Новые производные тиазола

Иллюстрации

Показать все

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами антагонистов CB1 рецепторов. В формуле (I)

R1 представляет собой низший алкокси, (низший алкиламино)-(низший алкокси)

или -N(Ra)Rb; Ra представляет собой водород, низший алкил, карбамоил-(низший алкил), гидрокси-(низший алкил), дигидрокси-(низший алкил), низший алкинил, низший алкокси, (низший алкокси)-(низший алкил), ди-(низший алкиламино)-(низший алкил), С3-6 циклоалкил; или Ra представляет собой группу фенил-(низший алкил), где фенильный фрагмент может быть необязательно монозамещенным, независимо, низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном; или Ra представляет собой 5- или 6-членную гетероароматическую кольцевую систему, содержащую один или два атома азота в кольце, причем указанная гетероароматическая кольцевая система присоединяется к остальной части молекулы посредством низшего алкилена; или Ra представляет собой 5-, 6- или 7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, содержащую один гетероатом азота, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно монозамещенной низшим алкилом; Rb представляет собой водород, низший алкил или (низший алкокси)-(низший алкил); или Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членную насыщенную или частично ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, необязательно содержащую дополнительный гетероатом, который выбирают из азота, кислорода и серы, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно моно- или дизамещенной, независимо, низшим алкилом, группой гидрокси, группой гидрокси-(низший алкил), низшим алкокси, группой (низший алкокси)-(низший алкил), группой циано, галогеном, фенилом и/или бензилом; R2 представляет собой водород или низший алкил; R3 представляет собой фенил, моно- или дизамещенный, независимо, низшим алкокси, галогеном или группой перфтор-(низший алкокси); и R4 представляет собой фенил, который является моно- или дизамещенным галогеном. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения. 2 н. и 16 з.п. ф-лы.

Реферат

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения формулы (I): в которой R1 представляет собой низший алкокси, (низший алкиламино)-(низший алкокси) или -N(Ra)Rb;Ra представляет собой водород, низший алкил, карбамоил-(низший алкил), гидрокси-(низший алкил), дигидрокси-(низший алкил), низший алкинил, низший алкокси, (низший алкокси)-(низший алкил), ди-(низший алкиламино)-(низший алкил), С3-6 циклоалкил; илиRa представляет собой группу фенил-(низший алкил), где фенильный фрагмент может быть необязательно монозамещенным независимо низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном; илиRa представляет собой 5- или 6-членную гетероароматическую кольцевую систему, содержащую один или два атома азота в кольце, причем указанная гетероароматическая кольцевая система присоединяется к остальной части молекулы посредством низшего алкилена; илиRa представляет собой 5-, 6- или 7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, содержащую один гетероатом азота, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно монозамещенной низшим алкилом;Rb представляет собой водород, низший алкил или (низший алкокси)-(низший алкил); илиRa и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членную насыщенную или частично ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, необязательно содержащую дополнительный гетероатом, который выбирают из азота, кислорода и серы, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно моно- или дизамещенной независимо низшим алкилом, группой гидрокси, группой гидрокси-(низший алкил), низшим алкокси, группой (низший алкокси)-(низший алкил), группой циано, галогеном, фенилом и/или бензилом;R2 представляет собой водород или низший алкил;R3 представляет собой фенил, моно- или дизамещенный независимо низшим алкокси, галогеном или группой перфтор-(низший алкокси); иR4 представляет собой фенил, который является моно- или дизамещенным галогеном;или их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения по п.1, где R1 представляет собой -N(Ra)Rb, и Ra и Rb являются такими, как определено выше.

3. Соединения по п.1, где Ra представляет собой водород, низший алкил, карбамоил-(низший алкил), гидрокси-(низший алкил), дигидрокси-(низший алкил), низший алкинил, низший алкокси, (низший алкокси)-(низший алкил), ди-(низший алкиламино)-(низший алкил) или С3-6 циклоалкил.

