества. В частности, оно относится к устройствам и системам для получения небольшой пробы жидкости тела посредством прокалывания кожи субъекта (человека или животного), используя одноразовый элемент для прокалывания, имеющий наконечник для...

Изобретение относится к новым меченным радиоактивным изотопом соединения формулы I в котором R1 представляет собой изопропокси или 2,2,2-трифтор-1-метил-этокси; и R2 представляет собой меченную радиоактивным изотопом группу СН3, где радионуклид представляет собой 3H или 11С. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для диагностической визуализации переносчика GlyT1 (переносч...

Изобретение относится к применению соединений Формулы I, где R1 представляет собой атом водорода, C1-7-алкил, C1-7-алкокси, C1-7-алкил, замещенный атомом галогена, C1-7-алкокси, замещенный атомом галогена, атом галогена, циано, нитро, гидрокси, C(O)O-С1-7-алкил, S(O)2-C1-7-алкил, С(O)ОСН2-фенил, ОСН2-фенил, тетразол-1-ил, фенил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой фенилок...

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора клеточной пролиферации. Соединения могут быть использованы для получения лекарства для лечения рака. В формуле I Y1 и Y2 каждый независимо представляет собой N или C(R1), но Y1 и Y2 оба не представляют собой N или оба не представляют собой C(R1), где R1 выбран из группы, состоящей из атома водорода, C...

Изобретение относится к медицинской технике, а именно к устройствам для прокалывания кожи пальца для забора образцов крови на анализ, и в частности, к ланцетам. Ланцет с плоской рукояткой, которая имеет верхнюю сторону и нижнюю сторону. Рукоятка ланцета образует на переднем конце лезвие, которое заканчивается острием. Лезвие имеет на нижней стороне две режущие кромки, которые сходятся в острие....

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложены варианты нуклеиновых кислот, каждый из которых кодирует аминокислотную последовательность тяжелой цепи иммуноглобулина IgG1. Указанная цепь содержит на С-конце СН3-домена глицин-лизиновый дипептид, кодируемый кодоном ggaaaa, ggcaaa или gggaaa. Описаны: плазмида, кодирующая тяжелую цепь иммуноглобулина; клетки-варианты, об...

Изобретение относится к способу получения S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексилкарбониламино]-фенил]-2-метилтиопропионата формулы (I), который применим в качестве фармацевтически активного соединения. Способ включает реакцию соединения формулы (II) с изомасляным ангидридом и восстановительным реагентом. Способ позволяет получать S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексилкарбониламино]-фенил]-2-метилтиопропиона...

Предложена группа изобретений, включающая способ лечения гиперпролиферативного расстройства введением млекопитающему терапевтической комбинации в виде комбинированной композиции или путем чередования, при этом терапевтическая комбинация содержит терапевтически эффективное количество соединения формулы Ia 4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)тиено[3,2-d]пиримидин-4-ил...

Изобретение относится к производным имидазола общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 означает галоген, С1-6-алкил или С1-6-алкокси; R2 означает С1-6-алкил; R3 означает водород, С1-6-алкил; Q означает -N= или -CH=; R4 представляет собой группу формулы IIa или IIb, где X, Y и Z независимо представляют собой -СН= или -N=, и причем только один из X или Y может быть атомо...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для предупреждения или снижения метастазов у пациента, страдающего рецидивирующим HER2-позитивным раком, в процессе или после лечения антителом к HER2. Для этого пациенту вводят лекарственное средство, представляющее собой антитело к VEGF. Также предложен способ снижения метастазов, в процессе или после лече...

Изобретение относится к способу обнаружения аналита в пробе жидкости тела путем использования диагностического тестового элемента. Диагностический тестовый элемент (110) для обнаружения аналита в пробе (126) жидкости тела, в частности цельной крови объемом менее 2 микролитров, содержит по меньшей мере одно тестовое поле (116) с по меньшей мере одним реагентом-индикатором, где реагент-индикатор с...

Описываются новые соединения формулы I или их фармацевтически приемлемые соли, где R1 означает фенил, 1-2 раза замещенный С1-6 алкилом, С1-6 алкокси, галогеном или 5-6-членным гетероарилом; R2 - фенил, 1-2 раза замещенный С1-6 алкилом, С1-6 алкокси, галогеном, галоген-С1-6алкилом, галоген-С1-6алкокси, С1-6 алкилсульфонилом, нитрилом и др. R3 означает Н или С1-6 алкил; Х - -О-, -NRa-,-S(O)m- или...

Изобретение относится к новым фениламидным или пиридиламидным производным формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где A1 является CR12 или N; A2 является CR13 или N; R1 и R2 независимо друг от друга выбраны из водорода, C1-7-алкила, галогена и C1-7-алкоксигруппы; R12 и R13 независимо друг от друга выбраны из водорода, C1-7-алкила, галогена, C1-7-алкоксигруппы, аминогруппы и C1-7-а...

