Замещенные пирролидин-2-карбоксамиды

Замещенные пирролидин-2-карбоксамиды

Иллюстрации

Показать все

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы в которойХ выбран из группы, включающей Н, F, Cl, Br, I;Y обозначает от 1 до 4 групп, независимо выбранных из группы, включающей Н, F, Cl, Br, I, низш. алкил и низш. алкоксигруппу,один из R₁ и R₂ выбран из группы, включающей низш. алкил, замещенный низш. алкил, низш. алкенил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, циклоалкил и замещенный циклоалкил, а другой обозначает водород или низш. алкил;R₃ обозначает Н или низш. алкил;один из R₄ и R₅ выбран из группы, включающей низш. алкил, замещенный низш. алкил, арил, замещенный арил, гетероарил и замещенный гетероарил, а другой обозначает водород;R₆ и R₇ выбраны из группы, включающей (CH₂)_n-R', (CH₂)_n-NR'R'', (CH₂)_n-NR'COR'', (CH₂)_n-NR'SO₂R'', (CH₂)_n-COOH, (CH₂)_n-COOR', (CH₂)_n-CONR'R'', (CH₂)_n-OR', (CH₂)_n-SR', (CH₂)_n-SOR', (CH₂)_n-SO₂R', (CH₂)_n-COR', (CH₂)_n-SO₃H, (CH₂)_n-SONR'R'', (CH₂)_n-SO₂NR'R'', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-R', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-OH, (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-OR', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-NR'R'', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-NR'COR'', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-NR'SO₂R'', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-COOH, (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-COOR', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-CONR'R'', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-SO₂R', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-COR', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-SONR'R'', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-SO₂NR'R'', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-R', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-OH, (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-OR', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-NR'R'', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-NR'COR'', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-NR'SO₂R'', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-COOH, (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-COOR', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-CONR'R'', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-SO₂R', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-COR', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-SONR'R'', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-SO₂NR'R'', -COR', -SOR' и SO₂R',где R' и R" независимо выбраны из группы, включающей Н, замещенный или незамещенный низш. алкил, замещенный или незамещенный низш. циклоалкил, замещенный или незамещенный низш. циклоалкенил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный гетероцикл;или R' и R" могут независимо связываться с образованием циклической структуры, выбранной из группы, включающей замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный гетероцикл;m, n и р независимо равны от 0 до 6;где "арил" означает 6-10-членную ароматическую кольцевую систему;"гетероарил" означает 5-10-членный ароматический моно- или бициклический ароматический углеводород, в котором от 1 до 3 атомов углерода заменены на гетероатом, выбранный из атома азота, кислорода или серы;"гетероцикл" означает 5-10-членный моно- или бициклический неароматический углеводород, в котором от 1 до 3 атомов углерода заменены на гетероатом, выбранный из атома азота, кислорода или серы;и где это указано, различные группы могут содержать 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей галоген, низш. алкоксигруппу, низш. алкил, гидроксикарбонил, карбоксигруппу, карбокси-низш. алкоксигруппу, оксогруппу и CN;и его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1 формулы в которойХ выбран из группы, включающей Н, F, Cl, Br, I;Y обозначает от 1 до 4 групп, независимо выбранных из группы, включающей Н, F, Cl, Br, I, низш. алкил и низш. алкоксигруппу;R₁ выбран из группы, включающей низш. алкил, замещенный низш. алкил, низш. алкенил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, циклоалкил и замещенный циклоалкил;R₂ обозначает водород или низш. алкил;R₃ обозначает Н или низш. алкил;R₅ выбран из группы, включающей низш. алкил, замещенный низш. алкил, арил, замещенный арил, гетероарил и замещенный гетероарил;R₄ обозначает водород;R₆ и R₇ выбраны из группы, включающей (CH₂)_n-R', (CH₂)_n-NR'R'', (CH₂)_n-NR'COR'', (CH₂)_n-NR'SO₂R'', (CH₂)_n-COOH, (CH₂)_n-COOR', (CH₂)_n-CONR'R'', (CH₂)_n-OR', (CH₂)_n-SR', (CH₂)_n-SOR', (CH₂)_n-SO₂R', (CH₂)_n-COR', (CH₂)_n-SO₃H, (CH₂)_n-SONR'R'', (CH₂)_n-SO₂NR'R'', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-R', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-OH, (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-OR', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-NR'R'', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-NR'COR'', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-NR'SO₂R'', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-COOH, (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-COOR', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-CONR'R'', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-SO₂R', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-COR', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-SONR'R'', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-SO₂NR'R'', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-R', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-OH, (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-OR', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-NR'R'', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-NR'COR'', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-NR'SO₂R'', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-COOH, (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-COOR', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-CONR'R'', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-SO₂R', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-COR', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-SONR'R'', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-SO₂NR'R'', -COR', -SOR' и SO₂R',где R' и R" независимо выбраны из группы, включающей Н или замещенный или незамещенный низш. алкил, замещенный или незамещенный низш. циклоалкил, замещенный или незамещенный низш. циклоалкенил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный гетероцикл;или R' и R" могут независимо связываться с образованием циклической структуры, выбранной из группы, включающей замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный гетероцикл;m, n, и р независимо равны от 0 до 6; иего фармацевтически приемлемые соли.

3. Соединение по п.2, в которомХ обозначает F, Cl или Br;Y обозначает от 1 до 2 групп, независимо выбранных из группы, включающей Н, F, Cl, Br, I, низш. алкил и низш. алкоксигруппу;R₁ выбран из группы, включающей низш. алкил, замещенный низш. алкил, низш. алкенил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, циклоалкил и замещенный циклоалкил;R₂ обозначает водород;R₃ обозначает Н;R₅ выбран из группы, включающей арил, замещенный арил, гетероарил и замещенный гетероарил;R₄ обозначает водород;R₆ и R₇ выбраны из группы, включающей (CH₂)_n-R', (CH₂)_n-NR'R'', (CH₂)_n-NR'COR'', (CH₂)_n-NR'SO₂R'', (CH₂)_n-COOH, (CH₂)_n-COOR', (CH₂)_n-CONR'R'', (CH₂)_n-OR', (CH₂)_n-SR', (CH₂)_n-SOR', (CH₂)_n-SO₂R', (CH₂)_n-COR', (CH₂)_n-SO₃H, (CH₂)_n-SONR'R'', (CH₂)_n-SO₂NR'R'', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-R', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-OH, (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-OR', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-NR'R'', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-NR'COR'', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-NR'SO₂R'', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-COOH, (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-COOR', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-CONR'R'', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-SO₂R', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-COR', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-SONR'R'', (CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-SO₂NR'R'', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-R', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-OH, (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-OR', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-NR'R'', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-NR'COR'', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-NR'SO₂R'', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-COOH, (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-COOR', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-CONR'R'', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-SO₂R', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-COR', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-SONR'R'', (CH₂)_p-(CH₂CH₂O)_m-(CH₂)_n-SO₂NR'R'', -COR', -SOR' и SO₂R';где R' и R" независимо выбраны из группы, включающей Н или замещенный или незамещенный низш. алкил, замещенный или незамещенный низш. циклоалкил, замещенный или незамещенный низш. циклоалкенил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил или замещенный или незамещенный гетероцикл;или R' и R" также могут независимо связываться с образованием циклической структуры, выбранной из гру