4. Соединения по п.1, где Ra представляет собой группу фенил-(низший алкил), где фенильный фрагмент может быть необязательно монозамещенным независимо низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном.

5. Соединения по п.1, где Ra представляет собой 5- или 6-членную гетероароматическую кольцевую систему, содержащую один или два атома азота в кольце, причем указанная гетероароматическая кольцевая система присоединяется к остальной части молекулы посредством низшего алкилена.

6. Соединения по п.1, где Ra представляет собой 5-, 6- или 7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, содержащую один гетероатом азота, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно монозамещенной низшим алкилом.

7. Соединения по п.1, где Rb представляет собой водород или низший алкил.

8. Соединения по п.1, где Ra и Rb независимо представляют собой группу (низший алкокси)-(низший алкил).

9. Соединения по п.1, где Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членную насыщенную или частично ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, необязательно содержащую дополнительный гетероатом, который выбирают из азота, кислорода и серы, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно моно- или дизамещенной независимо низшим алкилом, группой гидрокси, группой гидрокси-(низший алкил), низшим алкокси, группой (низший алкокси)-(низший алкил), группой циано, галогеном, фенилом или бензилом.

10. Соединения по п.1, где R2 представляет собой водород, присоединенный к атому углерода в 4-положении центрального тиазольного кольца.

11. Соединения по п.1, где R2 представляет собой водород или низший алкил, присоединенный к атому углерода в 5-положении центрального тиазольного кольца.

12. Соединения по п.1, где R3 представляет собой фенильную группу, монозамещенную галогеном или группой перфтор-(низший алкокси).

13. Соединения по п.1, где R3 представляет собой фенильную группу, дизамещенную независимо галогеном или низшим алкокси.

14. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:этиловый эфир 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,этиловый эфир 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(морфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,диэтиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,(2-диметиламиноэтил)метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,(2-диметиламиноэтил)метиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(морфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,диэтиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,бензиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,циклогексиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,(2-диметиламиноэтил)метиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-тиазол-4-карбоновой кислоты,2-метилбензиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,бензиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2-хлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид, циклогексиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,3-фторбензиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,этилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,метилфенэтиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,метилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,этилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[4-(2-мeтилпиppoлидин-l-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,2,4-дихлор-N(4-хлорфенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,азепан-1-иламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,метилпентиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,бутилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,N-[4-(азетидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)бeнзaмид,диметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-гидроксиметилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,бис-(2-метоксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-(S)метоксиметилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,(1-метил-3-фенилпропил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,[2-(3,4-диметоксифенил)этил]метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[4-(4-мeтилпипepaзин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-метилпиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,метил-(2-пиридин-2-илэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,этил-(2-пиридин-2-илэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(4-фенилпиперазин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,[2-(1Н-имидазол-4-ил)этил]амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,(2,3-дигидроксипропил)метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоид)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2,5-дигидропиррол-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,(4-метилпиперазин-1-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,(3-диметиламинопропил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,метилпроп-2-иниламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,N-[4-(4-бензилпиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)бензамид,2,4-дихлор-N-(4-xлopфенил)-N-[4-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,(1-этилпиперидин-3-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,карбамоилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,метоксиметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-(S)-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-(R)-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,2-хлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,метоксиметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2-хлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-(S)метоксиметилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,2-xлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[4-(3-гидpoкcипиppoлидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,2-xлop-N-(4-xлopфенил)-N-[4-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,этилпропиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2-xлop-N-(4-xлopфенил)-N-[4-(2-метилпиppoлидин-1-карбонил)тиазoл-2-ил]бензамид,этилметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,метоксиметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2-xлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[4-(4-мeтилпипepaзин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,метилпропиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,карбамоилметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,амид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-диxлop-N-(3,4-димeтoкcифeнил)-N-[4-(2-(S)-мeтoкcимeтилпиppoлидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,этилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,бис-(2-метоксиэтил)амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,этилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,метоксиметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-метилпиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,2,4-диxлop-N-(3,4-димeтoкcифeнил)-N-[4-(3-гидpoкcипипepидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,карбамоилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,(1-метилпиперидин-4-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,метил-(1-метилпирролидин-3-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,этил-[2-(этилметил-амино)этил]амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,(2-диметиламино-1-метилэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,(2-гидроксиэтил)-изопропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(4,4-дифтор-пиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,этилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,метоксиметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-диxлop-N-(3,4-димeтoкcифeнил)-N-[5-мeтил-4-(3-мeтилпипepидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,2,4-диxлop-N-(3,4-димeтoкcифeнил)-N-[5-мeтил-4-(мopфoлин-4-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,(2-гидроксиэтил)метиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-(S)этоксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-[4-(2-(R)-циано-пирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]-N-(3,4-диметоксифенил)бензамид,диэтиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[5-мeтил-4-(пиppoлидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метил-тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,(2,3-дигидроксипропил)метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метил-тиазол-4-карбоновой кислоты,этилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,этилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,метоксиметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,метилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[5-мeтил-4-(мopфoлин-4-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,(2-гидроксиэтил)метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-(R)этоксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[4-(2-(R)-циaнo-пиppoлидин-1-кapбoнил)-5-мeтилтиaзoл-2-ил]бензамид,диэтиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,2,4-диxлop-N-(3,4-димeтoкcифeнил)-N-[5-(2-мeтилпиppoлидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,этилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(3-гидрокси-пиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(морфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(3-(R)этоксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-тиазол-5-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-[5-(2-(R)-циано-пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(3,4-диметоксифенил)бензамид,2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,пиперидин-1-иламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,этилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,бис-(2-метоксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,этилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,метоксиметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[5-(4-мeтилпипepaзин-l-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,метилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(3-(R)этоксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,2,4-дихлор-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)-бензамид,2-хлор-N-[4-пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)бензамид,этилметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-трифторметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,этилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(4-трифторметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметокси-фенил)бензамид,2-хлор-4-фтор-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметокси-фенил)бензамид,2-хлор-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметокси-фенил)бензамид,2,4-дихлор-N-[4-(3(R)-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифтор-метоксифенил)бензамид,2-хлор-N-[4-(3(R)-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметокси-фенил)бензамид,2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,2-хлор-4-фтор-N-[4-((R)-3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)бензамид,2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,этилметиламид 2-[(4-хлор-3-метоксифенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-((R)-3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[5-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,2,4-диxлop-N-(4-xлop-3-мeтoкcифeнил)-N-[5-мeтил-4-(мopфoлин-4-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-((R)-3-гидроксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,2-трет-бутиламиноэтиловый эфир 2-[(4-хлор-3-метоксифенил)-(2,4-дихлорбензоил)-амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[5-метил-4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)-тиазол-2-ил]бензамид,и их фармацевтически приемлемые соли.

15. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,метил-(1-метилпирролидин-3-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,метоксиметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-[4-(2-(R)-циано-пирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]-N-(3,4-диметоксифенил)бензамид,(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метил-тиазол-4-карбоновой кислоты,трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метил-тиазол-4-карбоновой кислоты,метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-тиазол-5-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(4-метилпиперазин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,метилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,2,4-диxлop-N-(4-xлop-3-мeтoкcифeнил)-N-[4-(пиppoлидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,2-трет-бутиламиноэтиловый эфир 2-[(4-хлор-3-метоксифенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[5-метил-4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)-тиазол-2-ил]бензамид,и их фармацевтически приемлемые соли.

16. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистическими свойствами в отношении рецепторов СВ1, включающая соединение по любому из пп.1-15 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.

17. Соединения по п.1, обладающие свойствами антагонистов СВ1 рецепторов.

18. Соединения по п.1 в качестве активного агента для получения лекарственного средства, обладающего антагонистическими свойствами в отношении рецепторов СВ1.