Изобретение относится к новым соединениям формулы где значения A, R1-R6 приведены в п.1 формулы изобретения. Соединения проявляют ингибирующую активность фермента катепсина, что позволяет использовать их для приготовления фармацевтической композиции и для приготовления лекарственного средства. Описаны способы получения соединения формулы (I). 8 н. и 30 з.п. ф-лы, 12 схем, 495 пр.

Изобретение относится к биохимии. Описано антитело для лечения таупатии, связывающееся с Tau, фосфорилированным по серину 422 (pS422), характеризующееся тем, что оно специфично связывается с фосфорилированным фрагментом Tau последовательности SEQ ID NO:9 и с Tau pS422, но не связывается с Tau и с фосфорилированным фрагментом МСАК последовательности SEQ ID NO:17. Представлена фармацевтическая ком...

Фармацевтическая композиция содержит алеглитазар или его натриевую соль в дозе от 0,01 до 0,9 мг. Фармацевтическая композиция алеглитазара применяется для лечения или профилактики диабета типа II или сердечно-сосудистых заболеваний. 5 н. и 27 з. п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I, в которой R обозначает C1-6алкил, C1-6галогеналкил, гидрокси-C1-6алкил, гидроксигруппу или галоген; m, n равно 0 или 1; Z1 обозначает CH или NH; Z2 обозначает CH или N; Z3 обозначает CR1, N или NR2; R1 обозначает H, C1-6алкил, C3-7циклоалкил, цианогруппу, циано-C1-6алкил или галоген; R2 обозначает H или C1-6алкил; X обозначает CH, CR′ или N; X′ обоз...

Группа изобретений относится к медицине и касается применения антитела к HER2 и/или антитела к VEGF для приготовления лекарственного средства, предназначенного для снижения метастазов при лечении рака молочной железы, характеризующегося сверхэкспрессией протеина рецептора HER2, у пациента, невосприимчивого к предшествующей терапии с использованием антитела к VEGF, при котором лечение включает вв...

Изобретение относится к соединениям формулы (I) где R1 представляет собой гидроксиадамантил, метоксикарбониладамантил, карбоксиадамантил, аминокарбониладамантил или аминокарбонилбицикло[2.2.2]октанил и где A представляет собой CR5R6; или фенил, хлорбензил, бензил, хлорфенилэтил, фенилэтил, дифторбензил, дихлорфенил, трифторметилфенил или дифторфенилэтил и где A представляет собой CR5R6;...

Группа изобретений относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I и к их фармацевтически приемлемой соли или сложному эфиру, в которой W обозначает C(H)2, C(H)2-C(H)2 или C(H)(CH3); X выбран из группы, включающей: (1) O, (2) N(H), (4) S, (5) S(O) и (6) S(O)2; Y обозначает углерод или азот; R1 выбран из группы, включающей: (1) водород, (2) галоген, (3) метил, необязательн...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где X1 обозначает N и X2, X3 и X4 обозначают CR5; или X1 и X2 обозначают N и X3 и X4 обозначают CR5; или X1, X2 и X4 обозначают CR5, и X3 обозначает N; или X1, X2, X3 и X4 обозначают CR5; R1 обозначает (a) гетероарильный радикал, выбранны...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I, к его изомерным формам и фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I. Технический результат: получено новое соединение, повышающее концентрацию ЛВП холестерина. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I): где А представляет собой CRaRb или -CH2-CH2-; R1 представляет собой водород или алкил; R2 представляет собой водород или алкил; R3 представляет собой алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, замещенный арил, 1H-пиразолил или замещенный 1Н-пиразолил, где замещенный арил представляет собой арил, замещенный 1-3 заместителями, независимо выбра...

Изобретение относится к области биотехнологии и иммунологии. Описаны биспецифические антитела против фактора роста сосудистого эндотелия человека VEGF и ангиопоэтина-2 человека ANG-2, способы их получения, фармацевтические композиции, содержащие указанные антитела, и их применения. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 26 ил., 15 табл., 19 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям, имеющим приведенную ниже общую формулу III, где: Q представляет собой C(Y3) или N; R представляет собой Н, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 или -R2-R3; R1 представляет собой гетероарил или гетероциклоалкил, каждый из которых необязательно замещен одним или несколькими С1-6алкилами, гидроксиС1-6алкилами, оксогруппами или галогенС1-6алкилами; R2 представляет со...

Группа изобретений относится к медицине. Способ отбора текучей среды из резервуара включает обеспечение устройства отбора с закрытым, выполненным с возможностью стерилизации внутренним пространством. Во внутреннем пространстве расположен игольчатый элемент. Внутреннее пространство закрыто выполненным с возможностью перфорации уплотнительным элементом. Кроме того, обеспечивают содержащий текучую...

Группа изобретений относится к приготовлению препаратов прикрепляющихся или неприкрепляющихся клеток и/или частиц, содержащихся в жидкости. Ячейка (10) для приготовления указанных препаратов содержит накопительную камеру (20) для хранения жидкости в накопительной камере в подвешенном состоянии против силы тяжести, действующей на жидкость, только за счет сил сцепления и/или поверхностного натяжен...

Изобретение относится к способу получения (S)-2-метокси-3-{4[2-(5-метил-2-фенилоксазол-4-ил)этокси]бензо[b]тиофен-7-ил}пропионовой кислоты формулы (I) или ее соли, в котором соединение формулы (II) или его соль гидрируют в присутствии катализатора, включающего иридий, в котором катализатор включает иридий и соединение формулы (III), в котором R1 обозначает водород, изопропил, фенил или бензил и...

Изобретение относится к области биохимии, в частности к cпособу получения двухвалентного биспецифического антитела, который включает трансформацию клетки-хозяина векторами, содержащими молекулы нуклеиновых кислот, кодирующих первую легкую цепь и первую тяжелую цепь двухвалентного биспецифического антитела, и векторами, содержащими молекулы нуклеиновых кислот, кодирующих вторую легкую цепь и втор...

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается диагностики различных видов гипертрофии левого желудочка. Для этого определяют количество маркера некроза - сердечного тропонина Т, маркера сердечной функции - NT-proBNP и одного из маркера воспаления - GDF-15. По сравнению их количеств с эталонными значениями диагностируют физиологическую или патологическую ги...

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к интернализации терапевтических молекул внутрь клетки, и может быть использовано в медицине. Получают композицию для доставки молекул нуклеиновых кислот в клетки, содержащую по меньшей мере один пептид с по меньшей мере 92% идентичностью к GAAEAAARVYDLGLRRLRQRRRLRRERVRA (SEQ ID NO: 2); IREIMEKFGKQPVSLPARRLKLRGRKRRQR (SEQ ID NO: 3); или Y...

Изобретение относится к 2-(3-амино-1-(2,4-дифторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамиду. А также к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, его применению и набору для лечения. Технический результат - 2-(3-амино-1-(2,4-дифторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил)-N-метил-4,5-дигидробензо[b]тиено[2,3-d]оксепин-8-карбоксамид, ингибиру...

Изобретение относится к новым азотсодержащим гетероарильным производным формулы (I), где А1 и А2 независимо выбраны из группы, состоящей из СН и N, при условии, что А1 и А2 одновременно не представляют собой N; R1 представляет собой C1-С7-алкил, C1-С7-алкокси, C1-С7-алкокси-C1-С7-алкил или циклоалкил; R2 и R3 независимо представляют собой атом водорода или C1-С7-алкил; R4 представляет со...

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, низший алкил, замещенный атомом галогена, бензил, -С(O)-низший алкил, -С(O)-СН2-низший алкокси, -С(О)-С3-6-циклоалкил, -(CH2)o-C(O)-NR,R', -(CH2)oS(O)2-низший алкил или -S(O)2-NR,R'; о равно 0 или 1; R, R' представляют собой независимо друг от друга атом водорода или низший алкил либо...

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения могут применяться в качестве терапевтически активных веществ, ингибирующих PDE10A. В формуле (I) R1 представляет собой фенил или тиенил, где фенил и тиенил необязательно замещены 1 заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксила, атома галогена, низшего алкокси, низшего...

Изобретение относится к области биотехнологии. Предложен In vitro способ получения нейральных стволовых клеток (НСК), включающий получение соматических клеток, выбранных из группы фибробластов, кератиноцитов или адипоцитов, и репрограммирование указанных соматических клеток в НСК с помощью введения в указанные соматические клетки по меньшей мере двух генов, Bmi1 и Sox2; и культивирования указанн...

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагониста рецептора нейрокинина-3 (NK-3), лекарственному средству на их основе, их применению и способу лечения с их использованием. Соединения формулы (I) могут найти применение для лечения депрессии, боли, психоза, болезни Паркинсона, шизофрении, беспокойства и синдрома гиперактивности с дефицитом внимания (ADHD). В общей...

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой способ лечения пациента с местнораспространенными или метастазирующими плотными опухолями, включающий введение терапевтической комбинации в качестве комбинированного состава или путем чередования компонентов, млекопитающему, причем терапевтическая комбинация включает терапевтически эффективное количество ингибитора фосфатидилинози...

Изобретение относится к конкретным производным пирролидин-2-карбоксамидов, указанным в пункте 1 формулы изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей взаимодействие между белками p53 и MDM2, и к применению указанных соединений для лечения рака. Технический результат - производные пирролидин-2-карбоксамидов в качестве и...

Изобретение относится к соединениям формулы I, где А1 представляет собой CR13; А2 представляет собой CR14 или N; R1 и R2 независимо друг от друга выбраны из водорода, галогена, и галоген-C1-7-алкила; R13 и R14 независимо друг от друга выбраны из водорода, C1-7-алкила, галогена, галоген-C1-7-алкила и C1-7-алкокси; R3 выбран из водорода, C1-7-алкила, галогена, C1-7-алкокси, пиперидинила и -NR15R16...

Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителам к человеческому CSF-1R, способам их получения, фармацевтическим композициям, содержащим указанные антитела, и вариантам их применения. Заявлены варианты антитела, связывающегося с CSF-1R, а также фармацевтическая композиция для лечения опосредуемых CSF-1R заболеваний. Также заявлены варианты применения указанного антитела и спосо...

Изобретение относится к соединению формулы 1, где R2 представляет собой водород или диметиламиногруппу; R3 представляет собой водород; R4 представляет собой C3-10-циклоалкил, необязательно замещенный C1-6-алкилом, или бензил, необязательно замещенный галогеном; или R3 и R4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинил, замещенный одним или несколькими заместителями, не...

Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителам против ангиопоэтина-2 человека, кодирующим их нуклеиновым кислотам и клеткам-хозяевам. Антитело отличается тем, что не связывается с ангиопоэтином-1 человека. Также представлена фармацевтическая композиция, содержащая антитело против ангиопоэтина-2 человека, предназначенная для лечения рака, предупреждения метастазирования или леч...

Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителам против ангиопоэтина-2 человека, кодирующим их нуклеиновым кислотам и клеткам-хозяевам, а также к применению антител для получения лекарственного средства для предупреждения метастазирования, лечения рака или сосудистых заболеваний. Изобретение позволяет повысить специфичность, понизить токсичность и улучшить фармакокинетические св...

Изобретение относится к области биотехнилогии. Описан способ получения триспецифического или тетраспецифического антитела, где триспецифическое или тетраспецифическое антитело содержит: а) легкую цепь и тяжелую цепь полноразмерного антитела, обладающего способностью специфически связываться с первым антигеном; и б) модифицированную легкую цепь и модифицированную тяжелую цепь полноразмерного анти...

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами ингибитора ВАСЕ1 (фермент 1, расщепляющий β-сайт белка-предшественника β-амилоида) и/или ВАСЕ2, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу терапевтического и/или профилактического таких заболеваний, как болезнь Альцгеймера, диабет 2 типа. В общей формуле...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где А1 и R1, R2, R3, R4 и R5 определены в формуле изобретения, которые являются предпочтительными ингибиторами цистеинпротеазы катепсина, в частности цистеинпротеазы катепсина S или L, что делает их полезными в качестве лекарственных средств, особенно для лечения диабета, атеросклероза, аневризмы брюшной аорты, периферического артериальн...

Изобретение относится к способу определения константы связывания высокоаффинного соединения с белками, включающему следующие этапы: а) добавление высокоаффинного соединения в двухкамерную систему и определение количества высокоаффинного соединения в одной из камер после того, как было достигнуто равновесное распределение, б) добавление понижающего аффинность соединения в одну из камер и определе...

Изобретение относится к новому этинильному производному формулы I, в виде рацемической смеси или соответствующего энантиомера и/или оптического изомера и/или стереоизомера или к фармацевтически приемлемой соли указанных соединений, образованных добавлением кислоты. Соединения являются аллостерическими модуляторами метаботропного глутаматного рецептора 5 подтипа (mGluR5) и могут найти применение...

Изобретение относится к аналитической контрольной ленте (20), прежде всего для использования в кассете (14) для контрольной ленты, с выполненным с возможностью наматывания на катушку носителем ленты и несколькими расположенными с распределением на носителе ленты в продольном направлении ленты тестовыми элементами (24), которые включают в себя впитывающую ткань (30) для нанесения биологической жи...

Изобретение относится к области биотехнологии и представляет собой способ получения биспецифического антигенсвязывающего белка, содержащего: две легкие цепи и две тяжелые цепи полноразмерного антитела, включающего два Fab-фрагмента и специфически связывающегося с первым антигеном; и два дополнительных Fab-фрагмента антитела, которое специфически связывается со вторым антигеном, где указанные доп...

Изобретение относится к области биохимии, в частности к способам получения гликозилированного конъюгата молекулы с повторяющимся мотивом для связывания с антителом, включающим стадии: 1) получение клеток; 2) культивирование клеток; 3) выделение гликозилированного конъюгата молекулы с повторяющимся мотивом из клеток; 4) необязательную очистку выделенного гликозилированного конъюгата молекулы с по...

Группа изобретений относится к медицинской технике. В дозирующем устройстве поршень имеет головку поршня и шток поршня, имеющий сегмент, снабженный метками, которые предусмотрены в виде множества оптически детектируемых полос, расположенных на сегменте. Дозирующее устройство содержит клапан, который выполнен с возможностью находиться в двух рабочих состояниях, и окно, предусмотренное на цилинд...

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (I) или его соли посредством гидрирования соединения формулы (II) или его соли в присутствии катализатора, включающего иридий и соединение формулы (X), где R1 представляет собой алкил, арил или арилалкил и R2 представляет собой арил. Катализатор представляет собой Ir(L1)(L2)nY, где L1 представляет собой соединение формулы (X)...

Изобретение относится к способу получения соединения формулы 1, который включает по меньшей мере одну реакцию Сузуки-Мияура с последующим ацилированием Фриделя-Крафтса, где соединение формулы 2 подвергают взаимодействию в присутствии палладиевого катализатора, основания и соединения формулы 3 (1-я реакция Сузуки-Мияура) с получением соединения формулы 4 соединение формулы 4 далее по...

Группа изобретений относится к медицинской технике, а именно к устройству для перемещения поршня внутри картриджа, к системе, содержащей устройство, а также к способу применения устройства согласно вводным частям независимых пунктов формулы изобретения. Устройство для перемещения поршня внутри картриджа, имеющего корпус картриджа и поршень, установленный в нем с возможностью перемещения вдоль пр...

Изобретение может быть использовано во многих областях техники для анализа образцов (проб) с целью определения концентрации присутствующего в образце аналита и/или определения других параметров образца. Согласно изобретению предложен способ определения аналита в образце, включающий в себя этапы: подготовки датчика (2), содержащего проводящий материал (22) и первый электродный материал (24), нан...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к биотехнологии, и может быть использована для выявления in vitro антитела, обладающего эффекторной функцией. Для этого смешивают естественные клетки-киллеры и опухолевые клетки, добавляют примерно по 104 клеток на 200 мкл в лунки многолуночного планшета. Затем проводят центрифугирование многолуночного планшета и тем самым индукцируют образования...

Группа изобретений относится к области медицины и может быть использована для гидравлического соединения двух уплотненных мембраной емкостей. Соединительное устройство содержит два элемента, которые выполнены с возможностью скользящего смещения относительно друг друга вдоль оси между первым и вторым положением. Первый элемент содержит полую переходную иглу с двумя заостренными концами, расположе...

Изобретение относится к соединению, которое имеет изображенную ниже формулу (I), или к его фармакологически приемлемой соли. Данное соединение может ингибировать киназы семейства рецептора фактора роста фибробластов (FGFR) в раковых тканях. В формуле (I) А означает гетероарил, выбранный из индола, азаиндола, бензофурана, бензотиофена, бензотиазола, хинолина и пиррола, или бензольное кольцо; R1...

Предложены соединения и композиции на их основе, применимые в медицине, формул (I) и (II) где Y представляет собой -(СН2)3-; R1 представляет собой -(C1-6)алкил; или -(CH2)m-фенил, необязательно замещенный до четырех раз заместителем, выбранным из: -NO2, -CN, или галогена; R2 представляет собой водород; -(СН2)k-фенил; -(С1-6)алкил; -(CH2)k-C(O)-NH2; или -(CH2)k-N-C(Ph)3, причем фенильные...

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) обладают аффинностью и селективностью в отношении ГАМК (GABA) A α5 рецептора. В формуле (I) А представляет собой -СН2-O- или -СН=СН-; X представляет собой S или СН; Y представляет собой О, NR9 или CR9, при условии, что если X представляет собой S, тогда Y представляет собой CR9, и...

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для повышения лечебного действия режима химиотерапии на пациента, страдающего раком поджелудочной железы, путем добавления бевацизумаба к режиму химиотерапии. Для этого проводят (а) определение уровня экспрессии одного или нескольких из белков VEGFA, VEGFR2 и PLGF в образце плазмы крови, взятом из организма...

Изобретение относится к области генной инженерии и может быть использовано для получения ПЭГилированного полипептида. Получают слитый полипептид, кодируемый нуклеиновой кислотой, содержащей в 3′ направлении: i) нуклеиновую кислоту, кодирующую полипептид, ii) нуклеиновую кислоту, кодирующую аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 01, и нуклеиновую кислоту, кодирующую Strep-tag. Далее инкубир...

Изобретения относятся к области биохимии. Описана группа изобретений, включающая способ получения обогащенного изоформами препарата антител (варианты). В одном варианте способ получения обогащенного изоформами препарата антител включает этапы: а) нанесение буферного раствора, содержащего различные изоформы антител на материал катионообменной хроматографии, б) нанесение первого раствора с первой...

Изобретение относится к иммунологии и представляет собой способ получения двухвалентного биспецифического антитела, где указанное антитело содержит первую легкую цепь и первую тяжелую цепь антитела, специфически связывающегося с первым антигеном; и вторую легкую цепь и вторую тяжелую цепь антитела, специфически связывающегося со вторым антигеном, в котором вариабельные домены VL и VH второй легк...

Изобретение относится к области биотехнологии и вирусологии. Описаны способ прогнозирования раннего снижения вирусной нагрузки у человека, инфицированного вирусом гепатита С (ВГС), в ответ на лечение без применения интерферона, способ выбора длительности лечения без интерферона и способ прогнозирования ответа человека, инфицированного ВГС, на лечение без применения интерферона. Способы предусмат...

Изобретение относится к соединениям формулы (I): , где: R1 представляет собой фенил, незамещенный или моно- либо дизамещенный независимо галогеном, циано, С1-6 алкилом, алкокси, -SO2CH3, -CF3, -С(СН3)2ОН, -СН(СН3)ОН, -С(СН3)(С(СН3)2)ОН, -SO2(CH2)2OH, -NH(SO2CH3), -С(O)СН3, -С(СН2СН3)2ОН, -N(CH3)2, -SO2CH(CH3)2, -SO2(CH2)2OCH2CH3, -SO2(CH2)2N(CH3)2, пиразолом или -SO2(CH2)2-морфолином, 6-член...

Настоящее изобретение относится к области медицины, биотехнологии и иммунологии. Предложено применение антитела анти-CD20 типа I для лечения рака, экспрессирующего CD20, а также применение для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения рака, экспрессирующего CD20, отличающееся тем, что указанное антитело анти-CD20 типа I вводят совместно с антителом анти-CD20 типа II, где ан...

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу Ia, где R1 представляет собой пиридинил или пиридинил, замещенный 1-2 заместителями, индивидуально выбранными из циано, атома галогена, галоген-C1-6-алкокси, или пиразинил, замещенный галоген-C1-6-алкокси или С2-6-алкинил-C1-6-алкокси; R2 представляет собой F; R3 выбран из группы, состоящей из i) метила, ii) -CH2CH2F, iii) -CH2CHF2; R4 предста...

Изобретение относится к соединениям бензоксазепина формулы I, обладающим ингибирующей активностью киназы PI3, фармацевтической композиции на их основе, их применению и к набору для лечения. Соединения могут найти применение в лечении рака, опосредованного PI3К. В общей формуле I Z1 обозначает CR1 или N, Z2 обозначает CR2 или N, Z3 обозначает CR3 или N, Z4 обозначает CR4 или N, В обозначает пираз...

Изобретение относится к фармацевтике. Описана фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением. Композиция включает 2-хлор-4-[1-(4-фторфенил)-2,5-диметил-1Н-имидазол-4-ил-этинил]-пиридин, полимер, контролирующий скорость и pH-зависимый полимер. Полимер, контролирующий скорость, представляет собой гидроксипропилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, метилцеллюлозу, этилцеллюлозу, м...

Данное изобретение относится к области иммунологии. Предложена клеточная линия DSM АСС3076 и полученное из нее моноклональное антитело. Антитело по настоящему изобретению связывается как с полноразмерным IgG1 человека, так и с его Fab-фрагментом, но не связывается с антителом человека класса IgG2 и IgG4. Рассмотрено применение антитела по изобретению для иммуноанализа, набор, способ детекции те...

Изобретение относится к соединениям формулы Iа или IIа, где R1, R3 и R4 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения, являющиеся объектом изобретения, полезны для лечения состояний, связанных с киназой, ассоциированной с рецептором интерлейкина-1 (IRAK), более конкретно IRAK-1 и/или IRAK-4. Изобретение также относится к композиции для лечения воспалительного или аутоиммунного сост...

Изобретение относится к определению аналита в пробе физиологической жидкости. При осуществлении способа используют тест-элемент, имеющий тестовое поле с аналитическим реагентом, приспособленным для проведения оптически обнаруживаемой аналитической реакции в присутствии аналита. Способ включает в себя получение последовательности изображений тестового поля посредством приемника изображения. Каждо...

Настоящее изобретение относится к области биоинженерии и иммунологии. Предложен способ получения биспецифического антигенсвязывающего белка, включающего модифицированную тяжелую цепь первого антитела, которое специфически связывается с первым антигеном, С-конец которой дополнительно слит с N-концом VH-CH1 доменов первого антитела через пептидный коннектор; две легкие цепи первого антитела; модиф...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью ингибиторов HSL, к фармацевтической композиции, к способу ингибирования фермента липазы HSL, а также к применению предлагаемых соединений для изготовления лекарственного средства. Значения R1, R2, R3, Ca и Cb такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 20 з.п....

Группа изобретений относится к медицинской технике. Компьютерно-реализуемый способ определения рекомендации по болюсам с учетом нескольких касающихся состояния организма событий включает получение калькулятором болюсов запроса рекомендации по инсулину, содержащего результат измерения концентрации глюкозы в крови, выдачу калькулятором болюсов пользователю подсказки в виде экрана выбора касающегося...

Данное изобретение относится к комбинированной терапии {3-[5-(4-хлорфенил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифторфенил}амидом пропан-1-сульфокислоты (соединение 1) или его фармацевтически приемлемой солью и ингибитором EGFR, выбранный из эрлотиниба и цетуксимаба для лечения рака, содержащего b-Raf с мутацией V600, более конкретно колоректального рака, меланомы и рака щитовидной железы. Ко...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I-A, обладающим свойствами ингибиторов киназ семейства фосфоинотизид-3-киназ mTOR и PI3K, для применения при лечении рака, а также для приготовления лекарственных средств для лечения рака. В соединениях формулы I-A R1 выбран из группы, включающей циклопропил, циклобутил, циклопентил, ц...

Изобретение относится к медицинской технике. Картридж для введения в тело субъекта датчика для мониторинга аналита содержит стерильную капсулу, датчик, расположенный внутри стерильной капсулы и находящийся в исходном положении, соединитель датчика, соединенный с датчиком в исходном положении с возможностью перемещения из исходного положения в установочное положение. Вводная игла служит для введ...

Настоящее изобретение относится к препаративной хроматографической колоночной системе. Хроматографическая система состоит из смесительного контура или смесительной камеры, пузырьковой ловушки. Также хроматографическая система содержит концентрационный детектор и один или более насосов. При этом пузырьковая ловушка в своей наивысшей точке имеет перманентно открытое отверстие. Техническим результат...

Изобретение относится к новым производным азетидина, обладающим активностью ингибитора растворимой эпоксидгидролазы (sHE). Предложены соединения формулы I: R1-L1-A-L2-R2, их стереоизомеры и фармацевтически приемлемые соли, где А выбран из группы, состоящей из Ia, Ib или Ic, X представляет собой N или CH2, Y представляет собой N, CH2, CH, L1 представляет собой связь, -С(О)-, -SO2- или -(CH2)0-3-NR3...

Изобретение относится к способу получения производных пролина формулы 1, где R1 выбран из C1-7-алкила или радикала формулы II, где R4 выбран из группы, содержащей С1-7-алкил, галоген-С1-7-алкил и фенил, возможно замещенный галогеном; R2 выбран из группы, содержащей галоген или галоген-С1-7-алкил; и R3 выбран из группы, содержащей водород, галоген, галоген-С1-7-алкил, С1-7-алкокси, галоген-С1-7-алк...

Изобретение относится к области биохимии. Представлено антитело против рецептора 1 колониестимулирующего фактора макрофагов (CSF-1R) человека. Также изобретение относится к способу получения указанного антитела, фармацевтической композиции и применению указанного антитела. Изобретение позволяет ингибировать связывание CSF-1 с CSF-1R и может быть использовано для лечения рака, разрежения костей, во...

Изобретение относится к области биохимии. Представлено антитело против рецептора 1 колониестимулирующего фактора макрофагов (CSF-1R) человека. Также изобретение относится к способу получения указанного антитела, фармацевтической композиции и применению указанного антитела. Изобретение позволяет ингибировать связывание CSF-1 с CSF-1R и может быть использовано для лечения рака, разрежения костей, во...

Изобретение относится к способу получения производных 2-фенил[1,2,4]триазоло[1,5-a]пиридина формулы I или его соли в котором R1 представляет собой водород, галоген, возможно защищенную гидроксильную группу или возможно защищенную аминогруппу и R2 представляет собой водород или галоген, включающему взаимодействие соединения пиридина формулы II или его соли с бензонитрилом в присутствии Cu...

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I для применения в изготовлении и доставке конъюгированных молекул, таких как низкомолекулярные соединения, пептиды, нуклеиновые кислоты, флюоресцирующие молекулы и полимеры, которые соединены с антагонистами интегрина альфа-V-бета-3, для нацеливания к клеткам, экспрессирующим альфа-V-бета-3. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 10 ил., 1 табл., 14 пр....

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 выбирают из соединений (1), (2), (3), которые применяют для изготовления и доставки конъюгированных группировок, таких как малые молекулы, пептиды, нуклеиновые кислоты, флуоресцентные группировки и полимеры, сшитых с антагонистами интегрина LFA-1, для нацеленной доставки к клеткам, экспрессирующим LFA-1. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 6 ил., 1 табл., 10...

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному аминометилхинолона формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой -С(=O)А, -С(=O)ОА, -C(=O)NHA, -C(=N-C≡N)A, -C(=N-C≡N)NHA или A; А представляет собой С1-6-алкил, фенил, низший циклоалкил, адамантил, гетероциклоалкил, выбранный из бензодиоксина, пирролидина, пиперидина, морфолина или...

Предложен способ получения полипептида, включающий культивирование клетки Escherichia coli, содержащей нуклеиновую кислоту, кодирующую полипептид, регулирование значения рН во время культивирования с помощью щелочного раствора, содержащего аминокислоту, выделение полипептида из клеток или культуральной среды и, таким образом, получение полипептида. При этом концентрация аминокислоты в щелочном ра...

Изобретение относится к области биохимии. Предложен способ отделения представляющего интерес белка от раствора клеточной культуры с помощью двухстадийной ультрафильтрации в тангенциальном потоке. Способ включает первую операцию с использованием устройства для ультрафильтрации в тангенциальном потоке и вторую операцию с использованием устройства для ультрафильтрации в тангенциальном потоке. При осу...

Изобретение относится к медицине и касается способа определения общего количества терапевтического мультиспецифического антитела в образце сыворотки или плазмы с помощью иммуноанализа сэндвич-типа, включающего стадию определения количества комплекса, образовавшегося между I) антиидиотипическим антителом, которое специфически связывается с первой связывающей специфичностью терапевтического мультисп...

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения рака. Используется новый фармацевтический продукт, включающий соединение А в дозе от 800 до 3000 мг в сутки ежедневно в течение 5 дней в дни 1-5 цикла лечения с последующим перерывом в течение 23 дней. Способ позволяет повысить эффективность лечения. 8 з.п. ф-лы, 4 табл., 1 пр., 2 ил.

Представлены способ селекции рекомбинантных клеток млекопитающих, способ получения антитела, экспрессионный вектор и его применение. Способы включают трансфекцию клеток млекопитающего экспрессионным вектором, содержащим- первую экспрессионную кассету, содержащую в направлении 5'-3' промотор hCMV, нуклеиновую кислоту, кодирующую легкую цепь антитела, bGH поли(А)-сигнальную последовательность и пос...

Изобретение относится к области биохимии, в частности к биспецифическому антителу, специфически связывающемуся с фактором роста сосудистого эндотелия человека - VEGF и ангиопоэтином-2 человека - ANG-2, фармацевтической композиции его содержащей, а также к способу его получения. Также раскрыты нуклеиновая кислота, кодирующая вышеуказанное антитело, и вектор или клетка-хозяин, содержащие вышеуказанн...

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) Технический результат: получены новые соединения, которые можно применять для лечения шизофрении, обсессивно-компульсивных расстройств личности, большой депрессии, биполярных расстройств, тревожности, нормального старения, эпилепсии, дегенерации сетчатки, травматических повреждений головного мозга, повреждений спинного мозга, п...

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора фермента катехол-O-метилтрансферазы (СОМТ). Соединения могут применяться для лечения болезни Паркинсона, депрессии, когнитивного нарушения и двигательных симптомов, резистентной депрессии, когнитивного нарушения, настроения и негативных симптомов шизофрении....

Изобретение относится к области биотехнологии. Предложен способ получения полипептида, рекомбинантно продуцируемого в периплазму прокариотическими клетками. Способ включает инкубирование прокариотических клеток в растворе, содержащем Трис в концентрации от 10 мМ до 95 мМ и ЭДТК в концентрации от 2 мМ до 6 мМ и ЭДТК, при рН от 7 до 10 в течение от 15 мин до 6 ч при температуре от 20°С до 33°С. Изоб...

Группа изобретений относится к перемещающим устройствам для перемещения текучих сред. Перемещающее устройство для перемещения медицинской текучей среды содержит по меньшей мере одно входное отверстие для сообщения питающего контейнера с устройством; по меньшей мере одно выходное отверстие для сообщения расходного контейнера с устройством; перемещающий механизм для автоматического перемещения зада...

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру: Технический результат: получено новое соединение, которое является промежуточным при синтезе бензоксазепиновых ингибиторов PI3. 3 табл., 910 пр.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителу, которое связывается с человеческим CSF-1R, и фармацевтической композиции, содержащей вышеуказанное антитело. Кроме того, раскрыты нуклеиновая кислота, кодирующая тяжелую и легкую цепи вышеуказанного антитела, экспрессирующий вектор и клетка-хозяин, содержащие вышеуказанную нуклеиновую кислоту, и способ получения рекомбинантного анти...

Изобретение относится к области медицины, а именно к эндокринологии. Для доставки инсулина в организм пациента принимают информацию о количестве инсулина, подлежащем доставке в организм пациента, и начинают доставку инсулина в организм пациента. Осуществляют контроль доставки инсулина для определения того, способна ли инсулиновая помпа доставить полное количество инсулина, и посредством счетчика в...

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к шаттлам для гематоэнцефалического барьера, что может быть использовано в медицине. Получают шаттл для гематоэнцефалического барьера, который связывается с рецептором трансферрина, содержит специфичный к нему scFab, линкер и эффекторный элемент для головного мозга, что используют в фармацевтических композициях для транспорта эффекторного эл...

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к эндокринологии. Для непрерывного мониторирования гликемии посредством вычислительного устройства определяют целевое гликемическое состояние, включающее в себя целевой уровень гликемии и целевую скорость изменения целевого уровня гликемии; определяют исходное гликемическое состояние, включающее в себя исходный уровень гликемии и исходную с...

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения рака. Способы, фармацевтические композиции, применения, изделие, продукт и терапевтическая комбинация по изобретению касаются лечения рака введением ингибитора фосфоинозитид-3-киназы (PI3K), GDC-0032 и химиотерапевтического агента, выбранного из фулвестранта и летрозола. Использование изобретений позволяет усилить против...

Предлагается способ обучения персонала контролю качества при расфасовке аморфных товаров (128) в первичное упаковочное средство (118). Способ включает в себя следующие шаги: а) по меньшей мере один шаг обеспечения, причем на шаге обеспечения обеспечивают по меньшей мере один тестовый набор (112) заполненных первичных упаковочных средств (118), причем тестовый набор (112) имеет несколько заполненны...